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Bandera Perú
XILONEST Solución
Marca

XILONEST

Sustancias

LIDOCAÍNA

Forma Farmacéutica y Formulación

Solución

Presentación

Frasco(s) , 20 ml Ampollas , 2 Porcentaje

COMPOSICIÓN:

Cada VIAL contiene:

Lidocaína clorhidrato. ............................................. 0,40000 g

(como lidocaína clorhidrato monohidratada)

Epinefrina 0,00010 g

Excipientes c.s.p....................................................... 20 mL


LISTA DE EXCIPIENTES:

Metabisulfito de sodio; edetato disodico dihidrato; cloruro de sodio; acetato de sodio anhidro; ácido acético glacial y agua para inyección.

MEDIFARMA S.A.

Jr. Ecuador 787

Lima – Perú

Telf.: 332 6200

INDICACIONES:

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución Inyectable está indicado para la producción de anestesia local o regional por técnicas de infiltración, tales como inyección percutánea y anestesia regional intravenosa mediante técnicas de bloqueo nervioso periférico como plexo braquial e intercostal y mediante técnica neural central, como bloqueo epidural caudal y lumbar, cuando se observan procedimientos aceptados para estas técnicas.


ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

Lidocaína clorhidrato, estabiliza la membrana neuronal mediante la inhibición del flujo iónico necesario para la iniciación y conducción de los impulsos efectuando de este modo la acción anestésica local.

Hemodinámica: Los niveles excesivos en la sangre pueden causar cambios en el gasto cardíaco, resistencia periférica total, y presión arterial media. Con el bloqueo neural central estos cambios pueden ser atribuibles al bloqueo de las fibras autonómicas, un efecto depresor directo del anestésico local en los diversos componentes del sistema cardiovascular y/o los receptores beta-adrenérgicos estimulan la acción de la epinefrina cuando está presente. El efecto neto es normalmente una hipotensión moderada cuando la dosis recomendada no se excede.

Farmacocinética y metabolismo: La información proveniente de diversas formulaciones, concentraciones y usos revela que la lidocaína clorhidrato se absorbe completamente tras la administración parenteral, su velocidad de absorción, depende, por ejemplo, de varios factores tales como el sitio de administración y presencia o ausencia de un agente vasoconstrictor. A excepción de la administración intravascular, se obtienen altos niveles en sangre después del bloqueo del nervio intercostal y los más bajos tras la administración subcutánea.

La unión plasmática de la lidocaína clorhidrato depende de la concentración del medicamento, y la fracción de unión disminuye con el aumento de la concentración. En concentraciones de 1 a 4 mcg de base libre por mL, el 60 a 80 por ciento de lidocaína clorhidrato está unido a proteínas. La unión también depende de la concentración plasmática de alfa-1- glicoproteína ácida.

Lidocaína clorhidrato cruza la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria, presumiblemente por difusión pasiva.

Lidocaína clorhidrato es metabolizado rápidamente por el hígado y los metabolitos y el medicamento inalterado se excreta por los riñones. La biotransformación incluye la N-desalquilación oxidativa, hidroxilación del anillo, la escisión de la unión amida y conjugación. La N-desalquilación, una importante vía de biotransformación, produce los metabolitos monoetilglicinexilidida y glicinexilidida. Las acciones farmacológicas/toxicológicas de estos metabolitos son similares, pero menos potentes que los de lidocaína clorhidrato. Aproximadamente el 90% de lidocaína clorhidrato administrada se excreta en forma de varios metabolitos y menos del 10% se excreta sin cambios. El principal metabolito en la orina es un conjugado de 4-hidroxi-2 ,6-dimetilanilina.

La vida media de eliminación de lidocaína clorhidrato después de una inyección en bolo intravenoso es generalmente 1,5 a 2 horas. Debido a la rapidez con la que la lidocaína clorhidrato se metaboliza, cualquier condición que afecte la función hepática puede alterar la cinética de lidocaína clorhidrato. La vida media puede prolongarse de dos veces o más en pacientes con insuficiencia hepática. La insuficiencia renal no afecta la cinética de lidocaína clorhidrato, pero puede aumentar la acumulación de metabolitos.

Factores como la acidosis y el uso de estimulantes del SNC y otros depresores del sistema nervioso central afectan los niveles de lidocaína clorhidrato necesarios para producir manifestación de efectos sistémicos. Las manifestaciones adversas objetivo cada vez son más evidente con el aumento de los niveles en plasma venoso por encima de 6 mcg de base libre por mL. En el mono rhesus los niveles sanguíneos arteriales de 18 a 21 mcg/mL han demostrado ser el umbral para la actividad convulsiva.

CONTRAINDICACIONES:

• Lidocaína clorhidrato está contraindicada en pacientes con un antecedente conocido de hipersensibilidad a los anestésicos locales de tipo amida.

REACCIONES ADVERSAS:

Sistémica: Las reacciones adversas tras la administración de lidocaína clorhidrato son de naturaleza similar a los observados con otros agentes anestésicos locales tipo amida. Estas reacciones adversas están, en general, relacionadas a la dosis y pueden ser consecuencia de los niveles plasmáticos altos causada por una dosis excesiva, rápida absorción o inyección intravascular inadvertida, o el resultado de una hipersensibilidad, idiosincrasia o tolerancia disminuida por parte del paciente. Las reacciones adversas graves son generalmente de naturaleza sistémica. Los siguientes tipos son los más frecuentes reportados:

Sistema Nervioso Central: Las manifestaciones sobre SNC son excitatorias y/o depresivas y pueden estar caracterizadas por nerviosismo mareos, miedo, euforia, confusión, mareos, somnolencia, tinnitus, visión borrosa o doble, vómitos, sensación de calor, frío o entumecimiento, espasmos, temblores, convulsiones, inconsciencia, depresión respiratoria y paro. Las manifestaciones de excitación pueden ser muy breves o no ocurrir en absoluto, en cuyo caso la primera manifestación de la toxicidad puede ser somnolencia y combinar la inconsciencia y paro respiratorio.

Somnolencia tras la administración de lidocaína clorhidrato suele ser un signo temprano de un alto nivel en sangre del medicamento y puede ocurrir como consecuencia de la rápida absorción.

Sistema cardiovascular: Las manifestaciones cardiovasculares suelen ser depresivas y se caracterizan por bradicardia, hipotensión y colapso cardiovascular, lo que puede provocar un paro cardíaco.

Alérgicas: Las reacciones alérgicas se caracterizan por lesiones cutáneas, urticaria, edema o reacciones anafilácticas. Las reacciones alérgicas pueden ocurrir como resultado de la sensibilidad a cualquiera de los agentes anestésicos locales. Las reacciones alérgicas como resultado de la sensibilidad a la lidocaína clorhidrato son extremadamente raras y si ocurren, deben ser manejados por los medios convencionales. La detección de la sensibilidad por la prueba cutánea es de dudoso valor.

Neurológico: La incidencia de reacciones adversas asociadas con el uso de anestésicos locales puede estar relacionada con la dosis total del anestésico local y también depende del medicamento en particular utilizado, la vía de administración y el estado físico del paciente. En un análisis prospectivo de 10 440 pacientes que recibieron lidocaína clorhidrato para la anestesia espinal, la incidencia de reacciones adversas fue reportado alrededor de un 3 por ciento de los dolores de cabeza de posición, hipotensión y dolor de espalda, un 2 por ciento para los temblores, y menos del 1 por ciento síntomas nerviosos periféricos, náuseas, insuficiencia respiratoria y visión doble. Muchas de estas observaciones pueden estar relacionadas con técnicas de anestesia local, con o sin una contribución de la anestesia local.

En la práctica de bloqueo epidural lumbar o caudal, puede ocurrir la penetración ocasional no intencional del espacio subaracnoideo por el catéter. Los consiguientes efectos adversos pueden depender parcialmente de la cantidad de medicamento que se administra sub-duralmente. Estos pueden incluir el bloqueo espinal de magnitud variable (incluyendo bloqueo espinal total), hipotensión secundaria al bloqueo espinal, pérdida del control de la vejiga e intestinos, y pérdida de la sensibilidad perineal y la función sexual. El déficit motor, sensorial y/o autonómico (control de esfínteres) persistente de algunos segmentos bajos de la columna con una recuperación lenta (varios meses) o una recuperación incompleta se han reportado en raros casos en que el bloqueo epidural lumbar o caudal se ha intentado. El dolor de espalda y dolor de cabeza también se han observado después del uso de estos procedimientos anestésicos.

No se han reportado casos de daños permanentes en los músculos extraoculares que requieren reparación quirúrgica después de la administración retrobulbar.

INCOMPATIBILIDADES:

No se han descrito.


INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS y/o ALIMENTOS:

• La administración de las soluciones anestésicas locales que contienen epinefrina o norepinefrina a pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa o antidepresivos tricíclicos pueden producir hipertensión severa y prolongada.

• Fenotiazinas y butirofenonas pueden reducir o revertir el efecto vasopresor de la epinefrina.

• El uso concomitante de estos agentes por lo general se debe evitar. En situaciones en las que el tratamiento concomitante es necesario, la supervisión cuidadosa del paciente es esencial.

• La administración concomitante de medicamentos vasopresores (para el tratamiento de la hipotensión relacionado con el bloqueo obstétrico) y medicamentos oxitócicos tipo-ergo pueden causar hipertensión severa, persistente o accidentes cerebrovasculares.

• Interacciones medicamento/pruebas de laboratorio: La inyección intramuscular de lidocaína clorhidrato puede resultar en un aumento en los niveles de creatinfosfoquinasa. Por lo tanto, el uso de esta determinación de la enzima, sin separación de las isoenzimas, como prueba de diagnóstico para detectar la presencia de infarto agudo del miocardio puede verse comprometida por la inyección intramuscular de lidocaína clorhidrato.

ADVERTENCIAS:

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable para infiltración y bloqueo nervioso debe administrarse solamente por médicos que están bien instruidos en diagnóstico y manejo de la toxicidad relacionada a la dosis y otras emergencias graves que pudieran surgir del bloqueo al ser empleados y sólo después de asegurar la inmediata disponibilidad de oxígeno, otros fármacos de reanimación, equipo cardiopulmonar y el personal necesario para el manejo correcto de las reacciones tóxicas y emergencias relacionadas. La demora en el manejo adecuado de la toxicidad relacionada a la dosis, hipoventilación por cualquier causa y/o alteración de la sensibilidad puede conducir al desarrollo de acidosis, paro cardíaco y posiblemente la muerte.

La infusión intra-articular de anestésicos locales después de otros procedimientos quirúrgicos y artroscópicos es un uso no autorizado, y ha habido informes post-comercialización de condrólisis en pacientes que recibieron tales infusiones. La mayoría de los casos reportados de condrólisis han involucrado a la articulación del hombro, los casos de condrólisis glenohumeral se han descrito en pacientes pediátricos y adultos después de las infusiones intra-articulares de anestésicos locales con y sin epinefrina por períodos de 48 a 72 horas. No hay suficiente información para determinar si la infusión de períodos más cortos no está asociada con estos resultados. El tiempo de inicio de los síntomas, como dolor articular, rigidez y pérdida de movimiento puede ser variable, pero puede empezar temprano como el 2 º mes después de la cirugía. En la actualidad, no existe un tratamiento eficaz para condrólisis, los pacientes que experimentaron condrólisis han requerido adicionalmente procedimientos de diagnóstico y terapéuticos, y algunos requieren una artroplastia o prótesis de hombro.

Para evitar la inyección intravascular, la aspiración debe ser realizada antes de que la solución del anestésico local se inyecte. La aguja debe ser reposicionada hasta que no haya retorno de la sangre que pueda ser provocada por la aspiración. Nótese, sin embargo, que la ausencia de sangre en la jeringa no garantiza que la inyección intravascular se ha evitado.

Agentes desinfectantes que contienen metales pesados, que causan la liberación de los respectivos iones (mercurio, zinc, cobre, etc) no deben ser utilizados para la desinfección de la piel o membrana mucosa, ya que se han relacionado con casos de hinchazón y edema.

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable contiene metabisulfito de sodio, un sulfito que puede causar reacciones de tipo alérgico incluyendo síntomas anafilácticos que amenazan la vida o episodios asmáticos menos severos en ciertas personas susceptibles. La prevalencia global de sensibilidad al sulfito en la población general es desconocida y probablemente baja. La sensibilidad al sulfito se ve más frecuentemente en asmáticos que en personas no asmáticas.


PRECAUCIONES:

General: La seguridad y eficacia de la lidocaína clorhidrato dependen de la dosis adecuada, técnica correcta, precauciones: adecuadas, y preparación para emergencias. Los libros de texto deben ser consultados para las técnicas y precauciones: para diversos procedimientos de anestesia regional.

Equipo de reanimación, oxígeno y otros fármacos de reanimación debe estar disponible para su uso inmediato. La dosis más baja que produzca una anestesia efectiva se debe utilizar para evitar los altos niveles plasmáticos y efectos adversos graves. Aspiraciones con la jeringa también se debe realizar antes y durante cada inyección adicional cuando se utilizan técnicas de catéter permanente. Durante la administración de la anestesia epidural, se recomienda que una dosis de prueba se administre inicialmente y que el paciente sea monitoreado debido a la toxicidad del sistema nervioso central y la toxicidad cardiovascular, así como los signos de la administración intratecal no intencional, antes del procedimiento. Cuando las condiciones clínicas lo permitan, se debe considerar el empleo de soluciones anestésicas locales que contienen epinefrina para la prueba de dosis debido a que los cambios circulatorios compatibles con epinefrina también pueden servir como una señal de advertencia de la inyección intravascular involuntaria. Una inyección intravascular es posible incluso si las aspiraciones de sangre son negativas. Las dosis repetidas de lidocaína clorhidrato pueden causar un aumento significativo en los niveles de sangre con cada dosis repetida debido a la acumulación lenta del medicamento o sus metabolitos. La tolerancia a niveles elevados varía con el estado del paciente. Pacientes débiles, pacientes geriátricos, pacientes con enfermedades agudas, y niños deben recibir dosis reducidas acorde con su edad y condición física. Lidocaína clorhidrato también se debe utilizar con precaución en pacientes con shock severo o bloqueo cardiaco.

La anestesia epidural caudal y lumbar se debe utilizar con extrema precaución en las personas con las siguientes condiciones: enfermedades neurológicas existentes, deformidades de la columna, septicemia, e hipertensión severa.

Los anestésicos locales que contienen un vasoconstrictor deben utilizarse con precaución y en cantidades cuidadosamente circunscritas en áreas del cuerpo suministradas por arterias terminales o que estén comprometidas con el suministro de sangre. Los pacientes con enfermedad vascular periférica y aquellas con enfermedad vascular hipertensiva pueden mostrar respuesta vasoconstrictora exagerada. Puede producir lesión isquémica o necrosis. Las preparaciones que contienen un vasoconstrictor deben utilizarse con precaución en los pacientes durante o después de la administración de potentes agentes anestésicos generales, ya que arritmias cardíacas pueden ocurrir en tales condiciones.

Un monitoreo cuidadoso y constante de los signos vitales cardiovasculares y respiratorios (ventilación adecuada) y el estado de conciencia del paciente debe realizarse después de cada inyección anestésica local. Hay que tener en cuenta en esos momentos de que la inquietud, ansiedad, zumbido de oídos, mareos, visión borrosa, temblores, depresión o somnolencia, pueden ser señales tempranas de advertencia de toxicidad del sistema nervioso central.

Debido a que los anestésicos locales del tipo amida son metabolizados por el hígado, la inyección de XILONEST® se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad hepática. Los pacientes con enfermedad hepática grave, debido a su incapacidad para metabolizar los anestésicos locales normalmente, están en mayor riesgo de desarrollar concentraciones tóxicas plasmáticas. La inyección de XILONEST® también se debe utilizar con precaución en pacientes con función cardiovascular deteriorada ya que pueden ser menos capaces de compensar los cambios funcionales asociados con la prolongación de la conducción A-V producida por estos fármacos.

Muchos fármacos utilizados durante la realización de la anestesia se consideran posibles agentes desencadenantes de la hipertermia maligna familiar. Ya que no se sabe si los anestésicos locales tipo amida pueden desencadenar esta reacción, y debido a la necesidad de anestesia general suplementaria no se puede predecir de antemano, se sugiere que un protocolo estándar para la gestión de la hipertermia maligna deba estar disponible. Los primeros signos inexplicables de taquicardia, taquipnea, presión arterial lábil y la acidosis metabólica pueden preceder a la elevación de la temperatura. El resultado exitoso depende de un diagnóstico temprano, la interrupción inmediata del agente sospechoso desencadenante(s) y la institución de tratamiento, incluyendo terapia de oxígeno, medidas de apoyo indicadas y dantroleno (Consultar las indicaciones del dantroleno sódico por vía intravenosa antes de usar el paquete).

La adecuada técnica de torniquete, como se describe en las publicaciones y libros de texto, es esencial en la eficiencia de la anestesia regional intravenosa. Las soluciones que contienen epinefrina u otros vasoconstrictores no deben ser utilizadas para esta técnica.

Lidocaína clorhidrato se debe utilizar con precaución en personas con sensibilidad a fármacos conocidos. Los pacientes alérgicos a los derivados del ácido para-aminobenzoico (procaína, tetracaína, benzocaína, etc) no han mostrado sensibilidad cruzada con lidocaína clorhidrato.

Uso en el área de la cabeza y cuello: Pequeñas dosis de anestésicos locales inyectados en el área de cabeza y cuello, incluyendo bloqueo del ganglio estrellado, retrobulbar y dental, pueden producir reacciones adversas similares a la toxicidad sistémica observada con inyecciones intravasculares involuntarias de dosis mayores. Se ha reportado confusión, convulsiones, depresión respiratoria y/o paro respiratorio y estimulación cardiovascular o depresión. Estas reacciones pueden deberse a la inyección intra-arterial del anestésico local con flujo retrógrado a la circulación cerebral. Los pacientes que reciben estos bloqueos deben tener su monitoreo de la circulación y respiración y ser constantemente observados. Equipo de resucitación y personal para el tratamiento de reacciones adversas deben estar disponibles inmediatamente. Las dosis recomendadas no deben ser excedidas.

Información para los pacientes: Cuando sea apropiado, los pacientes deben ser informados con antelación de que pueden experimentar la pérdida temporal de la sensación y de la actividad motora, por lo general en la mitad inferior del cuerpo, después de la administración adecuada de la anestesia epidural.

Carcinogénesis, mutagénesis y alteraciones de la fertilidad: Estudios de lidocaína clorhidrato en animales para evaluar el potencial carcinógeno y mutagénico o el efecto sobre la fertilidad no se han realizado.

Embarazo:

Efectos teratogénicos: categoría B del embarazo. Los estudios de reproducción han sido realizados en ratas a dosis de hasta 6,6 veces la dosis humana y no han revelado evidencia de daño en el feto causados por lidocaína clorhidrato. Sin embargo, no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Estudios de reproducción animal no siempre son predictivos de la respuesta humana. Se debe tener una consideración general este hecho antes de la administración de lidocaína clorhidrato a mujeres en edad fértil, especialmente durante el embarazo temprano, cuando la organogénesis máxima se lleva a cabo.

Parto y nacimiento: Los anestésicos locales cruzan rápidamente la placenta y cuando se utiliza para la anestesia epidural, paracervical, por bloqueo pudendo o caudal, puede causar diversos grados de toxicidad materna, fetal y neonatal. El potencial de toxicidad depende del procedimiento realizado, el tipo y la cantidad de medicamento que se usa, y la técnica de administración del fármaco. Las reacciones adversas en la madre, feto y el neonato involucran alteraciones del sistema nervioso central, tono vascular periférico y función cardiaca.

La hipotensión materna es el resultado de la anestesia regional. Los anestésicos locales producen vasodilatación mediante el bloqueo de los nervios simpáticos. Elevar las piernas del paciente y su posicionamiento en el lado izquierdo ayuda a prevenir la disminución de la presión arterial.

La frecuencia cardíaca fetal también debe ser monitoreada continuamente, y el monitoreo electrónico fetal es altamente recomendable.

La anestesia epidural, espinal, paracervical o pudendal puede alterar las fuerzas del parto a través de cambios en la contractilidad uterina o esfuerzos expulsivos de la madre. En un estudio, la anestesia de bloqueo paracervical se asoció con una disminución en la duración media de la primera etapa del trabajo de parto y la facilitación de la dilatación cervical. Sin embargo, en la anestesia espinal y epidural también se han reportado la prolongación de la segunda etapa del trabajo de parto por la eliminación de impulso reflejo de la madre al pujar o interfiriendo con la función motora. El uso de anestesia obstétrica puede aumentar la necesidad de ayuda con fórceps.

El uso de algunos anestésicos locales durante el trabajo de parto y parto puede ser seguido por la disminución de la fuerza muscular y el tono en el primer o segundo día de vida. La importancia a largo plazo de estas observaciones se desconoce. La bradicardia fetal puede ocurrir en 20 a 30 por ciento de los pacientes que reciben anestesia por bloqueo paracervical de los nervios con anestésicos locales tipo amida y puede estar asociado con la acidosis fetal. La frecuencia cardíaca fetal siempre debe ser supervisada durante la anestesia paracervical. El médico debe sopesar las posibles ventajas frente a los riesgos cuando se considera un bloqueo paracervical en prematuridad, toxemia del embarazo, y sufrimiento fetal. La adhesión cuidadosa a la dosis recomendada es de suma importancia en el bloqueo paracervical obstétrico. La imposibilidad de lograr una analgesia adecuada con las dosis recomendadas, debería despertar sospechas de una inyección intravascular o intracraneal fetal. Casos compatibles con la inyección intracraneal del feto involuntaria de la solución anestésica local se han reportado después del intento de bloqueo paracervical o pudendal o ambas. Los bebés afectados presentan depresión neonatal inexplicable en el nacimiento, que se correlaciona con altos niveles de anestésicos locales en suero, y los ataques pueden manifestarse en las seis horas. El uso inmediato de las medidas de apoyo junto con la excreción urinaria obligada del anestésico local se ha utilizado con éxito para controlar esta complicación.

Los informes de casos de convulsiones y colapso cardiovascular materno después del uso de algunos anestésicos locales para el bloqueo para-cervical en el embarazo temprano (como anestesia para aborto provocado) sugieren que la absorción sistémica en estas circunstancias puede ser rápida. No se debe exceder la dosis máxima recomendada de cada medicamento. La inyección debe hacerse lentamente y con aspiración frecuente. Se permite un intervalo de 5 minutos entre las partes.

Madres que dan de lactar: Se desconoce si este fármaco se excreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administra lidocaína clorhidrato a una mujer lactante.

Uso pediátrico: La dosis en niños debe ser reducida, de acuerdo a la edad, peso corporal y condición física.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis usual para adultos: Cuando se requieran volúmenes más grandes, se deben utilizar sólo las soluciones que contienen epinefrina excepto en aquellos casos donde pueden ser contraindicados los fármacos vasopresores.

Ha habido informes de eventos adversos de condrólisis en pacientes que reciben infusiones intra-articulares de anestésicos locales artroscópica y otros procedimientos quirúrgicos. XILONEST® no está aprobado para este uso.

Estas dosis recomendadas sólo sirven como una guía para la cantidad de anestesia requerida para la mayoría de los procedimientos de rutina. Los volúmenes reales y las concentraciones que se utilizan dependen de una serie de factores como el tipo y la extensión del procedimiento quirúrgico, la profundidad de la anestesia y el grado de relajación muscular requerida, duración de la anestesia necesaria, y la condición física del paciente. En todos los casos la concentración más baja y la dosis más pequeña que produzca debe dar el resultado deseado. La dosis debe ser reducida para niños y para los pacientes ancianos y debilitados y pacientes con afecciones cardiacas y/o enfermedad hepática.

El inicio de la anestesia, la duración de la anestesia y el grado de relajación muscular son proporcionales al volumen y la concentración (es decir la dosis total) de anestésico local utilizado. Por lo tanto, un aumento en el volumen y la concentración de la inyección de XILONEST® reducirá la aparición de la anestesia, prolongará la duración de la anestesia, proporcionará un mayor grado de relajación muscular y aumentará la difusión segmentada de la anestesia. Sin embargo, el aumento del volumen y la concentración de la inyección de XILONEST®, pueden resultar en una caída más profunda en la presión arterial cuando se utiliza en la anestesia epidural. Aunque la incidencia de efectos secundarios con lidocaína clorhidrato es bastante baja, se debe tener precaución cuando se emplean grandes volúmenes y concentraciones, ya que la incidencia de efectos secundarios es directamente proporcional a la dosis total de anestésico local inyectada.

Anestesia epidural: Para anestesia epidural, sólo se recomienda la siguiente forma de dosificación de XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable: vial de 20 mL como dosis única.

Aunque estas soluciones son destinadas específicamente a la anestesia epidural, se puede también utilizar para la infiltración y bloque de nervios periférico, siempre que sean empleados como unidades de dosis única. Estas soluciones no contienen a ningún agente bacteriostático. En anestesia epidural, la dosis varía según el número de dermatomas para ser anestesiados (generalmente de 2 a 3 mL de la concentración indicada por dermatoma).

Bloqueo epidural caudal y lumbar: Como medida de precaución contra la experiencia adversa a veces se observa seguida de la penetración accidental del espacio subaracnoideo, una dosis de prueba, tales como 2 a 3 mL de lidocaína clorhidrato al 1,5% se debe administrar al menos 5 minutos antes de inyectar el volumen total requerido para un bloqueo epidural lumbar o caudal. La dosis de prueba debe repetirse si el paciente se mueve de tal manera que puede haber desplazado el catéter. La epinefrina, si figura en la dosis de prueba (se sugiere de 10 a 15 mcg), puede servir como una advertencia de la inyección intravascular inadvertida. Si se inyecta en un vaso sanguíneo, esta cantidad de adrenalina es probable que produzca una transitoria "respuesta de epinefrina" dentro de los 45 segundos, consistente en un aumento en el ritmo cardíaco y presión arterial sistólica, palidez peribucal, palpitaciones y nerviosismo en el paciente sedado. El paciente sedado puede exhibir sólo un aumento de la frecuencia del pulso de 20 o más latidos por minuto durante 15 o más segundos. Los pacientes tratados con bloqueadores beta no pueden manifestar cambios en el ritmo cardíaco, pero el monitoreo de la presión sanguínea puede detectar un aumento evanescente en la presión arterial sistólica. Debe permitirse tiempo suficiente para el inicio de la anestesia después de la administración de cada dosis de prueba. Debe evitarse la inyección rápida de un gran volumen de inyección de XILONEST® a través del catéter y cuando sea posible, se deben administrar dosis fraccionadas.

En el caso de una inyección conocida de un volumen grande de solución de un anestésico local en el espacio subaracnoideo, después de reanimación adecuada y si el catéter está en su lugar, considere la posibilidad de intentar la recuperación del fármaco drenando una moderada cantidad de líquido cefalorraquídeo (como 10 mL) a través del catéter epidural.

Dosis máxima recomendada:

Adultos: Para adultos sanos normales, la dosis individual máxima recomendada de lidocaína clorhidrato con epinefrina no debe exceder los 7 mg/kg (3,5 mg/lb) de peso corporal y en general se recomienda que la dosis total máxima no exceda los 500 mg. Cuando se utiliza sin epinefrina, la dosis individual máxima no debe exceder los 4,5 mg/kg (2 mg/lb) de peso corporal, y en general se recomienda que la dosis total máxima no supere los 300 mg. Para la anestesia epidural continúa o caudal, la dosis máxima recomendada no debe administrarse a intervalos de menos de 90 minutos. Cuando se utiliza la anestesia epidural continua lumbar o caudal para procedimientos no obstétricos pueden administrarse más medicamento si es necesario para producir anestesia adecuada.

La dosis máxima recomendada de lidocaína clorhidrato por período de 90 minutos para bloqueo paracervical en pacientes obstétricas y pacientes no obstétricas es de 200 mg en total. La mitad de la dosis total por lo general se administra a cada lado. Inyectar lentamente, con cinco minutos entre las partes (véase también la discusión de bloqueo paracervical en precauciones).

Para la anestesia regional intravenosa, la dosis administrada no debe exceder de 4 mg/kg en adultos.

Niños: Es difícil recomendar una dosis máxima de cualquier fármaco para los niños, ya que esto varía en función de la edad y el peso. Para niños mayores de 3 años que tienen un desarrollo de cuerpo normal y masa corporal magra normal, la dosis máxima se determina por la edad y peso. Por ejemplo, en un niño de 5 años 50 libras (aprox. 23 kg) la dosis de lidocaína clorhidrato no debe exceder 75 a 100 mg (1,5 a 2 mg/kg). Se recomienda el uso de soluciones aún más diluidas (es decir, 0,25 a 0,5%) y la dosis total no debe exceder de 3 mg/kg (1,4 mg/kg) para la inducción de la anestesia regional intravenosa en los niños.

A fin de protegerse de toxicidad sistémica, deben utilizarse la menor concentración efectiva y la menor dosis efectiva en todo momento. En algunos casos será necesario diluir las concentraciones disponibles con inyección de cloruro de sodio 0,9% a fin de obtener la necesaria concentración final.

Nota: Los medicamentos parenterales deben ser inspeccionados visualmente para partículas y decoloración previamente a su administración cuando la solución y el envase lo permitan. La inyección no debe ser usada si su color es más oscuro que ligeramente amarillo o rosado o si contiene un precipitado.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

Las situaciones de emergencia aguda de anestésicos locales generalmente están relacionadas con altos niveles plasmáticos encontrados durante la administración de los anestésicos locales o de la inyección subaracnoidea accidental de anestésico local.

Manejo de emergencias de anestésico local: La primera consideración es la prevención, la mejor manera de lograr un control cuidadoso y constante de los signos vitales cardiovasculares y respiratorios y el estado de conciencia del paciente después de cada inyección anestésica local. A la primera señal de cambio, se debe administrar oxígeno.

El primer paso en el manejo de las convulsiones, así como hipoventilación o apnea debido a la inyección subaracnoidea accidental de solución del medicamento, consiste en la atención inmediata al mantenimiento de una vía aérea permeable y ventilación asistida o controlada con oxígeno y un sistema capaz de permitir la entrega inmediata presión positiva por máscara. Inmediatamente después de la institución de estas medidas de ventilación, la adecuación de la circulación debe ser evaluada, teniendo en cuenta que los medicamentos utilizados para tratar las convulsiones a veces deprimen la circulación cuando se administra por vía intravenosa. En caso de convulsiones persistentes a pesar de la asistencia respiratoria adecuada, y si el estado de la circulación lo permite, se puede administrar por vía intravenosa pequeños incrementos de un barbitúrico de acción ultracorta (como tiopental o tiamilal) o una benzodiazepina (como el diazepam). El médico debe estar familiarizado con anterioridad a la utilización de anestésicos locales, con estos fármacos anticonvulsivos. El tratamiento de apoyo de la depresión circulatoria puede requerir la administración de líquidos intravenosos y, cuando sea apropiado, un vasopresor como lo indique la situación clínica (por ejemplo, efedrina).

Si no se trata inmediatamente, tanto las convulsiones y la depresión cardiovascular puede resultar en hipoxia, acidosis, bradicardia, arritmias y paro cardíaco. Hipoventilación o apnea debido a la inyección subaracnoidea accidental de anestésico local puede producir estos mismos signos y también llevar a un paro cardíaco si el soporte ventilatorio no se establece. Si se produce un paro cardíaco, se deben instituir medidas de resucitación cardiopulmonares estándar

La intubación endotraqueal, el empleo de fármacos y técnicas familiares para el médico, puede estar indicado, después de la administración inicial de oxígeno con mascarilla, si se encuentran dificultades en el mantenimiento de una vía aérea permeable, o si se indica el soporte ventilatorio prolongado (asistida o controlada).

La diálisis es de escaso valor en el tratamiento de la sobredosis aguda con lidocaína clorhidrato.

PERIODO DE VALIDEZ:

No utilizar después de la fecha de expira indicada en el envase.


PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN:

Almacenar a temperatura no mayor de 25°C. Proteger de la luz y del congelamiento.