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Bandera Perú
XILONEST Pomada
Marca

XILONEST

Sustancias

LIDOCAÍNA

Forma Farmacéutica y Formulación

Pomada

Presentación

1 Caja , 1 Tubo , 10 g Pomada , 5 Porcentaje

COMPOSICIÓN:

Cada 100 g contiene:

Lidocaína 5 g

Excipientes c.s.p. 100 g


LISTA DE EXCIPIENTES:

Polietilenglicol 400, propilenglicol, polietilenglicol 4000.

MEDIFARMA S. A.

Jr. Ecuador #787

Lima – Perú

Telf.: 332 6200

INDICACIONES:

XILONEST® 5% Pomada se utiliza en adultos y niños de todas las edades como:

• Tratamiento sintomático en el dolor causado por las abrasiones, hemorroides, pezones sensibles, herpes zóster agudo, enfermedades inoperables del ano o el recto, etc, y para la aplicación en la piel y las membranas mucosas antes de las intervenciones dolorosas de diagnóstico y terapéuticas.


ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

XILONEST® 5% Pomada, contiene en su formulación lidocaína.

Propiedades farmacodinámicas: La anestesia local se define como la pérdida de la sensibilidad limitada a una determinada superficie del cuerpo.

Todos los anestésicos locales tienen un modo de acción similar: Para obtener el efecto deseado, deben bloquear la propagación de los impulsos a lo largo de las fibras nerviosas. Tales impulsos se transmiten por la despolarización y repolarización rápidamente dentro de los axones del nervio. Este cambio de polaridad es debido al paso de iones de sodio y potasio a través de las membranas nerviosas, canales iónicos en la membrana.

Los anestésicos locales impiden el retorno de los iones de sodio que inician la despolarización. Esto resulta en una incapacidad de la fibra nerviosa para propagar impulsos.

Los mecanismos subyacentes de la acción de los anestésicos locales no se comprenden totalmente, pero una posible explicación radica en el hecho de que la base liposoluble se difunde a través de la membrana lipídica hacia el interior de la célula. Dentro de la célula, una parte de la sustancia es reionizada y entra en el canal de iones de sodio para ejercer un efecto inhibitorio sobre el transporte de sodio y por consiguiente en la conducción del impulso.

XILONEST® 5% Pomada disminuye significativamente el dolor de las inyecciones dentales en comparación con el placebo. XILONEST® 5% Pomada aplicada al tubo endotraqueal antes de la intubación disminuye la incidencia de dolores de garganta postoperatorias. Los estudios controlados demuestran su eficacia para la analgesia postoperatoria en odontología y otorrinolaringología.

Además de su anestesia local, lidocaína tiene propiedades antibacterianas y antivirales en concentraciones superiores a 0.5 a 2%, dependiendo de la especie. La lidocaína en concentraciones de 1 - 4% indujo una inhibición dependiente de la concentración del crecimiento de una variedad de patógenos comúnmente encontrados en infecciones de heridas, tales como Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa y Staphylococcus aureus. La mayor sensibilidad está representado por organismos gramnegativos. La lidocaína en concentraciones de 2 - 4% inhibe el crecimiento de una serie de cepas de enterococos hospitalarios S.aureaus resistente a la meticilina y resistentes a la vancomicina.

Propiedades farmacocinéticas: La lidocaína se absorbe después de la administración tópica a nivel de las membranas mucosas. La tasa y grado de absorción depende de la concentración y la dosis total administrada, el lugar de la aplicación y la duración de la exposición. En general, el grado de absorción es más rápido para la administración intratraqueal y bronquial.

Por lo tanto tales administraciones pueden conducir a una elevación rápida o excesiva de las concentraciones plasmáticas con un aumento del riesgo de desarrollar síntomas tóxicos, tales como convulsiones. La lidocaína también presenta una buena absorción en el tracto gastrointestinal aunque algunas sustancias no metabolizadas aparecen en la circulación debido a su metabolismo hepático.

Normalmente el 65% de lidocaína se une a proteínas plasmáticas. Para los anestésicos locales de tipo amida el enlace se realiza principalmente con la alfa-1 glucoproteína ácida pero también a la albúmina. La alfa-1 glucoproteína ácida tiene sitios de alta afinidad pero baja capacidad, mientras que los sitios de albúmina tienen menos afinidad pero más capacidad.

La lidocaína atraviesa la barrera placentaria y cefálica presumiblemente por difusión pasiva.

La principal vía de eliminación es el metabolismo hepático.

En el hombre, se produce primero un N-desalquilación de lidocaína monoetilglicina-xilidida (MEGX), seguido por hidrólisis de 2,6-xilidina y la hidroxilación de 4-hidroxi-2,6 xilidina.

La MEGX posteriormente es N-desalquilado a glicina-xilidida (GX).

Las acciones tóxicos-farmacológicas de MEGX y GX son similares pero menos potentes que los de la lidocaína.

GX tiene una vida media más larga (aproximadamente 10 horas) que la lidocaína y puede acumularse durante la administración prolongada.

Alrededor del 90% de la lidocaína administrada se excreta como metabolitos de diversos y menos del 10% se excreta sin cambios en la orina.

El metabolito urinario importante es el conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina (alrededor del 70-80% de la excreción urinaria).

La vida media de eliminación de lidocaína después de la inyección en bolo intravenoso es 1.5-2 h.

Debido a la alta tasa de metabolismo, cualquier factor de alteración de la función hepática puede alterar la cinética de lidocaína.

La vida media puede aumentar dos veces y aún más en los casos de disfunción hepática.

La disfunción renal no afecta a la cinética, pero aumenta la acumulación de metabolitos.

Factores tales como la acidosis, el uso de estimulantes o depresores del sistema nervioso central que afecta los niveles cerebrales de lidocaína puede producir efectos sistémicos.

Eventos adversos objetivos ocurren con más frecuencia cuando se llega a los niveles plasmáticos venosos de 6.0 mcg de base libre por mL.

XILONEST® 5% Pomada contiene lidocaína y un excipiente hidrosoluble no irritante y bien tolerado.

Se funde a la temperatura corporal y se extiende rápidamente y de manera uniforme, lo que resulta en un contacto íntimo entre la lidocaína y los nervios. Debido a su rápido inicio de acción e intenso poder de penetración, produce una anestesia de las mucosas en 3 a 5 minutos.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

• Hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales del tipo amida.

• No aplicar la pomada en lesiones infectadas.

REACCIONES ADVERSAS:

Los efectos adversos de lidocaína son raros y son resultados en la mayoría de los casos de una dosis excesiva o una absorción demasiado rápida que resulta en concentraciones plasmáticas demasiado altas. Estos efectos son de naturaleza sistémicos y actúan sobre el sistema nervioso central y/o el sistema cardiovascular.

Un pequeño número de reacciones son observadas después de una hipersensibilidad, idiosincrasia o una disminución de la tolerancia en el paciente.

A nivel del sistema nervioso central, puede observarse reacciones de excitación y/o depresión, caracterizado por: nerviosismo, vértigo, visión borrosa y temblores, seguido de somnolencia, convulsiones, pérdida del conocimiento, y en algunos casos un paro respiratorio.

Los efectos tóxicos sobre el sistema cardiovascular resultan en hipotensión, depresión miocárdica, bradicardia y en algunos casos un paro cardíaco.

Los grupos de riesgo más importantes son individuos muy sensibles, pacientes con insuficiencia hepática, acidosis y epilepsia.

En casos raros (<0,1%), los preparados anestésicos locales han sido la causa de reacciones alérgicas, tales como manifestaciones cutáneas, de urticaria y edema (en los casos más severos choque anafiláctico). Se trata principalmente de hipersensibilidad local y en casos raros de hipersensibilidad sistémica.

Reacciones alérgicas graves no han sido reportadas con el uso de Lidocaína 5%.

Notificación de sospechas de reacciones adversas: La notificación de sospechas de reacciones adversas después de la aprobación de medicamentos es importante. Permite el monitoreo continuo de la relación riesgo/beneficio de la droga. Los profesionales de la salud deben inofrmar de cualquier sospecha de reacción adversa.

INCOMPATIBILIDADES:

No se han descrito.


INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN:

Con altas dosis de lidocaína 5%, el riesgo de toxicidad sistémica adicional deben considerarse en pacientes que reciben otros anestésicos locales o de sustancias de estructuras relacionadas con anestésicos locales, p. ex. Antiarrítmicos como la mexiletina y tocainida.

No se ha llevado a cabo estudios específicos de interacción de lidocaína y medicamentos antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona), pero es recomendable tener cuidado con esta combinación.

Los medicamentos que reducen el aclaramiento de lidocaína (por ejemplo, cimetidina, propanolol y nadolol) pueden causar concentraciones plasmáticas tóxicas subyacentes cuando lidocaína se administra en dosis altas repetidas durante un largo período. Es por esto que estas interacciones no tienen importancia clínica en un tratamiento a corto plazo con lidocaína en las dosis recomendadas.

ADVERTENCIAS:

Al igual que con todos los anestésicos locales, es recomendable tener al alcance de la mano un equipo de reanimación y medicamentos necesarios en caso de emergencia.

Se recomienda administrar la dosis más baja necesaria para obtener una anestesia adecuada, a fin de evitar altos niveles plasmáticos y el riesgo de efectos adversos (por ejemplo, convulsiones).

Los niños mayores de 12 años que pesen menos de 25 kg deben recibir las dosis correspondientes a su peso y estado fisiológico.

Algunas aplicaciones de lidocaína como tratamiento sintomático pueden enmascarar los síntomas de ciertas enfermedades.

Lidocaína 5%: Las dosis excesivas de lidocaína o intervalos cortos entre las dosis pueden conducir a altos niveles plasmáticos y efectos adversos graves. Los pacientes deben ser advertidos de que se adhieran estrictamente a la dosis recomendada. El tratamiento de las reacciones adversas graves puede requerir el uso de equipo de reanimación, oxígeno y otros fármacos de reanimación.

La absorción por las membranas mucosas y superficies lesionadas es relativamente alta, en particular a nivel del árbol bronquial. Lidocaína 5% se debe utilizar con precaución en pacientes con traumatismos en la mucosa.

Los pacientes tratados con antiarrítmico clase III (p. Ej. La amiodarona) deben ser colocados bajo la supervisión y monitorización del ECG debido a que los efectos sobre el corazón pueden reforzarse mutuamente.

Cuando lidocaína 5% se utiliza en la boca o la garganta, el paciente debe ser consciente de que el uso de anestésicos tópicos puede interferir con la deglución y puede conducir a una aspiración. El entumecimiento de la lengua o la mucosa bucal puede aumentar el riesgo de lesiones por mordeduras.

Los pacientes debilitados o gravemente enfermos, pacientes con sepsis, enfermedad grave del hígado o insuficiencia cardíaca deben recibir las dosis correspondientes a su peso y estado fisiológico.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y/o manejar máquinas: Dependiendo de la dosis, los anestésicos locales pueden afectar levemente la función mental y afectar temporalmente la locomoción y coordinación.

Debe comunicarse con su médico o farmacéutico para cualquier aclaración sobre la utilización del producto y si presenta alguna reacción adversa que no estuviese descrita en el inserto.

No utilizar después de la fecha de expira impresa en el envase.


PRECAUCIONES:

Fertilidad, embarazo y lactancia:

Fertilidad: Puede considerarse que muchas mujeres y mujeres embarazadas en trabajo de parto recibieron lidocaína.

Se informó que no hubo trastorno específico de la función reproductora.

No hubo un aumento en la incidencia de malformaciones.

Lactancia: Al igual que otros anestésicos locales, lidocaína puede pasar a la leche materna, pero en cantidades tan pequeñas que generalmente no hay riesgo para el recién nacido.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

XILONEST® 5% Pomada induce la anestesia rápida y profunda de las membranas mucosas o piel dañada pero probablemente sólo en menor medida cuando se aplica a la piel intacta. La absorción se produce más rápidamente después de la administración intratraqueal.

Después de la administración tópica de XILONEST® 5% Pomada en la mucosa oral, la anestesia se produce dentro de los 30 segundos a 2 minutos. La anestesia para la mucosa genital y rectal se produce dentro de los 5 minutos.

La duración de la analgesia para el alivio del dolor de las quemaduras es de aproximadamente 4 horas.

Al igual que con cualquier anestésico local, la seguridad y la eficacia de la lidocaína dependen de la exactitud de la dosis, la técnica de administración, la adecuación de las precauciones y la rápida aplicación de las medidas de emergencia.

Las dosis indicadas en la tabla a continuación sólo se citan a título indicativo. La experiencia y el conocimiento de la condición del paciente y el médico son muy importantes en la elección de la dosis correcta.

Debe aplicarse una capa fina de la pomada para asegurar el control adecuado de los síntomas. Se recomienda una gasa estéril para la aplicación sobre los tejidos quebrados y quemados.

Tabla 1: Dosis recomendada y dosis máximas de XILONEST® 5% Pomada para los adultos por tipo de aplicación.

Superficie

Dosis recomendada de Pomada (g)

Dosis de lidocaína Base recomendada (mg)

Dosis máxima recomendada de Pomada (g)

Dosis máxima de lidocaína Base recomendada (mg)

Intubación endotraqueal

1 - 2

50 - 100

2

100

Intervención oral y dental; Intervención rectal, por ejemplo proctoscopia; afecciones dolorosas, por ejemplo, hemorroides.

1 - 5

50 - 250

10

500

Quemaduras menores, heridas, abrasiones, herpes zoster, picaduras de insecto

0.2 – 0.5 g por 10 cm2

10 – 25 mg por 10 cm2

10

500

Después de una dosis máxima endotraqueal o aplicación en las membranas mucosas, la siguiente dosis no debe ser aplicada antes de las 4 horas. Después de una dosis máxima aplicada en el recto o quemaduras, el intervalo mínimo para la siguiente dosis debe ser de 8 horas. No se debe administrar más de 20 g de pomada en un período de 24 horas en adultos sanos.

XILONEST® 5% Pomada se puede utilizar en los ancianos sin reducción de la dosis.

XILONEST® 5% Pomada se debe utilizar con precaución en pacientes cuya mucosa está dañada. Los sujetos debilitados o enfermos, pacientes con sepsis, enfermedad grave del hígado o insuficiencia cardíaca deben recibir las dosis correspondientes a su peso y estado fisiológico.

Población pediátrica: No se dispone de información de concentración plasmática en los niños. Por lo tanto, por razones de seguridad, los niños menores de 12 años, una biodisponibilidad del 100% se debe asumir después de la aplicación de las membranas mucosas y en la piel dañada, y una sola dosis no debe superar los 0.1 g pomada/kg de peso corporal (correspondiente a 5 mg de lidocaína/kg de peso corporal).

El intervalo mínimo de la dosis en los niños debe ser de 8 horas.

Los niños mayores de 12 años que pesen menos de 25 kg deben recibir las dosis correspondientes a su peso y estado fisiológico.

En odontología, se aplican a la mucosa oral, previamente secada. Espere por lo menos 2 a 3 minutos para que el anestésico haga efecto

Para los pezones adoloridos, aplicar sobre una pequeña pieza de gasa. La pomada se debe retirar antes de la siguiente toma.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

El riesgo de sobredosis se manifiesta principalmente en el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular.

En el sistema nervioso central, los síntomas aparecen poco a poco: su gravedad va en aumento, primero con parestesia peribucal y entumecimiento de la lengua, mareos, tinnitus e hiperacusia, seguida de alteraciones visuales y temblores musculares severos que preceden a la aparición de convulsiones generalizadas. Pérdida del conocimiento y convulsiones del gran mal pueden seguir y tardar unos pocos segundos a unos pocos minutos. La hipoxia y la hipercapnia ocurren rápidamente después de las convulsiones tras una intensa actividad muscular que interfiere con la respiración normal.

En casos graves se puede producir apnea. La acidosis aumenta los efectos tóxicos de la anestesia local. La curación es secundaria a la redistribución y al metabolismo del anestésico local desde el sistema nervioso central. Puede ser rápida a menos que se hayan administrado grandes cantidades de anestésicos.

Se observaran efectos cardiovasculares al alcanzar altas concentraciones sistémicas: hipotensión grave, bradicardia, arritmias, colapso cardiovascular. Estos síntomas son generalmente precedidos por signos de toxicidad en el sistema nervioso central, a menos que el paciente haya recibido un anestésico general y haya sido fuertemente sedado con productos tales como benzodiazepinas o barbitúricos.

Tratamiento: Si se presentan síntomas de toxicidad sistémica, se prevé que los signos sean de naturaleza similar a los producidos tras la administración de anestésicos locales por otras vías. La toxicidad del anestésico local se manifiesta por síntomas de excitación del sistema nervioso y, en casos graves, depresión del sistema nervioso y la depresión cardiovascular.

Síntomas neurológicos graves (convulsiones, depresión del SNC) deben ser tratados sintomáticamente por la asistencia respiratoria y la administración de fármacos anticonvulsivos.

En caso de un paro cardíaco, se practica inmediatamente la resucitación cardiopulmonar. Una oxigenación y ventilación óptima, soporte circulatorio, así como el tratamiento de la acidosis son de vital importancia.

PERIODO DE VALIDEZ:

4 años.


PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN:

Almacenar a temperatura no mayor de 25 °C. No congelar.