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Bandera Perú
XILONEST Jalea
Marca

XILONEST

Sustancias

LIDOCAÍNA

Forma Farmacéutica y Formulación

Jalea

Presentación

1 Caja , 1 Tubo , 10 ml Jalea , 2 Porcentaje

COMPOSICIÓN:

Cada 100 mL de JALEA contiene:

Lidocaína clorhidrato 2.0 g

Excipientes c.s.p. 100 mL


LISTA DE EXCIPIENTES:

Carboximetilcelulosa sódica; fosfato monobásico de potasio; metilparabeno; metabisulfito de sodio; hidróxido de sodio; agua para inyección.

MEDIFARMA S.A.

Jr. Ecuador #787

Lima – Perú

Telf.: 332 6200

INDICACIONES:

XILONEST® Jalea al 2% se utiliza en adultos y niños de todas las edades, cuando se desea obtener en la uretra una anestesia efectiva, profunda y a largo plazo: En particular para cateterismos, exploraciones por muestreo o cistoscopia.

También está indicado en adultos y niños de todas las edades, como anestésico superficial y lubricante:

• A nivel de las cavidades nasales y la garganta durante los procedimientos endoscópicos como la gastroscopia y broncoscopia.

• Durante la proctoscopia y rectoscopia.

• Durante la intubación traqueal.


ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

XILONEST® Jalea al 2%, contiene en su formulación lidocaína

Propiedades farmacodinámicas: La anestesia local se define como la pérdida de la sensibilidad limitada a una determinada superficie del cuerpo.

Todos los anestésicos locales tienen un modo de acción similar: Para obtener el efecto deseado, deben bloquear la propagación de los impulsos a lo largo de las fibras nerviosas. Tales impulsos se transmiten por la despolarización y repolarización rápidamente dentro de los axones del nervio. Este cambio de polaridad es debido al paso de iones de sodio y potasio a través de las membranas nerviosas, canales iónicos en la membrana.

Los anestésicos locales impiden el retorno de los iones de sodio que inician la despolarización. Esto resulta en una incapacidad de la fibra nerviosa para propagar impulsos.

Los mecanismos subyacentes de la acción de los anestésicos locales no se comprenden totalmente, pero una posible explicación radica en el hecho de que la base liposoluble se difunde a través de la membrana lipídica hacia el interior de la célula. Dentro de la célula, una parte de la sustancia es reionizada y entra en el canal de iones de sodio para ejercer un efecto inhibitorio sobre el transporte de sodio y por consiguiente en la conducción del impulso.

Además de su anestesia local, lidocaína tiene propiedades antibacterianas y antivirales en concentraciones superiores a 0,5 a 2%, dependiendo de la especie. La lidocaína en concentraciones de 1 - 4% indujo una inhibición dependiente de la concentración del crecimiento de una variedad de patógenos comúnmente encontrados en infecciones de heridas, tales como Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa y Staphylococcus aureus. La mayor sensibilidad está representada por organismos gramnegativos. La lidocaína en concentraciones de 2-4% inhibe el crecimiento de una serie de cepas de enterococos hospitalarios S. aureus resistente a la meticilina y resistentes a la vancomicina.

Propiedades farmacocinéticas: La lidocaína se absorbe después de la administración tópica a nivel de las membranas mucosas. La tasa y grado de absorción depende de la concentración y la dosis total administrada, el lugar de la aplicación y la duración de la exposición. En general, el grado de absorción es más rápido para la administración intratraqueal y bronquial.

Por lo tanto, tales administraciones pueden conducir a una elevación rápida o excesiva de las concentraciones plasmáticas con un aumento del riesgo de desarrollar síntomas tóxicos, tales como convulsiones. La lidocaína también presenta una buena absorción en el tracto gastrointestinal aunque algunas sustancias no metabolizadas aparecen en la circulación debido a su metabolismo hepático.

Normalmente el 65% de lidocaína se une a proteínas plasmáticas. Para los anestésicos locales de tipo amida el enlace se realiza principalmente con la alfa-1 glucoproteína ácida pero también a la albúmina. La alfa-1 glucoproteína ácida tiene sitios de alta afinidad, pero baja capacidad, mientras que los sitios de albúmina tienen menos afinidad, pero más capacidad.

La lidocaína atraviesa la barrera placentaria y cefálica presumiblemente por difusión pasiva.

La principal vía de eliminación es el metabolismo hepático.

En el hombre, se produce primero un N-desalquilación de lidocaína monoetilglicina-xilidida (MEGX), seguido por hidrólisis de 2,6-xilidina y la hidroxilación de 4-hidroxi-2,6 xilidina.

La MEGX posteriormente es N-desalquilado a glicina-xilidida (GX).

Las acciones tóxicos-farmacológicas de MEGX y GX son similares pero menos potentes que los de la lidocaína.

GX tiene una vida media más larga (aproximadamente 10 horas) que la lidocaína y puede acumularse durante la administración prolongada.

Alrededor del 90% de la lidocaína administrada se excreta como metabolitos de diversos y menos del 10% se excreta sin cambios en la orina.

El metabolito urinario importante es el conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina (alrededor del 70-80% de la excreción urinaria).

La vida media de eliminación de lidocaína después de la inyección en bolo intravenoso es 1,5-2 h.

Debido a la alta tasa de metabolismo, cualquier factor de alteración de la función hepática puede alterar la cinética de lidocaína.

La vida media puede aumentar dos veces y aún más en los casos de disfunción hepática.

La disfunción renal no afecta a la cinética, pero aumenta la acumulación de metabolitos.

Factores tales como la acidosis, el uso de estimulantes o depresores del sistema nervioso central que afecta los niveles cerebrales de lidocaína puede producir efectos sistémicos.

Eventos adversos objetivos ocurren con más frecuencia cuando se llega a los niveles plasmáticos venosos de 6.0 mcg de base libre por mL.

Lidocaína jalea al 2%, debido a su baja tensión superficial y su alta viscosidad, hace contacto íntimo y de larga duración entre el anestésico y la mucosa uretral en los hombres incluso en la parte posterior de la uretra, lo que garantiza una anestesia completa de la uretra.

Esta anestesia dura aproximadamente 30 minutos. Cuando la aplicación intrauretral de 20 g de Jalea al 2% (400 mg lidocaína) el pico máximo en sangre se alcanza después de unos 45 minutos y no exceda de 1 g/mL.

Sin embargo, es posible que la absorción sistémica se produzca en la administración uretral.

La absorción sistémica puede aumentar en caso de lesión de la uretra.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

• Hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales del tipo amida.

• Hipersensibilidad a parabeno de metilo y/o parahidroxibenzoato de propilo (metilparabeno/propilparabeno), o su metabolito, ácido benzoico para-amino (PABA). Las fórmulas de lidocaína que contienen parabenos deberían evitarse en pacientes alérgicos a anestésicos locales del tipo éster y su metabolito (PABA).

• No usar en bebés o niños de corta edad para el tratamiento del dolor ocasionado por la dentición.

REACCIONES ADVERSAS:

• Los efectos adversos de lidocaina son raros y son resultados en la mayoría de los casos de una dosis excesiva o una absorción demasiado rápida que resulta en concentraciones plasmáticas demasiado altas. Estos efectos son de naturaleza sistémicos y actúan sobre el sistema nervioso central y/o el sistema cardiovascular.

• Un pequeño número de reacciones son observadas después de una hipersensibilidad, idiosincrasia o una disminución de la tolerancia en el paciente.

• A nivel del sistema nervioso central, puede observarse reacciones de excitación y/o depresión, caracterizado por: nerviosismo, vértigo, visión borrosa y temblores, seguido de somnolencia, convulsiones, pérdida del conocimiento, y en algunos casos un paro respiratorio.

• Los efectos tóxicos sobre el sistema cardiovascular resultan en hipotensión, depresión miocárdica, bradicardia y en algunos casos un paro cardíaco.

• Los grupos de riesgo más importantes son individuos muy sensibles, pacientes con insuficiencia hepática, acidosis y epilepsia.

• En casos raros (<0,1%), los preparados anestésicos locales han sido la causa de reacciones alérgicas, tales como manifestaciones cutáneas, de urticaria y edema (en los casos más severos choque anafiláctico). Se trata principalmente de hipersensibilidad local y en casos raros de hipersensibilidad sistémica.

• Reacciones alérgicas graves no han sido reportadas con el uso de lidocaína jalea 2%.

• Se ha informado de un aumento de la incidencia post-operatoria de "dolor de garganta" después de la utilización de lidocaína jalea 2% para lubricar el tubo endotraqueal.

• Notificación de sospechas de reacciones adversas: La notificación de sospechas de reacciones adversas después de la aprobación de medicamentos es importante. Permite el monitoreo continuo de la relación riesgo/beneficio de la droga. Los profesionales de la salud deben informar de cualquier sospecha de reacción adversa a través del sistema de informe nacional - ver detalles más abajo.

INCOMPATIBILIDADES:

No se han descrito.


INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN:

Con altas dosis de lidocaína jalea 2%, el riesgo de toxicidad sistémica adicional debe considerarse en pacientes que reciben otros anestésicos locales o de sustancias de estructuras relacionadas con anestésicos locales, por ejemplo antiarrítmicos como la mexiletina y tocainida.

No se ha llevado a cabo estudios específicos de interacción de lidocaína y medicamentos antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona), pero es recomendable tener cuidado con esta combinación.

Los medicamentos que reducen el aclaramiento de lidocaína (por ejemplo, cimetidina, propanolol y nadolol) pueden causar concentraciones plasmáticas tóxicas subyacentes cuando lidocaína se administra en dosis altas repetidas durante un largo período. Es por esto que estas interacciones no tienen importancia clínica en un tratamiento a corto plazo con lidocaína en las dosis recomendadas.

ADVERTENCIAS:

• Al igual que con todos los anestésicos locales, es recomendable tener al alcance de la mano un equipo de reanimación y medicamentos necesarios en caso de emergencia.

• Se recomienda administrar la dosis más baja necesaria para obtener una anestesia adecuada, a fin de evitar altos niveles plasmáticos y el riesgo de efectos adversos (por ejemplo, convulsiones).

• Los niños mayores de 12 años que pesen menos de 25 kg deben recibir las dosis correspondientes a su peso y estado fisiológico.

• Algunas aplicaciones de lidocaína como tratamiento sintomático pueden enmascarar los síntomas de ciertas enfermedades.

• Las dosis excesivas de lidocaína o intervalos cortos entre las dosis pueden conducir a altos niveles plasmáticos y efectos adversos graves. Los pacientes deben ser advertidos de que se adhieran estrictamente a la dosis recomendada. El tratamiento de las reacciones adversas graves puede requerir el uso de un equipo de reanimación, oxígeno y otros medicamentos de reanimación.

• La absorción por las membranas mucosas y superficies lesionadas es relativamente alta, en particular a nivel del árbol bronquial. La absorción de lidocaína jalea en la nasofaringe es variable pero normalmente menor que con otros productos que contienen lidocaína. Después de la instilación en la uretra y la vejiga, la absorción es baja.

• La lidocaína jalea debe utilizarse con precaución en pacientes que presentan un traumatismo de la mucosa y/o sepsis en la zona prevista para la aplicación.

• El uso de anestésicos tópicos en la orofaringe puede interferir con la deglución, y puede conducir a una aspiración. El entumecimiento de la lengua o la mucosa bucal puede aumentar el riesgo de lesiones por mordeduras.

• La utilización de lidocaína jalea 2% como lubricante para la intubación endotraqueal, debe tenerse precaución para evitar el flujo de jalea en el lumen del tubo endotraqueal. La jalea se puede secar en la superficie interna del tubo y por lo tanto inducir una contracción de los mismos o incluso, en raros casos, la oclusión completa.

• Cuando la dosis puede conducir a altos niveles en sangre se vigilará algunos pacientes en los que la aparición de efectos adversos es potencialmente peligrosa:

– Pacientes con bloqueo cardíaco parcial o completo.

– Ancianos y pacientes cuyo estado general es pobre.

– Pacientes con disfunción renal grave.

– Pacientes con enfermedad hepática avanzada.

• Los pacientes tratados con antiarrítmicos de clase III (p. Ej. La amiodarona) deben ser colocados bajo la supervisión y monitorización del ECG debido a que los efectos sobre el corazón pueden reforzarse mutuamente.

• Lidocaína jalea al 2% es probablemente porfirinogénico y sólo debe prescribirse a pacientes con porfiria aguda si las indicaciones son sólidas y urgentes. Deben tomarse precauciones apropiadas para todos los pacientes con porfiria.

• Se debe tener cuidado al aplicar lidocaína jalea al 2% en zonas muy dañadas o infectadas.

• Debe comunicarse con su médico o farmacéutico para cualquier aclaración sobre la utilización del producto y si presenta alguna reacción adversa que no estuviese descrita en el inserto.

• Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y/o manejar máquinas: Dependiendo de la dosis, los anestésicos locales pueden afectar levemente la función mental y afectar temporalmente la locomoción y coordinación.

• No utilizar después de la fecha de expira impresa en el envase.


PRECAUCIONES:

Fertilidad, embarazo y lactancia:

Fertilidad: Puede considerarse que muchas mujeres y mujeres embarazadas en trabajo de parto recibieron lidocaína.

Se informó que no hubo trastorno específico de la función reproductora.

No hubo un aumento en la incidencia de malformaciones.

Lactancia: Al igual que otros anestésicos locales, lidocaína puede pasar a la leche materna, pero en cantidades tan pequeñas que generalmente no hay riesgo para el recién nacido.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

XILONEST® Jalea al 2% induce anestesia rápida y profunda de las membranas mucosas, eficaz y de larga duración (aprox. 20 a 30 min). La anestesia generalmente ocurre rápidamente (dentro de los 5 minutos, dependiendo de la superficie de aplicación).

Al igual que con cualquier anestésico local, la seguridad y la eficacia de la lidocaína dependen de la exactitud de la dosis, la técnica de administración, la adecuación de las precauciones y la rápida aplicación de las medidas emergencia.

Las dosis mencionadas a continuación se indican a título indicativo. La experiencia del médico clínico y el conocimiento del estado del paciente son muy importantes en la elección de la dosis adecuada.

Adultos: La absorción a través de las membranas mucosas es variable, pero relativamente alto en el árbol bronquial. La absorción de lidocaína jalea en la nasofaringe es generalmente menor que con otros productos que contienen lidocaína. Después de la instilación en la uretra y la vejiga hasta dosis de 800 mg, los niveles sanguíneos de lidocaína son relativamente bajos y por debajo de las concentraciones tóxicas.

Los sujetos debilitados, ancianos o pacientes gravemente enfermos con sepsis deben recibir las dosis correspondientes a su edad, peso y estado fisiológico.

Población pediátrica:

Niños menores de 12 años, la dosis no debe exceder de 6 mg/kg.

Niños mayores de 12 años deben recibir las dosis correspondientes a su peso y edad.

No se proporcionan más de 4 dosis en un período de 24 horas.

Anestesia uretral:

En el hombre: Fijación de la canula en el tubo.

Introducir el protector en la uretra. Sostener el tubo con una mano y fijar el protector en la uretra teniendo el pene detrás de la corona entre el índice y el dedo medio. Instilar la jalea presionando el tubo de la otra mano.

Cateterismo: Instilar 10-20 g de jalea.

En general, se obtiene la anestesia adecuada en pocos minutos. Sondeo o Cistoscopia: La Jalea es infundido hasta que el paciente perciba una cierta tensión o se introducen unos 10-15 g. Luego aplique una pinza peneana durante unos minutos detrás de la corona e infundir además 5-10 g si es necesario.

En las mujeres: 5 -10 g generalmente es suficiente, también es posible introducir la jalea usando un tampón. En cuestión de minutos, se consigue la anestesia suficiente.

Nota: Las dosis indicadas anteriormente para la anestesia uretral (05 - 10 - 20 g, es decir 100 – 200 - 400 mg de lidocaína clorhidrato) son aproximadamente 3 - 6 mg/kg y tienen una validez de adultos.

En los ancianos o con enfermedades graves, así como en los niños, la dosis se reducirá en función de las circunstancias. Después del uso, el protector y el resto de la jalea empleada deben ser desechados.

Endoscopia: Para una analgesia adecuada, se aconseja de instilar 10 a 20 g. Una pequeña cantidad también puede aplicarse en el instrumento. Durante el uso concomitante de otros productos a base de lidocaína (p.ej. en broncoscopia), la dosis total no debe exceder los 400 mg de lidocaína.

Proctoscopia y rectoscopia: Se puede utilizar un máximo de 20 g durante las intervenciones en el ano y el recto. La dosis total no debe superar los 400 mg de lidocaína.

Lubricación para la intubación endotraqueal: Aplicar, antes de la introducción 2 g de lidocaína jalea 2% en la superficie del tubo endotraqueal. Se debe tener precaución para evitar el flujo de jalea en el lumen del tubo endotraqueal.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

El riesgo de sobredosis se manifiesta principalmente en el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular.

En el sistema nervioso central, los síntomas aparecen poco a poco: su gravedad va en aumento, primero con parestesia peribucal y entumecimiento de la lengua, mareos, tinnitus e hiperacusia, seguida de alteraciones visuales y temblores musculares severos que preceden a la aparición de convulsiones generalizadas. Pérdida del conocimiento y convulsiones del gran mal pueden seguir y tardar unos pocos segundos a unos pocos minutos. La hipoxia y la hipercapnia ocurren rápidamente después de las convulsiones tras una intensa actividad muscular que interfiere con la respiración normal.

En casos graves se puede producir apnea. La acidosis aumenta los efectos tóxicos de la anestesia local. La curación es secundaria a la redistribución y al metabolismo del anestésico local desde el sistema nervioso central. Puede ser rápida a menos que se hayan administrado grandes cantidades de anestésicos.

Se observarán efectos cardiovasculares al alcanzar altas concentraciones sistémicas: hipotensión grave, bradicardia, arritmias, colapso cardiovascular. Estos síntomas son generalmente precedidos por signos de toxicidad en el sistema nervioso central, a menos que el paciente haya recibido un anestésico general y haya sido fuertemente sedado con productos tales como benzodiazepinas o barbitúricos.

Tratamiento: Si se presentan síntomas de toxicidad sistémica, se prevé que los signos sean de naturaleza similar a los producidos tras la administración de anestésicos locales por otras vías. La toxicidad del anestésico local se manifiesta por síntomas de excitación del sistema nervioso y, en casos graves, depresión del sistema nervioso y la depresión cardiovascular.

Síntomas neurológicos graves (convulsiones, depresión del SNC) deben ser tratados sintomáticamente por la asistencia respiratoria y la administración de fármacos anticonvulsivos.

En caso de un paro cardíaco, se practica inmediatamente la resucitación cardiopulmonar. Una oxigenación y ventilación óptima, soporte circulatorio, así como el tratamiento de la acidosis son de vital importancia.

PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN:

Almacenar a temperatura no mayor de 30 °C. No congelar.