COMPOSICIÓN:

Cada frasco ampolla con 20 mL de SOLUCIÓN contiene:

Lidocaína clorhidrato 0,2 g

Excipientes c.s.

INDICACIONES:

Lidocaína es un anestésico local del grupo amida. XILONEST® S.P. al 1% Solución inyectable está indicado para uso en:

• Anestesia por infiltración.

• Anestesia regional intravenosa.

• Bloqueo nervioso.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

XILONEST® S.P. al 1% Solución inyectable, contiene en su formulación lidocaína, el cual es un anestésico local de tipo amida. Se utiliza para proporcionar anestesia local en varios lugares en el cuerpo y actúa mediante la inhibición de los reflujos iónicos necesarios para el inicio y conducción de los impulsos, estabilizando así la membrana neuronal. Además de bloquear la conducción en los axones nerviosos en el sistema nervioso periférico, lidocaína tiene efectos importantes sobre el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. Después de la absorción, lidocaína puede causar estimulación del SNC seguido por depresión y en el sistema cardiovascular actúa principalmente en el miocardio donde puede producir una disminución en la excitabilidad eléctrica, índice de conducción y fuerza de la contracción.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad conocida a los anestésicos de tipo amida o a cualquiera de los excipientes de la inyección.

REACCIONES ADVERSAS:

Al igual que con otros anestésicos locales, las reacciones adversas a la lidocaína son raras y usualmente son el resultado de las concentraciones plasmáticas elevadas debido a la inyección intravascular accidental, la dosis excesiva o la rápida absorción desde las zonas altamente vascularizadas, o puede resultar de una hipersensibilidad, idiosincrasia o disminución de la tolerancia por parte del paciente. La toxicidad sistémica involucra principalmente al sistema nervioso central y/o el sistema cardiovascular.

Las reacciones del SNC pueden ser de excitación y/o depresivos y pueden manifestarse como nerviosismo, temblores, visión borrosa, náuseas y vómitos, seguidos de somnolencia, coma y posiblemente, paro respiratorio. Las reacciones de excitación pueden ser breves o puede no ocurrir en todos, de modo que los primeros signos de toxicidad pueden ser somnolencia, seguida de coma e insuficiencia respiratoria. Las reacciones cardiovasculares son depresoras y puede manifestarse como hipotensión, bradicardia, depresión del miocardio y posiblemente, paro cardíaco.

Las reacciones alérgicas son raras. Ello puede caracterizarse por lesiones cutáneas, urticaria, edema o reacciones anafilactoides. Las pruebas cutáneas para la alergia a lidocaína no se consideran confiables.

Alteraciones en los nervios localizados en el sitio de inyección (muy raro).

El bloqueo nervioso prolongado seguido de la epidural puede deberse al retraso difusión. El bloqueo nervioso permanente puede ser más probablemente asociado con hipotensión e isquemia de la médula.

Después del bloqueo regional, como cuando lidocaína se inyecta por vía intratecal o extraduralmente, puede observarse hipotensión, hipoventilación, síndrome de Horner e hipoglucemia. El grado de estos efectos dependerá de la dosis y el nivel del bloqueo. La retención urinaria puede ocurrir después de bloqueo epidural lumbar o del sacro. No deberá durar más tiempo que el del bloqueo. Puede ocurrir apnea y coma seguido por afasia y hemiparesia seguido del bloqueo del ganglio estrellado. La causa probable es una inyección directa de Lidocaína dentro las arterias vertebrales o de la carótida.

Se ha reportado letargia profunda y muerte después de la inyección de lidocaína de sólo 10 a 32 mg para el bloqueo dental.

Se ha reportado diplopía y ceguera temporal después de la administración de lidocaína para el bloqueo maxilar, también paro respiratorio después del bloqueo retrobulbar.

Los principales efectos adversos sobre el SNC y el CVS se deben principalmente a la absorción de la Lidocaína dentro de la circulación sistémica. Lidocaína también puede producir metahemoglobinemia.

Los efectos tóxicos iniciales sobre el SNC se muestran en un inicio gradual de somnolencia o embriaguez similar a la intoxicación alcohólica. Puede ocurrir alteraciones en el equilibrio, sensación peribucal de alfileres y agujas, entumecimiento de la lengua, ruidos en los oídos, alteraciones visuales, inquietud y convulsiones. La intoxicación severa de inicio rápido de puede conducir inmediatamente a convulsiones seguido por depresión circulatoria. La sobredosis grave puede deprimir todos los sistemas simultáneamente. Se han reportado reacciones psicóticas después de la infusión para el control de la arritmia.

La hipotensión profunda puede estar asociada con el bloqueo B, el bloqueo simpático generalizado desde la anestesia espinal o epidural, el nervio intercostal bloquea la administración o hipotensión en supina durante el embarazo.

La fibrilación ventricular ocurre con menor frecuencia que la observada con bupivacaína.

INCOMPATIBILIDADES:

Lidocaína solución inyectable, no debe ser mezclado con otras preparaciones a menos que se conozca la compatibilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: XILONEST® Jalea al 2% y XILONEST® 5% Pomada

Las combinaciones que contengan cualquiera de las siguientes sustancias, dependiendo de las cantidades presentes, pueden interactuar con este medicamento:

• Agentes antiarrítmicos, derivados de anestésicos locales tipo amida, como mexiletina, tocainida, o lidocaína sistémica o parenteral-local (el riesgo de cardiotoxicidad asociada con los efectos cardiacos aditivos y con la lidocaína sistémica o parenteral-local puede aumentar el riesgo de sobredosis en pacientes que reciban estos medicamentos cuando la lidocaína es aplicada a la mucosa, especialmente si es aplicada en grandes cantidades, usado repetidamente, usado en el área oral o faríngea, o si es tragada).

• Agentes bloqueadores ß-adrenérgicos (el uso concurrente puede disminuir el metabolismo de la lidocaína debido a la disminución del flujo sanguíneo hepático, produciendo un incremento del riesgo de toxicidad de lidocaína, especialmente si la lidocaína es aplicada a la mucosa oral en grandes cantidades, usado repetidamente, usado en el área oral o faríngea, o si es tragada).

• Cimetidina (puede inhibir el metabolismo hepático de la lidocaína, aumentar el riesgo de toxicidad de la lidocaína, especialmente si la lidocaína es aplicada a la mucosa en grandes cantidades, usado repetidamente, usado en el área oral o faríngea, o si es tragada).

XILONEST® AL 2% Solución inyectable

XILONEST® S.P. AL 2% Solución inyectable

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable:

Las combinaciones que contengan cualquiera de los siguientes medicamentos, dependiendo de las cantidades presentes, pueden interactuar con este medicamento:

• Con los antimiasténicos, debido a un antagonismo de su efecto en el músculo esquelético, especialmente si grandes cantidades del anestésico local son absorbidas rápidamente, por lo que se debe realizar un ajuste temporal de la dosis del antimiasténico y realizar el control de los síntomas de la miastenia gravis.

• Los agentes bloqueadores beta-adrenérgicos pueden disminuir el metabolismo de la lidocaína al reducir el flujo sanguíneo hepático, incrementando el riesgo de toxicidad del anestésico.

• La cimetidina puede inhibir el metabolismo hepático de la lidocaína, incrementando el riesgo de toxicidad de esta última.

• Los depresores del sistema nervioso central pueden tener un efecto aditivo cuando se les administra concurrentemente con los anestésicos locales.

• Con las soluciones desinfectantes que contengan metales pesados, debido a que los anestésicos locales pueden causar la liberación de los metales pesados de estas soluciones que si son inyectadas conjuntamente con el anestésico pueden causar irritación local severa con edema.

• Los agentes antihipertensivos bloqueadores ganglionares como guanadrel, guanetidina, mecamilamina y trimetafán pueden aumentar el riesgo de hipotensión severa y/o bradicardia si es que se inducen niveles altos de anestesia epidural o espinal.

• El uso concurrente con los inhibidores de la monoaminooxidasa (incluido furazolidona, procarbazina y selegilina) puede aumentar el riesgo de hipotensión.

• La acción de los agentes bloqueadores neuromusculares puede incrementarse o ser prolongada si es que grandes cantidades del anestésico son absorbidas rápidamente.

• El uso de opioides puede tener un efecto aditivo en la alteración de la respiración causada por niveles altos de bloqueo espinal o peridural.

XILONEST® S.P. AL 2% Solución inyectable:

• Vasoconstrictores como la epinefrina, metoxamina, o fenilefrina (el uso de metoxamina en combinación con los anestésicos locales para incrementar su efecto terapéutico no está recomendado, ya que este producto puede causar una excesiva restricción de la circulación y llevar a daños importantes en el tejido, otros vasoconstrictores deben ser utilizados con precaución y en cantidades bien determinadas, sobre todo al aplicarse en sitios de circulación terminal: dedos, nariz, orejas, pene, ya que la isquemia conlleva a la gangrena de los tejidos).

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable:

• Los vasodilatadores y medicamentos con acción bloqueante alfa-adrenérgica como labetalol, fenoxibenzamina, fentolamina, prazosín, tolazolina, droperidol, haloperidol, loxapina, fenotiazinas, tioxantenos, y los vasodilatadores de acción rápida como los nitratos, pueden disminuir la eficacia del vasoconstrictor. En pacientes que reciben epinefrina, el bloqueo alfa-adrenérgico puede resultar en una actividad beta-adrenérgica sin oposición con el riesgo de hipotensión severa y taquicardia. Los vasoconstrictores pueden también disminuir los efectos terapéuticos de los vasodilatadores, como los efectos antianginosos de los nitratos.

• Los anestésicos inhalatorios hidrocarbonados como el halotano, y en menos medida el enflurano, isoflurano o metoxiflurano, pueden sensibilizar al corazón a los efectos de los vasoconstrictores simpaticomiméticos.

• El uso de antidepresivos tricíclicos o maprotilina puede potenciar el efecto cardiovascular del vasoconstrictor, posibilitando la aparición de arritmias, taquicardia, hipertensión severa o hiperpirexia.

• El efecto de los antihipertensivos puede estar disminuido por los vasoconstrictores, por lo que se recomienda la monitorización de la presión sanguínea.

• El uso concurrente de agentes bloqueadores beta-adrenérgicos no selectivos incluyendo preparaciones oftálmicas con un vasoconstrictor puede resultar en una actividad alfa-adrenérgica sin oposición con un riesgo de hipertensión y bradicardia con posible bloqueo cardiaco dependiente de la dosis.

• El uso local de cocaína en las mucosas u otros simpaticomiméticos con un vasoconstrictor puede resultar en una estimulación excesiva del sistema nervioso central y aumento del riesgo de efectos adversos cardiovasculares.

• Los glucósidos digitálicos o levodopa utilizados con un vasoconstrictor pueden aumentar el riesgo de arritmias cardiacas.

• Los derivados ergotamínicos, incluyendo agentes antimigraña y oxitócicos pueden potencializar los efectos simpaticomiméticos del vasoconstrictor y causar hipertensión severa persistente; la ruptura de un vaso sanguíneo cerebral es poco frecuente.

• Otras drogas como inhibidores de la monoaminooxidasa, alcaloides de la rauwolfia, ritodrina y hormonas tiroideas también interaccionan con los vasoconstrictores de los anestésicos locales.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS y/o ALIMENTOS:

La velocidad de inicio y la duración de la acción de lidocaína son incrementadas con la adición de un vasoconstrictor tal como adrenalina y es reducida la absorción en el lugar de la inyección.

• Dopamina y 5-hidroxitriptamina, produce pérdida y a la vez reduce el umbral convulsivo de lidocaína, y el uso concomitante de petidina aumenta la incidencia de las convulsiones inducidas por lidocaína en animales.

• Cimetidina y propranolol deprime la actividad enzimatica microsomal, aumentando así la toxicidad de la lidocaína durante infusiones anti-arrítmicas si se administra concomitantemente con estos medicamentos.

• La combinación con opioides antieméticos algunas veces es usada para la sedación en los niños puede reducir el umbral convulsivante de lidocaína y aumentar el efecto depresor del SNC.

• Cuando se utiliza lidocaína junto con adrenalina (epinefrina) puede disminuir la absorción vascular, incrementando considerablemente el riesgo de taquicardia ventricular y fibrilación si accidentalmente es inyectada por vía intravenosa.

• Se ha reportado colapso cardiovascular después del uso de bupivacaína en pacientes en tratamiento con verapamilo y timolol; lidocaína está estrechamente relacionada a la bupivacaína.

ADVERTENCIAS:

• Como con otros anestésicos locales, lidocaína deberá usarse con precaución en pacientes con epilepsia, alteraciones de conducción cardíaca, insuficiencia cardíaca congestiva, bradicardia o alteración de la función respiratoria, si la dosis o el lugar de la administración es capaz de producir niveles altos en la sangre. La lidocaína es metabolizada en el hígado y que debe ser usado con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.

• Deberán estar disponibles instalaciones para la reanimación cuando se administra anestesia local.

• El efecto de los anestésicos locales pueden reducirse si la inyección se realiza dentro de la zona inflamada o infectada.

• Las soluciones de adrenalina deberán usarse con precaución en pacientes con hipertensión, enfermedad cardiaca, insuficiencia cerebrovascular, tirotoxicosis, en pacientes que toman antidepresivos tricíclicos, IMAO (inhibidores de la monoaminooxidasa) o que reciben agentes anestésicos potentes.

• Ciertos procedimientos de anestesia local pueden estar asociados con reacciones adversas serias, independientemente del anestésico local utilizado, por ejemplo:

– El bloqueo nervioso central puede causar depresión cardiovascular, especialmente en la presencia de hipovolemia, por lo que la anestesia epidural deberá usarse con precaución en pacientes con la función cardiovascular deteriorada.

– La anestesia retrobulbar raramente puede alcanzar al espacio subaracnoideo craneal, causando reacciones serias/severas, incluyendo el colapso cardiovascular, apnea, convulsiones y ceguera temporal.

– Las inyecciones retro y peribulbar de anestésicos locales acarrean un bajo riesgo de disfunción muscular ocular persistente. Las principales causas incluyen los trauma y/o efectos tóxicos locales sobre los músculos y/o nervios.

• La severidad de tales reacciones tisulares, se relaciona con el grado del trauma, la concentración de la anestesia local y la duración de la exposición del tejido a la anestesia local. Por esta razón, como con todos los anestésicos locales, deberá usarse la menor concentración y dosis efectiva de los anestésicos locales.

– Las inyecciones en la región de cabeza y cuello pueden efectuarse inadvertidamente dentro de una arteria, causando síntomas cerebrales, incluso a dosis bajas.

– El bloqueo paracervical a veces puede causar una bradicardia/taquicardia fetal y es necesario un monitoreo cuidadoso de la frecuencia cardíaca fetal.

• La anestesia epidural puede conducir a hipotensión y bradicardia. Este riesgo puede reducirse por la precarga de la circulación con soluciones cristaloides o coloidales. La hipotensión deberá tratarse de inmediato con por ejemplo de 5 -10 mg de efedrina por vía intravenosa y repetida según sea necesario.

• Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: En caso de anestesia en pacientes ambulatorios, afecta las áreas del cuerpo que participan en la conducción o manejo de maquinaria, los pacientes deberán ser advertidos de evitar estas actividades hasta que la función normal es completamente restaurado

• Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones: Usar como indica el médico. Mantener fuera del alcance y la vista de los niños. Para un solo uso. Utilizar inmediatamente después de abierto. Si es usado solamente una parte de una ampolla, desechar la solución restante. La inyección no debe usarse si existen partículas presentes.

PRECAUCIONES:

• Embarazo/Lactancia: Aunque estudios en animales no han revelado evidencia de daño en el feto, lidocaína no deberá administrarse durante el inicio del embarazo a menos que el beneficio sea considerado mayor al riesgo.

Pequeñas cantidades de lidocaína son secretados en la leche materna y la posibilidad de una reacción alérgica en el infante, aunque sea remota, deberá tenerse en cuenta al utilizar la lidocaína en madres lactantes.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

El método de administración de lidocaína varía de acuerdo con el procedimiento (anestesia por infiltración, anestesia regional intravenosa o bloqueo nervioso).

La dosis deberá ajustarse de acuerdo a la respuesta del paciente y el lugar de administración. Se deberá administrar la concentración más baja y la dosis más pequeña que produce el efecto requerido. La dosis varía dependiendo del área a ser anestesiada, vascularidad de los tejidos, el número de segmentos neuronales a ser bloqueado, la tolerancia individual y la técnica anestésica. Deberá administrarse la dosis mínima necesaria para proporcionar la anestesia.

Deberá evitarse la administración innecesaria de dosis altas de anestésicos locales. En general, la anestesia quirúrgica (por ejemplo la administración epidural) requiere el uso de las concentraciones y dosis muy altas. Cuando se requiere el bloqueo de los nervios pequeños, o cuando se requiere un bloqueo menos intenso, está indicado el uso de una concentración baja. El volumen del medicamento usado puede afectar la extensión y propagación de la anestesia. La dosis máxima para adultos saludables no deberá exceder los 200 mg.

Se deberá tener cuidado para prevenir las reacciones tóxicas agudas, evitando la inyección intravascular. Se recomienda la aspiración cuidadosa antes y durante la inyección. Cuando se inyecta una dosis alta, por ejemplo en el bloqueo epidural, se recomienda una dosis de prueba de 3 a 5 mL de lidocaína conteniendo adrenalina (epinefrina). Una inyección intravascular accidental puede reconocerse por un aumento temporal de la frecuencia cardíaca. La dosis principal deberá inyectarse lentamente mientras se mantiene un contacto verbal constante con el paciente. Si los síntomas tóxicos ocurren, la inyección deberá detenerse inmediatamente.

Niños: La dosis deberá ser calculada en base al peso y no deberá exceder de 5 mg/kg.

Deben consultarse los manuales estándares para los factores que afectan las técnicas de bloqueo específicas y para el requerimiento individual del paciente.

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:

XILONEST® Jalea al 2%:

La seguridad y la efectividad de un anestésico local, cuando se va utilizar para exámenes o lubricación de instrumental (esencialmente los referidos a esófago, laringe, faringe, tracto respiratorio o tracto urinario) depende del criterio médico para establecer la dosis, técnica de aplicación correcta y las precauciones adecuadas para actuar con rapidez en cualquier emergencia. Equipos de resucitación, oxígeno y otros medicamentos que se puedan utilizar deben estar disponibles de inmediato. La dosis de anestésicos locales en las mucosas, cuando se va a utilizar para procedimientos de exámenes o procedimientos instrumentales dependen de la técnica de anestesia, del área que se va anestesiar, la vascularidad de los tejidos en el sitio de aplicación y la tolerancia de los pacientes.

Utilización en exámenes o procedimientos instrumentales: Las recomendaciones para una dosis para adulto se dan como una guía de uso en adultos promedio. La real dosificación y la dosificación máxima deberán ser individualizadas basándose en la edad, talla, estado físico del paciente y el posible rango de absorción sistémica en el lugar de aplicación.

Dependiendo del área anestesiada puede requerirse menores y mayores concentraciones para pacientes pediátricos, geriátricos, enfermedades agudas o debilidad de los pacientes.

En los libros estándar se pueden consultar sobre técnicas específicas y procedimientos para la aplicación de anestésicos locales en las mucosas para diagnósticos individuales y procedimientos de tratamiento.

Dosis usual en adultos y adolescentes:

• Anestesia local de mucosa: Aplicar XILONEST® Jalea al 2% sobre la superficie antes de la inserción del instrumental.

Nota: Se debe tener cuidado de evitar se toque o deposite el medicamento en la superficie o interior del endoscopio u otro instrumento. Estos deben estar secos en el interior de la superficie, dejar algún residuo puede ocasionar estrechamiento o raramente oclusión en el lumen.

Tracto urinario:

• Mujeres: Uretral 3 a 5 mL, de XILONEST® Jalea al 2% algunos minutos antes del examen.

Nota: La jalea se puede aplicar con una gasa de algodón e introducirlo dentro de la uretra.

• Hombres: Antes de la cateterización uretral, 100 a 200 mg (5 a 10 mL) de XILONEST® Jalea al 2%.

Antes del sondeo o cistoscopía: Aplicación uretral de 600 mg (30 mL) para llenar y dilatar la uretra. La medicación es usualmente administrada en dosis divididas, con una pinza peneal se aplica dejando algunos minutos entre cada dosis.

Dosis máxima en adultos: No más de 600 mg (30 mL) en un período de 12 horas.

Dosis máxima en niños: Anestesia local de mucosas con XILONEST® Jalea, las dosis deben ser individualizadas basándose en la edad del niño, peso y condición física, teniendo como máximo 45 mg por kg de peso corporal.

Utilización apropiada del medicamento:

• Seguir las instrucciones del médico.

• Seguir las indicaciones del fabricante.

• No utilizar en áreas extensas, si la piel está herida o lacerada o por periodos prolongados de tiempo sin supervisión médica.

• Consultar con el médico antes de utilizar el producto para problemas que no estén prescritos o recomendados en el inserto o si existe infección.

• No utilizar productos que contengan alcohol, el cual es inflamable.

• No estar cerca al fuego abierto o utilizar mientras se fuma; no fumar hasta que el área de aplicación esté completamente seca.

• Evitar contacto con los ojos, boca o nariz.

• Dosificación apropiada: Si se pierde la aplicación de una dosis (si existe un horario de dosificación) aplicar el producto tan pronto le sea posible, no aplicarlo si la próxima dosis está muy cerca.

• Almacenar el producto apropiadamente.

• Para la aplicación apropiada del producto secar el área antes de su utilización, luego de aplicarlo esperar 60 segundos hasta que forme una capa transparente.

XILONEST® 5% Pomada:

Dosis usual en adultos y adolescentes:

Anestésico local de mucosas.

• Mucosa oral: Tópica, aplicar pomada al 5% a la mucosa oral previamente seca.

• Para uso durante el ajuste de nuevas dentaduras: Aplicar a toda la superficie dental que tenga contacto con la mucosa hasta un máximo de 5 g de pomada (250 mg de lidocaína) por dosis o 20 g de pomada (1000 mg de lidocaína) por día.

Nota: Al paciente se le debe informar que la prescripción del dentista no debe de excederse de 48 horas a lo largo del período de ajuste.

• Orofaríngea: Tópica, aplicar pomada al 5% al área deseada o al instrumento antes de la inserción.

Dosis usual pediátrica:

• Anestésico local de mucosas: Tópico, la dosis debe ser individualizada, dependiendo de la edad, peso y condición física del niño, hasta un máximo de 4,5 mg por kg de peso corporal o 2,5 g de pomada en un período de 6 horas.

XILONEST® AL 2% Solución inyectable:

Dosis usual para adolescentes y adultos:

Bloqueo nervioso periférico: Dental: 20 a 100 mg (1 a 5 mL) como solución al 2%.

Dosis límite para adultos: No exceder 4,5 mg por kg de peso o 300 mg por dosis, excepto para la anestesia regional endovenosa, en la cual no se debe exceder de 4 mg por kg de peso.

XILONEST® S.P. AL 2% Solución inyectable:

Dosis usual para adolescentes y adultos:

Anestesia epidural: Lumbar: 200 a 300 mg (10 a 15 mL) de una solución al 2%. Las dosis indicadas para anestesia epidural son dosis totales usuales; la dosis a usar deberá estar basada en el número de dermatomas a ser anestesiados (2 a 3 mL de la concentración indicada por dermatoma).

Para cateterismo contínuo (administración intermitente), la máxima dosis no deberá ser administrada a intervalos menores de 90 minutos.

Bloqueo nervioso periférico:

• Braquial: 225 a 300 mg como solución al 2%.

• Dental: 20 a 100 mg (1 a 5 mL) como solución al 2%.

• Intercostal: 30 mg (1,5 mL) como solución al 2%.

• Paracervical: 100 mg (5 mL) por lado como solución al 2%, puede repetirse de ser necesario en intervalos no menores de 90 minutos.

• Paravertebral: 30 a 50 mg (1,5 a 2,5 mL) como solución al 2%.

• Pudendal: 100 mg (5 mL) por lado como solución al 2%.

Bloqueo nervioso simpático:

• Ganglio cervical (estrellado): 50 mg (2,5 mL) como solución al 2%.

• Lumbar: 50 a 100 mg (2,5 a 5 mL) como solución al 2%.

Dosis límite para adultos: No exceder de 4,5 mg por kg de peso o 300 mg por dosis, excepto para la anestesia regional endovenosa, en la cual no se debe exceder de 4 mg por kg de peso.

Dosis usual pediátrica:

• Infiltración local o bloqueo nervioso: Hasta 5 mg por kg de peso.

• Anestesia regional endovenosa: Hasta 3 mg por kg de peso.

Dosis límite para niños: 5 mg por kg de peso.

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable:

Dosis usual para adolescentes y adultos:

Anestesia epidural.

• Lumbar: 200 a 300 mg (10 a 15 mL) de una solución al 2%.

Las dosis indicadas para anestesia epidural son dosis totales usuales; la dosis a usar deberá estar basada en el número de dermatomas a ser anestesiados (2 a 3 mL de la concentración indicada por dermatoma).

Para cateterismo continuo (administración intermitente), la máxima dosis no deberá ser administrada a intervalos menores de 90 minutos.

Bloqueo nervioso periférico:

• Dental: 20 a 100 mg (1 a 5 mL) como solución al 2%.

Dosis límite para adultos:

• Anestesia dental: No exceder 7 mg por kg de peso o 500 mg por dosis.

Nota: Una dosis límite baja puede ser aplicada a pacientes en condiciones disminuidas o según el sitio de aplicación. La dosis límite superior puede ser aplicada en algunas ocasiones concomitantemente con otras medicinas.

La utilidad de las drogas concomitantes para proteger a los pacientes depende de la medicina y de sus reacciones adversas. Por ejemplo: el uso de benzodiazepinas puede ayudar a prevenir aprehensión durante el periodo pico de absorción del anestésico; pero no protegerá al paciente de la toxicidad cardiovascular.

• Otras indicaciones: Hasta 7 mg de clorhidrato de lidocaína por kg de peso corporal sin exceder de 500 mg como dosis única.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

Los efectos de la sobredosis involucran al SNC, donde las reacciones pueden ser de excitatorio y/o depresor, y en el CVS donde los efectos son depresores. En el caso de una sobredosis, deberá administrarse inmediatamente las medidas para el mantenimiento de la circulación y la respiración y el control de las convulsiones.

Deberá establecerse una vía aérea y deberá administrarse oxígeno, junto con ventilación asistida si es necesario. La circulación deberá mantenerse con infusiones de plasma o fluidos intravenosos. Cuando un tratamiento de soporte adicional de la depresión circulatoria es necesario, puede considerarse el uso de un agente vasopresor, aunque esto implica un riesgo de excitación del SNC. Las convulsiones pueden controlarse por la administración intravenosa de diazepam o tiopental sódico, teniendo en cuenta que los medicamentos anticonvulsivos también pueden deprimir la respiración y la circulación. Si se produce paro cardíaco, debe iniciarse los procedimientos de resucitación cardiopulmonar estándar.

La diálisis es de escaso valor en el tratamiento de sobredosis aguda con lidocaína.

TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS:

XILONEST® Jalea al 2% y XILONEST® 5% Pomada:

Tratamiento específico:

Para la metahemoglobinemia: Administrar azul de metileno (1 a 2 mg por kg de peso corporal, endovenoso) y/o ácido ascórbico (100 a 200 mg vía oral).

Para la depresión circulatoria: Administrar un vasopresor y fluidos endovenosos.

Para las convulsiones: Administrar un anticonvulsivante, usualmente una benzodiazepina, considerando que éstas pueden causar depresión respiratoria y circulatoria, especialmente cuando se administran rápidamente. Los medicamentos y el equipo necesario para dar soporte a la respiración y para resucitación debería estar disponible inmediatamente.

Medidas de soporte: Para las reacciones sistémicas causadas por excesiva absorción; asegurar y mantener la vía aérea, administrar oxígeno e instituir respiración asistida o controlada según el requerimiento. En algunos pacientes puede requerirse la intubación endotraqueal.

XILONEST® Jalea al 2%:

Los siguientes efectos han sido seleccionados en base a su significado clínico potencial y no son necesariamente inclusivos:

• Depresión del sistema cardiovascular que puede llevar al arresto cardiaco, toxicidad del Sistema Nervioso Central (visión borrosa o doble, confusión, convulsiones, mareos, ansiedad inusual, excitamiento, nerviosismo, intranquilidad, etc), metahemoglobinemia.

• Puede ocurrir estimulación y/o depresión del Sistema Nervioso Central. La estimulación usualmente ocurre primero, seguida de la depresión del sistema nervioso central. Sin embargo, la estimulación puede ser transitoria o ausente. La depresión del sistema nervioso central puede llevar a la inconciencia y al arresto respiratorio.

XILONEST® AL 2% Solución inyectable

XILONEST® S.P. AL 2% Solución inyectable

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable:

Cuidados de soporte: Asegurar y mantener la vía aérea patente, administrando oxígeno e instituyendo respiración controlada o asistida según el requerimiento. En algunos pacientes puede ser requerida la intubación endotraqueal.

La presión sanguínea, frecuencia cardiaca, estado neurológico y estado respiratorio deberán ser monitorizados continuamente.

Para el tratamiento de la depresión circulatoria se recomienda administrar un vasopresor y fluidos endovenosos. Los vasoconstrictores no deben ser administrados si la paciente está recibiendo agentes oxitócicos del tipo ergotamina.

Si se presentan convulsiones, proteger al paciente y administrar oxígeno inmediatamente. Si no responden al soporte respiratorio, administrar una benzodiazepina como el diazepam o un barbitúrico de acción ultra corta como el tiopental o tiamilal por vía endovenosa. Estos agentes, especialmente los barbitúricos, pueden causar depresión circulatoria cuando son administrados por vía endovenosa, lo cual debe tenerse presente. También se puede utilizar un bloqueador neuromuscular para disminuir las manifestaciones de las convulsiones persistentes, si es que se cuenta con un ventilador a presión positiva. La hipoxia, hipercapnea y la acidosis pueden desarrollarse rápidamente después de iniciada la convulsión.

Si se presenta metahemoglobinemia y no responde a la administración de oxígeno, se recomienda la administración de azul de metileno.

XILONEST® S.P. AL 2% Solución inyectable:

En caso de hipotensión materna durante la anestesia obstétrica, se recomienda que se coloque al paciente de lado izquierdo, para poder corregir la compresión aortocaval producida por el útero grávido. El nacimiento del feto puede mejorar la respuesta de una paciente obstétrica en relación a la resucitación cardiopulmonar.

XILONEST® S.P. AL 2% CON EPINEFRINA 1:200 000 Solución inyectable:

Estabilidad: No utilizar el producto si se evidencia algún cambio en la coloración o contiene precipitado.

Para la desinfección química de la superficie del envase, se recomienda el uso de alcohol etílico al 70% sin desnaturalizantes o alcohol isopropílico al 91%. Soluciones que contengan metales pesados no son recomendadas.

Todo sobrante debe ser descartado.

FORMAS DE PRESENTACIÓN:

Caja x 1 y 12 frascos ampollas x 20 mL.

CONDICIONES DE CONSERVACIÓN Y ALMACENAMIENTO:

Almacenar a temperatura no mayor de 25 ºC. Proteger del congelamiento.

MEDIFARMA S. A.

Jr. Ecuador 787

Lima – Perú

Telf.: 332 6200