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URSOFALK 250 MG/5ML Suspensión oral
Marca

URSOFALK 250 MG/5ML

Sustancias

URSODESOXICÓLICO, ÁCIDO

Forma Farmacéutica y Formulación

Suspensión oral

Presentación

1 Frasco(s), 250 ml, 50 mg/ml

COMPOSICIÓN CUALI-CUANTITATIVA:

5 mL URSOFALK® 250 mg/5 mL (equivalente a 1 vasito dosificador de URSOFALK® 250 mg/5 mL Suspensión) contiene 250 mg de ácido ursodeoxicólico como sustancia activa.

Excipientes: Ácido benzoico, agua purificada, xiltol, glicerol, celulosa microcristalina/carmelosa sódica, propilenglicol, citrto de sodio, ciclamato de sodio, ácido cítrico, cloruro de sodio, saborizante a limón.

PSICOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN:

No existen restricciones de edad en el uso de URSOFALK® 250 g/5 mL suspensión. La dosis diaria recomendada para las diferentes indicaciones es la siguiente:

Para disolución de cálculos biliares de colesterol: Aproximadamente 10 mg de ácido ursodeoxicólico por kilogramo de peso corporal diariamente, equivalente a:

Peso corporal

Vasito

Equivalente a mL

5 a 7 kg

1/4

1.25

8 a 12 kg

1/2

2.50

13 a 18 kg

3/4 (=1/4 + 1/2)

3.75

19 a 25 kg

1

5.00

26 a 35 kg

1 1/2

7.50

36 a 50 kg

2

10.00

51 a 65 kg

2 1/2

12.50

66 a 80 kg

3

15.00

81 a 100 kg

4

20.00

Superior a 100 kg

5

25.00

*1 vasito (equivalente 5 mL de suspensión) contiene 250 mg de ácido ursodeoxicólico.

URSOFALK® 250 mg/5 mL Suspensión deben ser tomados en la noche a la hora de acostarse. Debe ser tomado regularmente.

El tiempo requerido para la disolución de cálculos biliares es generalmente de 6 a 24 meses. Si no existe reducción en el tamaño de los cálculos biliares después de 12 meses, el tratamiento debe ser descontinuado.

El éxito del tratamiento debe ser revisado mediante ultrasonido o examen de rayos X cada 6 meses. En cada una de esas revisiones de seguimiento, debe comprobar si se ha producido la calificación de los cálculos desde la última vez. Si este fuera el caso, se finalizará el tratamiento.

Para el tratamiento de cirrosis biliar primaria (PBC): La dosis diaria depende del peso corporal, y es aproximadamente 14±2 mg de ácido ursodeoxicólico por kilogramo de peso corporal.

Para los primeros 3 meses de tratamiento, URSOFALK® 250 mg/5 mL Suspensión deben tomarse dividida en el día. Cuando los parámetros de función hepática mejoran, la dosis diaria puede ser tomada una vez al día por la noche.

Peso corporal

Vasito de URSOFALK® 250 mg/5 mL Suspensión

Primeros 3 meses

Subsecuentemente

Mañana

Mediodía

Tarde

Tarde (1 x día)

8-11

-

1/4

1/4

1/2

12-15

1/4

1/4

1/4

2/4

16-19

1/2

-

1/2

1

20-23

1/4

1/2

1/2

1 1/4

24-27

1/2

1/2

1/2

1 1/2

28-31

1/4

1/2

1

1 3/4

32-39

1/2

1/2

1

2

40-47

1/2

1

1

2 1/2

48-62

1

1

1

3

63-80

1

1

2

4

81-95

1

2

2

5

96-115

2

2

2

6

Sobre 115

2

2

3

7

*Conversión de la tabla:

Suspensión oral

Ácido ursodeoxicólico

1 vasito

Equivalente a 5 mL

Equivalente a 250 mg

3/4 vasito

Equivalente a 3.75 mL

Equivalente a 187.5 mg

1/2 vasito

Equivalente a 2.5 mL

Equivalente a 125 mg

1/4 vasito

Equivalente a 1.25 mL

Equivalente a 62.5 mg

URSOFALK® 250 mg/5 mL Suspensión debe ser tomado de acuerdo con el régimen de dosis indicado anteriormente.

El uso de URSOFALK® 250 mg/5 mL Suspensión en cirrosis biliar primaria puede ser continuado indefinidamente.

En pacientes con cirrosis biliar primaria, en casos raros puede reducirse un empeoramiento de la sintomatología clínica al iniciar el tratamiento, por ejemplo el prurito puede incrementarse. Si se presentara esta situación, la terapia debe ser continuada con una dosis diaria reducida de URSOFALK® 250 mg/5 mL Suspensión, e incrementar luego paulatinamente la dosis (incremento semanalmente de la dosis diaria) hasta que se alcance de nuevo la dosis indicada en la pauta posológica.

Población pediátrica:

Niños con fibrosis quística de 1 mes a menores de 18 años de edad: 20 mg/kg/día en 2-3 dosis divididas, con un incremento a 30 mg/kg/día, si es necesario.

Existen casos muy raros de afectación de niños de peso corporal inferior a 10 kg. En estos casos, se debe utilizar una jeringa desechable comercialmente disponible.

En este inserto, se proporciona la siguiente información al paciente: A los niños con un peso corporal de hasta 10 kg se les deben administrar dosis únicas utilizando una jeringa como dispositivo de medición, ya que el vasito medidor suministra no discrimina volúmenes inferiores a 1:25 mL.

Utilice una jeringa de 2 mL desechable con una graduación de 0.1 mL.

Nota: En el envase no incluyen jeringa desechable, pero puede adquirirlas en la farmacia más cercada.

Para administrar la dosis necesaria con una jeringa:

1. Agite bien el frasco antes de abrirlo.

2. Vierta una pequeña cantidad de suspensión en el vasito medidor suministrada.

3. Extraiga un volumen un poco superior al necesario en la jeringa.

4. Golpee suavemente con los dedos la jeringa para eliminar las burbujas de aire de la suspensión extraída.

5. Compruebe que la jeringa contiene el volumen correcto de suspensión u ajuste si es necesario.

6. Administre cuidadosamente el contenido de la jeringa directamente en la boca del niño.

No introduzca la jeringa en el frasco. No reintroduzca en el frasco la suspensión no utilizada de la jeringa o el vasito.

Hasta 10 kg de peso corporal: administración de 20 mg de ácido ursodesoxicólico/kg/día

Dispositivo de medición: Jeringa desechable

Peso corporal (kg)

Suspensión URSOFALK® 250 mg/5 mL (mL)

Mañana

Noche

4

0.8

0.8

4.5

0.9

0.9

5

1.0

1.0

5.5

1.1

1.1

6

1.2

1.2

6.5

1.3

1.3

7

1.4

1.4

7.5

1.5

1.5

8

1.6

1.6

8.5

1.7

1.7

9

1.8

1.8

9.5

1.9

1.9

10

2.0

2.0

Más de 10 kg de peso corporal: administración de 2-25 mg de ácido ursodesoxicólico/kg/día

Dispositivo de medición: Vasito medidor

Peso corporal (kg)

Dosis diaria de ácido ursodesoxicólico (mg/kg PC)

*Vasito medidor de URSOFALK® 250 mg/5 mL Suspensión

Mañana

Noche

11-12

21-23

1/2

1/2

13-15

21-24

1/2

3/4

16-18

21-23

3/4

3/4

19-21

21-23

3/4

1

22-23

22-23

1

1

24-26

22-23

1

1 1/4

27-29

22-23

1 1/4

1 1/4

30-32

21-23

1 1/4

1 1/2

33-35

21-23

1 1/2

1 1/2

36-38

21-23

1 1/2

1 3/4

30-41

21-22

1 3/4

1 3/4

42-47

20-22

1 3/4

2

48-56

20-23

2 1/4

2 1/4

57-68

20-24

2 3/4

2 3/4

69-81

20-24

3 1/4

3 1/4

82-100

20-24

4

4

>100

4 1/2

4 1/2

*Tabla de conversión:

Suspensión oral

Ácido ursodesoxicólico

1 vasito

Equivalente a 5 mL

Equivalente a 250 mg

3/4 de vasito

Equivalente a 3.75 mL

Equivalente a 187.5 mg

1/2 vasito

Equivalente a 2.5 mL

Equivalente a 125 mg

1/4 de vasito

Equivalente a 1.25 mL

Equivalente a 62.5 mg

Consultar a su médico o a su farmacéutico cualquier aclaración sobre la utilización del producto.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Para el tratamiento de cirrosis biliar primaria (CBP), siempre que no exista una cirrosis hepática descompensada.

Para la disolución de cálculos de colesterol en la vesícula biliar. Los cálculos biliares no deben mostrar sombras en imágenes de rayos X (deben ser radiotransparentes) y no deben exceder los 15 mm de diámetro.

La vesícula biliar debe seguir siendo funcional, independientemente de los cálculo biliares.

Población pediátrica:: Para el tratamiento del trastorno hepatobiliar asociado a fibrosis quística en los niños de 1 mes a menos de 18 años de edad.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

Propiedades farmacodinámicas: Grupo farmacoterapéutico: ácido ursodesoxicólico y terapia hepática, lipotrópicos

Código ATC: A05AA02 Y A05B

En la bilis humana se encuentran pequeñas cantidades de ácido ursodeoxicólico.

Tras su administración oral, el ácido ursodeoxicólico reduce la saturación biliar de colesterol al inhibir la absorción de colesterol en el intestino y disminuir la secreción de colesterol a la bilis. Posiblemente como consecuencia de la dispersión del colesterol y la formación de cristales líquidos, se produce una disolución paulatina de los cálculos biliares de colesterol.

De acuerdo con los datos actualmente disponibles, se cree que el efecto del ácido ursodeoxicólico en las enfermedades hepáticas y colestásicas se debe a un intercambio relativo de ácidos biliares tóxicos, lipófilos y similares a detergentes por ácido ursodeoxicólico no tóxico, hidrófilo y citoprotector, a una mejoría en la capacidad de secreción de los hepatocitos y a procesos inmunorreguladores.

Población pediátrica:

Fibrosis quística: Gracias a los informes clínicos, se dispone de experiencia a largo plazo, de hasta 10 años o más, en el tratamiento con ácido ursodeoxicólico, de los pacientes pediátricos con Enfermedad Hepática Asociada a Fibrosis Quística (EHAFQ). Existen datos indicativos de que el tratamiento con ácido ursodeoxicólico puede reducir la proliferación de los conductos biliares, detener la progresión del daño histológico e incluso revertir los cambios hepatobiliares si se administra en fases precoces de la Enfermedad Hepática Asociada a Fibrosis Quística. El tratamiento con ácido ursodeoxicólico debe iniciarse en cuanto se realice el diagnóstico de Enfermedad Hepática Asociada a Fibrosis Quística con el fin de optimizar la eficacia terapéutica.

Propiedades farmacocinéticas: El ácido ursodeoxicólico administrado por vía oral se absorbe rápidamente en el yeyuno y la porción superior del íleon mediante transporte pasivo y en el íleon terminal mediante transporte activo. La tasa de absorción suele ser del 60-80%. Tras la absorción, el ácido ursodeoxicólico sufre una conjugación hepática casi completa con los aminoácidos glicina y taurina, para a continuación excretarse con la bilis. El aclaramiento de primer paso a través del hígado es de hasta el 60%.

Dependiendo de la dosis diaria y del trastorno o problema hepático subyacente, el ácido ursodeoxicólico más hidrófilo se acumula en la bilis. Al mismo tiempo, se observa una disminución relativa de otros ácidos biliares más lipófilos.

Bajo la influencia de las bacterias intestinales, se produce una degradación parcial a ácido 7-ceto-litocólco y ácido litocólico. El ácido litocólico es hepatotóxico y causa daños en el parénquima hepático en varias especies animales. En los seres humanos, solo se absorben cantidades muy pequeñas que se sulfatan en el hígado, con la consiguiente neutralización de si toxicidad antes de su excreción en la bilis y, posteriormente, en las heces.

La semivida biológica del ácido ursodeoxicólico es de 3:5 a 5:8 días.

Incompatibilidades: Ninguna

CONTRAINDICACIONES:

URSOFALK® 250 mg/5 mL Suspensión no debe ser usado en pacientes con:

• Inflamacion aguda de la vesícula biliar o el tracto biliar

• Oclusión del tracto biliar (oclusión del conducto biliar común o ducto cístico)

• Episodios frecuentes de cólico biliar

• Contractilidad de la vesícula biliar imposibilitada

• Hipersensibilidad a los ácidos biliares o cualquier otro excipiente del medicamento.

Población pediátrica: Hepatoportoenterostomía fallida o sin recuperación de un adecuado flujo biliar en los niños con atresia biliar

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA:

Los estudios realizados, no mostraron influencia del ácido ursodeoxicólico sobre la fertilidad. No se dispone de datos sobre los efectos en la fertilidad de los seres humanos tras el tratamiento con ácido ursodeoxicólico.

No hay datos o estos son limitados en relación al uso del ácido ursodeoxicólico en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción durante las fases tempranas de la gestación. La URSOFALK® 250 mg/5 mL Suspensión no debe utilizarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario.

Las mujeres en edad fértil solo deben recibir este tratamiento si están utilizando métodos anticonceptivos fiables.

Se recomiendan métodos anticonceptivos orales con baja concentración de estrógenos o no hormonales. No obstante, las pacientes tratadas con URSOFALK® 250 mg/5 mL Suspensión para la disolución de los cálculos biliares deben utilizar métodos anticonceptivos no hormonales eficaces, dado que los anticonceptivos orales hormonales pueden aumentar la litiasis biliar. Debe excluirse un posible embarazo antes de iniciar el tratamiento.

De acuerdo con los pocos casos documentados de lactancia materna, los niveles de ácido ursodeoxicólico en la leche son muy bajos y probablemente no sean de esperar reacciones adversas en los lactantes.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

La influencia de URSOFALK® 250 mg/5 mL Suspensión sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.

REACCIONES ADVERSAS:

La evaluación de las reacciones adversas se basa en los siguientes datos de frecuencia:

• Muy frecuentes (≥ 1/20)

• Frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10)

• Poco frecuentes (≥ 1/1.000 a < 1/100)

• Raras (≥ 1/10.000 a < 1/1.000)

• Muy raras/Frecuencia no conocida (< 1/10.000) / no puede estimarse a partir de los datos disponibles)

Trastornos gastrointestinales: En los ensayos clínicos, fueron frecuentes los casos notificados de deposiciones blandas o diarrea durante la terapia con ácido ursodeoxicólico. Muy raramente, se ha producido dolor intenso en la región superior derecha del abdomen durante el tratamiento de una cirrosis biliar primaria.

Trastornos hepatobiliares: En casos muy raros, se puede producir una calcificación de los cálculos biliares durante el tratamiento con ácido ursodeoxicólico.

Durante la terapia de la cirrosis biliar primaria en fases avanzadas, se han observado casos muy raros de descompensación de la cirrosis hepática, que regresó parcialmente tras la suspensión del tratamiento.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Muy raramente, se puede producir urticaria.

Comunicar a su médico o a su farmacéutico reacción adversa que no estuviese descrita en el inserto.

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN:

URSOFALK® 250 mg/5 mL Suspensión no debe administrarse concomitantemente con colestiramina, colestipol o antiácidos que contengan hidróxido de aluminio y/o esmectita (óxido de aluminio), dado que estas preparaciones se unen al ácido ursodeoxicólico en el intestino, con la siguiente reducción de su absorción y eficacia. En caso de que sea necesario utilizar una preparación que contenga alguna de estas sustancias, su administración debe efectuarse un mínimo de 2 horas antes o después de la administración de URSOFALK ® 250 mg/5 mL Suspensión.

URSOFALK® 250 mg/5 mL Suspensión puede alterar la absorción intestinal de ciclosporina. Por lo tanto, en los pacientes que estén recibiendo tratamiento con ciclosporina el médico debe comprobar las concentraciones sanguíneas de este fármaco y ajustar su dosis si es necesario.

En casos aislados, URSOFALK® 250 mg/5 mL Suspensión puede reducir la absorción de ciprofloxacino.

En un estudio clínico en coluntarios sanos, el uso concomitante de ácido ursodeoxicólico (500 mg/día) y rosuvastatina (20 mg/día) dio lugar a unas concentraciones plasmáticas ligeramente elevadas de rosuvastatina. Se desconoce la relevancia clínica de esta interacción, también con respecto a otras estatinas.

Se ha constatado que el ácido ursodeoxicólico reduce las concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) y el área bajo la curva (ácido ursodeoxicólico) del antagonista del calcio nitrendipino en voluntarios sanos. Se recomienda una estrecha vigilancia de las consecuencias del uso simultáneo de nitrendipino y ácido ursodeoxicólico. Puede ser necesario aumentar la dosis de nitrendipino.

También se ha descrito una interacción consistente en una reducción de los efectos terapéuticos de la dapsona.

Estas observaciones, junto con los hallazgos in vitro, podrían indicar una posible inducción de las enzimas de citocromo P450 3A por parte del ácido ursodeoxicólico. No obstante, esta inducción no se ha observado en un estudio de interacciones bien diseñado con budesonida, un sustrato conocido de las enzimas del citocromo P450 3A.

Los estrógenos y agentes reductores del colesterol en la sangre, como el clofibrato, aumentan la secreción hepática de colesterol y pueden aumentar la litasis biliar, un efecto que contrarrestaría el del ácido ursodeoxicólico, utilizado para la disolución de los cálculos biliares.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE USO:

URSOFALK® 250 mg/5 mL Suspensión debe ser tomado bajo suspensión médica.

Durante los 3 primeros meses de tratamiento, los parámetros de función hepática AST (SGPT) y g-GT deben ser monitoreados por el médico tratante cada 4 semanas, y después cada 3 meses. Además de permitir la identificación de los respondedores o no respondedores en los pacientes que recibirán tratamiento para la cirrosis biliar temprana de un posible deterioro hepático, sobre todo en pacientes con cirrosis biliar primaria en estado avanzado.

Cuando se utiliza para la disolución de los cálculos biliares de colesterol: A fin de evaluar el progreso terapéutico y de detectar toda posible calificación de los cálculos biliares a tiempo, y dependiendo del tamaño de los cálculos, se deben obtener imágenes de la vesícula biliar (colecistografía oral), en proyección global y de oclusión y en posiciones de bipedestación y de supino (control ecográfico), de 6 a 10 meses después del inicio del tratamiento.

No se debe utilizar URSOFALK® 250 mg/5 mL Suspensión si no es posible visualizar la vesícula biliar en las imágenes radiológicas ni en los casos de cálculos biliares calcificados, alteraciones en la contractilidad de la vesícula biliar o episodios frecuentes de cólico biliar.

Las pacientes tratadas con URSOFALK® 250 mg/5 mL Suspensión para la disolución de los cálculos biliares deben utilizar un método anticonceptivo no hormonal eficaz, ya que los anticonceptivos hormonales pueden aumentar la litasis biliar (ver Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción y Fertilidad, embarazo y lactancia).

Cuando se utiliza para el tratamiento de la Cirrosis Biliar Primaria en fase avanzada: Se han observado casos muy raros de descompensación de la cirrosis hepática, que regresó parcialmente tras la suspensión del tratamiento.

En raros casos, en los pacientes con Cirrosis Biliar Primaria, los síntomas clínicos pueden empeorar al inicio del tratamiento; p. ej., se puede producir un aumento en el prurito. En estos casos, la dosis de URSOFALK® 250 mg/5 mL Suspensión se debe reducir a un vasito de URSOFALK® (equivalente a 250 mg de ácido ursodeoxicólico) al día, para a continuación aumentarla paulatinamente de nuevo, tal como se describe en la sección de Posología y método de administración.

Si se produce diarrea, se debe reducir la dosis y, en los casos de diarrea persistente, suspender el tratamiento.

Un vasito (equivalente a 5 mL) URSOFALK® 250 mg/5 mL Suspensión contiene 0:50 mmol (11:39 mg) de sodio. Se debe tener en cuenta en los pacientes que siguen una dieta con contenido controlado de sodio (baja en cloruro sódico).

SOBREDOSIS:

En los casos de sobredosis puede producirse diarrea. En general, es poco probable que se produzcan otros síntomas de sobredosis, ya que la absorción del ácido ursodeoxicólico disminuye a medida que aumenta su dosis y, por lo tanto, se excreta una mayor cantidad de fármaco en las heces.

No es preciso tomar ninguna medida encaminada a contrarrestar el problema y las consecuencias de la diarrea, deben tratarse sintomáticamente mediante la restauración del equilibrio hidroelectrolítico.

Información adicional sobre pacientes especiales: La terapia con ácido ursodeoxicólico en dosis altas a largo plazo (28-30 mg/kg/día) en los pacientes con colangitis esclerosante primaria (uso no oficial), se asoció con tasas más elevadas de acontecimientos adversos graves.

PRECAUCIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO:

Mantener en su envase original, protegido del calor, luz y humedad, a no más de 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Venta bajo receta médica.

Fecha de aprobación de revisión del texto: Mayo - 2016

Fabricado por

Vifor AG, Suiza

Bajo Licencia y Acondicioinado por

Dr. Falk Pharma GmbH Alemania

BIOTOSCANA FARMA DE PERÚ S.A.C.

Calle Amador Merino Reyna 285,

Of. 902 - San Isidro

Telefax 422-5500


VIDA ÚTIL: 4 años.

URSOFALK® 250 mg/5 mL Suspensión no se debe utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.