FÓRMULA

Cada 5 ml de SUSPENSIÓN ORAL contiene:

INDICACIONES

Prevención de infecciones ocasionadas por el virus del herpes simple, en pacientes inmunodeprimidos.

En pacientes inmunocompetentes:

• Infecciones en piel y mucosas: Tratamiento de las infecciones herpéticas graves cutáneas o en membranas mucosas (de forma general en primoinfecciones), principalmente del herpes genital y de la gingivoestomatitis herpética aguda.

Debido a su mecanismo acción, el aciclovir no erradica a los virus latentes. Después del tratamiento, el paciente aún quedará expuesto a recidivas con la misma frecuencia anterior.

Tratamiento de recurrencias de herpes genital.

Prevención de infecciones por el virus del herpes simple (HSV), en pacientes que padecen de al menos 6 recurrencias por año.

• Infecciones oftalmológicas: Prevención de recidivas por infecciones oculares por el HSV:

–Queratitis epiteliales después de 3 recurrencias por año o en caso de existir factor desencadenante conocido.

–Queratitis estromales y queratouveítis después de 2 recurrencias por año.

–En caso de cirugía de ojo.

Tratamiento de queratitis y queratouveítis por el HSV.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Propiedades farmacodinámicas:

• Clase farmacoterapéutica:

–Antivirales de acción directa.

–Código ATC: J05AB01

El aciclovir es un inhibidor específico del virus del herpes con una actividad in vitro sobre el virus Herpes simplex (HSV) tipos 1 y 2, Varicela-zona (VZV).

El aciclovir tras haber sido fosforilado en aciclovir trifosfato inhibe la síntesis del ADN viral. La primera etapa de fosforilación se produce únicamente por una enzima viral específica.

Para el caso de los virus HSV y VZV, se trata de una timidina quinasa viral que sólo está presente en las células infectadas por el virus.

La fosforilación del aciclovir monofosfato en di- y tri- fosfato se consigue mediante las quinasas celulares. El aciclovir trifosfato es un inhibidor competitivo selectivo del ADN polimerasa viral, y la incorporación de este análogo nucleosídico detiene la elongación de la cadena de ADN, de esta manera se interrumpe la síntesis del ADN viral. Es entonces que se bloquea la replicación viral.

En base a su doble selectividad, el aciclovir no interfiere con el metabolismo de las células sanas.

El estudio clínico de un gran número de grupos aislados durante el tratamiento curativo o preventivo con aciclovir mostró qué es extremadamente rara una disminución de la sensibilidad del aciclovir en el paciente inmunocompetente. En pacientes inmunodeficientes (por ejemplo en pacientes con trasplantes de órgano o de médula ósea, pacientes que reciben quimioterapia anticancerosa y pacientes infectados por el virus de inmunodeficiencia humana (VIH)), se ha puesto en evidencia una disminución ocasional de la sensibilidad.

Las raras resistencias observadas son generalmente ocasionadas a una timidina quinasa viral deficiente y se traduce en virulencia menor. Cualquier caso de disminución de sensibilidad al aciclovir se ha observado luego de una modificación ya sea de la timidina quinasa o del ADN polimerasa viral. La virulencia de estos virus no parece ser modificada.

Propiedades farmacocinéticas: Luego de la ingesta oral de 200 mg de aciclovir, se reabsorbe alrededor del 20% de la dosis. La concentración plasmática máxima se obtiene en una a dos horas. La vida media plasmática alcanza alrededor de 3 horas.

Distribución: El aciclovir se difunde en los tejidos principalmente cabeza, riñones, pulmones, hígado, músculos, secreciones vaginales, líquido vesicular herpético.

La tasa de distribución en líquido cefalorraquídeo alcanza alrededor de 50 % de concentración plasmática.

El aciclovir se une poco a las proteínas plasmáticas (de 9 a 33 %).

Biotransformación: El aciclovir es poco metabolizado. El principal metabolito, la 9-(carboximetoximetil) guanina, posee débiles propiedades antivirales.

Eliminación: La mayor vía de eliminación es la renal. Los dos tercios del aciclovir son eliminados bajo la forma no modificada y las cantidades de aciclovir y metabolitos encontrados en orina de 24 horas abarcan el 70 a 99% del total de dosis inyectada.

CONTRAINDICACIONES

Antecedentes de hipersensibilidad al aciclovir, o a algún otro componente de la suspensión.

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA

Embarazo: Estudios efectuados en animales han puesto en evidencia un efecto teratogénico dentro de una sola especie y con dosis muy elevadas.

En clínica, el análisis de un millar de embarazos expuestos no ha revelado aparentemente ningún efecto malformativo o de fetotóxicidad asociado al aciclovir.

No obstante, sólo los estudios epidemiológicos permitirían verificar la ausencia de riesgo.

En consecuencia, no debe considerarse el uso de aciclovir durante el embarazo, a menos que sea absolutamente necesario.

Ningún estudio autoriza la administración de aciclovir durante las recidivas de herpes genital en mujeres embarazadas, principalmente al término del embarazo.

Lactancia: En caso de afección grave que necesite tratamiento por vía general en la madre, debe suspenderse la lactancia materna. En los otros casos se prefiere, siempre que sea posible, escoger un tratamiento local mediante el cual no se suspenda la lactancia.

REACCIONES ADVERSAS

Se han descrito algunas erupciones cutáneas benignas que remiten al retirar el tratamiento con aciclovir.

En algunos casos se han reportado las siguientes manifestaciones:

Trastornos digestivos: Nauseas, vómitos, diarreas.

Trastornos neuropsíquicos: Dolores de cabeza, sensación de mareos. Raramente se han señalado trastornos neurológicos a veces agudos y que pueden incluir confusión, agitación, temblores, mioclonías, convulsiones, alucinaciones, psicosis, somnolencia y coma: principalmente en pacientes insuficientes renales que han recibido dosis superiores a la posología recomendada o en pacientes adultos mayores.

Es habitual una regresión completa luego de retirar el tratamiento.

Ante la presencia de estos síntomas debe investigarse por una sobredosis.

Trastornos hepáticos: Se ha reportado un aumento reversible de bilirrubina y enzimas hepáticas.

Manifestaciones de hipersensibilidad y reacciones cutáneas: erupciones cutáneas, urticaria, prurito y excepcionalmente disneas, edemas de Quincke y reacciones anafilácticas.

Trastornos hematológicos: Casos excepcionales de trombopenia y leucopenia.

Trastornos renales: Excepcionalmente, aumento de úrea y creatinina sanguínea e insuficiencia renal aguda, principalmente en adultos mayores o insuficientes renales cuando se excede la dosis recomendada.

Varios: Algunas veces se ha reportado fatiga.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR VEHÍCULOS Y UTILIZAR MAQUINARIA

No se ha llevado a cabo ningún estudio a fin de evaluar los efectos del aciclovir sobre la capacidad para conducir vehículos o utilizar maquinaria. Sin embargo, el estado clínico del paciente y el perfil de efectos secundarios neuropsíquicos del aciclovir deben tomarse en cuenta para considerar la capacidad del paciente para conducir o utilizar maquinaria.

INCOMPATIBILIDADES: No aplica.

INTERACCIONES

Medicamentos nefrotóxicos: El uso concomitante de medicamentos con toxicidad renal propia, aumenta el riesgo de nefrotoxicidad. Si fuera necesaria alguna de estas asociaciones, se debe reforzar la supervisión de la función biológica renal.

Entre los medicamentos mencionados principalmente están los productos de contraste iodados, los aminoglucósidos, los organoplatinos, el metotrexato a altas dosis, ciertos antivirales como la pentamidina, el foscarnet, los “ciclovir” la ciclosporina o el tacrolimus.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

Advertencias especiales: El diagnóstico de la primoinfección herpética es un diagnóstico de probabilidad clínica.

Este medicamento contiene sorbitol; no se aconseja su uso en pacientes que presentan intolerancia a la fructosa.

Debido al contenido de sorbitol, este medicamento puede provocar un efecto de laxante moderado.

Este medicamento contiene glicerol y puede provocar trastornos digestivos (efecto laxante suave, diarrea).

Este medicamento contiene parahidroxibenzoato de propilo y parahidroxibenzoato de metilo y puede provocar reacciones alérgicas (generalmente retardadas).

Precauciones de uso: Estado de hidratación del paciente: debe asegurarse el aporte hídrico suficiente en pacientes con riesgo de deshidratación, principalmente en adultos mayores.

Pacientes con insuficiencia renal y adultos mayores: debe adaptarse la dosificación de acuerdo a la aclaración de creatinina. Pacientes con antecedentes de insuficiencia renal y adultos mayores son susceptibles de padecer trastornos neurológicos más frecuentemente.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Esta presentación contiene un vaso dosificador graduado; utilizar según sea necesaria la graduación de 5 mL que corresponde a una dosis de 200 mg de aciclovir o la graduación de 10 mL que corresponde a 400 mg de aciclovir.

En adultos inmunodeprimidos:

• Prevención de infecciones causadas por el virus del Herpes simple en pacientes inmunodeprimidos: 4 dosis de 200 mg (5 mL) por día, en intervalos regulares, a lo largo de toda la fase de inmunodepresión durante la cual se requiere de profilaxis antiherpética.

En adultos inmunocompetentes:

• Infecciones de la piel o mucosas:

–Tratamiento de infecciones herpéticas graves cutáneas o mucosas: 5 dosis de 200 mg (5 mL) por día a intervalos regulares, durante 5 a 10 días.

–Tratamiento de recurrencias de herpes genitales: 5 dosis de 200 mg (5 mL) por día, en intervalos regulares, durante 5 días. El tratamiento debe iniciarse lo más pronto posible, a partir de la aparición de los síntomas.

–Prevención de infecciones por virus del herpes simple, en pacientes que sufren de al menos 6 recurrencias por año: 2 dosis de 400 mg (10 mL) por día en 2 tomas. El tratamiento será reevaluado en intervalos de tiempo de 6 a 12 meses, a fin de evaluar todo cambio posible asociado a la evolución natural de la enfermedad.

• Infecciones oftalmológicas:

–Prevención de recidivas de las infecciones oculares por HSV:

–Queratitis epiteliales después de 3 recurrencias por año, queratitis estromales y queratouveítis después de 2 recurrencias por año: 2 dosis de 400 mg (10 mL) por día en 2 tomas. El tratamiento será reevaluado en intervalos de tiempo de 6 a 12 meses, a fin de evaluar todo cambio posible asociado a la evolución natural de la enfermedad.

–En caso de cirugía de ojo: 2 dosis de 400 mg (10 mL) por día en 2 tomas.

–Tratamiento de infecciones oculares por HSV:

–Queratitis y queratouveítis: 5 dosis de 400 mg (10 mL) por día, repartidas en 5 tomas.

En pacientes con insuficiencia renal: La dosis será adaptada en función de la tasa de aclaración de la creatinina y puede ser como sigue:

Para el tratamiento de queratitis y queratouveítis, debe duplicarse la dosificación propuesta en esta tabla.

En niños: En el niño, la posología es similar a la del adulto.

SOBREDOSIS

Por vía oral, la resorción intestinal es débil. No obstante, se han descrito en pacientes con insuficiencia renal, tratado con dosis de aciclovir no adaptada a la función renal, alteraciones de la consciencia que van desde la confusión mental con alucinaciones hasta coma. La evolución siempre ha sido favorable tras retirar el tratamiento y realizar hemodiálisis eventualmente.

La administración por vía intravenosa de una dosis única de 80 mg/kg no produce efectos adversos.

El aciclovir es dializable.

Fabricado por:

Indufar C.I.S.A.

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Teléfonos: 682 510 al 13

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