COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Paracetamol 300 mg

Clorzoxazona 250 mg

Excipientes c.s.p. 1 tableta

INDICACIONES: TILDEROL® FORTE NUEVA FÓRMULA Tableta está indicado:

• Tratamiento del espasmo muscular esquelético acompañado de dolor: La combinación de paracetamol y clorzoxazona está indicada como coadyuvante de otras medidas terapéuticas, tales como el reposo y la fisioterapia, para el alivio del dolor asociado al espasmo muscular en condiciones patológicas del sistema músculo-esquelético, caracterizadas por un dolor agudo.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

TILDEROL® FORTE NUEVA FÓRMULA Tableta contiene en su formulación una asociación de:

Paracetamol: Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que pertenece al grupo químico de los derivados del para-Aminofenol.

El mecanismo de acción analgésico no ha sido totalmente determinado. paracetamol puede actuar inhibiendo la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central y a través de una acción periférica bloqueando la generación del impulso doloroso. La acción periférica puede también ser debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas o por inhibición de la síntesis o acción de otras sustancias, las cuales pueden sensibilizar los receptores del dolor por estimulación mecánica o química.

Clorzoxazona: Miorrelajante derivado del benzoxazol.

El mecanismo preciso de la acción no ha sido determinado. clorzoxazona actúa preferentemente en el sistema nervioso central, que directamente sobre el músculo esquelético. Actúa primariamente a nivel de la médula espinal y sobre las áreas subcorticales del encéfalo y preferencialmente deprime los reflejos polisinápticos. El efecto de relajación muscular está en relación con sus efectos depresores (sedantes) sobre el SNC.

CONTRAINDICACIONES:

El riesgo-beneficio deberá ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos:

Paracetamol:

• Alcoholismo activo o enfermedad hepática o hepatitis viral: Incrementa el riesgo de hepatotoxicidad.

• Daños severos en la función renal: El riesgo de efectos renales adversos puede ser incrementado con el uso prolongado de altas dosis; el uso ocasional es aceptado.

• Sensibilidad al paracetamol o al ácido acetilsalicílico.

Clorzoxazona:

• Antecedentes de reacción alérgica a clorzoxazona u otros medicamentos, antecedentes de alergia: Se incrementa el riesgo de reacciones alérgicas.

• Depresión del sistema nervioso central: Puede ser exacerbado.

• Daño de la función hepática: clorzoxazona sé metaboliza en el hígado y puede potenciar la hepatotoxicidad.

• Daño de la función renal: Los metabolitos de clorzoxazona se excretan por los riñones.

REACCIONES ADVERSAS:

Aquellas indicaciones que necesitan atención médica:

Paracetamol:

• Incidencia rara: Agranulocitosis (inexplicable dolor de garganta y fiebre); anemia (inusual cansancio o debilidad); dermatitis alérgica (erupción cutánea, urticaria y picazón); hepatitis (piel y ojos amarillentos); cólico renal (dolor severo y/o punzante en la parte inferior de la espalda), con el uso prolongado o altas dosis en pacientes con daños de la función renal; falla renal (disminución abrupta de la cantidad de orina), piuria estéril (opacidad de la orina), trombocitopenia (raramente sangrado y lesiones inusuales, deposiciones negruzcas, sangre en la orina y deposiciones, manchas o puntos rojos sobre la piel).

Clorzoxazona:

• Incidencia más frecuente: Mareos; somnolencia.

• Incidencia menos frecuente: Cefalea; reacciones paradójicas; irritación gastrointestinal, específicamente dolor y calambres abdominales y estomacales; constipación; diarrea; acidez gástrica; náuseas y vómitos.

• Incidencia rara: Agranulocitosis (dolor de garganta y fiebre); anemia (inusual cansancio o debilidad); angioedema (hinchazón extensa sobre la cara, párpados, boca, labios y/o lengua); dermatitis alérgica (erupción cutánea, urticaria, picazón y enrojecimiento); sangrado gastrointestinal (sangre en las deposiciones).

INCOMPATIBILIDADES: No se han descrito.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y/O ALIMENTOS: Las siguientes interacciones han sido seleccionadas en base a su importancia clínica; dependiendo de la cantidad presente que pueda interactuar con este fármaco:

Paracetamol:

• Con alcohol, especialmente con abuso crónico, o con otros medicamentos hepatotóxicos o inductores de enzimas hepáticas: El riesgo de hepatotoxicidad con dosis tóxica o usos prolongados de grandes dosis de paracetamol puede incrementarse en alcohólicos o en pacientes que toman regularmente medicamentos hepatotóxicos o inductores de enzimas hepáticas.

Uso crónico de barbitúricos (excepto butalbital) o primidona han reportado disminuir el efecto terapéutico del paracetamol, probablemente por el metabolismo incrementado resultante de la inducción de la actividad de la enzima microsomal hepática; la posibilidad de que efectos similares pueden ocurrir con otros inductores de enzimas hepáticas debe ser considerada).

• Anticoagulantes derivados de la cumarina e indandiona: El uso concomitante con altas dosis de paracetamol puede incrementar el efecto anticoagulante, posiblemente por disminución de la síntesis hepática de factores pro-coagulantes. Un ajuste de dosificación de anticoagulantes basado en el monitoreo aumentado del tiempo de protrombina puede ser necesario cuando la terapia crónica de paracetamol a altas dosis es iniciada o discontinuada; sin embargo, esto no se aplica al uso ocasional, o al uso crónico de dosis por debajo de los 2 gramos por día, de paracetamol.

• Ácido acetilsalicílico u otros salicilatos, antiinflamatorios no esteroideos (AINEs): El uso concomitante de altas dosis de salicilato con paracetamol no es recomendado porque evidencia reciente sugiere que la administración crónica a altas dosis de los analgésicos combinados (1,35 g al día o ingesta acumulativa de 1 kg anual, por tres años o más) incrementa significativamente el riesgo de nefropatía analgésica, necrosis renal papilar, enfermedad renal en fase terminal, y cáncer del riñón o vejiga urinaria; también es recomendado que para uso por períodos cortos, la dosis combinada de paracetamol más salicilato no exceda las recomendadas para paracetamol o salicilato administradas por separado (4 g de los analgésicos combinados por día).

El uso prolongado concomitante de paracetamol con otros AINEs puede incrementar el riesgo de efectos renales adversos; se recomienda que los pacientes estén bajo estricta supervisión médica mientras reciben la terapia combinada.

Diflunisal puede incrementar la concentración plasmática de paracetamol al 50%, produciendo un riesgo incrementado de hepatotoxicidad.

Clorzoxazona:

• Alcohol o depresores del SNC o medicamentos que lo producen: El uso concomitante con clorzoxazona puede producir un incremento en el efecto depresor del SNC, depresión respiratoria y efectos hipotensivos; se recomienda tener precaución y las dosis de uno o ambos agentes deben ser reducidas.

ADVERTENCIAS:

• La orina puede tomar un color naranja o rojo púrpura, causado por clorzoxazona, lo que no tiene significado clínico.

• No tomar más medicación de la prescrita, por el riesgo de hepatotoxicidad asociado al uso prolongado de la medicación y a las dosis elevadas de la misma.

• En caso de olvidar una dosis, tomarla lo antes posible. No tomar si faltara poco tiempo para la próxima dosis. No duplicar las dosis.

• En caso de una terapia prolongada con TILDEROL® FORTE NUEVA FÓRMULA, resulta necesario visitar regularmente al médico tratante.

• Existe riesgo de sobredosis si se emplean otras medicaciones que contienen paracetamol.

• Los pacientes diabéticos deberán estar advertidos que las pruebas de glucosa en orina pueden dar falsos resultados.

PRECAUCIONES:

Sensibilidad: Pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico (AAS) puede no ser sensible a paracetamol, sin embargo moderadas reacciones de broncoespasmo con paracetamol han sido reportados en algunos pacientes asmáticos sensibles al AAS (menos del 5% de las pruebas).

Embarazo/Reproducción:

• Fertilidad:

— Paracetamol: Estudios de toxicidad crónica en animales han demostrado que dosis elevada de paracetamol pueden causar atrofia testicular e inhibición de la espermatogénesis. No se conoce relevancia de tal hallazgo para los seres humanos.

• Embarazo:

— Paracetamol: Problemas en humanos no han sido documentados. Sin embargo, aunque estudios controlados no han sido realizados, se conoce que paracetamol atraviesa la placenta.

— Clorzoxazona: Problemas en humanos no han sido documentados.

Lactancia:

• Paracetamol: Problemas en humanos no han sido documentados. Sin embargo paracetamol se distribuye en la leche materna.

• Clorzoxazona: No se conoce si clorzoxazona se distribuye en la leche materna, problemas en humanos no han sido documentados.

Pediatría: Estudios realizados individualmente a paracetamol y clorzoxazona, no han demostrado problemas específicos en la población pediátrica que limite el uso de estos medicamentos en niños.

Sin embargo el uso de estos medicamentos combinados requiere cuidado cuando son administrados para asegurar que la dosis de estos agentes para la edad y el peso del niño.

Geriatría:

• Paracetamol: Estudios realizados a la fecha no han demostrado problemas específicos geriátricos que puedan limitar su uso en pacientes geriátricos.

• Clorzoxazona: No existe información disponible con relación a la edad y los efectos de clorzoxazona en pacientes geriátricos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis usual para adultos y adolescentes:

• Analgésico y relajante muscular: Oral, dos tabletas cuatro veces al día (500 mg de clorzoxazona y 600 mg de paracetamol).

Dosis usual pediátrica: La administración de la combinación de este medicamento en niños dependerá de una dosis apropiada, que deberá ser individualizada con la edad y el peso del niño para cada caso particular.

La posología de clorzoxazona oscila entre 125 y 500 mg, administrada tres o cuatro veces al día. La cantidad de paracetamol en una tableta de la combinación de clorzoxazona y paracetamol (300 mg) puede ser administrada a niños de seis años de edad o más, pero la cantidad presente en dos tabletas (600 mg) es más alta que la dosis máxima recomendada para niños menores de 12 años de edad.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

Para disminuir la absorción: Puede incluir vaciar el estómago mediante inducción de la emesis o lavado gástrico.

Tratamiento específico: Se recomienda que la administración de acetilcisteína se debe iniciar lo antes posible después de reportada la ingestión por sobredosis, sin esperar los resultados de determinación de concentraciones plásmaticas de paracetamol u otras pruebas de laboratorio. Acetilcisteína es más eficaz si el tratamiento comienza entre las 10 y 12 horas después de la ingestión de la sobredosis; sin embargo, puede ser útil aunque el tratamiento comience en el plazo de 24 horas. Revisar el inserto de acetilcisteína (sistémico) la información para la dosificación especifica para el uso de este producto.

Para incrementar la eliminación: Establecer hemodiálisis o hemoperfusión para eliminar paracetamol de la circulación sanguínea, puede ser beneficioso si la administración de la acetilcisteína no puede iniciarse dentro de las 24 horas siguientes a la ingestión de la sobredosis de paracetamol. Sin embargo la eficacia de este tratamiento para prevenir la hepatotoxicidad inducida por paracetamol no se conoce.

Monitoreo: Puede incluir la determinación de las concentraciones plasmáticas de paracetamol por lo menos 4 horas después de la ingestión de sobredosis. La determinación realizada previa a este tiempo no es confiable para la valoración del potencial de hepatotoxicidad.

Se requiere un monitoreo de la función renal, cardíaca, y de una administración apropiada de la terapia.

Tratamiento de soporte: Puede incluir administración de oxígeno y de respiración artificial para la depresión respiratoria inducida por clorzoxazona y de expansores o vasopresores del volumen plasmático para la hipotensión. Las medicaciones colinérgicas y analépticas no tienen valor para los casos de sobredosis con clorzoxazona y no deberán ser utilizadas.

PRESENTACIONES: Cajas con 10, 20, 50, 100 y 300 tabletas.

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