COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:

Cada SUPOSITORIO contiene:

Mesalazina 500 mg

Excipientes c.s.p

Lista completa de excipientes, ver sección Lista de excipientes.

FORMA FARMACÉUTICA:

Supositorios.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Tratamiento agudo de la colitis ulcerativa leve a moderada limitada al recto.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Lista de excipientes:

• Grasa dura

• Docusato de sodio

• Alcohol cetilico

Incompatibilidades: Ninguna.

Periodo de validez: 3 años.

Venta bajo receta médica.

Mantener fuera del alcance de los niños.

No Almacenar por encima de 25 °C.

Proteger de la luz.

Importado por:

BIOTOSCANA FARMA DE PERÚ S.A.C.

Calle Amador Merino Reyna 285,

Of. 902 - San Isidro

Telefax 422-5500

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Agentes antiinflamatorios intestinales Código ATC: A07EC02

Se desconoce el mecanismo de la acción antiinflamatoria. Los resultados de los estudios realizados “in vitro" indican que la inhibición de la lipooxigenasa puede desempeñar un papel.

También se han demostrado efectos sobre las concentraciones de prostaglandinas en la mucosa intestinal. La mesalazina (ácido 5-aminosalicílico/5-ASA) puede funcionar también como un antioxidante eliminador de compuestos de oxígeno reactivos.

Al alcanzar el lumen intestinal la mesalazina, administrada por vía rectal, actúa sobre todo localmente en la mucosa del intestino y en el tejido submucoso.

Propiedades farmacocinéticas:

Consideraciones generales de la mesalazina:

Absorción: La mayor absorción de la mesalazina se produce en las regiones intestinales proximales y la menor en las regiones distales.

Biotransformación: La mesalazina se metaboliza de forma presistémica por la mucosa intestinal y en el hígado al farmacológicamente inactivo ácido N-acetil-5-aminosalicílico (N-Ac-5-ASA). La acetilación parece independiente del fenotipo acetilador del paciente.

Parte de la acetilación también ocurre a través de las bacterias colónicas. La unión de la mesalazina y el N-Ac-5-ASA a las proteínas plasmáticas es del 43% y 78%, respectivamente.

Eliminación/Excreción: La mesalazina y su metabolito N-Ac-5-ASA, son eliminados a través de las heces (la mayor parte), por vía renal (varía entre el 20 y 50 %, dependiendo de la clase de aplicación, la forma farmacéutica y la vía de liberación del 5-ASA, respectivamente), y por vía biliar (la menor parte). La excreción renal se produce predominantemente como N-Ac-5-ASA. Alrededor de un 1 % de la dosis total de mesalazina administrada por vía oral se excreta en la leche materna como N-Ac-5-ASA.

Aspectos específicos de SALOFALK supositorios:

Distribución: Los estudios gammagráficos realizados con un medicamento similar, mesalazina marcada con tecnecio en supositorios de 500 mg, mostraron la máxima distribución del supositorio, tras haberse derretido por el calor corporal, al cabo de 2 - 3 horas. La distribución se limitó fundamentalmente al recto y la unión colon sigmoide. Se cree que SALOFALK 500 mg supositorios tiene un mecanismo de acción muy similar y, por tanto, es especialmente adecuado para el tratamiento de la proctitis ulcerosa (colitis ulcerativa del recto).

Absorción: Las concentraciones plasmáticas máximas de 5-ASA fueron después de una sola aplicación, así como en el transcurso de varias semanas de tratamiento continuo 3 veces al día 500 mg de mesalazina en forma de SALOFALK 500 mg supositorios, en el rango 0,1 y 1,0 µg /ml, el principal metabolito N-AC-5-ASA entre 0,3 a 1,6 g/ml.

Las concentraciones máximas plasmáticas de 5-ASA se consiguen, en parte, dentro de la primera hora después de la aplicación.

Eliminación: Tras la administración única de 500 mg de mesalazina en forma de SALOFALK 500 mg supositorios se recuperó aproximadamente el 11 % (dentro de las 72 horas), con varias semanas de terapia continua 3 veces al día con 500 mg de mesalazina en forma de SALOFALK 500 mg supositorios, se recuperó en la orina aproximadamente el 13% de la dosis de 5-ASA administrada. Aprox. el 10% de la dosis administrada fue eliminada con una dosis única en la bilis.

CONTRAINDICACIONES:

SALOFALK 500 mg supositorios está contraindicado en pacientes con:

• Hipersensibilidad conocida a los salicilatos o a alguno de los excipientes incluidos en la sección Lista de excipientes.

• Insuficiencia hepática o disfunción renal.

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA:

Embarazo: No se dispone de datos adecuados para el empleo de SALOFALK 500 mg supositorios durante el embarazo. No obstante, los resultados de la exposición en un número limitado de embarazos, indican la ausencia de efectos secundarios de la mesalazina en el embarazo o en la salud del feto/recién nacido. Actualmente no se dispone de otros resultados epidemiológicos relevantes. Se ha comunicado un caso de fallo renal en un neonato ocurrido después del uso prolongado de dosis elevadas de mesalazina (2-4 g/día, por vía oral) durante el embarazo.

Estudios en anímales con administración oral de mesalazina no revelaron efectos perjudiciales directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrionario o fetal, parto y desarrollo postnatal.

SALOFALK 500 mg supositorios solo debe utilizarse durante el embarazo si los beneficios potenciales superan los posibles riesgos.

Lactancia: El ácido N-acetil-5-aminosalicílico y en menor grado la mesalazina se excreta en la leche materna. Actualmente sólo se dispone de una experiencia limitada durante la lactancia. No pueden excluirse reacciones de hipersensibilidad, como por ejemplo diarrea en el bebé. Por lo tanto, SALOFALK 500 mg supositorios únicamente se utilizará durante la lactancia si el beneficio supera el potencial riesgo. Si el infante desarrolla diarrea, debe interrumpirse la lactancia.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

El uso de SALOFALK 500 mg supositorios no tiene ninguna influencia sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinas.

REACCIONES ADVERSAS:

Las siguientes reacciones adversas se han observado tras la administración de mesalazina:

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN:

No se han realizado estudios específicos de interacciones.

En los pacientes tratados al mismo tiempo con azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina, debe tenerse en cuenta un posible incremento de los efectos mielosupresores de azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina.

Hay una ligera evidencia de que la mesalazina podría disminuir el efecto anticoagulante de warfarina.

DATOS PRECLÍNICOS SOBRE SEGURIDAD:

Los datos preclínicos, basados en estudios convencionales de seguridad farmacológica, genotoxicidad, carcinogenicidad (ratas) o toxicidad sobre la reproducción, no revelaron riesgos especiales para los humanos.

La toxicidad renal (necrosis papilar renal y daño epitelial en el túbulo contorneado proximal o en la nefrona completa) se ha evidenciado en estudios de toxicidad a dosis repetidas con administración de dosis elevadas de mesalazina. Se desconoce la relevancia clínica de este hallazgo.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO:

A criterio del médico que atiende al paciente, se realizarán análisis de sangre (recuento hemático, parámetros de la función hepática tales como ALT o AST; creatinina sérica) y análisis de orina (tiras reactivas) antes y a lo largo del tratamiento. Como pauta, se recomiendan pruebas de seguimiento 14 días después del comienzo del tratamiento, y luego otras 2 a 3 pruebas a intervalos de 4 semanas.

Si los resultados son normales, deben realizarse exámenes de control cada tres meses, Si se producen síntomas adicionales, deben realizarse estos exámenes de control inmediatamente.

Se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia hepática.

SALOFALK 500 mg supositorios no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia renal. Debe considerarse toxicidad renal inducida por mesalazina si aparece deterioro de la función renal a lo largo del tratamiento.

Los pacientes con enfermedad pulmonar, en particular asma, deben ser cuidadosamente monitoreados durante el curso del tratamiento con SALOFALK 500 mg supositorios.

Los pacientes con antecedentes de hipersensibilidad conocida a los preparados que contienen sulfasalazina, deben ser sometidos a una estricta supervisión médica cuando empiecen el tratamiento con SALOFALK 500 mg supositorios. En el caso que SALOFALK 500 mg supositorios cause reacciones de intolerancia, como calambres abdominales, dolor abdominal agudo, fiebre, cefalea intensa, o rash, debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento.

Alcohol cetílico es un componente de SALOFALK 500 mg supositorios que puede causar reacciones locales en la piel (por ejemplo, dermatitis de contacto).

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis:

Adultos y ancianos: 1 Supositorio de SALOFALK 500 mg tres veces al día, dependiendo de los requerimientos clínicos del caso (equivalente a 1500 mg de mesalazina al día) mediante vía rectal.

Una vez que se ha tomado la indicación, la dosis para la prevención de la recaída debería reducirse de 3 a 1 supositorio de 250 mg de mesalazina al día (por ejemplo, SALOFALK 250 mg supositorios).

Niños: Existe escasa experiencia y la eficacia en niños es solo de manera limitada.

Forma de administración: SALOFALK 500 mg supositorios debe de administrarse mañana, tarde y noche; 3 veces al día por vía rectal.

El tratamiento con SALOFALK 500 mg supositorios debe utilizarse de manera regular y uniforme para lograr los efectos terapéuticos deseados.

La duración del tratamiento será determinada por el médico.

SOBREDOSIS:

Hay pocos datos de sobredosis (por ejemplo, tentativa de suicidio con una dosis oral elevada de mesalazina que no indican toxicidad renal o hepática. No hay un antídoto específico y el tratamiento es sintomático y de soporte.