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Bandera Perú
REFLUCIL Comprimidos recubiertos
Marca

REFLUCIL

Sustancias

MOSAPRIDA

Forma Farmacéutica y Formulación

Comprimidos recubiertos

Presentación

Comprimidos recubiertos , 5 Miligramos

Comprimidos recubiertos , 2,5 Miligramos

FÓRMULA

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO de 2,5 mg, contiene:

Mosaprida citrato dihidrato
(eq. a 2,5 mg de Mosaprida citrato) 2,64 mg

Excipientes c.s.p.

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO de5 mg, contiene:

Mosaprida citrato dihidrato
(eq. a 5 mg de Mosaprida citrato) 5,28 mg

Excipientes c.s.p.

INDICACIONES: Síntomas digestivos que conlleva la gastritis crónica (pirosis, náuseas y vómitos).


ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Farmacocinética:

• Concentraciones en el plasma sanguíneo

– Administración simple (5 casos de adultos sanos, se administró por 1 vez 5 mg de este medicamento en ayunas).

Tmax (h)

Cmax (ng/mL)

T1/2 (h)

AUC0~8
(ng• h/mL)

0,8±0,1

30,7 ±2,7

2,0 ±0,2

67±8

Valor promedio ± Desviación estándar

• Tasa de combinación con la proteina sérica: 99% (in vitro, suero humano, 1 µg/mL, método de ultrafiltración o método de equilibrio de diálisis).

• Principales productos metabólicos así como rutas metabólicas:

– Principal producto metabolico: Cuerpo removible base 4 Fluorobenzil.

– Ruta metabolica: Principalmente en el hígado se remueve la base 4 Fluorobenzil, a continuación se metaboliza a través de la hidroxilación del anillo benzónico en posición 3 así como la oxidación del anillo morfolfnico en posición 5.

• Ruta de excreción así como tasa de excreción:

– Ruta de excreción: Urinaria, fecal.

– Tasa de excreción: La tasa de excreción urinaria hasta las 48 horas postadministración fue de 0,1% como compuesto sin cambios, 7,0% como el principal compuesto metabólico (cuerpo removible base 4 Fluorobenzil). (Adultos sanos, administración única de 5 mg de este medicamento en ayunas).

• Enzima metabólica:

– Tipo de molécula Citocromo P-45Q: Principalmente CYP3A4

• Interacción medicamentosa: Cuando se combina el uso de Eritromicina 1200 mg/día con este medicamento 15 mg/ día, comparado a la administración de una dosis simple, la concentración sérica máxima de mosaprida se incrementa de 42,1 ng/mL hasta 65,7 ng/mL, el tiempo de vida media se prolonga de 1,6 horas a 2,4 horas, el AUC0~4 se incrementa de 62 ng• h/mL hasta 114 ngh/mL (adultos sanos).

Resultados clínicos:

• Síntomas digestivos que conlleva la gastritis crónica (pirosis, náuseas y vómitos): Los resultados clínicos en un total de 435 casos que incluyen pruebas comparativas doble ciego, fueron los siguientes:

Casos objeto/síntomas

Tasa de mejora

Gastritis crónica

Pirosis

74% (130/176)

Náuseas, Vómitos

77% (150/196)

Farmacología:

• Farmacología clínica: En cuanto al estudio del vaciamiento gástrico teniendo como objetos de estudio a adultos sanos así como pacientes con gastritis crónica, mostró efecto estimulador del vaciamiento gástrico la ingesta por 1 vez de 5 mg de este medicamento.

• Mecanismo de acción: El presente medicamento es un agonista selectivo de los receptores de Serotonina 5-HT4, estimula los receptores 5-HT4 que existen en el plexo nervioso inmerso en los órganos digestivos, y a través del incremento del aislamiento de la acefilcolina, muestra el efecto procinético del tracto digestivo superior así como inferior.

Para mayor información científica sobre el producto, comunicarse con Tecnofarma S.A.,
al telefax 700-3000 o
vía e-mail: info@tecnofarma.com.pe

TECNOFARMA S.A

PRECAUCIONES AL UTILIZARLO

Cuidados básicos esenciales: En el caso de utilizarse el presente medicamento en síntomas del aparato digestivo que acompañan a la gastritis crónica, en el caso de que a pesar de utilizarlo por un cierto periodo de tiempo (usualmente 2 semanas) no se observara mejora de los síntomas digestivos, no se debe de administrar impensadamente por un largo periodo de tiempo.

Interacciones medicamentosas:

Combinaciones de cuidado
(combinaciones en las que se ha de tener precaución)

Nombre del medicamento

Síntomas clínicos Medidas a tomar

Mecanismo Factores de riesgo

Medicamento que tiene efecto anticolinérgico atropina butilescopolamina, etc.

Debido a que hay la posibilidad de reducir la acción de este medicamento, en el caso de la administración del agente anticolinérgico, se debe de prever abrir un espacio de tiempo para la depuración del producto administrado.

Debido a que la acción pro-cinética del tubo digestivo de este medicamento surge a partir de la activación del sistema nervioso colinérgico, se inhibe la acción de este medicamento a partir del uso combinado del medicamento anticolinérgico.

Efectos secundarios:

<En el caso de Síntomas digestivos que conlleva la gastritis crónica (pirosis, náuseas y vómitos)>

En las pruebas clínicas que se realizaron hasta el momento de la Aprobación se evidenciaron efectos secundarios en 40 casos (4,0%) de 998 casos evaluados. Los principales fueron diarrea • heces blandas (1,8%), sequedad bucal (0,5%), sensación de cansancio (0,3%), etc. Las variaciones anormales en los valores de los exámenes de laboratorio se evidenciaron en 30 casos (3,8%) de 792 casos. Las principales fueron eosinofilia (1,1%), incremento de los triglicéridos (1,0%), incremento de TGO, TGB Fosfatasa Alcalina así como ?-GTP (cada uno 0,4%),etc.

Se observó efectos secundarios en 74 casos (2,5%) de 3014 casos de evaluación especial (evaluación del uso prolongado) • evaluación de los resultados de su uso posteriora la comercialización. Los principales fueron diarrea • heces blandas (0,8%), dolor abdominal (0,4%), sequedad bucal (0,3%),etc. (al momento de finalizarla re-evaluación).

• Efectos secundarios importantes: Hepatitis fulminante, alteración de la función hepática, ictericia (en cualquiera de los casos menoral 0,1%).

Hay la aparición de Hepatitis Fulminante, severa alteración de la función hepática, ictericia acompañando a la marcada elevación deTGO, TGR ?-GTP y como también hubieron casos que condujeron a la muerte, se debe de realizar una meticulosa observación, y en el caso que se evidenciara alteración, inmediatamente suspender su administración, ejecutando las medidas apropiadas.

• Otros efectos secundarios:

< En el caso de Síntomas digestivos que conlleva la gastritis crónica (pirosis, náuseas y vómitos) >

Clasificación

<0,1 ~2%

<0,1%

Frecuencia desconocida

Hipersensibilidad

Edema, urticaria

Erupción cutánea

Sangre

Eosinofilia

Leucopenia

Aparato digestivo

Diarrea, heces blandas, boca seca, dolor abdominal, náuseas vómitos

Alteración en el gusto, sensación de distensión abdominal

Sensación de parestesia oral (incluyendo lengua, labios, etc.)

Hígado

Elevación de TGP

Elevación deTGO, fosfatasa alcalina, y-GTR bilirrubina.

Aparato cardiovascular

Palpitaciones

Psico-Neurológico Otros

Astenia, elevación de triglicéridos.

Mareos, pérdida del equilibrio, cefalea, temblor.

Administración en geriatría: Debido a que en general en los gerontes esta disminuida la capacidad fisiológica de la función hepática, función renal, etc., se administrará prudencialmente mientras se va observando la condición del paciente. Además, en el caso de surgir efectos colaterales, durante el uso en síntomas digestivos que acompañan a la gastritis crónica, se realizarán los procedimientos pertinentes como reducir la dosis (por ejemplo,7.5 mg en 1 día), etc.

Administración en gestantes parturientas lactancia:

• En gestantes así como en mujeres que posiblemente están gestando, se administrará solamente en el caso que se juzgue que los beneficios del tratamiento excedan el riesgo. (No esta establecida la seguridad en relación a la administración durante la gestación).

• Se debe de evitar el uso en mujeres durante la lactancia, pero en el caso que por necesidad se administre, se suspenderá la lactancia, [se ha reportado transferencia hacia la leche en animales de experimentación (ratas)].

Administración en pediatría: No esta establecida la seguridad con respecto al uso en niños [No hay experiencia en su uso].

Otras precauciones: Se ha evidenciado el incremento de la tasa de aparición de tumores (Adenoma hepático así como Neoplasia Folicular de Tiroides) en experimentos en los que se administró a roedores por largos periodos de tiempo (ratas 104 semanas, ratones 92 semanas) 100 ~330 veces [30~100 mg/kg/día) la dosis usual clínica.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Síntomas digestivos que conlleva la gastritis crónica (pirosis, náuseas y vómitos).

Usualmente en adultos, se administra vía oral 15 mg al día como citrato de mosaprida dividida en 3 tomas, antes o después de las comidas.