COMPOSICIÓN:

Tabletas: Cada TABLETA contiene:

Solucion inyectable 50 mg: Cada AMPOLLA contiene:

Ranitidina (como ranitidina clorhidrato) 50 mg

Agua destilada c.s.p. 2 mL

INDICACIONES:

• Profilaxis y tratamiento de la úlcera duodenal: Está indicado en el tratamiento a plazo corto de la úlcera duodenal activa. También está indicado (a dosis reducida) en la prevención de la úlcera duodenal recurrente en pacientes seleccionados.

• Tratamiento de la úlcera gástrica: Está indicado en el tratamiento a corto plazo de la úlcera gástrica benigna activa.

• Profilaxis de la úlcera gástrica: Está indicada (a dosis reducida) en la prevención de la úlcera gástrica recurrente después de la sanación de las úlceras agudas.

• Profilaxis y tratamiento del ardor, indigestión ácida y estómago ácido asociado con hiperacidez: La no prescripción eficaz de ranitidina está indicado para aliviar los síntomas asociados con hiperacidez, incluyendo ardor, indigestión ácida y estómago ácido. La no prescripción eficaz de ranitidina también está indicada en la prevención de los síntomas de la hiperacidez causada por el consumo de alimentos y bebidas.

• Tratamiento de las condiciones hipersecretoria gástrica.

• Tratamiento del Síndrome de Zollinger-Ellison, mastoci tosis sistémica.

• Tratamiento del adenoma múltiple endocrino: Está indicado en el tratamiento de la patología de la hipersecreción gástrica asociado con el Síndrome de Zollinger-Ellison (solo o como parte del Tipo 1 de neoplasia endocrina múltiple).

• Tratamiento del sangrado gastrointestinal superior: Es usado para el tratamiento del sangrado gastrointestinal superior secundario o la úlcera gástrica o gastritis hemorrágica.

• Profilaxis de la neumonitis por aspiración: Es usada antes de la indicación de la anestesia para la profilaxis de la neumonitis por aspi ración.

• Tratamiento coadyuvante de la artritis reumatoidea: Es usado para el alivio de los síntomas gastrointestinales asociados con el uso de drogas antiinflamatorias no esteroideas en el tratamiento de la artritis reumatoidea.

• Profilaxis y tratamiento del deterioro mucosal relacionado al estrés: La ranitidina solución inyectable es usada para prevenir y tratar la úlcera y sangrado gastrointestintal inducido por el estrés especialmente en pacientes con cuidados intensivos, sin embargo la eficacia de ranitidina en el tratamiento rigurosamente nocivo de la hemorragia en estos pacientes no ha sido establecida.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: La ranitidina es un inhibidor de los receptores H2 de histamina, particularmente aquéllas en las celulas parietales gástricas, no afecta los receptores H1, no son agentes anticolinérgicos. Potente inhibidor de todas las fases de secreción causada por histamina, agonistas muscarínicos y gastrina. También inhibe la secreción nocturna y la estimulada por los alimentos, insulina, cafeína, pentagastrina y betazol. No tiene efectos sobre el vaciamiento gástrico y la presión del esfínter esofágico inferior.

RANIT® tiene una biodisponibilidad del 50-60% y alcanza concentraciones plasmáticas en 1-3 horas, su vida media es de 2-3 horas, tiene una unión a proteínas del 15% y su eliminación sin cambios es 30-35%. Su absorción no es significativamente alterada por los alimentos.

CONTRAINDICACIONES:

Excepto en circunstancias especiales, esta medicación no debe ser usada cuando existan los siguientes problemas médicos: Hipersensibilidad a cualesquiera de los antagonistas de los receptores de la histamina H2 de histamina.

Considerar el riesgo-beneficio si existen los siguientes problemas médicos: Porfiria aguda o antecedente de ello: La ranitidina debe evitarse en estos pacientes. Cirrosis, con historia de encefalopatía portal sistémica, insuficiencia hepática o insuficiencia renal (disminuye el clearance hepático o renal de los antagonistas de receptores H2 de histamina se incrementa el riesgo de los efectos adversos, especialmente sobre el SNC; se recomienda reducir la dosis de los antagonistas H2 y con intervalos de dosificación más prolongados.

Pacientes inmunocomprometidos: Disminuye la acidez gástrica y se incrementa la posibilidad de hiperinfección de estrongiloidiasis.

REACCIONES ADVERSAS:

Requieren atención médica:

• Incidencias raras: Arritmias cardíacas incluyendo bradicardia y bloqueo atrioventricular, reacciones dermatológicas incluyendo eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, prurito, Síndrome de Stevens-Jonhson, necrolisis epidérmica tóxica, fiebre, efectos hematológicos incluyendo anemia aplásica, leucopenia, neutropenia, pancitopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica inmune, efectos hepáticos incluyendo hepatitis e ictericia, reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxis, angioedema, eosinofilia, edema laríngeo, rash cutáneo, urticaria, vasculitis, cambios de humor o mentales, incluyendo ansiedad, agitación, confusión, alucinaciones, depresión mental, nerviosismo, psicosis, mialgia. Agranulocitosis , artralgia, visión borrosa, broncoespasmo, pancreatitis, latidos ventriculares prematuros.

Requieren atención médica solamente si continúan o persisten:

• Incidencias menos frecuentes o raras: Disminución del líbido, diarrea, mareos, dolor de cabeza, impotencia, somnolencia. Dolor abdominal, alopecia, constipación, insomnio, náuseas, vómitos.

INCOMPATIBILIDADES: No se han descrito.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Antiácidos: No se recomienda la administración simultánea de antiácidos de mediana o alta potencia (80 mmol a 150 mmol HCL) ya que la absorción de la ranitidina disminuye. Se debe aconsejar a los pacientes no tomar ningún antiácido dentro de 1-1,5 horas de la administración de ranitidina.

Depresores de la médula ósea: Se incrementa el riesgo de neutropenia u otras discrasias sanguíneas.

Itraconazol o Ketoconazol: Se incrementa el pH gastrointestinal, hay una marcada reducción de la absorción de itraconazol o ketoconazol; tomar la ranitidina como mínimo 2 horas después de la administración de itraconazol o ketoconazol.

Sulcralfato: Disminuye la absorción de los antagonistas de los receptores H2 de histamina.

Alcohol: Se incrementa las concentraciones sanguíneas del alcohol.

Glipizide, glubiride metoprolol, midazolam, nifedipino, fenitoína, teofilina, warfarina: Ranitidina es un débi l inhibidor de la biotransformación hepática de drogas, con lo cual se puede incrementar el efecto y reacciones adversas de estos medicamentos.

Procainamida: Disminuye la eliminación renal por competición durante la secreción tubular activa, resultando en un incremento de la concentración sanguínea de procainamida.

ADVERTENCIAS: No se han descrito.

PRECAUCIONES:

Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Pacientes sensibles a un antagonista de los receptores de la histamina H2, pueden también ser sensibles a otro antagonista receptor de la histamina H2.

Carcinogenecidad/Mutagenecidad/Tumorigenecidad: No se conoce si los antagonistas de los receptores de la histamina H2 son carcinogénicos o mutagénicos en humanos. Estudios a largo plazo realizados en ratones y ratas con dosis hasta de 2 g por Kg de peso corporal no demostraron que la ranitidina sea carcinogénica.

Embarazo/Reproducción:

• Fertilidad: Estudios en ratas y conejos a dosis hasta de 160 veces la dosis humana no mostraron que la ranitidina cause daño en la ferti lidad.

• Embarazo: La ranitidina atraviesa la placenta. Estudios adecuados y bien controlados en humanos no han sido realizados. Estudios realizados en ratas y ratones a dosis hasta 160 veces la dosis humana no mostraron que la ranitidina cause efectos adversos en el feto. La FDA clasi fica el medicamento en la categoría B para el embarazo.

Lactancia: Problemas en humanos no han sido documentados, sin embargo la ranitidina es distribuida en la leche materna y posiblemente puede suprimir la acidez gástrica, inhibir el metabolismo de las drogas y causar estimulación del Sistema Nervioso Central en el lactante.

Pediátricos: Estudios realizados a la fecha no ha demostrado problemas específicos que limiten el uso de famotidina en los pacientes pediátricos de un mes de edad y mayores. La seguridad y la eficacia en los neonatos menores de un mes de edad no se ha establecido.

Geriátricos: Aunque no se han realizados estudios apropiados en relación a la edad y los efectos de la ranitidina en la población geriátrica, problemas más específicos geriátricos no han sido documentados a la fecha. Sin embargo la confusión es más probable que ocurra en los pacientes ancianos con disfunción hepática o renal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Tabletas:

• Dosis usual para adultos y adolescentes:

— Úlcera duodenal: Tratamiento: Oral, 150 mg dos veces al día o 300 mg a la hora de acostarse.

— Profilaxis de la úlcera duodenal recurrente: Oral, 150 mg a la hora de acostarse.

— Úlcera gástrica benigna activa: Tratamiento: Oral, 150 mg dos veces al día.

— Ardor, indigestión ácida y estómago agrio: Tratamiento, Oral, 150 mg con un vaso de agua al inicio de los síntomas, la dosis puede ser repetida una vez en 24 horas.

— Profilaxis: Oral, 150 mg con un vaso de agua 30 a 60 minutos antes de consumir alimentos o bebidas que causan los síntomas. Condiciones hipersecretorias gástricas (ej: Síndrome de Zollinger-Ellison, mastocitosis sistémica, adenomas múltiples endocrinos): Oral, 150 mg dos veces al día, la dosis debe ser ajustada según necesidades y la terapia continúa como prolongada como clínicamente indicada. Dosis hasta de 6 g por día han sido usadas en casos severos.

— Reflujo gastroesofágico: Oral, 150 mg dos veces al día.

Nota: La dosis oral recomendada para esofagitis erosiva es 150 mg cuatro veces al día.

Nota: Para pacientes con disfunción renal (clearance de creatinina de menos de 50 mL por minuto): Oral, 150 mg cada 24 horas, la frecuencia de la dosis debe ser incrementada a cada 12 horas o más frecuentemente, si es necesario. La reducción en la dosificación puede ser requerida si la disfunción hepática se presenta.

• Dosis usual pediátrica:

— Úlcera duodenal o úlcera gástrica:

— Tratamiento: Oral, 2 a 4 mg por Kg por día dividido en dos dosis hasta una dosis máxima de 300 mg por día.

— Mantenimiento: Oral, 2 a 4 mg por Kg por día, administrados diariamente una vez, hasta una dosis máxima de 150 mg por día.

— Reflujo gastroesofágico o esofagitis erosiva:

— Tratamiento: Oral, 5 a 10 mg por Kg por día, generalmente administrados en dos dosis divididas.

Nota: En ciertas circunstancias,las dosis puede ser tituladas en base al pH gástrico.

• Prescripción usual:

— Límite para adultos:

— Ardor, indigestión ácida y estómago agrio: No más de 2 tabletas (300 mg) en 24 horas.

• Dosis usual geriátrica: Ver Dosis usual para adultos y adolescentes.

Solución inyectable:

• Dosis usual para adultos y adolescentes:

— Úlcera duodenal o úlcera gástrica o condiciones hipersecretorias gástricas (eje: Síndrome Zollinger -Ellison mastocitosis sistémica, adenomas múltiples endocrinos) y Profilaxis del sangrado mucosal relacionado al estrés: Intramuscular, 50 mg cada 6 a 8 horas. Intravenoso, 50 mg cada 6 a 8 horas, diluido a un volumen total de 20 mL con una solución intravenosa compatible administrada sobre un período de no menos de 5 minutos. Infusión intravenosa: 50 mg cada 6 a 8 horas, diluido en 100 mL de una solución intravenosa compatible y administrada sobre un período de 15 a 20 minutos. Infusión intravenosa continúa: 6,25 mg por hora, diluido en una solución compatible.

Nota: Para las condiciones hipersecretorias gástricas, la infusión debe ser iniciada con 1 mg por Kg de peso corporal por hora e incrementada a 0,5 mg por Kg de peso corporal por incrementos de horas (si el total del ácido gástrico es mayor que 10 mEq por hora o el paciente es sintomático) hasta 2,5 mg por Kg de peso por hora.

— Profilaxis de neumonitis por aspiración: Intramuscular o inyección intravenosa lenta: 50 mg administrado 45 a 60 minutos antes de la inducción a la anestesia general.

Nota: Los pacientes con disfunción renal (clearance de creatinina menos de 50 mL por minuto): Intravenosa, 50 mg cada 18 a 24 horas, la frecuencia de la dosificación debe ser incrementada cada 12 horas o más frecuentemente, si es necesario, aún la reducción de la dosis puede ser requerida si también está presente la disfunción hepática.

• Prescripción usual límite para adultos: 400 mg por día.

• Dosis usual pediátrica:

— Úlcera duodenal o úlcera gástrica: Infusión intravenosa, 2 a 4 mg por Kg de peso corporal al día di luido en un volumen adecuado con una solución intravenosa compatible y administrada sobre un período de 15 a 20 minutos.

— Reflujo esofágico: Infusión intravenosa, 2 a 8 mg por Kg de peso corporal, diluídos en una volumen adecuado con una solución intravenosa compatible y administrada sobre un período de 15 a 20 minutos 3 veces al día.

Nota: En ciertas circunstancias, las dosis pueden ser tituladas en base al pH gástrico.

• Dosis usual geriátrica: Ver Dosis usual para adultos y adolescentes.

Preparación de la forma de dosificación:

• Para 50 mg por 2 mL:

— Para uso intravenoso: La ranitidina solución inyectable debe ser diluida antes de usar a un volumen total de 20 mL con una solución intravenosa compatible, tales como cloruro de sodio al 0,9% inyectable.

— Para infusión intravenosa intermitente: La ranitidina solución inyectable debe ser diluída antes de usar en 100 mL de una solución intravenosa compatible tal como dextrosa 5% inyectable. Las soluciones diluidas de ranitidina inyectable son estables por 48 horas a temperatura ambiente. El inyectable no debe usarse si está decolorado o si presenta un precipitado.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: No existe un antídoto específico para el tratamiento de sobredosis de los receptores antagonistas de la histamina H2. El tratamiento es sintomático y de soporte con posible utilización de lo siguiente:

Para disminuir la absorción: Inducción de emesis y/o uso de lavado gástrico.

Tratamiento específico:

• Para las convulsiones: Tratamiento con diazepam por vía intravenosa.

• Para las bradicardias: Tratamiento con atropina.

• Para las arritmias ventriculares: Tratamiento con lidocaína.

Monitorización: La monitorización clínica debe ser instaurada.

Tratamiento de soporte: Los pacientes, en los cuales se conoce o se sospecha de sobredosis intencional, deben ser enviados a consulta psiquiátrica.

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