COMPOSICIÓN: La ampolleta de 1 mL contiene:

Acetofénido de algestona 150 mg

Enantato de estradiol 10 mg

Excipientes c.s.p. 1 mL

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

Mecanismo de acción: Ambas sustancias, acetofénido de algestona como enantato de estradiol al ingresar al organismo cumplen las funciones que normalmente realizan las hormonas producidas por los ovarios. Debido a ello, cuando se administra PATECTOR® los ovarios dejan de producir óvulos, por otro lado, las hormonas de PATECTOR®, modifican el moco cervical, impidiendo el pasaje de los espermatozoides. Todo ello neutraliza la posibilidad de embarazo, PATECTOR® no es abortivo.

INDICACIÓN: Anticonceptivo de uso mensual.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Se estudió el efecto anovulatorio en cuanto a su duración el metabolismo y la eliminación de la fórmula PATECTOR® en mujeres normales con ciclos ovulatorios las cuales recibieron una inyección que contenía el derivado estrogénico o el progestágeno marcados.

Se repitió la experiencia después de 4 a 6 ciclos durante los que fueron tratadas con la fórmula sin marcar. Los resultados que se obtuvieron del estudio demostraron que ambos derivados hormonales permanecen en la circulación durante el ciclo menstrual; sólo se encontraron huellas de enantato de estradiol a los 60 días de la última inyección.

Quedó confirmado que la vía de eliminación de dichos derivados hormonales y de sus metabolitos es completamente distinta ya que el acetofénido de algestona lo hace a través de las heces mientras que el enantat de estradiol se elimina por orina.

Se pudo además demostrar que el enantato de estradiol y sus metabolitos se excretan esencialmente en forma conjugada (80%) y que la fracción glucosiduronato es elevada.

Una mínima parte del material excretado correspondió a la forma inmodificada, la farmacodinamia de la asociación fórmula de PATECTOR® ha sido estudiada en mujeres en edad reproductiva que recibieron durante tres meses consecutivos una inyección mensual.

Los resultados manifestaron que ocurrió inhibición de la ovulación en todos los casos durante el tratamiento.

La función ovárica se restablece tras la suspensión del preparado por lo general en un lapso de 3 meses de suspender la medicación.

CONTRAINDICACIONES: Debido a que PATECTOR® contiene tanto un estrógeno como un progestágeno, las precauciones relativas a su empleo son similares a aquellas existentes para los anticonceptivos orales combinados. No se debe emplear PATECTOR® en presencia de cualquiera de las situaciones enumeradas a continuación. Se debe suspender inmediatamente el uso del preparado si se presenta cualquiera de ellas por primera vez durante su empleo. Presencia o antecedentes de episodios trombóticos/tromboembólicos arteriales o venosos (p. ej., trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar, infarto del miocardio) o de un accidente cerebrovascular. Presencia o antecedentes de pródromos de una trombosis (p. ej., ataque isquémico transitorio, angina de pecho). Antecedentes de migraña con síntomas neurológicos focales. Diabetes mellitus con compromiso vascular. La presencia de un factor de riesgo grave o de múltiples factores de riesgo de trombosis arterial o venosa también puede constituir una contraindicación. Presencia o antecedentes de enfermedad hepática severa, en tanto que los valores de la función hepática no hayan retornado a la normalidad. Presencia o antecedentes de tumores hepáticos (benignos o malignos). Neoplasias conocidas o sospechosas, influidas por los esteroides sexuales (p, ej., de los órganos genitales o de las mamas).Hemorragia vaginal sin diagnosticar. Embarazo conocido o sospecha del mismo. Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los excipientes.

EFECTOS ADVERSOS: Los efectos secundarios más graves asociados con el uso de anticonceptivos hormonales combinados se citan en la sección: Contraindicaciones y advertencias. Otros efectos secundarios que se han comunicado en usuarias de anticonceptivos hormonales pero para los cuales la asociación no ha sido confirmada ni refutada son: intolerancia a los lentes de contacto, nauseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, hipersensibilidad, retención de líquidos, aumento de peso, disminución de peso, cefalea, migraña, aumento o disminución de la libido, estado de ánimo depresivo, cambios del estado de ánimo; mama: hipersensibilidad, dolor, hipertrofia y secreción; secreción vaginal; erupción, urticaria, eritema nodoso, eritema multiforme, reacciones en el sitio de la inyección. Las reacciones de corta duración (necesidad de toser, accesos de tos, dificultad respiratoria) que se presentan en casos aislados durante o inmediatamente después de la inyección de soluciones oleosas pueden evitarse, como se ha comprobado, inyectando muy lentamente la solución.

Comunicar a su médico o farmacéutico cualquier reacción adversa que no estuviese descrita en el inserto. En caso de observar la aparición de reacciones adversas, se deben notificar a los sistemas de Farmacovigilancia (farmacovperu@carnot.com) y, en caso necesario, suspender el tratamiento.

INCOMPATIBILIDADES: Ninguna conocida hasta la fecha, sin embargo, no debería mezclarse PATECTOR® con otra sustancia en la misma jeringa.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Las interacciones entre los AIC y otros fármacos pueden producir hemorragias por disrupción y/o falta anticonceptiva. Pueden presentarse interacciones con fármacos que inducen las enzimas microsomales, lo que produce un aumento de la depuración e la hormonas sexuales (p. ej., fenitoína, barbitúticos, primidona, carbamazapina, rifampicina y posiblemente también oxcarbazepina, topiramato, felbamato, ritonavir, griseofulvina y productos que contengan Hypericum perforatum (hierba de San Juan). La circulación enterohepática de los estrógenos puede disminuir cuando se administran algunos antibióticos (p. ej., penicilinas, tetraciclinas). Las mujeres tratadas con cualquiera de estos fármacos deben usar, temporalmente, un método de barrera además de los anticonceptivos hormonales o elegir otro método anticonceptivo. Con los fármacos inductores de las enzimas microsomales, el método de barrera debe utilizarse durante el período de administración concomitante del fármaco y durante los 28 días siguientes a su suspensión. Las mujeres tratadas con antibióticos (excepto rifampicina y griseofulvina) deben utilizar el método de barrera hasta 7 días después de su suspensión. Los anticonceptivos hormonales pueden interferir con el metabolismo de otros fármacos. Por consiguiente, es posible que se observen alteraciones de las concentraciones plasmáticas y tisulares de estos agentes (p. ej., ciclosporina). Debe consultarse la información sobre prescripción de los fármacos concomitantes para identificar las posibles interacciones.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES: Antes de iniciar o reanudar el tratamiento con PATECTOR®, es necesario obtener una historia clínica y un examen físico completos, guiados por las contraindicaciones y las advertencias, y éstos deben repetirse periódicamente. Se debe advertir a las mujeres que los anticonceptivos inyectables combinados (AIC) no protegen contra la infección por el VIH (SIDA) ni contra otras enfermedades de transmisión sexual. No se han identificado estudios epidemiológicos para los anticonceptivos inyectables combinados que investiguen factores de riesgo para ser incluidos en esta sección. Como base para los AIC, se debe tener en cuenta la experiencia general obtenida con los anticonceptivos orales combinados (AOC) en relación con las advertencias y precauciones especiales de empleo. Si está presente alguna de las situaciones o de los factores de riesgo que se mencionan a continuación, hay que evaluar la relación riesgo/beneficio del uso de anticonceptivos combinados para cada mujer en particular y discutirlo con ella antes de que decida empezar a usarlos. En caso de agravamiento, exacerbación o aparición por primera vez de cualquiera de estas situaciones o factores de riesgo, la mujer debe ponerse en contacto con su médico, quien decidirá si se debe interrumpir el empleo de los anticonceptivos combinados. Trastornos circulatorios: Durante el empleo de los AOC, pueden aparecer tromboembolismo venoso (TEV), que se manifiesta como una trombosis venosa profunda y/o embolismo pulmonar. El riesgo de presentar tromboembolismo venoso es más alto durante el primer año en el cual la mujer emplea un anticonceptivo combinado. No hay consenso en usuarias de anticonceptivos orales combinados sobre el posible papel de las venas varicosas y la tromboflebitis superficial en el tromboembolismo venoso. Un aumento de la frecuencia o la intensidad de la migraña durante el uso de AIC (que puede ser el pródromo de un evento cerebrovascular) puede ser motivo de la suspensión inmediata. En usuarias de AOC se han observado, en raras ocasiones, tumores hepáticos benignos, y más raramente aún malignos, que en casos aislados han provocado hemorragias en la cavidad abdominal con peligro para la vida de la paciente. Debe considerarse la posibilidad de un tumor hepático en el diagnóstico diferencial de mujeres que emplean PATECTOR® y presentan dolor abdominal superior intenso, aumento de tamaño del hígado o signos de hemorragia intraabdominal. No se han evaluado los efectos del estrógenos y del progestágeno que contiene PATECTOR® sobre los riesgos de cáncer de mama y ovario. Aunque no se ha demostrado de forma concluyente que exista una asociación, se ha informado que las siguientes entidades ocurren o empeoran con el embarazo y con el uso de anticonceptivos orales y pueden presentarse en usuarias de AIC: ictericia y/o prurito relacionados con colestasis; formación de cálculos biliares; porfiria; lupus eritematoso sistémico; síndrome hemolítico-urémico; corea de Syndenham; herpes gravídico; pérdida de la audición relacionada con otoesclerosis. Teniendo en cuenta que las hormonas esteroides que contienen los AIC son metabolizadas en el hígado, ellas pueden en teoría ocasionar eventos adversos en mujeres cuya función hepática ya se encuentre comprometida. Los trastornos agudos o crónicos de la función hepática pueden obligar a suspender el uso de PATECTOR® hasta que los marcadores de función hepática retornen a valores normales. La recurrencia de una ictericia colestásica que se haya presentado, por primera vez, durante el embarazo o durante el uso previo de esteroides sexuales obliga a suspender PATECTOR®. Las mujeres diabéticas que empleen AIC deben ser observadas cuidadosamente. La eficacia de PATECTOR® puede disminuir p. ej., en caso de un intervalo prolongado entre las inyecciones (ver Dosificación y empleo) o si la mujer toma medicación concomitante (ver Interacciones). Todos los anticonceptivos hormonales pueden dar lugar a hemorragias irregulares (manchado o hemorragia por disrupción), especialmente durante los primeros meses de uso. Por consiguiente, la evaluación de cualquier hemorragia irregular sólo tendrá sentido tras un intervalo e adaptación de unos tres ciclos. Con PATECTOR® se ha observado una frecuencia baja de hemorragias irregulares (<6%) y amenorrea (<3%) y una baja tasa de suspensión (5%) debido a hemorragias irregulares. Después de la primera inyección de PATECTOR® se observó una reducción en la duración del ciclo (11-15 días). Si las irregularidades de sangrado persisten o se producen tras ciclos que antes eran regulares, habrá que tener en cuenta posibles causas no hormonales y están indicadas medidas diagnósticas apropiadas para excluir trastornos malignos o embarazo. Están pueden incluir el legrado. No se han observado efectos inhibitorios a largo plazo sobre el eje hipófisis-ovario en mujeres que usaron PATECTOR® por espacio de 2-3 años.

Embarazo y lactancia: PATECTOR® no está indicado durante el embarazo. Si la mujer queda embarazada durante el tratamiento con PATECTOR® deberá interrumpirse su administración. No obstante, estudios epidemiológicos realizados a gran escala no han revelado un riesgo elevado de defectos de nacimiento en hijos de madres que emplearon anticonceptivos hormonales antes del embarazo ni de efectos teratogénicos cuando se emplearon anticonceptivos hormonales inadvertidamente durante la fase inicial de la gestación. La lactancia puede resultar afectada por los anticonceptivos hormonales, dado que éstos pueden reducir la cantidad de leche y alterar su composición. La información disponible acerca de los efectos de los AIC sobre la cantidad y la calidad de la leche materna o acerca de la duración de la lactancia, es insuficiente. No se obtuvo evidencia acerca de la influencia de PATECTOR® sobre la producción de prolactina o leche materna. No obstante, e general no se recomienda el empleo de AIC hasta después de 6 meses después del parto o hasta tanto la madre no haya suspendido completamente la lactancia. Pequeñas cantidades de esteroides anticonceptivos y/o de sus metabolitos se pueden eliminar por la leche.

DOSIFICACIÓN Y POSOLOGÍA:

Vía de administración: Intramuscular.

Se debe administrar PATECTOR® por primera vez el primer día del ciclo natural de la mujer, es decir, el primer día de la hemorragia menstrual. También se puede empezar en los 2-5 días del ciclo pero en ese caso se recomienda utilizar adicionalmente, un método de barrera durante los 7 primeros días después de la inyección. La segunda y siguientes inyecciones se administran, independientemente del patrón del ciclo menstrual, en intervalos de 30 ± 3 días, es decir, como mínimo 27 y, como máximo, 33 días. Si se sobrepasa el intervalo de inyección más allá del máximo de 33 días, no es posible contar a partir de esa fecha con el necesario grado de seguridad anticonceptiva y en consecuencia se le debe aconsejar a la mujer que utilice medidas anticonceptivas adicionales. Es posible que solo en algunos casos se presente una hemorragia vaginal una o dos semanas después de la primera inyección de PATECTOR®. Esto es normal y, si el tratamiento se continúa, los episodios hemorrágicos aparecerán generalmente en intervalos de 30 días. El día de la siguiente inyección mensual caerá normalmente dentro del intervalo libre de hemorragia. Si dentro de los 30 días posteriores a una inyección no se presentase la hemorragia por deprivación, debe descartarse la presencia de un embarazo mediante un test adecuado.

SOBREDOSIFICACIÓN:

Tratamiento en caso de sobredosis: El tratamiento de las reacciones adversas de la sobredosis consiste en suprimir la dosis de la terapia y medidas sintomáticas.

LISTADO DE EXCIPIENTES:

Cada ampolleta de 1 mL contiene: Alcohol bencílico, benzoato de bencilo y aceite de sésamo.

FORMA DE PRESENTACIÓN: Caja con 1 ampolla de 1 mL.

Fabricado en México por:
Productos Científicos S.A. de C.V.
Manufactured by:

Calle Enrique Palacios 360 Oficina 302 Miraflores
Teléfono: 719-0789

PERIODO DE VALIDEZ: 03 años.

RECOMENDACIONES DE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura no mayor de 30 ºC.