COMPOSICIÓN: Cada AMPOLLA contiene:

Orfenadrina citrato 60 mg

Excipientes: Metabisulfito de sodio, Cloruro de sodio, Hidróxido de sodio, Agua para inyección.

INDICACIONES: Orfenadrina está indicada como terapia adjunta al reposo, terapia física y otras medidas para el alivio del espasmo muscular asociado con condiciones músculo esqueléticas dolorosas agudas.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

Sitio y mecanismo de acción: Este medicamento contiene como único principio activo a la orfenadrina, un compuesto de acción central (tronco cerebral), relajante muscular esquelético, que bloquea de forma selectiva las funciones facilitadoras de la formación reticular.

Inicio de acción: El alivio es reportado usualmente dentro de los 5 minutos después la administración I.V. y dentro de los 10 minutos después de la administración I.M.

Duración de la acción: La acción rápida de orfenadrina inyectable puede mantenerse por las siguientes 12 horas. Orfenadrina probablemente es metabolizada en el hígado. Principalmente se excreta en la orina. Predominantemente se excreta como N-metil-2-10-meti1-a-fenibenoxiletilamina y 2-(O-metil-a-fenilbenziloxi) etilamina. Probablemente cruza la barrera del sistema nervioso central.

CONTRAINDICACIONES:

• Debido al leve efecto anticolinérgico de orfenadrina, este medicamento no debe utilizase en pacientes con glaucoma, acalasia, hipertrofia prostática, u obstrucción del cuello de la vejiga.

• Este medicamento esta también contraindicado en pacientes con miastenia gravis y en pacientes que se conozca que son hipersensibles a orfenadrina.

REACCIONES ADVERSAS: Los efectos adversos se deben principalmente a la leve acción anticolinérgica de orfenadrina, y están usualmente asociados con una dosis más alta. La sequedad de la boca es usualmente el primer efecto adverso en aparecer. Cuando la dosis diaria es aumentada, los posibles efectos adversos incluyen, por órgano-sistema:

• Sentidos especiales: Sequedad de la boca, visión borrosa, dilatación de las pupilas, aumento de la tensión intraocular (particularmente en glaucoma de ángulo estrecho).

• Sistema nervioso central: Debilidad, dolor de cabeza, mareos, y raramente, somnolencia, confusión (en pacientes ancianos), alucinaciones.

• Cardiovascular: Taquicardia, palpitaciones, sincope transitorio.

• Gastrointestinal: Vómitos, nauseas, constipación, irritación gástrica.

• Urinario: Dificultad para orinar, retención.

• Inmunológico: Urticaria y otras dermatosis, algunas veces pruriginosas, han sido reportadas en raras ocasiones con la administración de orfenadrina. Raramente, han ocurrido reacciones anafilácticas después de la inyección de orfenadrina.

INCOMPATIBILIDADES: Se observó incompatibilidades químicas en forma de cristalización o precipitación en mezclas de orfenadrina solución inyectable y maprotilina solución inyectable, y cuando se mezcla con diclofenaco solución inyectable. Dado que no se ha llevado a cabo estudios adicionales de compatibilidad, orfenadrina solución inyectable no debe mezclarse con otros medicamentos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

• Orfenadrina ha demostrado inducir los sistemas enzimáticos que involucran el metabolismo de aminopirina, anticonceptivos orales, griseofulvin, hexobarbital, y fenilbutazona.

• Orfenadrina potencia otros agentes anticolinérgicos. Se ha reportado pequeños episodios de temblores, confusión mental, y ansiedad con el uso concomitante de propoxifeno; como estos síntomas pueden deberse a un efecto aditivo, la reducción de la dosis y/o descontinuación del propoxifeno es recomendada.

• Los agentes anticolinérgicos pueden potenciar los infrecuentes y usualmente leves efectos anticolinérgicos de orfenadrina.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:

Precauciones generales: Orfenadrina citrato debe ser usada con cuidado en pacientes con taquicardia, descompensación cardiaca, insuficiencia coronario, o arritmias cardiacas.

Información para los pacientes: Algunos pacientes pueden experimentar episodios transitorios de mareos, vértigo, o sincope, lo que puede perjudicar su habilidad de participar en actividades potencialmente peligrosas tales como operar máquinas o conducir vehículos; por lo tanto los pacientes ambulatorios deben ser prevenidos al respecto.

Teratogenicidad: Orfenadrina produjo eventos adversos a altas dosis en animales. En un estudio a cinco veces la dosis diaria en humanos, ocurrieron cambios degenerativos en la vejiga en el 5% de crías de ratas. En un estudio posterior a 12 veces la dosis diaria en humanos, esta anormalidad no fue observada. No hay estudios adecuados y bien controlados de orfenadrina en mujeres embarazadas. Este medicamento debe ser usado durante el embarazo solo si los beneficios potenciales justifican el riesgo para el feto. Orfenadrina probablemente atraviesa la barrera placentaria.

Carcinogenicidad: No se ha realizado estudios a largo plazo con orfenadrina para evaluar su potencial carcinogénico.

Lactancia: No se conoce si orfenadrina se excreta en la leche humana. Se debe tener cuidado cuando se administra orfenadrina a madres lactantes.

Uso en niños: No se ha establecido la eficacia y seguridad del uso en niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía intramuscular/intravenosa: La dosis usual de orfenadrina en adultos es 60 mg (una ampolla de 2 mL), administrado por vía intramuscular o intravenosa; esta dosis puede ser repetida cada 12 horas. El alivio puede ser mantenido por una tableta de orfenadrina citrato tomada dos veces al día, iniciando 12 horas después de la última dosis de orfenadrina citrato inyectable.

Al administrar la orfenadrina solución inyectable por vía intravenosa, inyectar el medicamento por un periodo de aproximadamente cinco minutos, estando el paciente en posición supina. Permitir al paciente descansar después de la inyección. Es aconsejable asistir al paciente a restablecerse de la posición reclinada después del tratamiento parenteral. El cumplimiento de este procedimiento se traducirá en un menor número de reacciones adversas.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

Síntomas: Con grandes dosis, la intoxicación se produce muy rápido y la muerte puede ocurrir dentro de 2 a 12 horas precedida por coma profundo, convulsiones tónicas y clónicas, shock, y paro respiratorio. Los trastornos serios del ritmo cardiaco son comunes.

Tratamiento: La absorción posterior debe ser prevenida con tmesis (jarabe de ipeca) y, si es necesario, lavado gástrico. Las convulsiones deben ser tratadas con diazepam y pentotal. Se debe dar soporte circulatorio según se necesite. Se debe mantener una función renal adecuada. Debido a la rápida distribución de orfenadrina en los tejidos y niveles sanguíneos extremadamente bajo, la hemodiálisis o diálisis peritoneal pueden no ser útiles. Sin embargo, cuando el nivel sanguíneo es 0,05 mg/dL o más la hemodiálisis puede ser útil

PRESENTACIONES: Cajas x 1, 10, 25, 50 y 100 ampollas x 2 mL.

TEVA PERU S.A.

Av. Venezuela 5415 - San Miguel
Telf.: 415-0500
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ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura no mayor de 30 ºC.

PERIODO DE VALIDEZ: No usar y/o administrar después de la fecha de expira indicada en los envases.