COMPOSICIÓN

Cada TABLETA contiene:

ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Mecanismo de acción: Los corticosteroides se difunden a través de las membranas celulares y complejos con receptores citoplasmáticos específicos. Estos complejos luego entran al núcleo celular, se unen al ADN y estimulan la transcripción del ARN mensajero (mARN) y la posterior síntesis de proteínas de varias enzimas se cree que en última instancia, es la responsable de dos categorías de efectos de corticosteroides sistémicos. Sin embargo, estos agentes podrían suprimir la transcripción del ARNm en algunas células (por ejemplo linfocitos).

• Efectos glucocorticoides: Antiinflamatorios (esteroidales): Los glucocorticoides disminuyen o impiden la respuesta de los tejidos a los procesos inflamatorios, reduciendo así el desarrollo de los síntomas de la inflamación sin afectar la causa fundamental. Los glucocorticoides inhiben la acumulación de células inflamatorias, incluyendo macrófagos y leucocitos, en los sitios de inflamación. También inhiben la fagocitosis, la liberación de la enzima lisosomal, y la síntesis y/o liberación de varios mediadores químicos de la inflamación. Aunque los mecanismos exactos no están completamente establecidos, las acciones podrían contribuir significativamente a estos efectos incluyendo el bloqueo de la acción inhibitoria del factor macrófago (MIF), conduce a la inhibición de la localización de macrófagos, reducción de la dilatación y permeabilidad de capilares inflamados y reducción de la adherencia leucocitaria al endotelio capilar, conduce a la inhibición tanto de la migración de leucocitos y de la formación de edema: e incrementa la síntesis de lipomodulina (macrocortina), un inhibidor de fosfolipasa A2- ácido araquidónico mediado por la liberación de fosfolípidos de membrana, con la subsecuente inhibición de la síntesis de ácido araquidónico-mediadores derivados de la inflamación (prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos). Acciones inmunosupresoras también podrían contribuir significativamente al efecto antiinflamatorio.

• Inmunosupresores: Los mecanismos de la acción no se conocen totalmente, pero podrían estar implicadas en la prevención o supresión de las reacciones inmunitarias mediadas por células (hipersensibilidad retardada) así como acciones más específicas que afecten a la respuesta inmune. Los glucocorticoides reducen la concentración del timo-linfocitos dependientes (T-linfocitos), monocitos y eosinófilos. También disminuye la unión de inmunoglobulinas a receptores de superficie celular e inhibe la síntesis y/o liberación de interleucinas, asimismo disminuye la blastogénesis del T-linfocito y reduce la expansión de la respuesta inmune primaria. Los glucocorticoides también pueden disminuir el paso de los complejos inmune a través de membranas basales y disminuir las concentraciones de inmunoglobulinas y complemento de los componentes.

Absorción: Se absorbe rápida y completamente por vía oral.

Biotransformación: Principalmente es hepática (rápida), también renal y tisular, principalmente a metabolitos inactivos. La prednisona es inactiva hasta ser metabolizada a prednisolona.

Duración de la acción: Depende de la ruta / lugar de administración, solubilidad de la forma farmacéutica, dosis administrada, y de la condición que se está tratando. Seguida de la administración oral, la duración de la acción depende de lo biológico (tejido), vida media.

Eliminación: Principalmente por excresión renal de metabolitos inactivos.

INDICACIONES Y USOS

NOVACORT 50 es un glucocorticoide que está indicado en el tratamiento de muchas enfermedades debido a sus efectos antiinflamatorio e inmunosupresor.

Prednisona está indicado en el tratamiento:

Desordenes alérgicos: Desordenes alérgicos intratables graves o incapacitantes que no responden a los tratamientos convencionales tales como: reacciones alérgicas inducidas por fármacos, rinitis alérgica estacional o perenne grave, enfermedad del suero.

Desordenes del colágeno: Arteritis, células gigantescas; carditis reumática o no reumática aguda; dermatomiositis sistémica (polimiositis); lupus eritematoso sistémico; enfermedad del tejido conectivo mixto, poliarteritis nudosa, tratamiento policondritis reincidente y vasculitis.

Desordenes dermatológicos: Dermatitis atópica, dermatitis por contacto, dermatitis exfoliativa, dermatitis bullosa herpetiforme, dermatitis seborreica grave, eritema multiforme grave, micosis fúngica, pénfigo, psoriasis grave, eczema grave, penfigoide.

Desordenes endocrinos: Insuficiencia adrenocortical aguda e insuficiencia adrenocortical crónica primaria (Enfermedad de Addison’s); insuficiencia adrenocortical secundaria, la reposición de glucocorticoide usualmente es suficiente, la reposición de mineralocorticoide no siempre es requerida; hiperplasia adrenal congénita; hipercalcemia asociada con neoplasmas o sarcoidosis; tiroiditis no supurativa.

Desórdenes gastrointestinales: Colitis ulcerativa; enfermedad de Crohn’s (enteritis regional).

Desórdenes hematológicos: Anemia hemolítica adquirida (autoinmune); anemia hipoplásica congénita (eritroide); anemia de las células rojas (eritroblastopenia); eritema multiforme severo (Síndrome de Stevens-Johnson); trombocitopenia secundaria en adultos; trombocitopenia púrpura idiopática en adultos; hemólisis.

Enfermedades hepáticas: Su uso es controversial en Hepatitis alcohólica con encefalopatía, hepatitis crónica activa, hepatitis no alcohólica en mujeres, necrosis hepática sub-aguda.

Desordenes inflamatorios no reumáticos: Indicado durante un episodio agudo o exacerbación en bursitis aguda o sub-aguda; epicondilitis, tenosinovitis inespecífica aguda.

Nauseas y vómitos inducida por quimioterapia del cáncer (profilaxis). Previene las nauseas y vómitos producida por los agentes antineoplásicos. Es administrado antes y después de dar inicio a la quimioterapia.

Enfermedad neoplásica: Indicado en conjunto con terapias apropiadas de enfermedades antineoplásicas para el tratamiento paleativo de: Leucemias linfocítica aguda o crónica; linfomas de Hodgkin’s o no- Hodgkin’s; macroglobulinemia de Waldenstrom’s: carcinoma del pecho; carcinoma prostático; fiebre debido a malignidad; mieloma múltiple y tumores primarios en el cerebro.

Síndrome nefrótico: Para inducir la diuresis o la remisión de la proteinuria en el síndrome nefrótico idiopático (sin uremia) y para mejorar la función renal en pacientes con lupus eritematoso. En síndrome nefrótico idiopático puede requerirse la terapia prolongada para prevenir las recaídas frecuentes.

Enfermedad neurológica: Meningitis tuberculosa, debe administrarse concurrentemente con terapia antituberculosa adecuada; esclerosis múltiple; miastenia grave.

Neurotrauma: Edema cerebral, especialmente cuando está asociada con tumor cerebral primario o metastásico, craneotomia, o cirugía de la cabeza. Prednisona está indicado para prevenir la neurocirugía asociada con edema cerebral y para tratar el edema causado por glioblastomas o tumores metastásicos del cerebro. Puede ser menos efectivo en el tratamiento de edema causado por astrocitomas o meningiomas. Eficacia en cirugía a cerebro cerrado o edema cerebral isquémico no ha sido establecida. Debido a las altas dosis que se requieren debe usarse la pequeña actividad de los glucocorticoides o no mineralocorticoide.

Desordenes oftálmicos: Corioretinitis, coroiditis posterior difusa, conjuntivitis alérgica (no controlada por vía tópica), herpes zoster oftálmico, inflamación del segmento anterior, iridociclitis, iritis, queratitis no asociada a herpes simple o infección fúngica, neuritis óptica, oftalmía simpatética, úlcera alérgica corneal marginal, uveitis posterior difusa.

Desordenes orales: Indicado para el tratamiento de lesiones orales que no responden a terapia tópica. La presencia de una lesión herpética oral debe determinarse primero para iniciar la terapia glucocorticoide. Gingivitis exfoliativa; lesiones orales asociados con desordenes a la respuesta de corticosteroides tales como lupus eritematoso discoide, eritema multiforme severo (Síndrome de Stevens-Johnson), liquen plano, penfigoide, pénfigo y lupus eritematoso sistémico y estomatitis aftosa recurrente; pericarditis.

Desordenes respiratorios: Asma bronquial; beriliosis; Síndrome de Loeffler’s; neumonitis por aspiración; sarcoidosis sintomática; tuberculosis pulmonar diseminada o fulminante administrados simultáneamente junto con una quimioterapia antituberculosa adecuada; bronquitis asmática aguda o crónica y enfermedad pulmonar crónica obstructiva (no controlada con teofilina y agonistas beta adrenérgicos); edema pulmonar no cardiogénico (inducida por la sensibilidad a la protamina) y hemangioma en infantes por obstrucción de las vías respiratorias; pneumonía por Pneumocystis carinii asociada con tratamiento para SIDA.

Desordenes reumáticos: Espondilitis anquilosante; artritis gotosa aguda; artritis psoriática; artritis reumatoidea incluyendo artritis juvenil; osteoartritis post traumática; polimialgia reumática; sinovitis de osteoartritis; enfermedad aguda de deposición de pirofosfato de calcio y enfermedad de Reiter’s; fiebre reumática.

Profilaxis y tratamiento de rechazo de transplante de órganos. Está indicado en conjunto con otros inmunosupresores tales como azatioprina o ciclosporina para reducir el riesgo de rechazo de los órganos transplantados.

Tratamiento de triquinosis con complicaciones neurológicas o miocárdicas.

CONTRAINDICACIONES

Las siguientes contraindicaciones han sido seleccionadas en la base de su potencial significancia clínica:

Los riesgos-beneficios deben ser considerados cuando existen los siguientes problemas médicos: Síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA) o infección por el virus de inmunodeficiencia humana (VIH); anastomosis intestinal reciente; enfermedad cardiaca o insuficiencia cardiaca congestiva; hipertensión; deficiencia o enfermedad de la función renal severa; varicela y sarampión existente o reciente; colitis ulcerativa inespecífica posiblemente con perforación inminente, absceso u otras infecciones; diverticulitis, esofagitis, gastritis o úlcera péptica activa o latente; diverticulitis; esofagitis, gastritis o úlcera péptica activa o latente; diabetes mellitus o predisposición a ella; infección fúngica sistémica; glaucoma de ángulo abierto; deficiencia o enfermedad hepática; herpes simple ocular; lesiones orales herpéticas; hiperlipidemia; hipersensibilidad a los corticosteroides; hipertiroidismo; hipoalbuminemia o condiciones predisponentes a ello, incluyendo cirrosis hepática o síndrome nefrótico; hipotiroidismo; infecciones virales o bacterianas no controladas, locales o sistémicas; miastenia grave; infarto del miocardio reciente; osteoporosis; psicosis aguda; deficiencia renal leve o moderada o cálculos renales; confirmación o sospecha de infestación de Strongyloides; lupus eritematoso sistémico (LES); tuberculosis activa positiva a pruebas cutáneas, latente o antecedentes.

REACCIONES ADVERSAS

Estas indicaciones necesitan de atención médica:

• Incidencia menos frecuente: Diabetes mellitus (visión disminuida o borrosa, el orinar se hace más frecuente, aumento de la sed).

• Incidencia rara: Reacción alérgica generalizada (rash cutáneo urticaria); disturbios psíquicos tales como delirio (confusión, excitación, intranquilidad); desorientación; euforia (falsa sensación de estar bien); alucinaciones (ver, escuchar o sentir cosas que no están allí); episodios maniaco depresivos; depresiones mentales o paranoias, ceguera repentina.

• Nota: Los disturbios psíquicos son más probables que ocurran en pacientes con debilidad crónica que están predispuestos a los disturbios psíquicos y en pacientes que estén recibiendo altas dosis diarias.

Los disturbios psíquicos pueden estar más relacionados a la dosis que a la duración de la terapia, los síntomas aparecen a los pocos días hasta las 2 semanas después de iniciada la terapia y usualmente está asociada con dosis equivalentes a 40 mg o más de prednisona diarias.

Adicionalmente la euforia o temor de recaer podría conducir a la dependencia psicológica o abuso de corticosteroide.

Estas indicaciones ocurren principalmente durante periodos prolongados y necesitan de atención médica: Acné; supresión adrenal; necrosis avascular; cataratas posterior o subcapsular; Síndrome de Cushing’s incluyendo efectos de llenado o redondeamiento de la cara; hirsutismo; hipertensión; irregularidades menstruales; debilidad muscular; o estrías; atrofia del tejido cutáneo o subcutáneo; eccimosis; retención de fluidos y sodio; glaucoma con posible daño del nervio óptico; supresión del crecimiento en niños; síndrome hipocalémico; deficiencia de la cicatrización; aumento de la presión intracraneal; infección ocular secundaria, fúngica o viral; osteoporosis o fracturas óseas; pancreatitis; úlcera péptica o perforación intestinal; miopatía esteroidea (debilidad muscular); ruptura de tendones; piel débil y frágil.

Estas indicaciones necesitan de atención médica sólo si continúan o son molestosas:

• Incidencia más frecuente: Irritación gastrointestinal (náusea, vómito); aumento del apetito; indigestión; nerviosismo o inquietud; dificultad para dormir; ganancia de peso.

• Incidencia menos frecuente o rara: Cambios en el color de la piel o hipopigmentación, mareos o aturdimiento, rubor en la cara o mejilla, dolor de cabeza; hipo; incremento del dolor de las articulaciones; incremento de la sudoración, sangrado por la nariz; vértigo.

Estas indicaciones ocurren principalmente después de discontinuado el corticosteroide indicado. Síndrome de supresión y necesitan de atención médica.

• Síndrome de supresión: (Dolor abdominal o de espalda; desvanecimiento; desmayo; frecuentes o continuos dolores de cabeza inexplicados; fiebre de bajo grado; dolor muscular o articular; nausea; pérdida prolongada del apetito; pérdida rápida de peso; reaparición de síntomas de la enfermedad; acortamiento de la respiración; cansancio o debilidad inusual; vómitos).

• Nota: Es la supresión de tratamiento de un modo rápido, especialmente del uso prolongado puede producir insuficiencia adrenal aguda y/o síndrome de supresión no relacionado con la supresión del axis adrenal hipotalámico-pituitaria (HPA).

INCOMPATIBILIDADES: No se han reportado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Nota: Combinaciones que contengan algunos de los siguientes medicamentos dependiendo de las cantidades presentes, pueden interactuar con la prednisona:

• Acetaminofen. Cuando es usado en terapia crónica o con altas dosis de acetaminofen produce la inducción de las enzimas hepáticas, incrementando la formación del metabolito hepatotóxico de acetaminofen asimismo se incrementa el riesgo de hepatotoxicidad.

• Alcohol u otras drogas antiinflamatorias no esteroideas (AINES). Puede incrementarse el riesgo de ulceración o hemorragia gastrointestinal. Sin embargo el uso concurrente de AINES en el tratamiento de artritis puede adicionar beneficios terapéuticos y permitir la reducción de la dosis del glucocorticoide.

• Anfotericina B parenteral o inhibidores de la anhidrasa carbónica. El uso concurrente puede producir hipocalemia severa y debe ser emprendida con precaución; las concentraciones séricas de potasio y la función cardiaca deben ser monitorizadas.

El uso de corticosteroides con acetazolamida sódica puede incrementar el riesgo de hipernatremia y/o edema porque los corticosteroides causan retención de fluidos y de sodio; el riesgo puede depender de la condición del paciente que requiera sodio.

Debe considerarse la posibilidad del uso crónico concurrente de inhibidores de la anhidrasa carbónica y de los corticosteroides podrían incrementar el riesgo de hipocalemia y osteoporosis porque los inhibidores de la anhidrasa carbónica también incrementan la excreción de calcio.

• Anabólicos esteroideos o andrógenos. El uso concurrente puede incrementar el riesgo de edema, también puede promover el desarrollo de acné severo.

• Antiácidos. El uso concurrente crónico con prednisona puede disminuir su absorción; la eficacia puede ser disminuida suficientemente hasta requerir ajustar la dosis en los pacientes que reciban pequeñas dosis, pero probablemente no en los que estén recibiendo grandes dosis.

• Antibióticos macrólidos, Se reportó que causa una disminución significativa en la eliminación de corticosteroides.

• Anticolinesterasas. El uso concomitante con corticosteroides puede producir una severa debilidad en pacientes con miastenia grave; los agentes anticolinesterásicos deben ser retirados por lo menos 24 horas antes de iniciar la terapia corticosteroide.

• Anticolinérgicos, especialmente atropina y componentes relacionados. El uso concurrente por tiempo prolongado con glucocorticoides incrementa la presión intraocular.

• Anticoagulantes, derivados de la cumarina o indandiona o heparina o estreptoquinasa o uroquinasa. Los efectos de los derivados de la cumarina o indandiona usualmente disminuyen (pero incrementan en algunos pacientes) cuando estos medicamentos son usados concurrentemente con glucocorticoides; ajustar la dosis basándose en las determinaciones del tiempo de protrombina puede ser necesario durante y después de la terapia glucocorticoide.

La ocurrencia potencial de ulceración o hemorragia gastrointestinal durante la terapia glucocorticoide y los efectos en la integridad vascular aumenta el riesgo para los pacientes que estén recibiendo terapia anticoagulante o trombolítica.

• Antidepresores tricíclicos. No deben ser usados para el tratamiento de los efectos adversos, estos medicamentos no alivian pero podrían exacerbar los disturbios mentales inducidos por los corticosteroides.

• Agentes antidiabéticos orales o Insulina. Los glucocorticoides incrementan la concentración de glucosa sanguínea, podría ser necesario ajustar la dosis de uno o de ambos agentes; el re-ajuste de la dosis del agente hipoglicemiante podría ser requerida cuando se discontinua la terapia glucocorticoide.

• Agentes antitiroideos u hormonas tiroideas. Pueden ocurrir cambios en los estados de tiroides como un resultado de la administración, cambios en la dosis, o discontinuación de la hormona tiroidea o agente antitiroideo podría necesitarse ajustar la dosis del corticosteroide porque el clearance metabólico del corticosteroide disminuye en pacientes con hipotiroidismo y aumenta en pacientes con hipertiroidismo; debe ajustarse basándose en los resultados de las pruebas de la función tiroidea.

• Asparaginasa. La prednisona incrementa el efecto hiperglicémico de la asparaginasa, el riesgo de neuropatía y los disturbios en la eritropoiesis.

• Carbamazepina o efedrina o fenobarbital o fenitoína o rifampicina. El uso concurrente podría incrementar la eliminación metabólica del corticosteroide; deberá ajustarse la dosis del corticosteroide durante y después del uso concurrente.

• Anticonceptivos orales conteniendo estrógenos o estrógenos. Los estrógenos alteran el metabolismo y la unión proteica de los glucocorticoides, sobresaliendo la disminución del clearance, incremento de la eliminación de la vida media y aumento de los efectos terapéuticos y tóxicos de los glucocorticoides; es necesario ajustar la dosis.

• Glicósidos digitálicos. Se incrementa la posibilidad de arritmias o toxicidad digitálica asociada con hipocalemia.

• Diuréticos. Los efectos natriuréticos y diuréticos pueden disminuir por la acción de los corticosteroides al retener los fluidos y el sodio y viceversa.

El uso concurrente de diuréticos deplesores de potasio con corticosteroides puede producir hipocalemia severa; se recomienda monitorizar la concentración sérica de potasio y la función cardiaca.

Los efectos de los diuréticos ahorradores de potasio y/o corticosteroides sobre la concentración potásica sanguínea puede disminuir durante el uso concurrente, se recomienda monitorizar la concentración sérica potásica.

• Ácido fólico. Los requerimientos pueden incrementarse en los pacientes que reciben terapia corticosteroidea prolongada.

• Agentes inductores de la enzima hepática. El uso concurrente puede disminuir los efectos del corticosteroide ya que incrementa el metabolismo corticosteroideo resultante de la inducción de la enzima microsomal hepática.

• Agentes inhibidores de la enzima hepática. El uso concurrente puede incrementar los efectos del corticosteroide ya que disminuye el metabolismo corticosteroideo resultante de la inhibición de la enzima microsomal hepática.

• Otros agentes inmunosupresores. El uso concurrente con dosis inmunosupresoras de glucocorticoides puede incrementar el riesgo de infección y la posibilidad del desarrollo de linfomas u otros desordenes linfoproliferativos; estos neoplasmas podrían ser asociados con infecciones del virus Epstein-Barr; unos pocos estudios en órganos de pacientes transplantados que recibieron terapia inmunosupresora indicaron que la progresión de los neoplasmas podría ser revertida después que la dosis inmunosupresora es disminuida o la terapia es discontinuada.

• Ketoconazol. Podría disminuir el metabolismo de ciertos corticosteroides por lo menos en 60%, produciéndose un riesgo incrementado del efecto adverso del corticosteroide; solo el ketoconazol podría inhibir la síntesis adrenal del corticosteroide y causar insuficiencia adrenal durante su retiro.

• Mexiletine. El uso concurrente con glucocorticoide acelera el metabolismo del mexiletine y la disminución de su concentración plasmática.

• Mitotane. Suprime la función adrenocortical del glucocorticoide, pero dosis altas generalmente son usadas para reemplazar la terapia ya que el mitotane altera el metabolismo del glucocorticoide.

• Agente bloqueador neuromuscular, no depolarizante. Hipocalemia inducida por los glucocorticoides puede inhibir el bloqueo de los agentes neuromusculares no depolarizantes, posiblemente incrementa o prolonga la depresión respiratoria o parálisis (apnea), antes de administrar estos agentes podría ser necesario las determinaciones de la concentración potásica sanguínea. Se ha reportado que la prednisona disminuye la eficacia del Pancuronium por un mecanismo desconocido, podría ser necesario incrementar la dosis de Pancuronium o usar un agente bloqueador muscular alternativo.

• Suplementos potásicos. Los efectos de estos medicamentos y/o corticosteroides sobre la concentración potásica sérica puede disminuirse cuando estos medicamentos son usados concurrentemente. Se recomienda monitorizar la concentración potásica sérica.

• Ritodrine. El uso concurrente puede causar edema pulmonar en mujeres embarazadas; se ha reportado muerte materna; ambos medicamentos deben discontinuarse al primer signo de edema pulmonar.

• Salicilatos. Aunque el uso concurrente con glucocorticoides en el tratamiento de artritis puede adicionar beneficios terapéuticos y permitir la reducción de la dosis de glucocorticoides, incrementa la excresión de salicilatos y reduce la concentración plasmática del salicilato hasta que se requiera incrementar la dosis de salicilato; puede ocurrir salicilismo cuando la dosis de glucocorticoide es subsecuentemente disminuida o discontinuada, especialmente en pacientes que reciben largas dosis de salicilatos; también puede incrementarse el riesgo de ulceración o hemorragia gastrointestinal.

Se recomienda precaución cuando los salicilatos son usados concurrentemente con los corticosteroides en pacientes con hipoprotrombinemia.

• Medicamentos o alimentos que contengan sodio. Uso concurrente con dosis farmacológicas de glucocorticoides pueden producir edema e incrementar la presión sanguínea posiblemente a niveles hipertensivos.

Aunque pacientes que reciben dosis suplementarias de glucocorticoides pueden requerir suplemento de sodio, se requiera ajustar la ingesta dietética de sodio cuando un medicamento tiene un alto contenido de sodio.

• Somatrem o somatropina. La inhibición de la aumentada respuesta al somatrem o somatropina puede ocurrir con el uso terapéutico crónico de dosis diarias (por m2 de superficie corporal) en exceso de 2,5 a 3,75 mg de prednisona. Se recomienda no exceder la dosis durante la terapia de somatren o somatropina. Si se requieren dosis prolongadas debe posponerse la administración de somatren o somatropina.

• Estreptozocina. El uso concurrente con glucocorticoide puede incrementar el riesgo de hiperglicemia.

• Talidomida. Usar con precaución; necrólisis tóxica epidermal se ha reportado con el uso concurrente.

• Troleandomicina. Puede disminuir el metabolismo de los glucocorticoides. Se recomienda ajustar la dosis del glucocorticoide durante y después del uso concurrente.

• Vacunas de virus vivos u otras inmunizaciones. No es recomendada la administración de éstos a pacientes que reciben dosis farmacológicas de glucocorticoides podrían potenciar la replicación de los virus, sin embargo incrementa el riesgo de desarrollar la enfermedad viral y/o disminuir en el paciente la respuesta del anticuerpo.

No se recomiendan otras inmunizaciones en pacientes que estén recibiendo dosis farmacológicas de glucocorticoides por el riesgo de complicaciones neurológicas y por la posibilidad de disminuir o ausentarse la respuesta del anticuerpo.

Las inmunizaciones deben ser administradas a pacientes que reciben glucocorticoides en cantidades que no son probables que causen inmunosupresión por ejemplo inyecciones locales recibidas por periodos cortos (menos de 2 semanas) a dosis terapéuticas o fisiológicas.

ADVERTENCIAS

Antes de usar este medicamento:

• Hipersensibilidad a corticosteroides.

• Embarazo, lactancia, pediatría, geriatría.

Uso adecuado del medicamento:

• Tomar junto con alimentos para minimizar la irritación gastrointestinal. El alcohol puede potenciar los efectos ulcerogénicos de este medicamento.

• Es importante no utilizar más medicamento que la cantidad prescrita.

• Dosificación adecuada.

• Dosis omitida: Si la pauta de dosificación es:

–En días alternos: Tomarla lo antes posible si se recuerda en la misma mañana, si la recuerda más tarde no tomarla hasta la mañana siguiente y dejar por este día.

–Una vez al día: Tomarla lo antes posible, no tomarla si faltara poco para la dosis siguiente, no duplicar la dosis.

–Varias veces al día: Tomarla lo antes posible, duplicarla si está cerca la próxima dosis.

• Almacenar adecuadamente.

Precauciones mientras se usa este medicamento:

• Visitar regularmente al médico para chequear los progresos durante y después de la terapia.

• Chequear con el médico antes de discontinuar el medicamento; podría ser necesario reducir la dosis gradualmente.

• Chequearse con el médico si los síntomas persisten o se agravan cuando se disminuye la dosis o la terapia se discontinua.

Para pacientes con terapia por tiempo prolongado:

• Es posible que se necesite restricción de suplementos de sodio o potasio, restricción de calorías, incremento de ingesta de proteínas, exámenes oftálmicos.

• Precaución si se realiza pruebas a la piel.

• Precaución si se requiere cirugía o tratamiento de emergencia de alguna clase.

• Precaución si ocurre infecciones o lesiones serias.

• Evitar la exposición a varicela o sarampión (especialmente en niños), hablarle al médico inmediatamente si ocurre la exposición.

• Precaución quienes reciben vacunaciones u otras inmunizaciones o tengan contacto con personas que recibieron vacuna oral del virus de polio.

• Pacientes con diabetes: podría incrementar el riesgo de concentración de glucosa en la sangre.

PRECAUCIONES

Embarazo/Reproducción:

• Fertilidad: No se ha reportado el incremento o decrecimiento de número o de motilidad de espermatozoides. Sin embargo no se conoce si la capacidad reproductiva es afectada.

• Embarazo: Los corticosteroides atraviesan la placenta. Aunque adecuados estudios no se han realizado en humanos, existen algunas evidencias de dosis farmacológicas de corticosteroides que pueden incrementar el riesgo de insuficiencia placentaria, decrece el peso de los recién nacidos o no nacidos. Sin embargo los efectos teratogénicos en humanos no están confirmados.

Estudios en animales mostraron que los corticosteroides aumentan la incidencia de paladar partido, insuficiencia placentaria, abortos espontáneos y retardo en el crecimiento intrauterino.

Categoría C de embarazo de la FDA.

Lactancia: Los problemas en humanos no están bien documentados. La administración de dosis fisiológicas o bajas dosis farmacológicas (el equivalente o menos de 25 mg de cortisona o 5 mg de prednisona por día) no es considerada que afecte adversamente a los infantes. Sin embargo, la leche materna durante el uso de altas dosis farmacológicas, no es recomendada porque los corticosteroides son excretados en la leche materna y pueden causar efectos no deseados, tal como la supresión del crecimiento e inhibición de la producción de esteroides endógenos en los infantes.

Pediatría: Infantes de madres quienes habían recibido sustanciales dosis de corticosteroides durante el embarazo deben de ser cuidadosamente observados por signos de hipoadrenalismo y reemplazar la terapia administrada cuando se requiera.

Infecciones debidas a varicela o sarampión deben ser tomadas en serio (o pueden ser fatales) sobre todo en niños que estén recibiendo dosis inmunosupresoras de corticosteroides, se recomienda un cuidado extra para evitar la exposición de estas infecciones.

El uso crónico de corticosteroides puede suprimir el crecimiento y desarrollo de los pacientes pediátricos o adolescentes por lo que debe ser usado con precaución. Para periodos prolongados de terapia se recomienda el uso de un agente de acción intermedio como la prednisona. Alternar los días de terapia con un corticosteroide oral de acción intermedia podría disminuir el efecto de retardo en el crecimiento. Algunos médicos recomiendan que sólo la prednisona sea usado en reemplazo de una terapia prolongada.

También los pacientes pediátricos podrían incrementar el riesgo de desarrollar osteoporosis, necrosis avascular de la cabeza femoral, glaucoma o catarata durante la terapia prolongada. Los niños y adolescentes que reciban una terapia prolongada deben ser cuidadosamente monitorizados.

La dosis pediátrica es determinada más por la severidad de la condición y la respuesta del paciente que por la edad o peso corporal. También para el tratamiento de insuficiencia adrenocortical, es preferible determinar la dosis pediátrica en mg/m2 de superficie corporal. La determinación de la dosis pediátrica en mg/kg de peso corporal aumenta las posibilidades de sobredosis, especialmente en niños muy pequeños de corta estatura o mucho peso.

Geriatría: Pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a desarrollar hipertensión durante la terapia. Pacientes geriátricos especialmente mujeres post-menopaúsicas pueden desarrollar osteoporosis inducida por los glucocorticoides que aparece relacionado con la dosis.

La selección de la dosis para un paciente anciano debe darse con precaución, usualmente empezar con la parte baja del rango de dosis, indicando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardiaca y de la enfermedad concomitante u otras drogas de la terapia. Podría ser útil monitorear la función renal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Dosis usual para adultos y adolescentes:

• Corticosteroide: Oral, 5 a 60 mg al día como dosis única o en dosis divididas.

• Hiperplasia adrenal congénita: Oral, 5 a 10 mg al día como dosis única.

• Exacerbaciones agudas de esclerosis múltiples: Oral, 200 mg al día por una semana seguida por 80 mg los otros días restantes por un mes.

• Neumonía, Pneumocystis carinii asociado con el tratamiento adjunto de SIDA: Oral, 40 mg dos veces al día del primero al quinto día; 40 mg una sola vez al día del sexto al décimo día, y 20 mg una vez al día del onceavo al veintiunavo día.

Límites de prescripción usual para adultos: 250 mg al día.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS

Para efectos gastrointestinales: Administración de antiácidos entre las comidas podría aliviar la indigestión o leve irritación gastrointestinal que puede ocurrir durante la administración de la terapia corticosteroide parenteral así como oral. Sin embargo, la eficacia de los antiácidos u otros medicamentos antiulcerosos en la prevención de severos problemas gastrointestinales, tales como ulceración, hemorragia, y/o perforación del intestino, durante la terapia corticosteroide no ha sido establecida.

Para depresión mental o psicosis: Si es posible, disminuir la dosis de corticosteroides o interrumpir la terapia. Una fenotiazina se puede administrar si es necesario; también litio ha sido recomendado. Algunos pacientes podrían requerir terapia electroconvulsiva si persiste la depresión severa. Antidepresivos tricíclicos no deben ser usados ya que ellos no alivian, y podrían exacerbar los disturbios mentales inducidos por los corticosteroides. La administración profiláctica de un agente antipsicótico puede estar indicado si al adicionarse al curso de la terapia corticosteroide son requeridas por un paciente con antecedentes de psicosis inducida por corticosteroides.

Para efectos del retiro (supresión del axis no-HPA): Administración de aspirina u otros AINEs pueden aliviar algunos de los síntomas de esta condición.

FORMAS DE PRESENTACIÓN: Caja por 2, 4, 10, 20, 50, 100, 200, 300, 500 y 1000 tabletas.

Fabricado por:

Laboratorios Gabblan S.A.C.

Para:

NOVAX E.I.R.L.

CONDICIONES DE CONSERVACIÓN

Consérvese entre 20 y 25 °C, en recipiente herméticamente cerrado.