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Bandera Perú
METROFLAXYL 500MG Tabletas
Marca

METROFLAXYL 500MG

Sustancias

METRONIDAZOL

Forma Farmacéutica y Formulación

Tabletas

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:

Cada TABLETA contiene:

Metronidazol 500 mg

Excipientes: Glicolato de almidón sódico, celulosa microcristalina, povidona k-30, ácido esteárico.

Un producto de:

SHERFARMA S.A.C.

Jr. Alfred Rosenblat Nº 145 Urb. Huertos de San Antonio - Santiago de Surco, Lima – Perú. Telef.: 344-4099

www.sherfarma.com info@sherfarma.com

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

El metronidazol es activo contra una amplia gama de microorganismos patógenos, en particular especies de Bacteroides, Fusobacteria, Clostridia, Eubacteria, cocos anaeróbicos y Gardnerella vaginalis.

También es activo contra Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardia lamblia, Balantidium coli y Helicobacter pylori.

Metronidazol está indicado en adultos y niños para las siguientes indicaciones:

1) Prevención de infecciones post-operatorias debido a bacterias anaeróbicas, particularmente especies de bacteroides y streptococos anaeróbicos.

2) El tratamiento de septicemia, bacteremia, peritonitis, absceso cerebral, neumonía necrotizante, osteomelitis, sepsis puerperal, absceso pélvico, celulitis pélvica e infecciones de heridas post-operatorias de las cuales han sido aislados patógenos anaerobios.

3) Trichomoniasis urogenital en las mujeres (Trichomonas vaginalis), y en hombres.

4) Vaginosis bacteriana (conocida también como vaginitis no específica, vaginosis anaeróbica o Gardnerella vaginalis).

5) Todas las formas de amebiasis (enfermedad extra-intestinal e intestinal y quistes asintomáticos).

6) Giardiasis.

7) Gingivitis ulcerativa aguda.

8) Infecciones dentales agudas (por ejemplo pericoronaritis aguda e infecciones apicales agudas).

9) Úlceras en las piernas infectadas por anaerobios y llagas por presión.

10) Tratamiento de infección por Helicobacter pylori asociada con ulcera péptica como parte de la terapia triple.

Se debe considerar dar recomendaciones oficiales sobre el uso apropiado de agentes antibacterianos.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

Propiedades farmacodinámicas:

Código ATC: P01AB01

Metronidazol tiene efectos antiprotozoarios y antibacterianos. Efectos contra Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis y otros protozoarios incluidos Entamoeba histolítica, Gardia lamblia y bacterias anaerobias.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: Metronidazol se absorbe rápidamente siguiendo la administración por vía oral y su biodisponibilidad es de 90-100%. Las concentraciones plasmáticas máximas de aproximadamente 5 ug/ml y 10 ug/ml son alcanzadas en un promedio de 1-2 horas después de una sola dosis de 250 mg y 500 mg respectivamente. Algunas acumulaciones y altas concentraciones consecuentemente ocurren cuando se administraron dosis múltiples. La absorción puede retrasarse, pero no se reduce, por administrarse con los alimentos.

Distribución: Metronidazol se distribuye ampliamente. Aparece en la mayoría de tejidos y fluidos. También atraviesa la placenta y rápidamente ingresa a la circulación fetal. No más de 20% está unido a proteínas plasmáticas.

Metabolismo: Metronidazol es metabolizado en el hígado por oxidación de la cadena lateral y formación del glucorónido. La vida media de eliminación plasmática de Metronidazol es aproximadamente de 6-9 horas; que la del metabolito hidroxi que es ligeramente más larga. Se reporta que la vida media de Metronidazol es más larga en neonatos y en pacientes con enfermedad hepática severa.

Eliminación: la mayoría de una dosis de Metronidazol es excretada en la orina, principalmente como metabolitos; una pequeña cantidad aparece en las heces.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad conocida a Metronidazol o alguno de los excipientes.

• Embarazo: Metronidazol no debe usarse en el primer trimestre en pacientes con trichomoniasis o vaginosis bacteriana.

• La lactancia debe interrumpirse de 12-24 horas cuando se usó para la terapia una sola dosis alta (por ejemplo 2 g).

REACCIONES ADVERSAS:

La frecuencia de eventos adversos nombrada a continuación es definida usando la siguiente convención:

Las frecuencias de acontecimientos adversos se ordenan según lo siguiente: Muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100 a <1/10), poco frecuentes (>1/1000 a <1/100), raras (>1/10000 a <1/1000), Muy raras (<1/10000), desconocido (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Las reacciones adversas graves ocurren raramente con regímenes recomendados estándar.

Frecuencia, tipo y severidad de las reacciones adversas en niños son las mismas que en adultos.

Los médicos quienes contemplan la terapia continua para el alivio de las condiciones crónicas, por periodos mayores que los recomendados, son advertidos en considerar el posible beneficio terapéutico contra el riesgo de neuropatía periférica.

Trastornos del sistema linfático y de la sangre:

• Muy raras: Agranulocitosis, neutropenia, trombocitopenia, pancitopenia.

• Desconocido: Leucopenia, trastornos de depresión de la médula ósea como anemia aplásica.

Sistema Inmune:

• Raras: Anafilaxia.

• Desconocido: Angioedema, urticaria, fiebre.

Trastornos del metabolismo y nutrición:

• Desconocido: Anorexia.

Trastornos psiquiátricos:

• Muy raras: Trastornos psicóticos, incluyendo alucinaciones.

Trastornos del sistema nervioso:

• Muy raras: Encefalopatía (por ejemplo confusión, fiebre, dolor de cabeza, parálisis, sensibilidad a la luz, alteraciones en la vista y movimiento, rigidez en el cuello) y síndrome cerebelar subagudo (por ejemplo ataxia, disartria, deterioro de la marcha, nistagmo y temblor) el cual puede resolverse con la descontinuación de la droga. Somnolencia, mareos, convulsiones, dolor de cabeza.

• Desconocido: Depresión, paraestesia, durante la terapia intensiva y prolongada con Metronidazol, neuropatía sensorial periférica o convulsiones epileptiformes transitorias han sido reportadas. En la mayoría de casos la neuropatía desaparece después del tratamiento que fue suspendido o cuando se redujo la dosis. Descoordinación del movimiento.

Trastornos visuales:

• Muy raras: Diplopía, miopía.

Trastornos gastrointestinales:

• Desconocido: Sabor desagradable en la boca, trastornos del gusto, mucositis oral, lengua saburral, náusea, vómitos, trastornos gastrointestinales, diarrea, dolor abdominal, anorexia.

Trastornos hepatobiliares:

• Muy raras: Pruebas de función hepática anormales, hepatitis colestásica, ictericia y pancreatitis, que es reversible con la retirada del medicamento.

Trastornos del tejido subcutáneo y piel:

• Muy raras: Erupciones de piel, erupciones pustulosas, prurito, enrojecimiento.

• Desconocido: Eritema multiforme.

Trastornos musculoesqueleticos, del tejido conectivo y óseo:

• Muy raras: Mialgia, artralgia.

Trastornos renales y urinarios:

• Muy raras: Oscurecimiento de la orina (debido al metabolito Metronidazol).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y OTRAS INTERACCIONES:

Las siguientes interacciones deben ser usadas con precaución:

• Litio: La retención de litio es posible evidencia de daño renal y ha sido reportada en pacientes tratados simultáneamente con litio y Metronidazol. El tratamiento con litio deberá disminuirse o retirarse antes de la administración con Metronidazol. La concentración plasmática de litio, creatinina, y electrolitos deben monitorearse en pacientes bajo el tratamiento con litio mientras reciban Metronidazol.

• Anticoagulantes: La potenciación de la terapia con anticoagulantes ha sido reportada cuando Metronidazol ha sido usado con anticoagulantes orales del tipo warfarina. La dosis de este último puede requerir reducción. El tiempo de protrombina debe monitorearse. No se han reportado interacciones con anticoagulantes del tipo heparina. Sin embargo, la actividad anticoagulante debe monitorearse rutinariamente con estos productos.

• Alcohol: Los pacientes deben estar advertidos de no tomar alcohol durante la terapia con Metronidazol como mínimo 48 horas después debido a la posibilidad de una reacción como disulfiram.

• Disulfiram: Reacciones psicóticas han sido reportadas.

• Inmunosupresores: Los pacientes que reciben ciclosporina están en riesgo de elevar sus niveles séricos de ciclosporina. Ciclosporina sérica y creatinina sérica deben monitorearse estrechamente cuando la coadministración sea necesaria.

Interacciones farmacocinéticas:

• Antiepilépticos: Los pacientes que reciben fenobarbital metabolizan Metronidazol en una taza mucho mayor que lo normal, reduciendo la vida media a aproximadamente 3 horas.

Metronidazol inhibe el metabolismo de fenitoína (incremento de la concentración plasmática de fenitoína). Primidona acelera el metabolismo de Metronidazol causando concentraciones plasmáticas reducidas.

• Citotóxicas: Metronidazol inhibe el metabolismo de fluorouracilo. Sin embargo, puede resultar el incremento de la toxicidad de fluorouracilo.

• Medicamentos antiulcerosos: Cimetidina inhibe el metabolismo de Metronidazol (incrementa la concentración plasmática de Metronidazol).

• Estrógenos: Medicamento de amplio espectro posiblemente reducen el efecto anticonceptivo.

• Modificaciones fármaco-laboratorio: Los ensayos de aspartato amino transferasa pueden dar falsos valores bajos en pacientes que toman Metronidazol, dependiendo del método usado.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES:

• Los pacientes deben abstenerse de consumir alcohol al menos 48 horas después de seguir con la suspensión de la terapia con Metronidazol. Una reacción como disulfiram produjo hipotensión y enrojecimiento.

• Se debe tener precaución en pacientes con porfiria.

• Las tabletas de Metronidazol no deben usarse en pacientes con discrasias sanguíneas o con enfermedad infecciosa no activa del sistema nervioso central. Altas dosis de Metronidazol puede enmascarar la presencia de sífilis.

• Precaución en pacientes con epilepsia o con quienes han tenido convulsiones con dosis altas de Metronidazol pueden inducir convulsiones.

• Usar con precaución en el segundo y tercer trimestre cuando se usa para tratar trichomoniasis o vaginosis bacteriana.

• Se recomienda regular la vigilancia clínica y de laboratorio si es que el tratamiento continúa por más de 10 días.

• La consideración del beneficio terapéutico contra el riesgo de neuropatía periférica se advierte con terapia continua para condiciones crónicas.

• Hay una posibilidad que después que Trichomonas vaginalis fue eliminada una infección gonocócica persista.

La vida media de eliminación de Metronidazol se mantiene sin cambios en presencia de falla renal. La dosis de Metronidazol, por lo tanto, no necesita reducirse. Tales pacientes, sin embargo, retienen los metabolitos de Metronidazol. La importancia clínica no se conoce actualmente.

• En pacientes sometidos a hemodiálisis, Metronidazol y sus metabolitos son eliminados eficientemente durante un periodo de 8 horas de diálisis. Metronidazol debe readministrarse inmediatamente después de la hemodiálisis.

• No es necesario hacer ajuste de rutina en la dosis de Metronidazol en pacientes con falla renal sometidos a diálisis peritoneal intermitente (IPD) o diálisis peritoneal ambulatoria continua (CAPD).

Metronidazol es metabolizado principalmente por oxidación hepática. Insuficiencia sustancial del aclaramiento de Metronidazol puede ocurrir en pacientes con insuficiencia hepática avanzada.

La acumulación significativa puede ocurrir en pacientes con encefalopatía hepática y el resultado de concentraciones plasmáticas altas de Metronidazol puede contribuir a los síntomas de encefalopatía. Sin embargo, Metronidazol debe administrarse con precaución a pacientes con encefalopatía hepática. La dosis diaria debe reducirse a una tercera parte y puede administrarse una vez al día.

Administración durante el embarazo y lactancia:

Como con todos los medicamentos, Metronidazol no debería administrarse durante el embarazo o durante la lactancia a menos que se considere esencial, y que las circunstancias sean menores, y los regímenes de altas dosis no sean recomendados.

Metronidazol está contraindicado en el primer trimestre y debe usarse con precaución en el segundo y tercer trimestre cuando se use para tratar trichomoniasis o vaginosis bacteriana.

Para todas las otras indicaciones Metronidazol debe usarse solamente si es que los beneficios superan los riesgos o no hay otra alternativa disponible especialmente en el primer trimestre.

Es recomendable parar la lactancia hasta 12-24 horas después de que la terapia con Metronidazol haya sido descontinuada.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Los pacientes deben ser advertidos sobre la posibilidad de somnolencia, mareos, confusión, alucinaciones, convulsiones o trastornos visuales transitorios, y se aconseja no conducir o manejar maquinaria si es que estos síntomas ocurren.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis: Las tabletas de Metronidazol deben tomarse durante o después de las comidas, con abundante agua sin masticar.

Ancianos: Se recomienda tener precaución con los ancianos, particularmente a dosis altas, aunque hay información disponible limitada en ajuste de dosis.

Insuficiencia hepática: Se recomienda tener precaución en pacientes con encefalopatía hepática. Se debe considerar administrar una vez al día un tercio de la dosis diaria.

1) Infecciones anaerobias:

El tratamiento por 7 días debe ser satisfactorio para la mayoría de pacientes, pero dependiendo de las evaluaciones clínicas y bacteriológicas, el médico puede decidir prolongar el tratamiento, por ejemplo para la erradicación de la infección desde lugares que no pueden ser drenados o son susceptibles a la recontaminacion endógena por patógenos anaeróbicos en el intestino, orofaringe o tracto genital.

• Niños > de 8 semanas a 12 años de edad: La dosis diaria usual es de 20-30 mg/kg/día como una dosis única o dividida en 7.5 mg/kg cada 8 horas. La dosis diaria puede aumentarse a 40 mg/kg, dependiendo de la severidad de la infección.

La duración del tratamiento es usualmente 7 días.

• Niños < 8 semanas de edad: 15 mg/kg como una dosis única al día o dividida en 7.5 mg/kg cada 12 horas.

En recién nacidos con una edad de gestación < a las 40 semanas, la acumulación de Metronidazol puede ocurrir durante la primera semana de vida, porque las concentraciones de Metronidazol en suero deben ser de preferencia monitoreadas después de unos pocos días de terapia.

• Niños menores de 10 años: Una forma de dosificación más adecuada debe ser usada para este grupo de edad.

Profilaxis contra infección de anaerobios – principalmente en el contexto de la cirugía abdominal (especialmente colorrectal) y cirugía ginecológica.

• Adultos: Una dosis de 1 g por 24 horas pre-operación, seguida por 400 mg a intervalos de 8 horas durante las 24 horas precedentes de la operación seguidas por la administración rectal o I.V. post-operación hasta que al paciente se le pueda administrar tabletas.

• Niños < 12 años: 20-30 mg/kg como una dosis única administrada 1-2 horas antes de la cirugía.

• Recién nacidos con una edad de gestación < a 40 semanas: 10 mg/kg de peso corporal como dosis única antes de la operación.

• Niños menores de 10 años: Una dosis adecuada debe ser usada para este grupo de edad.

2) Tratamiento de infecciones establecidas:

• Adultos y niños mayores de 10 años: 800 mg seguidos por 400 mg cada 8 horas.

Niños menores de 10 años: Una dosis adecuada debe ser usada para este grupo de edad.

3) Trichomoniasis urogenital: Cuando la reinfección es probable, las parejas sexuales deben tratarse concomitantemente.

Adultos y adolescentes: 2000 mg como una dosis única o 200 mg 3 veces al día por 7 días o 400 mg dos veces al día por 5-7 días.

Niños < 10 años: 40 mg/kg oralmente como dosis única de 15-30 mg/kg/día dividida en 2-3 dosis por 7 días, no excede a 2000 mg/dosis.

Niños menores de 10 años: Una dosis adecuada debe ser usada para este grupo de edad.

4) Vaginosis bacteriana:

• Adultos: 400 mg dos veces al día por 7 días, o 2 g como dosis única por un día solamente.

• Adolescentes: 400 mg dos veces al día por 5-7 días o 2000 mg como una dosis única.

5) Amebiasis:

• Adultos > 10 años: 400 a 800 mg 3 veces al día por 5-10 días.

• Niños de 7 a 10 años: 200 a 400 mg 3 veces al día por 5 -10 días.

• Niños de 3 a 7 años: 100 a 200 mg 4 veces al día por 5-10 días.

• Niños 1 a 3 años: 100 a 200 mg 3 veces al día por 5-10 días.

Alternativamente, las dosis pueden estar expresadas por el peso corporal:

• 35 a 50 mg/kg diariamente en 3 dosis divididas por 5 a 10 días, no exceder los 2400 mg/día.

• Niños menores de 7 años: Una dosis adecuada debe usarse para este grupo de edad.

6) Giardiasis:

• Adultos > de 10 años: 2000 mg una vez al día por 3 días, o 400 mg tres veces al día por 5 días, o 500 mg dos veces al día por 7 a 10 días.

• Niños de 7 a 10 años: 1000 mg una vez al día por 3 días.

• Niños de 3 a 7 años: 600 a 800 mg una vez al día por 3 días.

• Niños de 1 a 3 años: 500 mg una vez al día por 3 días.

Alternativamente, expresado en mg por kg de peso corporal:

• 15-40 mg/kg/día dividido en 2-3 dosis.

• Niños menores de 7 años: una dosis más adecuada debe usarse para este grupo de edad.

7) Gingivitis ulcerativa aguda (para 3 días de duración):

• Adultos y niños mayores de 10 años: 200 mg tres veces al día.

• Niños menores de 10 años: Una dosis más adecuada debe usarse para este grupo de edad.

8) Infecciones dentales agudas (para 3-7 días de duración):

• Adultos y niños mayores de 10 años: 200 mg tres veces al día.

9) Úlceras en las piernas y úlceras por presión (para 7 días de duración):

• Adultos y niños mayores de 10 años: 400 mg tres veces al día.

10) Tratamiento de Helicobacter pylori en pacientes infectados:

Como parte de la terapia combinada, 20 mg/kg/día no exceder de 500 mg dos veces al día por 7-14 días. Los protocolos oficiales deben consultarse antes de iniciar la terapia.

Vía de administración: Para administración oral.


SOBREDOSIS Y TRATAMIENTO:

Características:

Náusea, vómito, diarrea, anorexia, sabor metálico, dolor de cabeza, mareos y ocasionalmente insomnio y somnolencia. Se ha reportado raramente el incremento transitorio de las actividades de la enzima hepática.

Se han reportado convulsiones epileptiformes transitorias siguiendo la terapia intensiva o prolongada. Otros efectos adversos que ocurren en estas circunstancias incluyen neuropatía motora periférica, discrasias sanguíneas y daño hepático.

Se ha dicho que con la combinación de alcohol y Metronidazol se originan reacciones tipo disulfiram en aproximadamente 10% de los individuos con la aparición repentina de exaltación, vértigo, enrojecimiento, náusea, dolor de cabeza, hipotensión y disnea. Sin embargo, el mecanismo de esta reacción ha sido cuestionado.

Tratamiento:

Poco probable que sea necesario.

Las reacciones tipo disulfiram deben tratarse con fluidos intravenosos y expansores del plasma si es necesario. Sintomático y de apoyo.

En más casos severos:

1. Convulsiones breves individuales no requieren tratamiento. Si es que son frecuentes o de control prolongado con diazepam intravenoso (10-20 mg en adultos; 0.1-0.3 mg/kg de peso corporal) o lorazepam (4mg en adultos y 0.05mg/kg en niños). Administrar oxígeno y la base ácida correcta y los trastornos metabólicos según se requieran.

2. Otras medidas según se indican según la condición clínica del paciente.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO:

Almacenar el producto a una temperatura no mayor a 30 °C.

No utilice METROFLAXYL 500 mg Tabletas si observa signos de deterioro del envase o del contenido del mismo.


PERIODO DE VALIDEZ:

3 años. No utilizar METROFLAXYL 500 mg Tabletas después de la fecha de caducidad indicada en el envase.