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METFORMINA 850 MG Tabletas
Marca

METFORMINA 850 MG

Sustancias

METFORMINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Tabletas

COMPOSICIÓN

Cada TABLETA contiene:

Metformina clorhidrato

850 mg

Excipientes: Celulosa microcristalina, almidón pregelatinizado, hidroxipropilcelulosa, dextrina, almidón de maíz, agua purificada, estearato de magnesio, c.s.p

1 tableta

INDICACIONES

Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, especialmente en pacientes con sobrepeso, cuando la dieta prescrita y el ejercicio por sí solos no sean suficientes para un control glucémico adecuado.

En adultos, metformina puede utilizarse en monoterapia o en combinación con otros antidiabéticos orales, o con insulina.

En niños a partir de 10 años de edad y adolescentes, metformina puede utilizarse en monoterapia o en combinación con insulina.

Se ha demostrado una reducción de las complicaciones relacionadas con la diabetes en pacientes adultos diabéticos tipo 2 con sobrepeso tratados con metformina como tratamiento de primera línea tras el fracaso de la dieta (ver Propiedades farmacodinámicas).


ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Propiedades farmacodinámicas: Grupo farmacoterapéutico: Hipoglicemiante oral. Metformina es una biguanida con efectos antihiperglicemiantes, que reduce la glucosa en plasma postprandial y basal. No estimula la secreción de insulina, por lo que no provoca hipoglucemia.

Metformina actúa por medio de 3 mecanismos:

(1) Reducción de la producción hepática de glucosa mediante la inhibición de la gluconeogénesis y la glucogenólisis.

(2) En el músculo, incrementando la sensibilidad a la insulina, mejorando la captación de glucosa periférica y su utilización.

(3) Y retraso de la absorción intestinal de la glucosa.

Metformina estimula la síntesis intracelular del glucógeno actuando sobre la glucógeno sintetasa.

Metformina incrementa la capacidad de transporte de todos los tipos de transportadores de membrana de glucosa (GLUT).

En humanos, independientemente de su acción sobre la glucemia, metformina presenta efectos favorables sobre el metabolismo lipídico. Este hecho se ha demostrado con dosis terapéuticas en estudios clínicos controlados a medio o largo plazo: la metformina reduce el colesterol total, el colesterol LDL y los niveles de triglicéridos.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: Tras la administración por vía oral de una tableta de metformina, la concentración plasmática máxima (Cmáx) se alcanza en 2,5 horas (tmáx). La biodisponibilidad absoluta de 500 mg u 850 mg de metformina es aproximadamente del 50 - 60% en sujetos sanos. Tras una dosis oral, la fracción no absorbida recuperada en las heces es del 20-30%.

Luego de la administración oral, la absorción de metformina es saturable e incompleta. Esto sugiere que la farmacocinética de la absorción de metformina no es lineal. Con las dosis y las posologías recomendadas de metformina, las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se alcanzan entre las 24 y 48 horas y generalmente son inferiores a 1 µg/ml. En los ensayos clínicos controlados, los niveles plasmáticos máximos de metformina (Cmáx) no excedieron los 4 µg /ml, incluso con dosis máximas.

Los alimentos reducen y retrasan ligeramente la absorción de metformina. Tras la administración oral de una dosis de 850 mg, se observa una disminución del pico de concentración plasmática del 40%, una disminución del 25 % del AUC (área bajo la curva) y una prolongación de 35 minutos en el tiempo hasta alcanzar el pico de concentración plasmática. No se conoce la importancia clínica de estas observaciones.

Distribución: La unión a las proteínas plasmáticas es despreciable. Metformina se difunde por los eritrocitos. El pico sanguíneo es menor que el pico plasmático y aparece aproximadamente al mismo tiempo. Los glóbulos rojos representan probablemente un compartimiento secundario de distribución. El volumen medio de distribución (Vd) oscila entre 63 y 276 L.

Metabolismo: Metformina se excreta inalterada en la orina. No se han identificado metabolitos en humanos.

Eliminación: El aclaramiento renal de metformina es > 400 ml/min, lo que indica que metformina se elimina por filtración glomerular y por secreción tubular. Tras una dosis oral, la vida media aparente de eliminación total es de aproximadamente 6,5 horas. Cuando la función renal esté alterada, el aclaramiento renal disminuye proporcionalmente al de creatinina, con lo que se prolonga la vida media de eliminación, dando lugar a un aumento de los niveles de metformina en plasma.

Niños y adolescentes:

Estudio a dosis única: Tras una dosis única de Metformina de 500 mg, los pacientes pediátricos mostraron un perfil farmacocinético similar al observado en adultos sanos.

Estudio a dosis múltiples: La información se limita a un estudio. Tras dosis repetidas de 500 mg, dos veces al día durante 7 días en pacientes pediátricos, la concentración plasmática máxima (Cmáx) y la exposición sistémica (AUC0-t) se redujeron aproximadamente un 33% y un 40% respectivamente en comparación a los pacientes diabéticos adultos que recibieron dosis repetidas de 500 mg, dos veces al día durante 14 días. Dado que la dosis se ajusta individualmente según un control glicémico, este hecho posee una relevancia clínica limitada.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a metformina clorhidrato o a alguno de los excipientes.

Cetoacidosis diabética, precoma diabético.

Insuficiencia o disfunción renal (clearance de creatinina <60 mL/min.

Situaciones agudas con potencial para alterar la función renal tales como: deshidratación, infección grave, shock - administración intravascular de agentes de contraste yodados (ver Advertencias y precauciones).

Enfermedad aguda o crónica que puede provocar hipoxia tisular como: insuficiencia cardiaca o respiratoria, infarto de miocardio reciente, shock.

Insuficiencia hepática, intoxicación alcohólica aguda, alcoholismo.

Lactancia

REACCIONES ADVERSAS

Las siguientes reacciones adversas pueden ocurrir con metformina.

Las frecuencias son las siguientes:

Muy frecuentes: 1 / 10

Común: 1 / 100 a <1 / 10

Poco frecuentes: 1 / 1000 a <1 / 100

Raros: 1 / 10, 000 y <1 / 1000

Muy raras: <1 / 10, 000

Trastornos del sistema nervioso:

Frecuentes: Alteraciones del gusto.

Trastornos gastrointestinales:

Muy frecuentes: Trastornos gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarreas, dolor abdominal y pérdida de apetito son comunes. Estos trastornos aparecen con mayor frecuencia durante el inicio del tratamiento y desaparecen espontáneamente en la mayoría de los casos. Para prevenirlos se recomienda administrar metformina en 2 o 3 tomas al día, durante o después de las comidas. Un incremento lento de la dosis también contribuye a mejorar la tolerabilidad gastrointestinal.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Muy raras: Reacciones cutáneas tales como eritema, prurito, urticaria.

Trastornos del metabolismo y nutrición:

La acidosis láctica es muy rara (ver Advertencias y Precauciones).

Muy raras: Una disminución de la absorción de vitamina B12 con reducción de los niveles séricos se ha observado en pacientes tratados a largo plazo con metformina y en general parece sin importancia clínica. Se recomienda considerar esta etiología si un paciente presenta anemia megaloblástica.

Trastornos hepatobiliares:

Casos aislados: Se han descrito casos aislados de alteración de las pruebas de la función hepática o hepatitis, que se resuelven al retirar el tratamiento con metformina.

INCOMPATIBILIDADES

No se han descrito.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

No se recomienda el uso concomitante con:

Alcohol: Aumento del riesgo de acidosis láctica durante la intoxicación alcohólica aguda, especialmente en el caso de:

Ayuno o desnutrición

Insuficiencia hepática

Evitar el consumo de alcohol y medicamentos que contengan alcohol.

Medios de contraste yodados (ver Advertencias y precauciones).

La administración intravascular de medios de contraste yodados puede producir un fallo renal que desemboque en la acumulación de metformina y en un riesgo mayor de acidosis láctica. Metformina debe suspenderse antes o en el momento de la prueba y no reanudarlo hasta pasadas 48 horas, y sólo después que la función renal haya sido re-evaluada y haya resultado normal.

Combinaciones que requieren precauciones de empleo: Los glucocorticoides (vía sistémica y local), agonistas beta-2, y los diuréticos tienen una actividad hiperglicemiante intrínseca. Informar al paciente y realizar un control de glucosa en sangre con más frecuencia, especialmente al comienzo del tratamiento. Si es necesario, ajustar la dosis del medicamento antidiabético durante la terapia con el otro medicamento y tras su suspensión.

Inhibidores de la ECA pueden disminuir los niveles de glucosa en sangre. Si es necesario, ajustar la dosis del medicamento antidiabético durante la terapia con el otro medicamento y tras su suspensión.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

Acidosis láctica: La acidosis láctica es una complicación metabólica rara pero grave (alta mortalidad en ausencia de un tratamiento precoz) que puede aparecer por acumulación de metformina. Los casos reportados de acidosis láctica en pacientes tratados con metformina han ocurrido principalmente en pacientes diabéticos con una insuficiencia renal marcada. La incidencia de la acidosis láctica puede y debe reducirse evaluando también otros factores de riesgo asociados como una diabetes mal controlada, cetosis, ayuno prolongado, consumo excesivo de alcohol, insuficiencia hepática y cualquier estado asociado con la hipoxia.

Diagnóstico: El riesgo de acidosis láctica debe ser considerado en eventos de signos no específicos como calambres musculares con desórdenes digestivos como dolor abdominal y astenia severa. La acidosis láctica se caracteriza por acidosis, disnea, dolor abdominal e hipotermia seguidos por coma. Los resultados diagnósticos de laboratorio incluyen la reducción del pH sanguíneo, unos niveles de lactato en plasma superiores a 5 mmol/l, y un incremento del anión gap y de la relación lactato/piruvato. Si hay sospecha de acidosis metabólica, debe interrumpirse el tratamiento con metformina y el paciente deberá ser hospitalizado inmediatamente (ver Tratamiento en caso de sobredosis).

Función renal: Debido a que metformina se elimina por el riñón, los niveles de creatinina sérica debe determinarse antes de iniciarse el tratamiento y regularmente en adelante:

Al menos una vez al año en pacientes con función renal normal.

Al menos de dos a cuatro veces al año en pacientes con un nivel de creatinina sérica próximo al límite inferior del valor normal y en pacientes de edad avanzada. En pacientes ancianos, la función renal disminuida es frecuente y asintomática. Debe tenerse especial cuidado en situaciones en las que la función renal pueda estar afectada, por ejemplo, al iniciar un tratamiento antihipertensivo o un tratamiento diurético y al iniciar un tratamiento con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

Administración de medios de contraste yodados: La administración intravascular de medios de contraste yodados en estudios radiológicos puede producir insuficiencia renal. Debe suspenderse el tratamiento con metformina antes o en el momento de la exploración y no reanudarlo hasta pasadas 48 horas, y sólo tras haber re-evaluado la función renal y comprobar que es normal.

Cirugía: Metformina clorhidrato debe interrumpirse 48 horas antes de una intervención quirúrgica programada con anestesia general, espinal o epidural. La terapia no debe reanudarse hasta pasadas las siguientes 48 horas o reanudar la nutrición oral y sólo si la función renal normal ha sido establecida.

Niños y adolescentes: El diagnóstico de diabetes mellitus tipo 2 debe ser confirmado antes de iniciar el tratamiento con metformina. Durante los ensayos clínicos controlados de un año de duración no se han detectado efectos de metformina en el crecimiento o en la pubertad pero no se dispone de información a largo plazo sobre estos casos específicos. Por consiguiente, se recomienda un seguimiento cuidadoso de los efectos de la metformina en estos parámetros en niños tratados con metformina, especialmente en niños en pubertad.

Niños entre 10 y 12 años de edad: Aunque la eficacia y la seguridad de metformina en niños menores de 12 no difieren de la eficacia y seguridad en niños mayores, se recomienda especial precaución cuando se prescriba a los niños de edades comprendidas entre 10 y 12 años.

Otras precauciones:

Todos los pacientes deben continuar su dieta con una distribución regular de la ingesta de carbohidratos durante el día. Los pacientes con sobrepeso deben continuar con su dieta hipocalórica.

Deberán realizarse regularmente las pruebas de laboratorio habituales para el control de la diabetes.

Metformina no provoca por sí sola hipoglicemia; no obstante, se recomienda precaución cuando se utiliza en combinación con insulina o sulfonilureas.

Embarazo y lactancia: Hasta la fecha, no hay datos epidemiológicos relevantes. Los estudios en animales no muestran efectos dañinos con respecto al embarazo, desarrollo embrionario o fetal, parto o desarrollo postnatal.

Cuando la paciente tiene previsto quedar embarazada y durante el embarazo, la diabetes no debe ser tratada con metformina, debe utilizarse insulina para mantener los niveles de glucosa en sangre lo más cerca posible de lo normal con el fin de reducir el riesgo de malformaciones fetales asociadas con niveles anormales de glucosa en la sangre.

Metformina está contraindicada durante la lactancia.

Metformina se excreta en la leche materna en ratas lactantes. Datos similares no están disponibles en los seres humanos y debe tomar una decisión sobre si interrumpir la lactancia o suspender la metformina, teniendo en cuenta la importancia del compuesto para la madre.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Metformina en monoterapia no provoca hipoglucemia y por tanto no produce efectos en la capacidad para conducir o utilizar máquinas.

No obstante, se debe advertir al paciente de los riesgos de aparición de hipoglucemia cuando la metformina se utiliza en combinación con otros antidiabéticos (ej. Sulfonilureas, insulina, repaglinide).

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Adultos:

Monoterapia y combinación con otros antidiabéticos orales:

La dosis inicial habitual es 1 tableta 2 o 3 veces al día administrados durante o después de las comidas.

Después de 10-15 días, la dosis deberá ajustarse en función de los niveles de glucosa en sangre. Un aumento lento de la dosis puede mejorar la tolerancia gastrointestinal. La dosis máxima recomendada es de 3 g al día.

Si se pretende administrar metformina en sustitución de otro antidiabético oral: suspender la terapia anterior e iniciar la terapia con metformina a la dosis indicada anteriormente.

Combinación con insulina: Metformina e insulina pueden ser utilizadas en terapia combinada para lograr un mejor control de la glucosa en sangre. Metformina se administra a la dosis inicial habitual de 1 tableta 2 o 3 veces al día, mientras que la dosis de insulina se ajusta en función de los niveles de glucosa en sangre.

Ancianos: Debido a la posible reducción de la función renal en ancianos, la dosis de Metformina debe ajustarse según la función renal. Es necesaria una evaluación regular de la función renal (ver Advertencias y precauciones).

Niños y adolescentes:

Monoterapia y combinación con insulina: Metformina puede utilizarse en niños a partir de 10 años de edad y adolescentes. La dosis inicial habitual es 1 tableta de 500 mg u 850 mg de una vez al día, administrada durante o después de las comidas.

Después de 10-15 días, debería ajustarse la dosis en función de los valores de glucosa en sangre. Un aumento lento de la dosis puede mejorar la tolerabilidad gastrointestinal. La dosis máxima recomendada de metformina es de 2 g al día, administrados en 2 ó 3 tomas divididas.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS

No se ha observado hipoglicemia con dosis de metformina hasta 85 g, aunque en estas condiciones ha aparecido acidosis láctica. Una gran sobredosis de metformina o riesgos concomitantes pueden desembocar en acidosis láctica. La acidosis láctica es una urgencia médica y debe ser tratada en un hospital. El método más eficaz para eliminar los lactatos y la metformina es mediante hemodiálisis.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO

Almacenar a temperatura no mayor a 30 °C.

No utilizar este medicamento, después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.

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