COMPOSICIÓN:

Cada frasco VIAL contiene:
Clemizol penicilina 1 000 000 UI

AMPOLLA SOLVENTE 1:
Cada AMPOLLA SOLVENTE contiene:
Lidocaína clorhidrato 50 mg
Excipientes c.s.p. 3 mL

AMPOLLA SOLVENTE 2:
Agua estéril para inyección 3 mL

LISTA DE EXCIPIENTES:

AMPOLLA SOLVENTE 1: Citrato de sodio dihidrato; polisorbato 80; metilparabeno; ácido cítrico anhidro; agua para inyección.

MEDIFARMA S.A.

Jr. Ecuador Nº 787

Lima – Perú

Telf.: 332-6200

INDICACIONES:

MEDICILINA® 1 000 000 UI Inyectable está indicado en: Infecciones provocadas por gérmenes penicilino-sensibles que comprometen cualquier estructura del cuerpo humano, ya sean en procesos agudos o crónicos.

Puede utilizarse como profilaxis de recidivas en fiebre reumática.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

MEDICILINA® contiene clemizol penicilina, antibiótico bactericida que actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana por bloqueo de las transpeptidasas, provocando la lisis del microorganismo. Su espectro antibacteriano corresponde casi a todos los Streptococcus (pero no los enterococos), neumococo, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus. Casi todos los organismos anaerobios que incluyen especies de Clostridium son muy sensibles (excepto Bacteroides fragilis). Penicilina G inhibe la actividad de Actinomyces israelii, Streptobacillus moniliformis, Pasteurella multocida y Listeria monocytogenes. También es sensible Borrelia burgdorferi.

Clemizol penicilina es el resultado de la unión de la penicilina G con clemizol, sustancia con propiedades antihistamínicas, que al unirse a la penicilina le da un efecto de depósito con concentraciones antibacterianas en la sangre hasta por lo menos 24 horas, pero sin riesgo de reacciones alérgicas que se presenta con otras sales de depósito con carácter alérgico potencial.

Clemizol penicilina se libera lentamente del sitio de aplicación intramuscular, originando niveles séricos constantes de penicilina G durante 12 a 24 horas.

Aproximadamente el 60% de la penicilina G se une a proteínas plasmáticas, se distribuye ampliamente por todos los tejidos y se elimina por secreción tubular.

La ampolla solvente contiene Lidocaína que es un anestésico de acción local que actúa en el alivio de la sintomatología local.

CONTRAINDICACIONES:

Excepto bajo circunstancias especiales, no se debe usar este medicamento cuando existan los siguientes problemas médicos:

• Hipersensibilidad a penicilina y otros antibióticos estructuralmente relacionados.

• No puede emplearse en pacientes hipersensibles a clemizol.

• No puede aplicarse a pacientes hipersensibles a Lidocaína.

El riesgo-beneficio deberá ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos:

• Alergia en general o antecedentes de sensibilidad a diferentes alergenos.

• Antecedentes de desordenes en sangrado (causa una disfunción plaquetaria y hemorragia).

• Desórdenes gastrointestinales, las penicilinas pueden causar colitis pseudomembranosa.

REACCIONES ADVERSAS:

Aquellas indicaciones que necesitan atención médica:

• Incidencia menos frecuente: Reacciones alérgicas específicamente anafilaxia (respiración irregular, hinchazón o edema alrededor de la cara, respiración entrecortada, disminución súbita de la presión arterial); dermatitis exfoliativa (enrojecimiento y descamación de la piel); reacciones semejantes a la enfermedad del suero (erupción cutánea, dolor articular, fiebre); erupción cutánea; urticaria y comezón.

• Incidencia rara: Colitis producida por Clostridium difficile (calambres y dolor severo abdominal y de estómago, diarrea severa, que puede presentar sangrado, fiebre); hepatotoxicidad (fiebre, náuseas y vómitos, ojos y piel amarillenta); nefritis intersticial (fiebre, posibilidad de una disminución en la producción de orina, erupción cutánea); leucopenia o neutropenia (irritación de la garganta y fiebre); alteraciones mentales (ansiedad, confusión, agitación o agresividad, depresión, convulsiones, alucinaciones, temor expreso a una muerte inminente); dolor en el lugar de la inyección; disfunción plaquetaria o trombocitopenia (sangrado inusual); convulsiones.

Aquellas indicaciones que necesitan atención médica sólo si continúan las molestias:

• Incidencia más frecuente: Reacciones gastrointestinales (diarrea moderada, náuseas y vómitos); dolor de cabeza, candidiasis oral (irritación de la boca o lengua, manchas blancas en boca y/o lengua); candidiasis vaginal (picazón y supuración vaginal).

INCOMPATIBILIDADES:

No se han descrito.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y/O ALIMENTOS:

Las siguientes interacciones han sido seleccionadas en base a su importancia clínica; dependiendo de la cantidad presente que pueda interactuar con este fármaco:

• Aminoglucósidos: Inactivación mutua. Si estos grupos de antibacterianos son administrados concomitantemente, deberán ser administrados por lo menos en intervalos separados de 1 hora.

• Cloranfenicol, eritromicina, sulfamidas, tetraciclinas: Estas drogas bacteriostáticas pueden interferir con el efecto bactericida de las penicilinas en el tratamiento de meningitis o en otras situaciones en donde su efecto bactericida es necesario.

• Metotrexato: Su uso concomitante con penicilinas produce una disminución de la depuración de metotrexato y un aumento de su toxicidad.

• Probenecid: Su uso concomitante reduce la secreción renal tubular de las penicilinas, estos efectos resultan en un incremento y prolongación de las concentraciones séricas, prolongando su vida media de eliminación e incrementando el riesgo de toxicidad. Penicilinas y probenecid son usadas concomitantemente a menudo para el tratamiento de enfermedades de transmisión sexual.

ADVERTENCIAS:

• No deberá de ser administrado por vía intravascular o vía intratecal (lumbar, suboccipital).

• Antes de utilizar MEDICILINA® 1 000 000 UI Inyectable debe investigarse cuidadosamente sobre antecedentes de hipersensibilidad para antibióticos betalactámicos (penicilinas, cefalosporinas) u otros alergenos.

• Por contener clemizol, que es un antihistamínico, de manejar vehículos motorizados o maquinarias, tomar las precauciones necesarias debido a que puede reducir la capacidad de reacción, más aun si se asocia con el consumo de alcohol.

• Cuando la administración de este medicamento es repetida debe alternarse el sitio de la inyección.

• Debe comunicarse con su médico o farmacéutico para cualquier aclaración sobre la utilización del producto y si presenta alguna reacción adversa que no estuviese descrita en el inserto.

• No utilizar después de la fecha de expira impresa en el envase.

PRECAUCIONES:

Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Los pacientes alérgicos a una penicilina pueden ser alérgicos a otras penicilinas. Los pacientes alérgicos a las cefalosporinas o a las cefamicinas pueden también ser alérgicos a penicilinas.

Embarazo/Reproducción:

• Fertilidad: Estudios de fertilidad realizados en ratones, ratas y conejos no revelaron evidencia de infertilidad.

• Embarazo: Las penicilinas atraviesan la placenta. Estudios adecuados y bien documentados en humanos no han sido realizados para determinar si las penicilinas son teratogénicas. Las penicilinas son ampliamente usadas en mujeres embarazadas sin que se hayan documentado problemas.

Lactancia: Las penicilinas son distribuidas a la leche materna, algunas en bajas concentraciones. Aunque problemas significativos en humanos no han sido documentados, el uso de penicilinas por madres que dan de lactar podría conducir a sensibilización, diarrea, candidiasis y erupción cutánea en infantes.

Pediatría: Muchas penicilinas han sido usadas en pacientes pediátricos y no han sido documentados problemas específicos a la fecha. Sin embargo el desarrollo incompleto de la función renal en neonatos y en niños muy jóvenes puede retrasar la excreción renal de penicilinas.

Geriatría: Las penicilinas han sido usadas en pacientes geriátricos y no han sido documentados problemas específicos a la fecha. Sin embargo en pacientes geriátricos es más probable un deterioro de la función renal relacionada con la edad que podría requerir un ajuste de las dosis.

Odontológico: El uso prolongado de penicilinas podría conducir a desarrollar candidiasis oral.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Diluir la sustancia seca de MEDICILINA® 1 000 000 UI Inyectable con el solvente respectivo e inyectarlo vía intramuscular profunda.

Dosis usual para adultos y adolescentes:

• La dosificación de MEDICILINA® 1 000 000 UI Inyectable depende de la gravedad del cuadro clínico y del tipo y sensibilidad de los gérmenes.

• Dosis máxima: 2 frascos por día en intervalos de 12 horas.

Dosis usual pediátrica:

• En lactantes de hasta 1 año: ¼ frasco de MEDICILINA® 1 000 000 UI Inyectable.

• En niños de hasta 10 años: ¼ a ½ frasco de MEDICILINA® 1 000 000 UI Inyectable.

• En niños mayores de 10 años: La dosis para adultos.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

• Tratamiento específico: La hemodiálisis puede ayudar a remover el exceso de penicilinas de la sangre.

• Terapia de soporte: Al no existir un antídoto específico, el tratamiento de la sobredosis de penicilina ha de ser sintomático y de soporte. Pacientes en quienes la sobredosificación intencional es confirmada o sospechada, deben ser referidos a una evaluación psiquiátrica.

Con 3 frascos de MEDICILINA® 1 000 000 UI Inyectable, puede observarse efectos debidos a clemizol. Los síntomas son aquellos relacionados con los producidos por antihistamínicos, es decir: somnolencia, sequedad de garganta, visión borrosa, enrojecimiento de la cara, disminución de la frecuencia respiratoria, raramente estimulación del sistema nervioso, alucinaciones y convulsiones, así como síndromes extrapiramidales con espasmo de los músculos del cuello y la espalda.

No existe un antídoto específico para los antihistamínicos, el tratamiento consiste fundamentalmente en administrar terapia de soporte con oxígeno y restitución de fluidos intravenosos. Vasopresores en caso de hipotensión arterial. Agentes antiparkinsonianos en caso de síndromes extrapiramidales. Debe tenerse precaución en caso del uso de agentes estimulantes (analépticos) porque ellos pueden causar convulsiones.

TRATAMIENTO DEL SHOCK ANAFILÁCTICO:

Diluir 1 mL de la solución comercial de adrenalina (1:1 000) a 10 mL. De este volumen inyectar 1 mL a 3 mL por vía I.V. lenta controlando el pulso y la presión sanguínea (pueden aparecer arritmias cardíacas); si es necesario se puede repetir la administración de adrenalina.

Posteriormente administrar glucocorticoides por vía I.V. (100 mg - 250 mg de metilprednisolona u otros corticoides en dosis equivalentes). Se puede repetir la administración si el caso lo requiere. En niños, según la edad y el peso corporal, debe reducirse la dosis de adrenalina y de glucocorticoides. Considerar medidas terapéuticas adicionales, como la administración por vía I.V. de antihistamínicos o restitución de líquido.

Como diagnóstico diferencial de la hipersensibilidad a Penicilina tenemos el síndrome de Hoigné (manifestaciones nerviosas centrales: zumbido de oídos, trastornos visuales, perturbación pasajera del conocimiento, etc., pero sin descenso de la tensión arterial), caracterizada por una reacción embolicotóxica debido a que ingresa a la sangre parte del líquido inyectado. Este síndrome no necesita tratamiento especial mientras la circulación y la respiración no estén muy afectadas, aunque algunos autores indican corticoterapia E.V. cuando las manifestaciones nerviosas centrales evolucionan dramáticamente.

PERIODO DE VALIDEZ:

2 años.

PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN:

Conservar a temperatura menor de 30°C.