COMPOSICIÓN:

Cada AMPOLLA por mL contiene:

Lidocaína clorhidrato 50 mg

Dextrosa 75 mg

Excipiente: Agua para inyección c.s.p. 1 mL

INSTRUCCIONES NECESARIAS Y HABITUALES PARA UNA BUENA UTILIZACIÓN:

Dosis y vía de administración: La anestesia espinal con Lidocaína clorhidrato 5% y dextrosa 7,5% Solución inyectable, puede ser inducida recostado en el lateral derecho o izquierdo o en posición sentada. Dado que esta es una solución hiperbárica, la anestesia se tiende a mover en la dirección en la que la mesa está inclinada. Después de que el nivel deseado de anestesia se obtiene el efecto de la anestesia se convierte en fijo, generalmente en 5 a 10 minutos con lidocaína, el paciente puede ser colocado según los requerimientos del cirujano y el obstetra.

En los ensayos clínicos, la seguridad de lidocaína hiperbárica para la anestesia espinal se demostró con agujas calibre 22 o 25 en la columna vertebral. En estos estudios, el flujo libre de LCR se observa antes de la inyección de lidocaína.

Déficits neurológicos se han reportado con el uso de agujas de pequeño diámetro y microcatéteres para la anestesia espinal. Se ha postulado, que se basa en modelos in vitro, que estas deficiencias son causadas por agrupación y distribución no uniforme de los anestésicos locales en el espacio subaracnoideo. Estudios en animales sugieren la mezcla de lidocaína clorhidrato al 5% con un volumen igual de LCR o sin conservantes, solución salina al 0,9% puede reducir el riesgo de lesión nerviosa debido a la concentración del anestésico local.

Distribución de la anestesia intratecal puede verse facilitada mediante el uso de una aguja de calibre suficiente para asegurar una adecuada supresión de LCR a través de la aguja antes y después de administración de la anestesia. Si la técnica se ha colocado correctamente en el espacio subaracnoideo, pocas veces es necesario una inyección diferente.

Un bloqueo incompleto o irregular no sensibiliza al paciente se puede indicar modificar la posición o la distribución inadecuada del fármaco. A fin de evitar la excesiva concentración del medicamento, no se debe administrar dosis adicionales de lidocaína con el mismo sistema de colocación de la aguja. Las inyecciones deben hacerse lentamente. Consultar sobre técnicas específicas y procedimientos para la aplicación de anestesia en la columna vertebral.

LAS INYECCIONES SE DEBE ADMINISTRAR LENTAMENTE. Consultar libros de texto estándar para técnicas específicas para anestesia espinal.

Se ha reportado eventos adversos de condrólisis en pacientes que recibieron inyecciones intra-articulares de anestésicos locales tras cirugía artroscópicos y otros procedimientos. Lidocaína clorhidrato 5% y dextrosa 7,5% Solución inyectable no está aprobado para este uso.

Dosis recomendadas

Adulto normal sano: Dosis recomendada sirven solo como una guía de la cantidad de anestésico requerido para la mayoría de los procedimientos de rutina. En todos los casos se debe administrar la concentración más baja y la dosis más pequeña que produzca el resultado deseado.

Si la técnica se realiza adecuadamente, y la aguja está correctamente colocada en el espacio subaracnoideo, no debería ser necesario administrar más de una ampolla (100 mg).

Anestesia espinal inferior obstétrica o “Bloqueo de silla de montar”: La dosis recomendada para el parto vaginal normal es de aproximadamente 1 mL (50 mg). Para la cesárea y partos que requieren la manipulación intrauterina, 1,5 mL (75 mg) es usualmente adecuada.

Anestesia quirúrgica: La dosis recomendada para anestesia abdominal es de 1,5 a 2 mL (75 a 100 mg).

Pacientes pediátricos: Las recomendaciones de dosificación en adolescentes sanos, de 16 años de edad y mayores, es la misma que para los adultos sanos. No se dispone de datos suficientes en pacientes pediátricos menores de 16 años para hacer recomendaciones de dosificación.

Nota: Antes de la administración, los medicamentos parenterales se deben siempre inspeccionar visualmente por si contiene partículas o presentan alteraciones de color, cada vez la solución y el envase lo permitan. Las soluciones que han cambiado de color y/o contienen partículas no se debe utilizar.

Las porciones no usadas de las soluciones deben ser desechadas después de su uso inicial.

Lidocaína clorhidrato 5% y dextrosa 7,5% Solución inyectable pueden ser esterilizados en autoclave a una presión de 15 libras, y una temperatura de 121 °C (250° F) durante 15 minutos. Dado que este producto contiene dextrosa, un excesivo calentamiento lleva a caramelización y, en algunos casos, el tiempo de almacenamiento prolongado. Por lo tanto, esta preparación no debe esterilizarse más de una vez, de acuerdo con las instrucciones anteriores, y no se debe permitir que permanezca en autoclave más tiempo del necesario. No administrar ninguna solución que está descolorida o contiene partículas en suspensión.

Vía de administración: Anestesia raquídea.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: LIDOCAÍNA CLORHIDRATO 5% Y DEXTROSA 7, 5% Solución inyectable está indicado para la anestesia espinal, libros de textos estándares deben ser consultados para determinar los procedimientos de aceptación y las técnicas de administración.

CONTRAINDICACIONES: La lidocaína está contraindicada en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a los anestésicos locales de tipo amida.

Las siguientes condiciones impiden el uso de la anestesia espinal:

1. Hemorragia severa, shock o bloqueo cardiaco

2. Infección local en el sitio de la punción propuesta.

3. Septicemia.

4. Hipersensibilidad conocida al agente Anestésico local.

REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones sistémicas adversas a lidocaína son similares en naturaleza a aquellas observadas con otros agentes anestésicos locales. Estas reacciones adversas generalmente se relacionan con la dosis y puede ser el resultado de niveles altos en el plasma producido por dosis excesivas, absorción rápida o inyección intravascular inadvertida, o pueden ser consecuencia de una hipersensibilidad, idiosincrasia o disminución de la tolerancia por parte del paciente. Los eventos adversos serios generalmente son de naturaleza sistémica. Los siguientes tipos son los más comúnmente informó:

Sistema nervioso central: Las manifestaciones del SNC son excitatorias y/o depresivas y pueden caracterizarse por mareo, nerviosismo, temor, euforia, confusión, mareos, letargo, dificultad para hablar, somnolencia, tinnitus, visión borrosa o doble, vómitos, sensación de calor, frío o entumecimiento, hormigueo, temblores, convulsiones, inconsciencia, depresión respiratoria y paro. Las manifestaciones de excitación pueden ser muy breves o puede no ocurrir del todo, en cuyo caso, la primera manifestación de toxicidad puede ser somnolencia que se sumerge en una inconsciencia y paro respiratorio.

La somnolencia tras la administración de lidocaína generalmente es un signo inicial de un alto nivel de sangre de la droga y puede ocurrir como consecuencia de absorción rápida.

Sistema cardiovascular: Las manifestaciones cardiovasculares generalmente son depresivas y se caracterizan por bradicardia, hipotensión, y colapso cardiovascular, que pueden provocar paro cardíaco.

Alérgicas: Las reacciones alérgicas se caracterizan por lesiones cutáneas, urticaria, edema o reacciones anafilácticas. Las reacciones alérgicas como resultado de la sensibilidad a la lidocaína son extremadamente raras y, si ocurren se deben manejar por medios convencionales. La detección de la sensibilidad mediante la prueba cutánea es de dudoso valor.

Neurológicas: La incidencia de reacciones adversas asociadas con el uso de anestésicos locales pueden relacionarse con la dosis total de anestésico local administrado y también dependen de la droga específica utilizada, la vía de administración y el estado físico del paciente. En un revisión prospectiva de 10.440 pacientes que recibieron lidocaína para anestesia espinal, la incidencia de reacciones adversas se reportaron en alrededor del 3% cada una para dolor de cabeza posicional, hipotensión y dolor de espalda, 2% escalofríos, y menos de 1% para cada uno de los síntomas de nervios periféricos, náuseas, insuficiencia respiratoria y visión doble. Muchas de estas observaciones pueden relacionarse con técnicas de anestesia local, con o sin contribución del anestésico local.

Efectos neurológicos observados tras anestesia espinal puede incluir pérdida de la sensibilidad perineal y de la función sexual, anestesia persistente, parestesia, debilidad, parálisis de las extremidades inferiores y pérdida de control de esfínteres, todo lo cual puede tener baja, incompleta o ninguna recuperación, hipotensión, bloqueo espinal alto o total, retención urinaria, dolor de cabeza, dolor de espalda, meningitis séptica, meningismo, aracnoiditis, retardo en el trabajo de parto, aumento en la incidencia de partos con fórceps, escalofríos, parálisis de los nervios craneales debido a la tracción de los nervios por la pérdida de líquido cefalorraquídeo.

INCOMPATIBILIDADES: No han sido descritas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y OTRAS INTERACCIONES: La administración de soluciones anestésicas locales que contienen epinefrina o norepinefrina a pacientes que reciben inhibidores monoamina oxidasa o antidepresivos tricíclicos puede producir hipertensión severa y prolongada.

El uso concomitante de estos agentes generalmente se debe evitar. En situaciones en que es necesaria la terapia concurrente, es esencial la supervisión cuidadosa del paciente. La administración concurrente de fármacos vasopresores (para el tratamiento de la hipotensión relacionada con bloqueos obstétricos) y oxitocina del tipo ergot pueden causar hipertensión persistente o accidentes cerebrovasculares.

ADVERTENCIAS

LIDOCAÍNA CLORHIDRATO 5% Y DEXTROSA 7, 5% SOLUCIÓN INYECTABLE PARA ANESTESIA ESPINAL DEBE SER APLICADO POR PROFESIONALES CON EXPERIENCIA EN DIAGNÓSTICO Y MANEJO DE TOXICIDAD AGUDA RELACIONADA CON LA DOSIS Y OTRAS EMERGENCIAS QUE PUEDAN SURGIR DE LA ANESTESIA ESPINAL, Y SÓLO DESPUÉS DE ASEGURAR LA INMEDIATA DISPONIBILIDAD DE OXÍGENO, OTROS FÁRMACOS DE REANIMACIÓN, EQUIPO DE REANIMACIÓN CARDIOPULMONAR, Y PERSONAL REQUERIDO PARA EL MANEJO ADECUADO DE REACCIONES TÓXICAS Y EMERGENCIAS RELACIONADAS.

LA DEMORA EN EL MANEJO ADECUADO DE LA TOXICIDAD RELACIONADA CON LA DOSIS, HIPOVENTILACIÓN POR CUALQUIER CAUSA Y/O LA SENSIBILIDAD PUEDEN CONDUCIR AL DESARROLLO DE ACIDOSIS, PARO CARDÍACO Y, POSIBLEMENTE MUERTE

Para la inyección intra-articular de anestésicos locales después de cirugía artroscópicos y otro procedimiento quirúrgico no autorizados, se han notificado casos de condrólisis en pacientes que recibieron una inyección intra-articular. La mayoría de casos reportados de condrólisis sucedieron después de cirugía en el hombro, los casos de condrólisis glenohumeral se ha registrado en pacientes pediátricos y adultos después de inyección intra-articular de anestésicos locales con y sin epinefrina por períodos de 48 a 72 horas. No hay suficiente información para determinar si los períodos más cortos de inyección están asociados con estos resultados. El tiempo de aparición de los síntomas, como dolor en las articulaciones, rigidez y pérdida de movimiento puede ser variable, pueden empezar tan temprano como el 2 º mes después de la cirugía. Actualmente, no existe ningún tratamiento efectivo para condrólisis, los pacientes que experimentaron condrólisis han requerido de otros procedimientos de diagnóstico y terapéuticos, y algunos requieren una artroplastia o prótesis de hombro.

Para evitar la inyección intravascular, se debe realizar aspiración antes de que se inyecte la solución del anestésico local. La aguja se debe volver a colocar hasta cuando no se produzca retorno de sangre por la aspiración. Obsérvese, sin embargo, que la ausencia de sangre en la jeringa no garantiza que se haya evitado inyección intravascular.

Anestesia espinal no debe inyectarse durante las contracciones uterinas dado que la corriente del fluido espinal podría transportar el medicamento más cefálicamente de lo deseado.

PRECAUCIONES

General: La seguridad y eficacia de lidocaína depende de la dosis adecuada, técnica correcta, precauciones adecuadas, y preparación para emergencias. Los libros de texto deben ser consultados para determinar los procedimientos de aceptación y las técnicas de administración en la columna vertebral. Debe estar disponible para su uso inmediato un equipo de resucitación, oxígeno y otros fármacos de reanimación. Se debe utilizar la dosis más baja que resulte efectiva en anestesia para evitar los altos niveles plasmáticos y efectos adversos graves. Las dosis repetidas de lidocaína pueden causar un aumento significativo en los niveles en sangre con cada dosis sucesiva. La tolerancia a niveles elevados varía según el estado físico de los pacientes. Pacientes geriátricos o debilitados, niños o pacientes gravemente enfermos deben recibir dosis reducidas proporcionales a su edad y condición física. La lidocaína también se debe utilizar con precaución en pacientes con shock severo o bloqueo cardiaco.

Se han reportado déficits neurológicos con el uso de agujas de pequeño diámetro y microcatéteres para la anestesia espinal.

Las siguientes condiciones pueden impedir el uso de la anestesia espinal, dependiendo de la capacidad del médico para hacer frente a la complicación o quejas que puedan ocurrir:

a. Enfermedades preexistentes del sistema nervioso central, tales como poliomielitis, anemia perniciosa, parálisis o lesión del nervio y sífilis.

b. Alteración en la morfología de la sangre y/o el tratamiento anticoagulante. En estas condiciones, el trauma de un vaso sanguíneo durante la punción de la aguja puede resultar en una hemorragia incontrolable en el espacio epidural o subaracnoidea. También puede ocurrir profusa hemorragia en los tejidos blandos.

c. Extremos de edad.

d. Dolor de espalda crónico y dolor de cabeza preoperatoria.

e. Hipotensión e hipertensión.

f. Artritis o deformidad de la columna.

g. Problemas técnicos (parestesias persistentes, toque sangriento persistente)

h. Psicóticos o en pacientes que no cooperan.

Consultar libros de texto para técnicas específicas y precauciones para procedimientos en anestesia raquídea.

Monitorización cuidadosa y constante de los signos vitales cardiovasculares y respiratorios (ventilación adecuada) y del estado de conciencia del paciente después de cada inyección del anestésico local. Hay que tener en cuenta en esos momentos que la inquietud, ansiedad, zumbido de oídos, mareos, visión borrosa, temblores, depresión o somnolencia pueden ser señales de alerta temprana de toxicidad del sistema nervioso central.

Desde que los anestésicos locales tipo amida se metabolizan en el hígado, la lidocaína debe administrarse con precaución a pacientes con enfermedad hepática. Los pacientes que padezcan enfermedad hepática severa, presentan riesgo de desarrollar concentraciones plasmáticas tóxicas de lidocaína debido a su incapacidad de metabolizar los anestésicos locales. El fármaco debe ser administrado con precaución en pacientes con función cardiovascular deteriorada ya que son menos capaces de compensar los cambios funcionales asociados con la prolongación de la conducción A-V producida por estos fármacos.
Muchas drogas usadas durante la conducción de la anestesia son considerados agentes potenciales disparadores para hipertermia maligna familiar. Porque no es conocido cuando estos anestésicos locales tipo amida pueden desencadenar esta reacción, y como no se puede predecir la necesidad de anestesia general complementaria, se sugiere que esté a disposición el manejo de un protocolo estándar. Tempranamente inexplicados signos de taquicardia, taquipnea, presión sanguínea labil y acidosis metabólica pueden preceder a elevación de temperatura. El éxito del resultado depende del diagnóstico oportuno, suspensión pronta del agente o agentes sospechosos, y la iniciación del tratamiento, incluyendo terapia de oxígeno y dantroleno, y las medidas de apoyo indicadas. (Consulte el paquete de dantroleno sódico intravenoso antes de usar).

La lidocaína se debe emplear con precaución en personas con sensibilidad conocida a las drogas. Los pacientes alérgicos a los derivados de ácido para-aminobenzoico (procaína, tetracaína, benzocaína, etc) no han mostrado sensibilidad cruzada a la lidocaína.

Información para los pacientes: Cuando sea el caso, los pacientes deben ser informados de antemano que pueden experimentar pérdida temporal de la sensibilidad y actividad motora, por lo general en la mitad inferior del cuerpo, después de la administración adecuada de la anestesia espinal.

Carcinogénesis, Mutagénesis, alteración de la fertilidad: No se han realizado estudios de lidocaína en animales para evaluar el potencial cancerígeno y mutagénico o el efecto sobre la fertilidad.

Embarazo: Categoría B

Se han realizado estudios de reproducción en ratas en dosis hasta 6,6 veces la dosis humana y no han revelado evidencia de daño al feto causado por lidocaína. Sin embargo, no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana. Se debe dar consideración general a este hecho antes de administrar lidocaína a mujeres en estado fértil, especialmente durante el comienzo del embarazo cuando tiene lugar la organogénesis máxima.

Parto: La hipotensión materna es el resultado de la anestesia regional. Los anestésicos locales producen vasodilatación bloqueando los nervios parasimpáticos. La elevación de las piernas de la paciente y colocándola sobre su lado izquierdo puede prevenir la disminución de la presión arterial. También se debe monitorear el ritmo cardiaco del feto continuamente, y es recomendable el monitoreo electrónico del feto.

La anestesia epidural, espinal, paracervical o pudendal puede alterar las fuerzas del trabajo de parto mediante cambios de la contractilidad del útero o esfuerzos expulsivos de la madre. En un estudio, la anestesia espinal y epidural también se ha reportado que prolongan la segunda fase del trabajo de parto removiendo los reflejos de la parturienta para reducir e interferir con la función motriz. El uso de anestesia obstétrica puede aumentar la necesidad de ayuda con fórceps.

Madres lactantes: No se sabe si este fármaco se excreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administra lidocaína a mujeres lactantes.
Uso pediátrico: La seguridad y eficacia en pacientes pediátricos menores de 16 años no han sido establecidas.

MEDIDAS EN CASO DE SOBREDOSIS: Las emergencias agudas por anestésicos locales se relacionan generalmente con los altos niveles plasmáticos encontrados durante el uso terapéutico de anestésicos locales o a la inyección intratecal o intravascular involuntaria de la solución anestésica local.

Manejo de las emergencias por anestésicos locales: La primera consideración es la prevención, que se logra mejor en monitoreo cuidadoso y constante seguimiento de los signos vitales cardiovasculares y respiratorios y del estado de conciencia de los pacientes después de cada inyección de anestésico local. En la primera muestra del cambio, se debe administrar oxígeno, y otras medidas según lo autorizado.

El primer paso en el manejo de convulsiones, y también de ventilación insuficiente o apnea debido a la acumulación de la difusión cefálica del bloqueo, consiste en la atención inmediata al mantenimiento de las vías aéreas del paciente con ventilación asistida o controlada con oxígeno y un sistema de aplicación capaz de permitir presión positiva de las vías aéreas en forma inmediata mediante máscara. Inmediatamente después de iniciar estas medidas de ventilación, se debe evaluar la suficiencia de la circulación, teniendo en cuenta que los medicamentos utilizados para tratar convulsiones a veces disminuyen la circulación cuando se administra por vía intravenosa. Si las convulsiones persisten a pesar del soporte respiratorio adecuado, y si lo permite el estado de la circulación, se puede administrar por vía intravenosa pequeños incrementos de un barbitúrico de acción ultracorta (como tiopental o tiamital) o una benzodiazepina (como el diazepam). El clínico debe estar familiarizado, antes del uso de anestésicos locales con estos fármacos anticonvulsivos. El tratamiento de soporte a la depresión circulatoria puede requerir la administración de fluidos intravenosos, y, cuando es apropiado, un vasopresor (por ejemplo, efedrina) como lo indique la situación clínica.

Si no se trata inmediatamente, las convulsiones y la depresión cardiovascular pueden producir hipoxia, acidosis, bradicardia, arritmias y paro cardíaco. La ventilación insuficiente o apnea debido a la excesiva extensión cefálica del bloqueo espinal puede producir estos mismos signos y también provocar un paro cardíaco sino se inicia apoyo de ventilación. Si ocurre paro cardíaco, se deben iniciar las medidas de resucitación cardiopulmonares corrientes.

La intubación endotraqueal, empleando drogas y técnicas familiares para el clínico, puede indicarse, después de administración inicial de oxígeno con mascara, si se encuentra dificultad en el mantenimiento de una vía aérea permeable, o si se indica soporte prolongado de ventilación (asistida o controlada).

La diálisis es de escaso valor en el tratamiento de la sobredosis aguda con lidocaína.

La DL50 intravenosa de lidocaína HCl en ratones hembras es de 26 (21-31) mg / kg y por vía subcutánea es de 264 (203 hasta 304) mg / kg.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Mecanismo de acción: Lidocaína estabiliza la membrana neuronal mediante la inhibición de los flujos iónicos necesarios para la iniciación y conducción de los impulsos, por lo que efectúa la acción de un anestésico local.

Comienzo y duración de la anestesia: El inicio de acción es rápido. La duración de la anestesia perineal proporcionada x 1 mL (50 mg) de Lidocaína clorhidrato 5% y dextrosa 7,5%, en promedio es de 100 minutos, la analgesia continúa con un adicional de 40 minutos. La duración de la anestesia quirúrgica de 1,5 a 2 mL (75 a 100 mg) es de aproximadamente dos horas.

Hemodinámica: Los niveles excesivos en la sangre pueden causar cambios en el gasto cardíaco, resistencia periférica total y presión arterial media. El bloqueo neural central de estos cambios puede ser atribuible al bloqueo de fibras autonómicas, o un efecto depresor directo del agente anestésico local sobre los diversos componentes del sistema cardiovascular. El efecto neto es normalmente una hipotensión moderada cuando no excedan la dosis recomendada.

Farmacocinética y metabolismo: La información proveniente de diversas formulaciones, concentraciones y usos revela que la lidocaína se absorbe completamente tras la administración parenteral, su velocidad de absorción, depende de varios factores, por ejemplo, el sitio de la administración y la presencia o ausencia de un agente vasoconstrictor. Excepto para la administración intravascular, los más altos niveles de sangre se produce tras el bloqueo del nervio intercostal y el más bajos después de la administración subcutánea.

La lidocaína se une a proteínas plasmáticas dependiendo de la concentración de la droga, y la fracción unida disminuye con el aumento de la concentración. En concentraciones de 1 a 4 mcg de base libre por mL, la unión de lidocaína a proteínas es de 60 a 80 por ciento. La vinculación depende de la concentración plasmática de alfa-1-glicoproteína acido.

Lidocaína atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria presumiblemente por difusión pasiva.

La lidocaína se metaboliza rápidamente en el hígado, y los metabolitos y el fármaco inalterados son excretados por los riñones. La biotransformación incluye N-desalquilación oxidativa, hidroxilación del anillo, división de la unión amida y conjugación. La acción farmacológica y toxicológica de estos metabolitos es similar, pero menos potentes que lidocaína. Aproximadamente el 90% de la dosis de lidocaína administrada se excreta en forma de varios metabolitos y menos del 10% de forma inalterada. El principal metabolito en orina es un conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.

La vida media de eliminación de lidocaína es de 1,5 a 2 horas. Debido a la rápida metabolización de lidocaína, cualquier condición que afecte la función hepática puede alterar su cinética de lidocaína. La vida media puede ser prolongada dos veces o más en pacientes con disfunción hepática. La alteración renal no afecta la cinética de lidocaína pero puede incrementar la acumulación de metabolitos.

INFORMACIÓN RELACIONADA A LA FECHA DE EXPIRACIÓN:

Periodo de validez: No utilizar después de la fecha de expiración indicada en el envase.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO:

Almacenar a temperatura no mayor de 25 °C.

MANTÉNGASE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS

VENTA CON RECETA MÉDICA.

LL047-15. Rev. 00.

Fabricante:

LUSA® LABORATORIOS UNIDOS S. A.

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