COMPOSICIÓN: Cada mL contiene:

Acetónido de triamcinolona 40 mg

Excipientes: Alcohol bencílico, carboximetilcelulosa sódica, polisorbato 80, cloruro de sodio, agua para inyección c.s.p 1 mL

INDICACIONES Y USO:

Intramuscular: Cuando la terapia oral no es factible, se indica terapia con corticosteroide en inyectable, incluido KENACORT IM 40 mg/mL Suspensión inyectable para uso intramuscular como sigue:

• Estados alérgicos: Control de condiciones alérgicas severas o incapacitantes intratables en ensayos adecuados de tratamiento convencional en asma, dermatitis atópica, dermatitis por contacto, reacciones de hipersensibilidad al fármaco, rinitis alérgica perenne o temporal, enfermedad del suero, reacciones a la transfusión.

• Enfermedades dermatológicas: Dermatitis herpetiforme ampollosa, eritrodermia exfoliativa, micosis fungoide, pénfigo, eritema multiforme severa (síndrome de Stevens-Johnson).

• Trastornos endocrinos: Insuficiencia corticosuprarrenal primaria o secundaria (el fármaco de elección es hidrocortisona o cortisona; se pueden usar análogos sintéticos junto con mineralocorticoides cuando corresponda; en la infancia, los suplementos de mineralocorticoides tienen importancia particular), hiperplasia adrenal congénita, hipercalcemia asociada con cáncer, tiroiditis no supurativa.

• Enfermedades gastrointestinales: Para ayudar al paciente durante un período crítico de la enfermedad en enteritis regional y colitis ulcerativa.

• Trastornos hematológicos: Anemia hemolítica adquirida (autoinmune), anemia de Diamond-Blackfan, aplasia pura de glóbulos rojos, casos seleccionados de trombocitopenia secundaria.

• Diversos: Triquinosis con compromiso neurológico o del miocardio, meningitis tuberculosa con bloqueo subaracnoideo o bloqueo inminente cuando se usa con quimioterapia antituberculosa apropiada.

• Enfermedades neoplásicas: Para el tratamiento paliativo de leucemias y linfomas.

• Sistema nervioso: Exacerbaciones agudas de la esclerosis múltiple; edema cerebral asociado con tumor cerebral primario o metastásico o craneotomía.

• Enfermedades oftálmicas: Oftalmía simpática, arteritis temporal, uveítis, y condiciones inflamatorias oculares que no responden al tratamiento con corticosteroides tópicos.

• Enfermedades renales: Para inducir diuresis o remisión de la proteinuria en el síndrome nefrótico idiopático o la que se debe a lupus eritematoso.

• Enfermedades respiratorias: Beriliosis, tuberculosis pulmonar fulminante o diseminada cuando se usa de manera concurrente con una quimioterapia antituberculosa apropiada, neumonías eosinofílicas idiopáticas, sarcoidosis sintomática.

• Trastornos reumáticos: Como terapia complementaria para administración a corto plazo (para ayudar al paciente durante un episodio agudo o una exacerbación) en artritis gotosa aguda; carditis reumática aguda; espondilitis anquilosante; artritis psoriásica; artritis reumatoide, incluida la artritis reumatoide juvenil (casos seleccionados pueden requerir terapia de mantenimiento con dosis bajas). Para el tratamiento de dermatomiositis, polimiositis y lupus eritematoso sistémico.

Intra-articular: La administración intra-articular o de tejido blando de KENACORT IM 40 mg/mL Suspensión inyectable está indicada como terapia complementaria para administración a corto plazo (para ayudar al paciente durante un episodio agudo o exacerbación) en artritis gotosa aguda, bursitis aguda y subaguda, tenosinovitis aguda no específica, epicondilitis, artritis reumatoide, sinovitis, u osteoartritis.

PROPIEDADES Y ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Los glucocorticoides, que existen naturalmente y los sintéticos, son esteroides corticosuprarrenales que se absorben fácilmente a través del tracto gastrointestinal.

Los glucocorticoides que existen naturalmente (hidrocortisona y cortisona), que también poseen propiedades de retención de sal, se usan como terapia de reemplazo en estados de deficiencia corticosuprarrenal. Los análogos sintéticos como triamcinolona se usan principalmente por sus efectos antiinflamatorios en trastornos de muchos sistemas orgánicos.

KENACORT IM 40 mg/mL Suspensión inyectable tiene una duración de efecto prolongada que puede continuar durante un período de varias semanas. Los estudios indican que después de una dosis intramuscular única de 60 mg a 100 mg de acetónido de triamcinolona, se produce supresión suprarrenal dentro de 24 a 48 horas y luego gradualmente regresa al nivel normal, generalmente en 30 a 40 días. Este hallazgo se correlaciona estrechamente con la duración prolongada de la acción terapéutica alcanzada con el fármaco.

CONTRAINDICACIONES:

• KENACORT IM 40 mg/mL Suspensión inyectable está contraindicado en pacientes que tienen hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto (ver Advertencias: General).

• Las preparaciones de corticoesteroides intramusculares están contraindicadas en pacientes con púrpura trombocitopénica idiopática.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: No se han descrito efectos sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas.

REACCIONES ADVERSAS: Las siguientes reacciones adversas pueden estar asociadas con la terapia con corticosteroides:

Reacciones alérgicas: Anafilaxis incluyendo muerte, angioedema.

Cardiovasculares: Bradicardia, paro cardiaco, arritmias cardiacas, agrandamiento cardiaco, colapso circulatorio, insuficiencia cardiaca congestiva, embolia grasa, hipertensión, cardiomiopatía hipertrófica en infantes prematuros, ruptura del miocardio después de un infarto de miocardio reciente (ver Advertencias), edema pulmonar, síncope, taquicardia, tromboembolia, tromboflebitis, vasculitis.

Dermatológicas: Acné, dermatitis alérgica, atrofia cutánea y subcutánea, piel seca y escamosa, equimosis y petequia, edema, eritema, hiperpigmentación, hipopigmentación, problemas en la cicatrización de heridas, aumento de la sudoración, lesiones similares al lupus eritematoso, púrpura, erupción, absceso estéril, estrías, supresión de las reacciones en las pruebas cutáneas, piel delgada y frágil, adelgazamiento del cabello, urticaria.

Endocrinas: Disminución de la tolerancia a los carbohidratos y a la glucosa, desarrollo de estado cushingoide, glucosuria, hirsutismo, hipertricosis, aumento de requerimientos de insulina o agentes hipoglucémicos orales en casos de diabetes, manifestaciones de diabetes mellitus latente, irregularidades en la menstruación, falta de respuesta secundaria corticosuprarrenal y pituitaria (especialmente en momentos de estrés, como en trauma, cirugía o enfermedad), supresión del crecimiento en pacientes pediátricos.

Trastornos en líquidos y electrolitos: Insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes susceptibles, retención de líquidos, alcalosis hipocalémica, pérdida de potasio, retención de sodio.

Gastrointestinales: Distensión abdominal, disfunción intestinal/de la vejiga (después de la administración intratecal [ver Advertencias: Neurológicas), aumento de los niveles de enzimas hepáticas séricas (usualmente reversible tras la descontinuación), hepatomegalia, aumento del apetito, náuseas, pancreatitis, úlcera péptica con posible perforación y hemorragia, perforación de intestino delgado y grueso (en particular en pacientes con enfermedad intestinal inflamatoria), esofagitis ulcerativa.

Metabólicas: Equilibrio negativo de nitrógeno debido al catabolismo de proteínas.

Musculoesqueléticas: Necrosis aséptica de la cabeza femoral y humeral, calcinosis (después del uso intra-articular o intralesional), artropatía similar a la de Charcot, pérdida de masa muscular, debilidad muscular, osteoporosis, fractura patológica de huesos largos, erupción posterior a la inyección (después del uso intra-articular), miopatía por esteroides, ruptura de tendón, fracturas por compresión vertebral.

Neurológicas/Psiquiátricas: Convulsiones, depresión, inestabilidad emocional, euforia, dolor de cabeza, aumento de la presión intracraneal con papiledema (seudotumor cerebral) usualmente después de la descontinuación del tratamiento, insomnio, cambios de humor, neuritis, neuropatía, parestesia, cambios en la personalidad, trastornos psíquicos, vértigo. Se han producido aracnoiditis, meningitis, paraparesia/paraplejia, y trastornos sensoriales después de la administración intratecal. Se han reportado infarto de la médula espinal, paraplejia, cuadriplejia, ceguera cortical y derrame cerebral (incluido tronco cerebral) después de la administración epidural de corticosteroides (ver Advertencias: Reacciones adversas neurológicas graves con la administración epidural y Advertencias: Neurolóligcas).

Oftálmicas: Exoftalmos, glaucoma, aumento de la presión intraocular, catarata subcapsular posterior, casos raros de ceguera asociada con inyecciones perioculares.

Otras: Depósitos anormales de grasa, disminución de la resistencia a la infección, hipo, aumento o disminución de la movilidad y número de espermatozoides, malestar, cara de luna llena, aumento de peso.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Aminoglutetimida: La aminoglutetimida puede producir pérdida de supresión suprarrenal inducida por corticosteroides.

Inyección de anfotericina B y agentes ahorradores de potasio: Cuando se administran corticosteroides de manera concomitante con agentes ahorradores de potasio (es decir, anfotericina B, diuréticos), se debe observar rigurosamente a los pacientes para determinar el desarrollo de hipocalemia. Hubo casos informados en los cuales ocurrió agrandamiento cardiaco e insuficiencia cardiaca congestiva después del uso concomitante de anfotericina B e hidrocortisona.

Antibióticos: Se ha informado que los antibióticos macrólidos causan una disminución significativa en la depuración de los corticosteroides.

Anticolinesterasas: El uso concomitante de agentes anticolinesterásicos y corticosteroides puede producir debilidad severa en pacientes con miastenia gravis. De ser posible, se debe suspender el uso de agentes anticolinesterásicos por los menos 24 horas antes de iniciar la terapia con corticosteroides.

Anticoagulantes, orales: La coadministración de corticosteroides y warfarina por lo general produce inhibición de la respuesta a la warfarina, aunque existen algunos informes contradictorios. Por lo tanto, deben controlarse frecuentemente los índices de coagulación para mantener el efecto anticoagulante deseado.

Antidiabéticos: Debido a que los corticosteroides pueden aumentar las concentraciones de glucosa en la sangre, puede ser necesario hacer ajustes en la dosificación de los agentes antidiabéticos.

Fármacos antituberculosos: Pueden disminuir las concentraciones séricas de isoniazida.

Colestiramina: La colestiramina puede aumentar la depuración de los corticosteroides.

Ciclosporina: Puede presentarse actividad incrementada de la ciclosporina y de los corticosteroides cuando ambos se usan de manera concurrente. Se han informado convulsiones con este uso concurrente.

Glucósidos digitálicos: Los pacientes que reciben glucósidos digitálicos pueden tener un mayor riesgo de arritmias debido a la hipocalemia.

Estrógenos, incluidos los anticonceptivos orales: Los estrógenos pueden disminuir el metabolismo hepático de algunos corticosteroides, y de este modo, aumentar su efecto.

Inductores de enzimas hepáticas (por ejemplo, barbitúricos, fenitoína, carbamazepina, rifampina): Los fármacos que inducen la actividad de las enzimas microsomales hepáticas que metabolizan fármacos pueden aumentar el metabolismo de los corticosteroides, y requerir un aumento en la dosificación de corticosteroides.

Ketoconazol: Se ha informado que el ketoconazol disminuye el metabolismo de algunos corticosteroides hasta en 60%, lo que produce mayor riesgo de efectos secundarios producidos por corticosteroides.

Fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs): El uso concomitante de ácido acetilsalicílico (u otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos) y corticosteroides aumenta el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales. Se debe tener cuidado al usar ácido acetilsalicílico junto con corticosteroides en casos de hipoprotrombinemia. Puede aumentar la depuración de salicilatos con el uso concurrente de corticosteroides.

Pruebas cutáneas: Los corticosteroides pueden suprimir las reacciones a las pruebas cutáneas.

Vacunas: Los pacientes que reciben terapia prolongada con corticosteroides pueden presentar una respuesta disminuida a toxoides y vacunas vivas o inactivas, debido a la inhibición de la respuesta de anticuerpos. Los corticosteroides también pueden potenciar la reproducción de algunos organismos contenidos en las vacunas vivas atenuadas. Se debe postergar la administración rutinaria de vacunas o toxoides hasta que se descontinúe la terapia con corticosteroides, si fuera posible (ver Advertencias: Infecciones: Vacunación).

ADVERTENCIAS:

Reacciones adversas neurológicas graves con la administración epidural: Eventos neurológicos graves, algunas con resultado de muerte, han sido reportados con la inyección epidural de corticoides (ver Advertencias: Neurológico). Los eventos específicos reportados incluyen, pero no se limitan a, infarto de la médula espinal, paraplejia, cuadriplejia, ceguera cortical, y accidente cerebrovascular. Estos eventos neurológicos graves han sido reportados con y sin el uso de la fluoroscopía. La seguridad y eficacia de la administración epidural de corticoides no se han establecido, y los corticoides no están aprobados para este uso.

Generales: La exposición a cantidades excesivas de alcohol bencílico ha sido asociada con toxicidad (hipotensión, acidosis metabólica), particularmente en recién nacidos, y un aumento en la incidencia de querníctero, particularmente en infantes pretérmino pequeños. Raramente hubo informes de muertes, principalmente en infantes pretérmino, asociadas con exposición a excesivas cantidades de alcohol bencílico. Usualmente se considera insignificante la cantidad de alcohol bencílico proveniente de los medicamentos en comparación con lo recibido en soluciones de lavado que contienen alcohol bencílico. En la administración de dosis altas de medicamentos que contienen este preservante se debe tener en cuenta la cantidad total de alcohol bencílico que se administra. Se desconoce la cantidad de alcohol bencílico con la que se produce toxicidad. Si el paciente requiere más de las dosis recomendadas u otros medicamentos que contienen este preservante, el médico debe considerar la carga metabólica diaria de alcohol bencílico proveniente de estas fuentes combinadas (ver Precauciones: Uso pediátrico).

Se han producido casos raros de anafilaxis en pacientes que recibieron terapia con corticosteroides (ver Reacciones adversas). Se han reportado casos de anafilaxis grave, incluyendo muerte, en individuos que recibieron acetónido de triamcinolona inyección, independientemente de la vía de administración.

Debido a que KENACORT IM 40 mg/mL Suspensión inyectable (suspensión inyectable de acetónido de triamcinolona, USP) es una suspensión, no debe administrarse intravenosamente.

A menos que se administre una inyección intramuscular profunda, es probable que ocurra atrofia local (Para obtener recomendaciones sobre técnicas de inyección, ver Dosis y administración).

Debido a la incidencia significativamente mayor de atrofia local cuando el material se inyecta en el área deltoide, este lugar de inyección se debe evitar y optar por el área del glúteo.

La dosificación mayor de corticosteroides de acción rápida está indicada en pacientes que reciben terapia con corticosteroides sometidos a cualquier estrés inusual antes, durante y después de la situación estresante. KENACORT IM 40 mg/mL Suspensión inyectable es una preparación de acción prolongada, y su uso no es apropiado en situaciones de estrés agudo. Para evitar la insuficiencia suprarrenal inducida por el fármaco, puede ser necesaria una dosificación de soporte en momentos de estrés (como trauma, cirugía o enfermedad severa) durante el tratamiento con KENACORT IM 40 mg/mL Suspensión inyectable y durante un año después.

Los resultados de un estudio controlado con placebo, aleatorizado, multicéntrico, realizado con hemisuccinato de metilprednisolona, un corticosteroide intravenoso, mostraron un aumento en la mortalidad temprana (a las 2 semanas) y tardía (a los 6 meses) en pacientes con trauma craneal a los que se les determinó no tener otras indicaciones evidentes para el tratamiento con corticosteroides. No deben usarse dosis altas de corticosteroides sistémicos, incluido KENACORT IM 40 mg/mL Suspensión inyectable, para el tratamiento de la lesión cerebral traumática.

Cardio-renales: La dosis promedio y altas de corticosteriodes pueden causar elevación de la presión arterial, retención de agua y sal, y aumento de la excreción de potasio. Es menos probable que estos efectos ocurran con derivados sintéticos, excepto cuando se usan en dosis altas. Puede ser necesaria la restricción de sal en la dieta, así como suplementos de potasio (ver Precauciones). Todos los corticosteroides aumentan la excreción del calcio.

Los informes de la bibliografía sugieren una asociación aparente entre el uso de corticosteroides y la ruptura de la pared libre del ventrículo izquierdo después de un infarto del miocardio reciente; por lo tanto; la terapia con corticosteroides debe usarse con mucho cuidado en estos pacientes.

Endocrinas: Los corticosteroides pueden producir supresión reversible del eje hipotalámico-hipofisariosuprarrenal (HHS) con potencial para insuficiencia de glucocorticosteroides después del abandono del tratamiento.

La depuración metabólica de los corticosteroides es disminuida en pacientes hipotiroideos e incrementada en pacientes hipertiroideos. Los cambios en el estado tiroideo del paciente pueden requerir ajustes en la dosificación.

Infecciones:

• Generales: Los pacientes que reciben corticosteroides son más susceptibles a las infecciones que los individuos saludables. Puede haber resistencia disminuida e incapacidad para localizar la infección cuando se usan corticosteroides. La infección con cualquier patógeno (viral, bacteriano, fúngico, protozoario o helmíntico) en cualquier lugar del cuerpo puede estar asociada con el uso de corticosteroides solos o combinados con otros agentes inmunosupresores. Estas infecciones pueden ser leves a severas. Con dosis mayores de corticosteroides, la tasa de ocurrencia de complicaciones infecciosas aumenta. Los corticosteroides también pueden enmascarar algunos signos de infección en curso.

• Infecciones fúngicas: Los corticosteroides pueden exacerbar las infecciones fúngicas sistémicas y por lo tanto no se deben usar en presencia de tales infecciones, a menos que se necesiten para controlar las reacciones farmacológicas. Hubo casos informados en los que el uso concomitante de anfotericina B e hidrocortisona fue seguido por agrandamiento cardiaco e insuficiencia cardiaca congestiva (ver Precauciones: Interacciones medicamentosas: Inyección de anfotericina B y agentes ahorradores de potasio).

• Patógenos especiales: Una enfermedad latente puede activarse o puede ocurrir exacerbación de infecciones intercurrentes debido a patógenos, incluidas aquéllas causadas por Amoeba, Candida, Cryptococcus, Mycobacterium, Nocardia, Pneumocystis o Toxoplasma.

Se recomienda descartar amebiasis latente o amebiasis activa antes de iniciar la terapia con corticosteroides en cualquier paciente que haya pasado algún tiempo en el trópico o en cualquier paciente que presente diarrea inexplicable.

Del mismo modo, los corticosteroides deben usarse con mucho cuidado en pacientes con infestación conocida o que se sospecha que es causada por Strongyloides (oxiuros). En tales pacientes, la inmunosupresión inducida por corticosteroides puede llevar a hiperinfección por Strongyloides y diseminación con migración extendida de larvas, a menudo acompañada de enterocolitis severa y septicemia gran negativa potencialmente mortal.

No deben usarse corticosteroides en casos de malaria cerebral.

• Tuberculosis: Debe restringirse el uso de corticosteroides en pacientes con tuberculosis activa y aquellos casos de tuberculosis fulminante o diseminada en que el corticosteroide se usa para el manejo de la enfermedad junto con un régimen anti-tuberculosis apropiado. Si se indican corticosteroides en pacientes con tuberculosis latente o reactividad a la tuberculina, es necesario realizar una observación rigurosa dado que puede ocurrir reactivación de la enfermedad. Durante una terapia prolongada con corticosteroides, dichos pacientes deben recibir quimioprofilaxis.

• Vacunación: La administración de vacunas de organismos vivos o vivos atenuados está contraindicada en pacientes que reciben dosis inmunosupresoras de corticosteroides. Se pueden administrar vacunas de organismos muertos o inactivados. Sin embargo, no se puede predecir la respuesta a dichas vacunas. Se deben llevar a cabo procedimientos de inmunización en pacientes que están recibiendo corticosteroides como terapia de reemplazo, por ejemplo, para la enfermedad de Addison.

• Infecciones virales: La varicela y el sarampión pueden tener un curso más grave o incluso fatal en pacientes pediátricos y adultos que reciben corticosteroides. En pacientes pediátricos o adultos que no han tenido estas enfermedades, se debe tener especial cuidado para evitar la exposición. Además se desconoce la contribución de la enfermedad subyacente y/o de un tratamiento con corticosteroides previo al riesgo. Si existe exposición a varicela, puede indicarse profilaxis con inmunoglobulina de varicela zoster (IGVZ). Si existe exposición a sarampión, se puede indicar profilaxis con inmunoglobulina (IG). (Ver los insertos del empaque respectivos para conocer la información de prescripción completa de IGVZ e IG). Si se presenta varicela, debe considerarse el tratamiento con agentes antivirales.

Neurológicas: No se recomienda la administración epidural e intratecal de este producto. Se han asociado informes de eventos médicos graves, incluyendo muerte, con las vías epidural e intratecal de administración de corticosteroides (ver Reaccioens adversas:Gastrointestinales y Neurológicas/Psiquiátricas).

Oftálmicas: El uso de corticosteroides puede producir catarata subcapsular posterior, glaucoma con posible daño a los nervios ópticos, y puede aumentar la aparición de infecciones oculares secundarias debido a bacterias, hongos o virus. No se recomienda el uso de corticosteroides orales en el tratamiento de neuritis óptica y puede conducir a un aumento del riesgo de nuevos episodios. No se deben usar corticosteroides en caso de herpes simple ocular activa.

No se han realizado estudios apropiados para demostrar la seguridad del uso de KENACORT Suspensión inyectable mediante inyecciones intraturbinales, subconjuntivales, subtenonianas, retrobulbares e intraoculares (intravitreales). Con la administración intravitreal, se han reportado endoftalmitis, inflamación ocular, aumento de la presión intraocular y trastornos visuales que incluyen pérdida de la visión. No se recomienda la administración de KENACORT Suspensión inyectable por vía intraocular o dentro de los cornetes nasales.

No se recomienda la inyección intraocular de formulaciones de corticosteroides que contienen alcohol bencílico, tal como KENACORT Suspensión inyectable, debido a la toxicidad potencial del alcohol bencílico.

PRECAUCIONES:

Generales: Este producto, al igual que muchas otras formulaciones de esteroides, es sensible al calor. Por lo tanto, no debe ser sometido a autoclave cuando se desee esterilizar el exterior de la ampolla.

Debe usarse la dosis más baja posible de corticosteroides para controlar la condición de acuerdo con el tratamiento. Cuando sea posible reducir la dosificación, la reducción debe ser gradual.

Dado que las complicaciones del tratamiento con glucocorticoides son dependientes del tamaño de la dosis y de la duración del tratamiento, debe tomarse una decisión sobre el riesgo/beneficio en cada caso particular en cuanto a la dosis y la duración del tratamiento y si se debe usar una terapia diaria o intermitente.

Se ha reportado sarcoma de Kaposi en pacientes que reciben terapia con corticosteroides, con más frecuencia en casos de condición crónica. La descontinuación de los corticosteroides puede resultar en mejora clínica.

Cardio-renales: Debido a que puede ocurrir retención de sodio con edema y pérdida de potasio consecuente en pacientes que reciben corticosteroides; estos agentes deben usarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensión o insuficiencia renal.

Endocrinas: La insuficiencia corticosuprarrenal secundaria inducida por el fármaco puede minimizarse mediante la disminución gradual de la dosificación. Este tipo de insuficiencia relativa puede persistir durante meses después de la descontinuación de la terapia; por tanto, en cualquier situación de estrés que se produzca durante ese período, debe restaurarse la terapia hormonal. Debido a que la secreción de mineralocorticoides puede verse afectada, se debe administrar sal y/o un mineralocorticoide de manera concurrente.

Gastrointestinales: Los esteroides deben usarse con precaución en casos de úlceras pépticas activas o latentes, diverticulitis, anastomosis intestinal reciente, y colitis ulcerativa no específica, debido a que puede aumentar el riesgo de una perforación.

Los signos de irritación peritoneal después de una perforación gastrointestinal en pacientes que reciben corticosteroides pueden ser mínimos o estar ausentes.

Existe un efecto aumentado de los corticosteroides en pacientes con cirrosis.

Administración intra-articular y del tejido blando: Los corticosteroides inyectados por vía intra-articular pueden absorberse sistémicamente.

Es necesario un examen apropiado de cualquier presencia de líquido sinovial para descartar un proceso séptico.

Un marcado aumento del dolor acompañado por inflamación local, mayor restricción de la movilidad articular, fiebre y malestar constituyen síntomas que sugieren artritis séptica. Si esta complicación se produce y se confirma el diagnóstico de sepsis, se debe instituir una terapia antimicrobiana apropiada.

Debe evitarse la inyección de un esteroide en una zona infectada. Usualmente no se recomienda la inyección local de un esteroide en una articulación previamente infectada.

Por lo general no se recomienda la inyección de corticosteroides en articulaciones inestables.

La inyección intra-articular puede causar daños en los tejidos articulares (ver Reacciones adversas: Musculoesqueléticas).

Musculoesqueléticas: Los corticosteroides disminuyen la formación ósea y aumentan la resorción ósea mediante su efecto en la regulación de calcio (es decir, disminución de la absorción y aumento de la excreción) y la inhibición de la función de los osteoblastos. Esto, junto con una disminución en la matriz de proteínas del hueso secundario a un aumento del catabolismo de proteínas, y disminución de la producción de hormonas sexuales, puede conducir a una inhibición del crecimiento óseo en pacientes pediátricos y el desarrollo de osteoporosis a cualquier edad. Se debe tener una consideración especial con los pacientes que tienen mayor riesgo de sufrir osteoporosis (es decir, mujeres postmenopáusicas) antes de iniciar una terapia con corticosteroides.

Neuropsiquiátricas: A pesar de que los ensayos clínicos controlados han demostrado que los corticosteroides son efectivos para acelerar la resolución de las exacerbaciones agudas de la esclerosis múltiple, no muestran que afecten el resultado final o la historia natural de la enfermedad.

Los estudios muestran que son necesarias dosis relativamente altas de corticosteroides para demostrar un efecto significativo (ver Dosis y administración).

Se ha observado miopatía aguda con el uso de altas dosis de corticosteroides, que ocurre con más frecuencia en pacientes con trastornos de transmisión neuromuscular (por ejemplo, miastenia gravis), o en pacientes que reciben terapia concomitante con fármacos para el bloqueo neuromuscular (por ejemplo, pancuronio). Esta miopatía aguda es generalizada, puede involucrar los músculos oculares y respiratorios, y puede resultar en cuadriparesia.Puede ocurrir elevación de creatinina quinasa. La mejora clínica o la recuperación después de suspender los corticosteroides pueden requerir semanas hasta años.

Pueden aparecer trastornos psiquiátricos cuando se usan corticosteroides, los cuales pueden oscilar entre euforia, insomnio, cambios de humor, cambios de la personalidad y depresión severa hasta manifestaciones psicóticas notorias. Además, la inestabilidad emocional o las tendencias psicóticas existentes pueden agravarse por el uso de corticosteroides.

Oftálmicas: Puede haber elevación de la presión intraocular en algunos individuos. Si se continúa la terapia con esteroides durante más de 6 semanas, debe controlarse la presión intraocular.

Información para los pacientes: Se debe advertir a los pacientes que no descontinúen el uso de corticosteroides de manera abrupta o sin supervisión médica, que avisen a sus asistentes médicos que están tomando corticosteroides, y que busquen consejo médico inmediatamente si presentan fiebre u otros signos de infección.

Se debe advertir a las personas que reciben corticosteroides que eviten exponerse a la varicela o sarampión. También se debe aconsejar a los pacientes que si están expuestos a dichas enfermedades, deben buscar consejo médico sin demora.

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad: No se han realizado estudios apropiados en animales para determinar si los corticosteroides tienen potencial de carcinogénesis o mutagénesis.

Los esteroides pueden aumentar o disminuir la movilidad y el número de espermatozoides en algunos pacientes.

Embarazo:

• Efectos teratogénicos: Embarazo Categoría C.

Se ha demostrado que los corticosteroides son teratogénicos en muchas especies cuando se administran en dosis equivalentes a la dosis humana. En estudios realizados en animales donde se administraron corticosteroides a ratonas, ratas y conejas preñadas se ha producido una mayor incidencia de fisura palatina en las crías. No existen estudios apropiados y bien controlados en mujeres embarazadas. Se deben usar corticosteroides durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Los infantes nacidos de madres que han recibido corticosteroides durante el embarazo deben ser observados cuidadosamente para determinar signos de hipoadrenalismo.

Madres que dan de lactar: Los corticosteroides administrados sistémicamente aparecen en la leche materna y podrían suprimir el crecimiento, interferir con la producción de corticosteroides endógenos o causar otros efectos adversos. Se debe tener cuidado cuando se administren corticosteroides a mujeres que dan de lactar.

Uso pediátrico: Este producto contiene alcohol bencílico como preservante. El alcohol bencílico, un componente de este producto, ha sido relacionado con eventos adversos graves y muerte, en particular en pacientes pediátricos. Se ha asociado el “síndrome de respiración jadeante” (caracterizado por depresión del sistema nervioso central, acidosis metabólica, respiraciones jadeantes y altos niveles de alcohol bencílico y sus metabolitos presentes en la sangre y orina) con dosis de alcohol bencílico >99 mg/kg/día en recién nacidos y recién nacidos con bajo peso al nacer. Los síntomas adicionales pueden incluir deterioro neurológico gradual, convulsiones, hemorragia intracraneal, anormalidades hematológicas, erosión cutánea, insuficiencia hepática y renal, hipotensión, bradicardia y colapso cardiovascular. Aunque las dosis terapéuticas normales de este producto contienen cantidades de alcohol bencílico que son considerablemente menores que aquéllas informadas en relación con el “síndrome de respiración jadeante”, se desconoce la cantidad mínima de alcohol bencílico con la que puede ocurrir toxicidad. Los infantes prematuros y aquéllos nacidos con bajo peso, así como los pacientes que reciben dosis altas, pueden tener mayor probabilidad de desarrollar toxicidad. Los médicos que prescriben este y otros medicamentos que contienen alcohol bencílico deben considerar la carga metabólica diaria combinada de alcohol bencílico de todas las fuentes.

La eficacia y seguridad de los corticosteroides en la población pediátrica se basan en e l curso bien establecido del efecto de los corticosteroides que es similar en las poblaciones pediátricas y de adultos. Estudios publicados proporcionan evidencia de seguridad y eficacia en pacientes pediátricos para el tratamiento del síndrome nefrótico (>2 años de edad), y leucemias y linfomas agresivos (>1 mes de edad). Otras indicaciones para el uso pediátrico de corticosteroides, por ejemplo, asma severo y sibilancias, se basan en ensayos apropiados y bien controlados realizadas en adultos sobre la premisa de que el ciclo de las enfermedades y su fisiopatología son considerados significativamente similares en ambas poblaciones.

Los efectos adversos de los corticosteroides en pacientes pediátricos son similares a aquéllos en adultos (ver Reacciones adversas). Al igual que los adultos, los pacientes pediátricos deben ser cuidadosamente observados con mediciones frecuentes de la presión arterial, peso, talla, presión intraocular y evaluación clínica para determinar la presencia de infección, trastornos psicosociales, tromboembolia, úlceras pépticas, cataratas y osteoporosis. Los pacientes pediátricos que son tratados con corticosteroides por cualquier vía de administración, incluidos los corticosteroides administrados sistémicamente, pueden experimentar una disminución en la velocidad de su crecimiento. Este impacto negativo de los corticosteroides sobre el crecimiento ha sido observado con dosis sistémicas bajas y en ausencia de evidencia de laboratorio de supresión del eje HHS (es decir, estimulación de cosintropina y niveles de cortisol plasmáticos basales). Por ende, la velocidad de crecimiento puede ser un indicador más sensible de la exposición a corticosteroides sistémicos en pacientes pediátricos que algunas pruebas de la función del eje HHS comúnmente usadas. Se debe controlar el crecimiento lineal de los pacientes pediátricos tratados con corticosteroides, y se deben comparar los efectos potenciales en el crecimiento del tratamiento prolongado con los beneficios clínicos obtenidos y de la disponibilidad de tratamientos alternativos. Para minimizar los efectos potenciales de los corticosteroides sobre el crecimiento en pacientes pediátricos debe ajustarse a la dosis efectiva más baja.

Uso geriátrico: No se han observado diferencias generales en la seguridad o en la eficacia entre los sujetos de edad avanzada y los sujetos más jóvenes, y otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes, pero no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunos individuos de mayor edad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

General:

Nota: Contiene alcohol bencílico (ver Precauciones: Uso pediátrico).

La dosis inicial de KENACORT IM 40 mg/mL Suspensión inyectable puede variar desde 2,5 mg hasta 100 mg al día, según la entidad de la enfermedad específica que se está tratando (ver la sección de Dosificación abajo). Sin embargo, en algunas situaciones difíciles, agudas y amenazantes para la vida, puede justificarse la administración en dosis que exceden las dosis usuales y puede administrarse en múltiples dosis orales.

Se debe enfatizar en que los requerimientos de dosificación son variables y deben ser personalizados en base a la enfermedad que se trata y la respuesta del paciente. Una vez que se observe una respuesta favorable, se debe determinar la dosis de mantenimiento apropiada disminuyendo la dosis inicial del fármaco en reducciones pequeñas y en intervalos de tiempo apropiados hasta alcanzar la dosis más baja con la que se mantendrá una repuesta clínica adecuada. Las situaciones en las que pueda ser necesario ajustar la dosificación son cambios en el estado clínico secundarios a remisiones o exacerbaciones en el proceso de la enfermedad, respuesta individual del paciente frente al fármaco, y el efecto de la exposición del paciente a situaciones estresantes que no están directamente relacionadas con la entidad de la enfermedad que se está tratando. En esta última situación, puede ser necesario aumentar la dosis de corticosteroides durante un período de tiempo consistente con la condición del paciente. Si después de una terapia de largo plazo se descontinúa el fármaco, se recomienda que esta descontinuación se haga gradualmente y no de manera abrupta.

Dosificación

• Sistémica: La dosis inicial sugerida es 60 mg, inyectada profundamente en el músculo glúteo. Puede ocurrir atrofia de la grasa subcutánea si la inyección no se administra apropiadamente. Usualmente se ajusta la dosificación dentro del rango de 40 mg a 80 mg, según la respuesta del paciente y la duración del alivio. Sin embargo, algunos pacientes pueden ser bien controlados con dosis tan bajas como 20 mg o menos.

Fiebre de heno o asma por polen: Los pacientes con fiebre de heno o asma por polen que no responden a la administración de polen y otra terapia convencional pueden lograr una remisión de los síntomas durante toda la temporada de polen después de una inyección única de 40 mg a 100 mg.

En el tratamiento de las exacerbaciones agudas de la esclerosis múltiple, se recomiendan dosis diarias de 160 mg de triamcinolona durante una semana seguida por 64 mg interdiario durante un mes (ver Precauciones: Neurológicas/Psiquiátricas).

En pacientes pediátricos, la dosis inicial de triamcinolona puede variar según la entidad de la enfermedad específica que se trata. El rango de las dosis iniciales es 0,11 a 1,6 mg/kg/día en 3 o 4 dosis divididas (3,2 a 48 mg/m2 de área de superficie corporal/día).

Para fines de comparación, el siguiente cuadro presenta la dosificación equivalente en miligramos de los diversos glucocorticoides.

Estas relaciones de dosis se aplican sólo a la administración oral o intravenosa de estos compuestos. Cuando estas sustancias o sus derivados se inyectan por vía intramuscular en los espacios articulares, sus propiedades relativas pueden alterarse considerablemente.

• Local:

— Administración intra-articular: Una inyección local única de acetónido de triamcinolona es con frecuencia suficiente, pero pueden necesitarse varias inyecciones para lograr un alivio adecuado de los síntomas.

— Dosis inicial: 2,5 mg a 5 mg para articulaciones más pequeñas y desde 5 mg a 15 mg para articulaciones más grandes, según la entidad de la enfermedad específica que se trata. Para adultos, las dosis de hasta 10 mg para áreas más pequeñas y hasta 40 mg para áreas más grandes han sido por lo general suficientes. Se han administrado inyecciones únicas en varias articulaciones, hasta un total de 80 mg.

Administración:

• General: La técnica aséptica estricta es obligatoria. Debe agitarse la ampolla antes del uso para asegurar que se obtenga una suspensión uniforme. Antes de la extracción, la suspensión debe examinarse para detectar aglutinación o apariencia granular (aglomeración). Un producto aglomerado es consecuencia de la exposición a temperaturas de congelación y no debe utilizarse. Después de la extracción, KENACORT IM 40 mg/mL Suspensión inyectable debe inyectarse inmediatamente para evitar que se deposite en la jeringa. Debe emplearse una técnica cuidadosa para evitar la posibilidad de entrada a un vaso sanguíneo o que se presente una infección.

• Sistémica: Para la terapia sistémica, la inyección debe aplicarse profundamente en el músculo glúteo (ver Advertencias). Para adultos, se recomienda usar una aguja con longitud mínima de 1½ pulgadas. En pacientes obesos, puede ser necesario usar una aguja más larga. Usar lugares alternativos para las inyecciones posteriores.

• Local: Para el tratamiento de articulaciones, debe seguirse la técnica usual de inyección intra-articular. Si existe una excesiva cantidad de líquido sinovial en la articulación, se debe aspirar un poco, aunque no todo, para ayudar en el alivio del dolor y evitar una excesiva dilución del esteroide.

Con la administración intra-articular, el uso previo de un anestésico local puede ser con frecuencia deseable. Se debe tener cuidado con este tipo de inyección, especialmente en la región deltoide, para evitar inyectar la suspensión en los tejidos que rodean el lugar, ya que esto puede ocasionar atrofia tisular.

En el tratamiento de tenosinovitis aguda no específica, se debe tener cuidado de asegurar que la inyección del corticosteroide se haga dentro de la vaina sinovial y no en la sustancia del tendón. La epicondilitis puede ser tratada mediante infiltración de la preparación en el área de mayor sensibilidad.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: El tratamiento de la sobredosis aguda es mediante terapia de soporte y sintomática. Para la sobredosis crónica ante una enfermedad severa que requiere terapia continua con esteroides, se puede disminuir la dosificación del corticosteroide sólo temporalmente, o se puede implementar un tratamiento de días alternos.

PRECAUCIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperatura ambiente menor de 30 °C. No congelar ni refrigerar. Protéjase de la luz.

No usar el producto después de la fecha de expira.

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