FÓRMULA

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene:

Nimodipino 60 mg

Almidón de maíz, Cellactosa, Lactosa monohidrato, Lauril sulfato de sodio, Dióxido de silicio coloidal, Estearato de magnesio, Croscarmelosa sódica, Opadry II.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Vasodilatador periférico potente, no deprime los nodos sinoauricular (SA) o aurículoventricular; no tiene efecto inotrópico negativo; se produce aumento reflejo de la frecuencia cardiaca en respuesta a la vasodilatación.

Cerebroselectivo.

Nimodipino es una dihidropiridina que posee como todas, las características de los fármacos pertenecientes a la clase terapéutica de los “antagonistas del calcio”. Inhibe la entrada del flujo cálcico a nivel de las células musculares lisas de los vasos. Esta actividad ejerce una acción espasmolítica y vasodilatadora a nivel de las pequeñas arterias cerebrales, lo que provoca un aumento de los flujos sanguíneos cerebrales y una resistencia más grande a la hipoxia, y además disminuye el acumulo de caldo en la célula nerviosa impidiendo la disfunción que se origina por el aumento del mismo.

Tratamiento de la hemorragia subaracnoidea: Teóricamente, Nimodipino puede evitar el espasmo arterial cerebral después de la hemorragia subaracnoidea, pero la arteriografía no ha confirmado este punto. No se conoce su mecanismo exacto de acción en el tratamiento de los déficits neurológicos provocados por hemorragias subaracnoideas.

INDICACIONES Y USOS: Prevención y tratamiento de los déficits neurológicos isquémicos seguidamente a hemorragia subaracnoidea aneurismal.

CONTRAINDICACIONES

• No administrar dentro del mes de ocurrido un infarto del miocardio, angina inestable, embarazo (algunas dihidropiridinas son teratogénicas en animales), debe evaluarse el riesgo fetal en caso de hipertensión materna incontrolable.

• Excepto en circunstancias especiales, esta medicación no debe usarse cuando existan los siguientes problemas médicos:

• Hipotensión severa; Bradicardia extrema o insuficiencia cardiaca, Shock cardiogénico; Disfunción hepática; Hipotensión de leve a moderada; Infarto de miocardio agudo con congestión pulmonar documentada mediante rayos X en el momento de la admisión; Sensibilidad al bloqueante de los canales del calcio prescrito.

REACCIONES ADVERSAS: A las dosis recomendadas Nimodipino es en general bien tolerado. Los siguientes efectos secundarios pueden presentarse:

Requieren atención médica:

• Menos frecuentes: Hipotensión (usualmente no sintomática, no ortostática); edema periférico (hinchazón de tobillos, pies o parte inferior de las piernas).

• Raras: reacciones alérgicas (rash cutáneo); congestión cardíaca o edema pulmonar; hipotensión excesiva (desmayos); taquicardia (latidos cardíacos irregulares o rápidos, palpitaciones); trombocitopenia e íleo (usualmente no sintomática).

Requieren atención médica solamente si persisten o son molestos:

• Poco frecuentes: Diarrea; mareos o aturdimiento; dolor de cabeza; náuseas.

• Raras: Rubefacción facial; sensación de calor.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Las asociaciones que contengan cualquiera de los siguientes medicamentos, dependiendo de la cantidad presente, pueden también interaccionar con esta medicación.

• Amprenavir, (puede incrementar las concentraciones de Nimodipino en plasma).

• Jugo de toronja (incrementa las concentraciones de Nimodipino en plasma).

• Rifampicina (acelera el metabolismo de Nimodipino).

• Barbitúricos, carbamazepina, fenitofna, primidona (puede reducirse los efectos de las dihidropiridinas).

• Itraconazol y ketoconazol (pueden inhibir el metabolismo de las dihidropiridinas).

• Inhibidores ECA, bloqueadores neuroadrenérgicos, alcohol (solo en el caso de la solución inyectable), aldesleukina, alfabloqueadores, alprostadil, anestésicos generales, antagonistas de los receptores de la angiotensina II, antipsicóticos, ansiolíticos e hipnóticos, baclofen, betabloqueadores, clonidina, diazoxido, diuréticos, hidralazina, Isoflurano, levodopa, IMAO, metildopa, minoxidil, moxisilita, moxonidina, nitratos, nitroprusiatos, tizanidina. (pueden incrementar el efecto hipotensor de los bloquedores de los canales de calcio).

• Corticosteroides, carbenoxolona, corticoides, AINEs y estrógenos (pueden antagonizar el efecto hipotensor de los bloqueadores de los canales de calcio).

• Cimetidina (puede inhibir el metabolismo de los bloqueadores de calcio) (concentración en el plasma aumentado).

• Teofilina (el uso concomitante con los bloqueadores de los canales de calcio puede incrementar las concentraciones de teofilina en plasma).

• Itraconazol (puede incrementar el efecto inotrópico negativo de los bloqueadores de los canales de calcio).

• Mefloquina (puede incrementar el riesgo de bradicardia).

ADVERTENCIAS

• No debe ser administrado durante el embarazo y la lactancia.

• En caso de extrema necesidad de administrar Nimodipino a una paciente embarazada, se debe evaluar cuidadosamente el riesgo beneficio de acuerdo con la gravedad del caso.

PRECAUCIONES

• Edema cerebral; Presión intracraneal elevada; Hipotensión; Evitar la administración concomitante de Nimodipino comprimidos o infusión con otros bloqueadores de los canales de calcio o beta bloqueadores; el uso concomitante con drogas nefrotóxicas; evitar jugo de toronja; Insuficiencia hepática; Insuficiencia renal.

Carcinogenicidad/Mutagenicidad: Un estudio realizado en ratas a lo largo de 2 años mostró un aumento de la aparición de adenocarcinoma de útero y de adenoma de las células de Leydig de los testículos, pero el aumento no fue significativo. Un estudio durante 91 semanas en ratones no mostró pruebas de carcinogenicidad, aunque la esperanza de vida fue más corta.

Los estudios de mutagenicidad, incluyendo las pruebas de Ames, micronúcleo y de dominante letal, dieron resultados negativos.

Embarazo: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos.

Lactancia: No se sabe si el Nimodipino se excreta en la leche materna humana; no obstante, el Nimodipino y/o sus metabolitos se han encontrado en la leche materna de ratas tratadas en concentraciones mucho más elevadas que las concentraciones plasmáticas maternas.

Pediatría: Aunque no se han realizado estudios adecuados y bien controlados sobre la relación existente entre la edad y los efectos de los bloqueantes de los canales de calcio en la población pediátrica, no es de esperar que se produzcan problemas específicamente pediátricos que limiten la utilidad de los bloqueantes de los canales de calcio en la población pediátrica.

Geriatría: El riesgo de hipotensión puede aumentar debido a una disminución del clearance de Nimodipino.

En lo posible se deberán evitar las combinaciones del Nimodipino con otros antagonistas del calcio o betabloqueadores.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía oral.

60 mg cada 4 horas comenzando dentro de los 4 días de ocurrida la hemorragia subaracnoidea aneurismal continuando por 21 días.

Pediatría: La dosis no ha sido establecida.

Nota: En pacientes con disfunción hepática la dosis debe ser reducida a 30 mg cada 4 horas, recomendándose estricto control de la presión arterial y ritmo cardiaco.

Pacientes geriátricos: Pueden ser mas sensibles a los efectos de la dosis usual en adultos.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS

Los siguientes tratamientos se han mostrado eficaces para los efectos adversos indicados:

• Hipotensión sintomática: Líquidos intravenosos. Dopamina o dobutamina intravenosa, cloruro cálcico, isoprenalina (isoproterenol), metaraminol o norepinefrina.

• Taquicardia, frecuencia ventricular rápida en pacientes con conducción anterógrada en fibrilación o flutter auricular y vía accesoria con el síndrome de Wolfff-Parkinson-White o con el síndrome de Lown-Ganong-Levine, cardioversión con corriente continua, lidocaína intravenosa o procainamida intravenosa. Administración intravenosa de líquidos mediante goteo lento.

• Bradicardia, raramente bloqueo aurículoventricular (AV) de 2.° o 3.er grado que progresa a asistólica en unos pocos pacientes Atropina, isoprenalina, norepinefrina o cloruro cálcico por vía intravenosa o empleo de marcapasos cardiaco electrónico.

CONSERVACIÓN: Almacenar a una temperatura no mayor de 30 °C.

TIEMPO DE VIDA ÚTIL: 3 años. No debe administrarse después de la fecha de vencimiento, según lo indicado en el empaque.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Para mayor información científica sobre el producto, comunicarse con Tecnofarma S.A.,
al telefax 700-3000 o
vía e-mail: info@tecnofarma.com.pe

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