COMPOSICIÓN:

Cada 100 g de CREMA contiene imiquimod 5 g. Excipientes, c.s.p.

INDICACIONES:

Tratamiento de la queratosis actínica: Imiquimod está indicado para el tratamiento tópico de hiperqueratosis no típica, queratosis actínico no hipertrófico en rostro o cuero cabelludo en adultos inmunocompetentes.

Tratamiento de Condiloma acuminatum: Imiquimod está indicado para el tratamiento de verrugas en genitales externos y en área perianal (condiloma acuminado) en individuos de 12 años de edad a más. Imiquimod no cura, pero nuevas verrugas pueden desarrollarse durante el tratamiento; el efecto de imiquimod en transmisión de verrugas genitales no es conocido.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: El mecanismo de acción no es conocido. Imiquimod no tiene actividad antiviral directa.

Estudios en ratones mostraron que imiquimod puede inducir citocinas, incluyendo interferón alfa en la piel de ratones; la significancia clínica o relevancia de estos hallazgos en humanos es desconocida. Imiquimod potencialmente puede exacerbar condiciones inflamatorias en la piel.

La absorción percutánea es mínima para un área mediana de verruga de 69 milímetros cuadrados.

CONTRAINDICACIONES:

Excepto bajo especiales circunstancias, este medicamento no debe ser usado cuando existan los siguientes problemas médicos: Sensibilidad a imiquimod o cualquiera de sus componentes.

El riesgo/beneficio debe ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos: Tratamientos previos con drogas o cirugía que afectan la piel (el tratamiento con imiquimod no está recomendado hasta que la piel esté completamente cicatrizada después de cualquier tratamiento previo con cirugía o drogas); inmunosupresión (no se han establecido la seguridad y eficacia en pacientes con inmunosupresión); condiciones de piel inflamada (imiquimod tiene potencial para exacerbar estas condiciones); sensibilidad a la luz solar (tener precaución ya que la susceptibilidad a quemaduras por los rayos solares puede aumentar con el uso de imiquimod); quemaduras de sol (los pacientes no deben usar imiquimod hasta la completa recuperación de una quemadura de sol).

REACCIONES ADVERSAS:

Los siguientes necesitan atención médica:

• Incidencia más frecuente: reacción en el lugar de aplicación (ardor, escozor, enrojecimiento, rash, hinchazón o dolor. Puede incluir sangrado, ardor, endurecimiento o hinchazón en las zonas alejadas del lugar de aplicación); erosión o escoriación de piel (lesión autogenerada); infección fúngica, incluyendo tinea cruris (escozor en genitales u otras áreas de la piel, 11% en mujeres y 2% en varones); formación de costras; sinusitis; úlceras o vesículas en la piel; infección de las vías respiratorias altas.

• Incidencia menos frecuente: fibrilación atrial; dolor de pecho; eritema severo; gota; hernia; hipercolesterolemia; hipertensión; linfoadenopatía; carcinoma escamoso; infección del tracto urinario; infecciones virales (resfrío, tos, fiebre, síntomas similares a gripe).

Signos y síntomas de efecto sistémico: síntomas similares a influenza (diarrea, fatiga, fiebre, dolor de cabeza, dolor muscular).

Los siguientes necesitan atención médica si continúan o son molestos:

• Incidencia más frecuente: hinchazón o escozor leve en la piel; edema; eritema leve; leve descamación de la piel; dolor de cabeza; leve dolor en la piel; prurito; rash.

• Incidencia menos frecuente: hipopigmentación en la zona de aplicación.

INCOMPATIBILIDADES: No se han reportado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: No se han reportado.

ADVERTENCIAS: Imiquimod no ha sido evaluado para el tratamiento de enfermedad viral de papiloma humano uretral, intravaginal, cervical, rectal o anal por lo que no es recomendado en estos casos. La seguridad y efectividad no han sido establecidas para el tratamiento de otros tipos de carcinomas celulares basales, incluyendo del tipo nodular, morfeofórmico (fibrosas y esclerosas), tampoco para el tratamiento de lesiones de carcinoma celular superficial basal en el rostro, cabeza o área anogenital. Tampoco se han establecido la seguridad y eficacia para tratar pacientes con síndrome del nevus basocelular o xeroderma pigmentoso.

Evitar el uso de la crema alrededor de los ojos.

Evitar la exposición a los rayos solares, puede ocasionar severas quemaduras.

Evitar el uso de prendas oclusivas, tales como vendajes. Si es necesario cubrir el área, se debe hacer con material no oclusivo como gasa de algodón o ropa interior de algodón.

Es importante que los pacientes eviten el contacto de la crema con la piel no afectada o con su pareja durante el contacto sexual y no se debe compartir este medicamento con otras personas. Lavar bien las manos antes y después de la aplicación de la crema para evitar el contacto de la crema especialmente con ojos, labios y fosas nasales; se debe lavar adecuadamente el área en tratamiento con jabón suave y agua antes de la actividad sexual.

Los aceites de la crema pueden debilitar los dispositivos contraceptivos de látex como condones, diafragmas y reducir su eficacia.

Imiquimod no cura. Pueden aparecer nuevas verrugas. Se desconoce el efecto de imiquimod en la transmisión de verrugas genitales/perianales.

PRECAUCIONES:

Carcinogenicidad: En un estudio por vía oral de carcinogenicidad en ratas, imiquimod fue administrado a ratas Wistar, dos veces por semana (hasta 6 mg por kg por día) por 24 meses. No se notaron tumores relacionados al tratamiento hasta con las dosis más altas. En un estudio dérmico de carcinogenicidad en ratones, se aplicó imiquimod crema sobre el lomo de los ratones 3 veces por semana durante 24 meses (hasta 5 mg por kg de peso por aplicación). Se observó un incremento estadísticamente significativo en la incidencia de adenomas de hígado y carcinomas en los ratones machos con dosis más altas en comparación con los ratones machos control. Se observó un número creciente de papilomas de piel sólo en la zona tratada con el vehículo de la crema en el grupo de animales control. En un estudio de 52 semanas de carcinogenicidad dérmica, el tiempo medio de inicio de formación de tumores estuvo disminuido en ratones sin pelo, siguiendo dosis tópicas crónicas (3 veces por semana; 40 semanas de tratamiento seguido de 12 semanas de observación) con exposición concurrente a radiación UV (5 días por semana) solamente con el vehículo de la crema. No hubo efectos adicionales de desarrollo de tumores más allá de los producidos por el vehículo de la crema cuando se adicionó el principio activo, imiquimod, al vehículo.

Mutagenicidad: Imiquimod no fue encontrado mutagénico en una serie de test, incluyendo el test Ames, linfoma en ratones, aberración cromosomal en ovarios en hámsteres chinos, aberración de cromosomas en linfocitos humanos, transformación celular SHE, citogenética en médula de ratas y hámsteres, y en la prueba mortal dominante en ratones.

Embarazo/Reproducción:

• Fertilidad: La administración por vía oral a ratas de dosis diarias, equivalentes a 87 veces la máxima dosis recomendada en humanos, no produjo daño sobre la fertilidad o reproducción.

• Embarazo: Estudios adecuados y bien controlados no han sido realizados en humanos.

No se han documentado los problemas en humanos. Imiquimod puede ser usado durante el embarazo sólo si el potencial de beneficio para la madre justifica el potencial de riesgo para el feto. Los investigadores estudiaron el efecto de imiquimod sobre la reproducción en ratas y conejos. En presencia de toxicidad para la madre, con 20 mg por kg de peso por día (8 veces la dosis máxima recomendada en humanos), los efectos sobre el feto incluyeron incremento de resorción, disminución del peso del feto, retraso en la osificación, huesos arqueados, y 2 fetos de 1567 en total, mostraron exencefalia, lenguas protuberantes y fijación baja de las orejas. La maternotoxicidad que se muestra por reducción de peso de las crías y retraso en la osificación, ocurrió en estudios en ratas hembras con dosis de 28 veces la recomendada en humanos. En estudios de desarrollo no aparecieron efectos adversos en los descendientes de las ratas preñadas quienes recibían 8 veces la dosis recomendada en humanos.

Categoría FDA de embarazo: Categoría C.

Lactancia: No es conocido si imiquimod tópico se distribuye en la leche materna. No se han documentado problemas en humanos.

Pediatría: No se han establecido la seguridad y eficacia en pacientes menores de 12 años con verrugas en los genitales externos y zona perianal. Tampoco se han establecido la seguridad y eficacia en pacientes menores de 18 años con queratosis actínica o carcinoma celular superficial basal ya que éstas afecciones no son generalmente vistas en población pediátrica.

Geriatría: Estudios apropiados realizados hasta la fecha, no han demostrado problemas específicos geriátricos que limiten el uso en estos pacientes. Sin embargo la sensibilidad de algunos pacientes geriátricos no debe ser ignorada.

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis usual en adultos: Para tratamiento de queratosis actínica, aplicar en el área definida para el tratamiento en la cara o en el cuero cabelludo, pero no en ambos concurrentemente, 2 veces por semana, antes de dormir, dejando la crema sobre la piel aproximadamente 8 horas en cada aplicación, luego remover la crema con un jabón suave y agua.

Nota: El área de la aplicación deberá ser de aproximadamente 25 cm2. Imiquimod debe ser aplicado sobre el total del área a tratar (p. ej., frente, cuero cabelludo o mejilla).

Para el tratamiento de condiloma acuminado, aplicar sobre una delgada película sobre la verruga, con una buena frotación, una vez al día 3 veces por semana, antes de dormir. Dejar la crema sobre el área a tratar por 6 a 10 horas, luego remover lavando con un jabón suave y agua. El tratamiento debe continuar hasta que la verruga haya desaparecido o hasta por 16 semanas.

Nota: Cada sobre individual que contiene 250 mg de crema es suficiente para cubrir una verruga de hasta 20 centímetros cuadrados; evitar la aplicación excesiva.

Límite de prescripción en adultos: Para queratosis actínica o condiloma acuminado, el tratamiento no debe exceder las 16 semanas.

Dosis usual pediátrica:

• Tratamiento de queratosis actínica: No se han establecido la seguridad y eficacia en pacientes menores de 18 años de edad.

• Tratamiento de condiloma acuminatum: No se han establecido la seguridad y eficacia en pacientes menores de 12 años.

Dosis usual geriátrica: Ver Dosis usual en adultos.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: El tratamiento es de soporte.

En caso se presenten efectos adversos, descontinuar el medicamento. Usar ropa no oclusiva, como gasa o ropa interior de algodón para evitar las reacciones de la piel.

CONDICIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO: Mantener a 25 ºC, preferentemente entre 15 y 30 ºC en lugar fresco y seco, proteger de la congelación.

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