COMPOSICIÓN:

Cada SUPOSITORIO contiene:

Dimenhidrinato 12,5 mg

Excipientes c.s.p. 1 supositorio

INDICACIONES:

GRAVOL® 12,5 mg Supositorio está indicado en:

• Tratamiento y profilaxis de la enfermedad del movimiento.

• Tratamiento del vértigo: Para la prevención y tratamiento de las náuseas, vómitos, mareos y vértigo producido por la enfermedad del movimiento (cinetosis).

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

GRAVOL® 12,5 mg Supositorio contiene en su formulación dimenhidrinato, que es un derivado de la etanolamina, con efecto antiemético, antivertiginoso y de gran actividad colinérgica por sus efectos sobre los receptores H1 de la histamina en forma antagónica.

El mecanismo por el cual algunos antihistamínicos ejercen efectos antieméticos anticinetósicos, y antivertiginosos no es conocido en su totalidad, pero puede estar relacionado a sus acciones anticolinérgicas centrales, las cuales disminuyen la estimulación vestibular y deprimen la función laberíntica. Una acción en la zona quimiorreceptora del gatillo medular puede estar involucrada en el efecto antiemético.

CONTRAINDICACIONES:

El riesgo-beneficio deberá ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos:

• Obstrucción del cuello de la vejiga, hipertrofia prostática sintomática, predisposición a la retención urinaria: Los efectos anticolinérgicos pueden precipitar o agravar la retención urinaria.

• Glaucoma de ángulo cerrado o predisposición: Los efectos midriáticos anticolinérgicos que resultan en un incremento de la presión intraocular pueden precipitar un ataque de glaucoma de ángulo cerrado.

• Glaucoma de ángulo abierto: Los efectos midriáticos anticolinérgicos pueden causar un ligero incremento en la presión intraocular. En la terapia del glaucoma puede ser necesario un ajuste de la dosis.

• Hipersensibilidad a dimenhidrinato.

• Se recomienda precaución cuando se use dimenhidrinato, ya que su acción antiemética puede causar interferencia con el diagnóstico de apendicitis y enmascarar los signos de toxicidad por sobredosis de otras drogas.

REACCIONES ADVERSAS:

Aquellas que necesitan atención médica:

• Incidencia menos frecuente o rara: Anafilaxias (tos, dificultad para tragar, vértigo, latidos rápidos, urticaria, picazón, hinchazón de los párpados o alrededor de los ojos, cara, labios o lengua, respiración entrecortada, erupción cutánea, presión en el pecho, inusual cansancio o debilidad, sibilancia); arritmias cardiacas, palpitaciones, taquicardia (latidos rápidos o irregulares); colestasis, hepatitis u otras anormalidades de la función hepática (dolor abdominal o estomacal, escalofríos, heces color arcilla u orina oscura, diarrea, vértigo, fiebre, dolor de cabeza, picazón); convulsiones o ataques, edema (hinchazón).

Aquellas que necesitan atención médica sólo si continúan las molestias:

• Incidencia menos frecuente o rara: Mareo; reacción paradójica (pesadillas, inusual excitación, nerviosismo, agitación o irritabilidad); coordinación anormal (torpeza, inestabilidad).

INCOMPATIBILIDADES:

No se han descrito.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y/O ALIMENTOS:

Las siguientes interacciones han sido seleccionadas en base a su importancia clínica; dependiendo de la cantidad presente que pueda interactuar con este fármaco:

• Alcohol u otros medicamentos depresores del SNC: El uso concomitante puede potenciar los efectos depresores del SNC; de igual manera el uso concomitante con maprotilina o antidepresivos tricíclicos pueden potenciar los efectos anticolinérgicos de estos medicamentos.

• Anticolinérgicos u otros medicamentos con actividad anticolinérgica: Los efectos anticolinérgicos pueden potenciarse cuando estos medicamentos son usados concomitantemente con antihistamínicos; los pacientes deberán ser aconsejados de reportar inmediatamente la ocurrencia de problemas gastrointestinales debido a que la terapia concomitante puede provocar íleo paralítico.

• Apomorfina: La administración previa de dimenhidrinato puede disminuir la respuesta emética de la apomorfina en un tratamiento por envenenamiento.

• Inhibidores de la monoamino-oxidasa (MAO), incluyendo furazolidona y procarbazina: El uso concomitante puede prolongar e intensificar el efecto anticolinérgico y depresor del SNC de los antihistaminicos; no se recomienda el uso concomitante.

• Medicamentos ototóxicos: El uso concomitante puede enmascarar los síntomas de ototoxicidad tales como zumbidos, mareos o vértigo.

• Otros medicamentos fotosensibilizantes: El uso concomitante de estos medicamentos con antihistaminicos puede causar efectos fotosensibilizantes aditivos.

ADVERTENCIAS:

• No debe excederse la dosis recomendada por su médico.

• Como agente antivertiginoso se recomienda administrar al menos 30 minutos (preferiblemente 1 a 2 horas) antes de viajar.

• Puede interferir con las pruebas cutáneas que contienen alergenos; si está usando éste medicamento consultar con su médico.

• Puede enmascarar los efectos ototóxicos de grandes dosis de salicilatos.

• Evitar el uso de alcohol u otros depresores del SNC.

• Se recomienda precaución si ocurre somnolencia.

• Se recomienda informar a su médico del uso de este medicamento debido a la posibilidad de interferir con el diagnostico de apendicitis; puede enmascarar los signos de toxicidad de la sobredosis de otras drogas.

PRECAUCIONES:

Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Pacientes sensibles a un antihistamínico pueden ser sensibles a dimenhidrinato.

Carcinogenicidad/Tumorogenicidad/Mutagenicidad: Estudios a largo plazo realizados en animales para evaluar el potencial carcinogénico, tumorogénico o mutagénico de muchos antihistaminicos no se han realizado.

Embarazo/Reproducción:

Embarazo: Estudios en animales pueden sugerir que meclizina y ciclizina, químicamente relacionados con los antihistamínicos, pueden tener efectos teratogénicos. Sin embargo, estudios bien desarrollados en humanos no se han realizado.

Estudios en animales no mostraron que éstos medicamentos causen efectos adversos en el feto.

Clasificado en la categoría B de la FDA.

Lactancia: Dimenhidrinato por ser un antihistamínicos de primera generación puede inhibir la lactancia debido a sus acciones anticolinérgicas. Pequeñas cantidades de antihistamínicos se distribuyen en la leche materna; no se recomienda su uso en madres que están dando de lactar debido al riesgo de producir efectos adversos tales como excitación o irritabilidad inusual en niños.

Pediatría: No se recomienda su uso en recién nacidos o en niños prematuros ya que este grupo etáreo presenta una gran susceptibilidad a los efectos adversos anticolinérgicos, tales como excitación del sistema nervioso central (SNC) así como una tendencia incrementada hacia las convulsiones.

Una reacción paradójica caracterizada por un estado de hiperexcitabilidad puede ocurrir en niños que toman antihistamínicos.

Geriatría: En pacientes geriátricos a quienes se administra antihistamínicos pueden ser más propensos de observarse somnolencia, sedación, confusión e hipotensión. Una reacción paradójica caracterizada por un estado de hiperexcitabilidad puede ocurrir en pacientes geriátricos que a los que se administra antihistamínicos.

Los pacientes geriátricos son especialmente susceptibles a los efectos adversos anticolinérgicos de los antihistamínicos, tales como sequedad de la boca y retención urinaria (especialmente en varones). Si estos efectos adversos aparecen y continúan o son severos, la medicación deberá probablemente discontinuarse.

Odontológico: El uso prolongado de antihistamínicos, incluyendo dimenhidrinato, puede disminuir o inhibir el flujo salival, contribuyendo así al desarrollo de caries, enfermedad periodontal, candidiasis oral y malestar del paciente.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis usual pediátrica:

Agente antiemético o antivertiginoso:

Vía de administración: Rectal

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

Dado que no hay un antídoto específico, el tratamiento de la sobredosis o de las reacciones tóxicas debería ser sintomático y de soporte.

Tratamiento especifico:

• Vasopresores para tratar la hipotensión: sin embargo, la epinefrina no debe utilizarse pues podría disminuir más la presión arterial.

• Oxígeno y fluidos endovenosos.

• Se recomienda precaución contra el uso de estimulantes (agentes analépticos) debido a que ellos pueden causar convulsiones.

FORMAS DE PRESENTACIÓN:

Caja con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 25, 50, 100 y 500 supositorios.

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