COMPOSICIÓN: DINIRCEF 250 mg/5mL Polvo para suspensión oral: Cada 5 mL de suspensión oral reconstituida contiene 262.95 mg de cefalexina monohidrato (equivalente a 250 mg de cefalexina). Excipientes: Sacarosa, benzoato de sodio, dióxido de silicio coloidal, sacarina sódica, goma de xantana, ácido cítrico anhidro y saborizante en polvo naranja.

INDICACIONES: Cefalexina es un antibiótico de cefalosporina semi sintético para la administración oral.

Cefalexina está indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones: Infecciones del Tracto respiratorio; otitis media, infecciones de piel y tejidos blandos, infecciones óseas y articulares; infecciones genitourinario, incluyendo la prostatitis aguda y las infecciones dentales.

Cefalexina es activo contra los siguientes organismos in vitro: Estreptococo ß - hemolítico; estafilococos, incluyendo coagulasa positivos y coagulasa negativos; y cepas productora de penicilinasa; Streptococcus pneumoniae; Escherichia coli; Proteus mirabilis, especies de Klebsiella, Haemophilus influenza; Branhamella catarrhalis.

La mayoría de las cepas de enterococos (Streptococcus faecalis) y algunas cepas de estafilococos son resistente a la cefalexina. Cefalexina es inactiva contra la mayoría de cepas de Enterobacter, Morganella morganii, pr. Vulgar, Colstridium difficule, y las siguientes especies: Legionella, Campylobacter, Pseudomonas o especies Herellea. Cuando se analice mediante métodos in vitro, estafilococos presentan resistencia cruzada entre cefalexina y los antibióticos derivados de la meticilina.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: Cefalexina es estable a los ácidos y puede administrarse independientemente de las comidas. Cefalexina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y produce concentraciones plasmáticas máximas aproximadamente 1 hora después de la administración. Dosis seguidas de 250 mg, 500 mg y 1 g, tienen un promedio de los niveles séricos máximos de aproximadamente 9, 18 y 32 mg / L, respectivamente, se obtuvieron en 1 hora. Niveles medibles estuvieron presentes 6 horas después de la administración. Cefalexina se excreta en la orina por filtración glomerular y secreción tubular. Los estudios demostraron que más del 90 % de cefalexina se excreta sin cambios en la orina dentro de las 8 horas. Durante este periodo las concentraciones máxima en la orina después de dosis de 250 mg, 500 mg y 1 g fueron aproximadamente 1000, 2200 y 5000 mg/L, respectivamente.

Cefalexina está casi completamente absorbido desde el tracto gastrointestinal, y 75-100 % se excreta rápidamente en forma activa en la orina.

Si la cefalexina se toma con alimentos, se retrasa y se reduce ligeramente la absorción y se puede retrasar la eliminación del plasma. La vida media es aproximadamente 60 minutos en pacientes con función renal normal. La vida media biológica se ha reportado que van desde 0,6 a por lo menos 1,2 horas y esto aumenta con la reducción de la función renal. Cerca del 10 a 15 % de una dosis está unido a las proteínas plasmáticas. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal serán retiradas cefalexina de la sangre.

Niveles sanguíneos máximos se alcanzan una hora después de la administración, y los niveles terapéuticos se mantienen durante 6-8 horas. Acerca de 80 % o más de una dosis se excreta sin cambios en la orina en las primeras 6 horas por filtración glomerular y secreción tubular; concentraciones urinarias superiores a 1 mg por ml se han alcanzado después de una dosis de 500 mg. Probenecid retrasa la excreción urinaria y ha sido reportado que aumentar la excreción biliar. Cefalexina se encuentra ampliamente distribuido en el cuerpo, pero no entra en el líquido cefalorraquídeo en cantidades significativas a menos que las meninges están inflamadas. Se difunde a través de la placenta y las pequeñas cantidades se encuentran en la leche de las madres lactantes. Las concentraciones terapéuticamente eficaces se pueden encontrar en la bilis.

Ninguna acumulación se ve con dosis por encima de la máxima terapéutica de 4g/día.

La vida media se puede aumentar en los recién nacidos, debido a su inmadurez renal, pero no hay acumulación cuando se administran a hasta 50 mg/Kg/día.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Cefalexina es bactericida y tiene actividad antimicrobiana similar a la de cefaloridina o cefalotina, contra ambos organismos Gram - positivos y gram-negativas.

En pruebas in vitro demuestran que las cefalosporinas son bactericidas debido a su inhibición de la síntesis de la pared celular.

Cefalexina es activo contra los siguientes organismos in vitro:

Estreptococo hemolítico Beta

Los estafilococos, incluyendo coagulasa positivo, coagulasa negativo y cepas productoras de penicilinasa.

Streptococcus pneumoniae

Escherichia coli

Proteus mirabilis

Especies de Klebsiella

Haemophilus influenzae

Branhamella catarrhalis

La mayoría de las cepas de enterococos (Streptococcus faecalis) y algunas cepas de estafilococos son resistente a la cefalexina. No es activo contra la mayoría de cepas de especies de Enterobacter, Morganella morganii y Pr. vulgar. No tiene actividad contra especies de Pseudomonas o Herellea o Acinetobacter calcoaeticus. Streptococcus pneumoniae es usualmente resistente a la penicilina por lo general resistencia cruzada a los antibióticos beta- lactámicos. Cuando se analice mediante métodos in vitro, estafilococos muestra resistencia cruzada entre cefalexina y los antibióticos del tipo meticilina.

CONTRAINDICACIONES: Cefalexina está contraindicada en pacientes con alergia conocida al grupo cefalosporino de antibióticos. Cefalexina debe administrarse con precaución a los pacientes que han mostrado hipersensibilidad a otros fármacos. Las cefalosporinas deben administrarse con precaución a los pacientes sensibles a la penicilina, ya que hay algunas pruebas de alergenicidad cruzada parcial entre las penicilinas y las cefalosporinas. Los pacientes han tenido reacciones graves (incluyendo anafilaxia) a ambos fármacos.
Cefalexina está contraindicado en pacientes con porfiria aguda.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Aunque los estudios clínicos y de laboratorio no han mostrado evidencia de teratogenicidad, se debe tener precaución cuando se prescriba para una paciente embarazada.

Uso en madres lactantes: La excreción de cefalexina en la leche materna se incrementó hasta 4 horas después de una dosis de 500 mg. La droga llegó a un nivel máximo de 4 microgramos / ml luego disminuyó gradualmente y había desaparecido 8 horas después de la administración.

Se debe tener precaución cuando se cefalexina se administra a una mujer lactante, los posibles efectos para el bebé incluyen la modificación de la flora intestinal.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: No aplica

REACCIONES ADVERSAS:

Gastrointestinal: Los síntomas de la colitis pseudomembranosa pueden aparecer ya sea durante o después del tratamiento antibiótico. Las náuseas y los vómitos se han reportado en raras ocasiones. El efecto secundario más frecuente ha sido la diarrea. En muy rara vez es lo suficientemente grave como para justificar la interrupción del tratamiento. También se han producido dispepsia y dolor abdominal.
Hipersensibilidad: Reacciones alérgicas se han observado en forma de erupción cutánea, urticaria, angioedema y raramente eritema multiforme, síndrome de Stevens -Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. Estas reacciones normalmente desaparecen al suspender el medicamento aunque en algunos casos puede ser necesaria la terapia de apoyo. La anafilaxia también ha sido reportada.

Sistema linfático y hematológico: Eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia, anemia hemolítica y la prueba de Coombs positivo han sido reportados.

Hepática: Como con algunas penicilinas y algunas otras cefalosporinas, hepatitis transitoria e ictericia colestásica se han reportado en raras ocasiones. Ligeras elevaciones de AST y ALT se han observado.

Otros: Estos han incluido prurito genital y anal, candidiasis genital, vaginitis y flujo vaginal, mareos, fatiga, dolor de cabeza, agitación, confusión, alucinaciones, fiebre, artralgias, artritis y trastornos de la articulación.

Hiperactividad, nerviosismo, trastornos del sueño y la hipertonía también han sido reportado. Raramente se reportada nefritis intersticial reversible y necrólisis epidérmica tóxica se han observado en raras ocasiones.

INCOMPATIBILIDADES: No aplica.

INTERACCIONES: Probenecid provoca la reducción de la excreción de cefalexina lo que permite un aumento de la concentración plasmática. Las cefalosporinas pueden tener un mayor riesgo de nefrotoxicidad en presencia de anfotericina, diuréticos de asa, aminoglucósidos, capreomicina o vancomicina.

En un estudio de 12 sujetos sanos que recibieron dosis únicas de 500 mg de cefalexina y metformina, la metformina en plasma Cmáx y el AUC aumentó en un promedio de 34% y 24%, respectivamente, y el aclaramiento renal de metformina disminuyó en un promedio de 14%. No se reportaron efectos secundarios en los 12 sujetos sanos en este estudio. No se dispone de información acerca de la interacción de la cefalexina y metformina después de la administración de dosis múltiples. La importancia clínica de este estudio no es clarificada, sobre todo porque ningún caso de “acidosis láctica” ha sido reportado en asociación con tratamiento concomitante de metformina y cefalexina.

La hipokalemia se ha descrito en pacientes que toman fármacos citotóxicos para leucemia cuando ellos recibieron gentamicina y cefalexina.

ADVERTENCIAS

Antes de iniciar el tratamiento con cefalexina, se debe hacer todo lo posible para determinar si el paciente ha tenido reacciones previas de hipersensibilidad a las cefalosporinas, penicilinas u otros fármacos. Cefalexina debe administrarse con precaución a los pacientes sensibles a la penicilina. Hay una cierta evidencia clínica y
de laboratorio sobre la alergenicidad cruzada parcial de las penicilinas y cefalosporinas. Los pacientes han tenido reacciones graves (incluyendo anafilaxia) a ambos fármacos.
Colitis pseudomembranosa ha sido reportada con casi todos los antibióticos de amplio espectro, incluyendo macrólidos, penicilinas semisintéticas y cefalosporinas. Es importante, por tanto, considerar su diagnóstico en pacientes que desarrollan diarrea en asociación con el uso de antibióticos. La gravedad de colitis puede oscilar de leve a potencialmente mortal. Los casos leves de colitis pseudomembranosa responden generalmente a la interrupción de solamente el fármaco. En casos moderados a severos, se deben tomar las medidas apropiadas.

Si se produce una reacción alérgica a la cefalexina al medicamento debe interrumpirse y el paciente debe ser tratado con los agentes apropiados. El uso prolongado de la cefalexina puede dar lugar a la proliferación de organismos no susceptibles. La observación cuidadosa del paciente es esencial. Si se produce una sobreinfección durante la terapia, se deben tomar medidas apropiadas.

PRECAUCIONES: Cefalexina se debe administrar con precaución en presencia de insuficiencia renal marcada. Se deben hacer cuidadosos estudios clínicos y de laboratorio porque la dosis segura puede ser inferior a la normalmente recomendada.
Prueba positiva de Coombs directa se han reportado durante el tratamiento con antibióticos de cefalosporina, en estudios hematológicos o en los procedimientos de las pruebas cruzadas transfusionales cuando las pruebas de anti globina se realizan en el lado menor, o en pruebas de Coombs de los recién nacidos de madres que han recibido antibióticos de cefalosporina antes del parto, hay que señalar que el Coombs positivo de ensayo puede ser debido a la droga.
Una reacción positiva falsa para la glucosa en la orina puede ocurrir con las soluciones de Benedict o Fehling o con las tabletas de la prueba de sulfato de cobre.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía oral.

Posología y forma de administración

Adultos: 1-4 g al día en dosis divididas, la mayoría de las infecciones responden a una dosis de 500 mg cada 8 horas.

Para infecciones de piel y tejidos blandos, la faringitis estreptocócica e infecciones de las vías urinarias leves y sin complicaciones, la dosis habitual es de 250 mg cada 6 horas o 500 mg cada 12 horas.

Las infecciones más graves, o las causadas por microorganismos menos sensibles pueden necesitar dosis mayores.

Si se requieren dosis diarias mayores de 4g, se requieren otras cefalosporinas parenterales, en dosis adecuadas, debe ser considerado.

Ancianos y pacientes con insuficiencia renal: En cuanto a los adultos, aunque la dosis se debe reducir a una dosis diaria máximo de 500 mg si la función renal se deteriora severamente (tasa de filtración glomerular < 10mL/min).

Niños: La dosis diaria recomendada para niños es 25-50 mg/Kg (10-20 mg/lb) en dosis divididas.

Para la piel, infecciones de tejidos blandos, la faringitis estreptocócica e infecciones de las vías urinarias leves y sin complicaciones, la dosis diaria total puede dividirse y administrarse cada 12 horas.

Para la mayoría de las infecciones, se sugiere lo siguiente:

Los niños menores de 5 años: 125 mg cada 8 horas.

Niños de 5 años y más: 250 mg cada 8 horas.

En infecciones graves, la dosificación puede duplicarse.

Los estudios clínicos han demostrado que, para la otitis media, los estudios clínicos han demostrado que se requiere una dosis de 75-100 mg/Kg / día en 4 dosis divididas.

En el tratamiento de las infecciones por estreptococos ß - hemolítica, una dosis terapéutica debe administrarse durante al menos 10 días.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS

Los síntomas de sobredosis pueden incluir náusea, vómito, malestar epigástrico y hematuria.

En caso de sobredosis grave, se recomienda atención cuidadosa incluida la estrecha monitorización clínica y de laboratorio hematológica, renal y funciones hepáticas y el estado de coagulación hasta que el paciente se encuentre estable.

La diuresis forzada, diálisis peritoneal, la hemodiálisis o la hemoperfusión con carbón no se ha establecido que tienen el beneficio en caso de una sobredosis de cefalexina. Sería muy poco probable que uno de estos procedimientos se indicara. A menos que 5-10 veces de la dosis total diaria normal se ha ingerido, no debería ser necesario gastrointestinales descontaminación.

Se han notificado casos de hematuria sin deterioro de la función renal en los niños que ingirieron accidentalmente más de 3,5 g de cefalexina en un día. Tratamiento ha sido soportado (fluidos) y sin secuelas, se reportaron.

DATA PRECLÍNICA DE SEGURIDAD: La administración oral diaria de cefalexina a ratas en dosis de 250 o 500 mg/kg antes y durante el embarazo, o en ratas y ratones durante el período de solamente la organogénesis, no tuvo ningún efecto adverso sobre la fertilidad, la viabilidad fetal, peso fetal, o tamaño de la camada.

Cefalexina no mostró toxicidad en el destete y en ratas recién nacidos en comparación con los animales adultos.

La DL50 oral de la cefalexina en ratas es de 5000 mg / kg.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar a no más de 30 °C

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Teléfono: 2212100

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TIEMPO DE VIDA ÚTIL: 24 meses

No sobrepasar la fecha de vencimiento del producto, la cual está descrita en los rotulados.