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Bandera Perú
DEQUAZOL ORAL Tabletas
Marca

DEQUAZOL ORAL

Sustancias

METRONIDAZOL

Forma Farmacéutica y Formulación

Tabletas

Presentación

1 Caja , 20 Tabletas , 500 Miligramos

COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Metronidazol 500 mg
Excipientes c.s.p. 1 tableta

Lista de excipientes: Almidón de Maíz; Povidona K-30; Ácido Esteárico; Almidón Glicolato de Sódico Tipo A; Agua Purificada.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: Metronidazol es activo contra una amplia gama de microorganismos patógenos, en particular especies de Bacteroides, Fusobacterias, Clostridia, Eubacterias, cocos anaerobios y Gardnerella vaginalis.

También es activo contra Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardia lamblia, Balantidium coli y Helicobacter pylori.

Metronidazol está indicado en adultos y niños para las siguientes indicaciones:

1. Prevención de infecciones postoperatorias debidas a bacterias anaerobias, particularmente especies de bacteroides y estreptococos anaerobios.

2. Tratamiento de la septicemia, bacteriemia, peritonitis, absceso cerebral, neumonía necrotizante, osteomielitis, sepsis puerperal, absceso pélvico, celulitis pélvica y las infecciones postoperatorias de heridas de patógenos anaerobios que han sido aislados.

3. Tricomoniasis urogenital en la mujer (Trichomonas vaginalis) y en el hombre.

4. Vaginosis bacteriana (también conocido como vaginitis no específica, vaginosis anaeróbica o Gardnerella vaginalis).

5. Todas las formas de amebiasis intestinal (enfermedades intestinales y extra-intestinales y transeúntes asintomáticos con quistes).

6. Giardiasis.

7. Gingivitis ulcerativa aguda.

8. Infecciones dentales agudas (por ejemplo, infecciones agudas y apicales pericoronaritis aguda).

9. Úlceras en las piernas anaeróbicamente infectados y úlceras por presión.

10. Tratamiento de la infección por Helicobacter pylori asociada a la úlcera péptica como parte de la terapia triple.

Se debe considerar las recomendaciones oficiales sobre el uso apropiado de agentes antibacterianos.


MECANISMO DE ACCIÓN:

Acción farmacológica

DEQUAZOL® ORAL 500 500 mg Tableta contiene en su formulación Metronidazol.

Propiedades farmacodinámicas: Metronidazol tiene efecto antiprotozoario y antibacteriano. Tiene efectos contra Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis y otros protozoarios incluyendo Entamoeba histolytica, Gardia lamblia y bacterias anaerobias.

Propiedades farmacocinéticas

Absorción:
Metronidazol es fácilmente absorbido luego de la administración por vía oral y la biodisponibilidad es 90-100%. Las concentraciones plasmáticas máximas de aproximadamente 5 μg/mL y 10 μg/mL son alcanzados en promedio de 1 - 2 horas después de una dosis única de 250 mg y 500 mg respectivamente. Ocurre un poco de acumulación y por consiguiente mayores concentraciones cuando se administran dosis múltiples. La absorción puede retrasarse, pero no se reduce en general, por la administración con los alimentos.

Distribución: Metronidazol se distribuye ampliamente. Este aparece en la mayoría de tejidos y fluidos corporales. También atraviesa la placenta y entra rápidamente en la circulación fetal. No más de 20% se une a proteínas del plasma.

Biotransformación: Metronidazol se metaboliza en el hígado por oxidación de la cadena lateral y la formación de glucurónido. La vida media de eliminación plasmática de Metronidazol es de aproximadamente 6 - 9 horas, y la del metabolito hidroxi es ligeramente más larga. La vida media de Metronidazol se ha reportado ser mayor en los recién nacidos y en pacientes con enfermedad hepática severa.

Eliminación: La mayor parte de una dosis de Metronidazol se excreta en la orina, principalmente como metabolitos; una pequeña cantidad aparece en las heces.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad conocida al Metronidazol o cualquiera de los excipientes de la tableta.

• Embarazo - Metronidazol no debe ser usado en el primer trimestre de embarazo en pacientes con tricomoniasis o vaginosis bacteriana.

• La lactancia debe suspenderse durante 12 - 24 horas, cuando se utiliza la terapia de dosis alta (por ejemplo 2 g).

REACCIONES ADVERSAS:

El tipo de frecuencia y la gravedad de las reacciones adversas en los niños son las mismas que en los adultos.La frecuencia de los eventos adversos enumerados a continuación se define utilizando la siguiente convención:

Muy común (1/10); Común (1/100 a <1/10); Poco común (1/1000 a <1/100); Raro (1/10000 a <1/1000); Muy raros (<1/10000), desconocidos (no se pueden estimar a partir de los datos disponibles).

Las reacciones adversas graves ocurren raramente con los regímenes estándar recomendados.

La frecuencia, el tipo y la gravedad de las reacciones adversas en los niños son las mismas que en los adultos.Se aconseja a los médicos que contemplen una terapia continua para el alivio de enfermedades crónicas, por períodos más largos que los recomendados, considerar el posible beneficio terapéutico contra el riesgo de neuropatía periférica.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Muy raros: Agranulocitosis, neutropenia, trombocitopenia, pancitopenia

Desconocido: Leucopenia, trastornos de la depresión de la médula ósea tales como anemia aplásica.

Trastornos del sistema inmunológico:

Rara: Anafilaxia

Desconocido: Angiodema, urticaria, fiebre.

Trastornos del metabolismo y nutrición

Desconocido: Anorexia.

Trastornos psiquiátricos

Muy raros: Trastornos psicóticos, incluyendo alucinaciones.Trastornos del sistema nervioso:

Muy raro: Encefalopatía (por ejemplo, confusión, fiebre, cefalea, parálisis, sensibilidad a la luz, alteraciones de la vista y del movimiento, rigidez del cuello) y síndrome cerebeloso subagudo (por ejemplo, ataxia, disatria, deterioro de la marcha, nistagmo y temblor). Somnolencia, mareos, convulsiones, dolores de cabeza.

Desconocido: Se han descrito depresión, parestesia, durante terapia intensiva y / o prolongada con Metronidazol, neuropatía sensitiva periférica o convulsiones epileptiformes transitorias. En la mayoría de los casos, la neuropatía desapareció después de que el tratamiento se detuvo o cuando se redujo la dosis. Incoordinación del movimiento.

Trastornos oculares:

Muy raro: Diplopia, miopía.

Trastornos gastrointestinales:

Desconocido: Sabor desagradable en la boca, trastornos del gusto, mucositis oral, lengua peluda, náuseas, vómitos, trastornos gastrointestinales, diarrea, dolor abdominal, anorexia.

Trastornos hepatobiliares:

Muy raro: Pruebas anormales de la función hepática, hepatitis colestásica, ictericia y pancreatitis que es reversible en el retiro del fármaco.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Muy raro: Erupciones cutáneas, erupciones pustulosas, prurito, rubor.

Desconocido: Eritema multiforme.

Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conectivo y de los huesos:

Muy raro: Mialgia, artralgia.

Trastornos renales y urinarios:

Muy raro: Oscurecimiento de la orina (debido al metabolito del Metronidazol).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción

Interacciones a ser usadas con precaución:

Litio:
La retención de Litio acompañada de evidencia de daño renal posible se ha reportado en pacientes tratados simultáneamente con litio y Metronidazol. El tratamiento de litio debe ser reducido o retirado antes de la administración de Metronidazol. La concentración plasmática de litio, creatinina y electrolitos deben ser monitoreados en pacientes en tratamiento con litio mientras reciben Metronidazol.

Anticoagulantes: Se ha reportado alguna potenciación de la terapia anticoagulante cuando Metronidazol ha sido usado con anticoagulantes orales tipo warfarina. La dosis de este último puede requerir la reducción. El tiempo de protrombina debe ser monitoreado. No se ha reportado ninguna interacción con anticoagulantes del tipo heparina. Sin embargo, la actividad anticoagulante debe ser monitoreada rutinariamente con estos productos. Alcohol: Los pacientes deben ser advertidos de no tomar alcohol durante la terapia con Metronidazol y durante al menos 48 horas después debido a la posibilidad de una reacción de tipo disulfiram.

Disulfiram: Se han reportado reacciones psicóticas. Inmunosupresores: Los pacientes que reciben ciclosporina están en riesgo de niveles séricos elevados de ciclosporina. La ciclosporina sérica y la creatinina sérica deben ser monitoreada estrechamente cuando la coadministración es necesaria.

Interacciones farmacocinéticas:

Antiepilépticos:
Los pacientes que reciben fenobarbital metabolizan Metronidazol a una velocidad mucho mayor que la normalmente, reduciendo la vida media a aproximadamente 3 horas. Metronidazol inhibe el metabolismo de la fenitoína (aumenta la concentración plasmática de fenitoína). Primidona acelera el metabolismo de Metronidazol causando la reducción de las concentraciones plasmáticas.

Citotóxicos: Metronidazol inhibe el metabolismo del fluorouracilo. Por lo tanto, puede resultar un incremento de la toxicidad del fluorouracilo.

Medicamentos para cicatrización úlceras: Cimetidina inhibe el metabolismo de Metronidazol (incrementa la concentración plasmática de Metronidazol).

Modificaciones de las pruebas de laboratorio: La prueba de aspartato amino transferasa puede dar valores falsamente bajos en los pacientes que toman Metronidazol, dependiendo del método utilizado.

Incompatibilidades: No se han descrito.

RECOMENDACIONES:

Precauciones

Fertilidad, embarazo y lactancia: Como con todos los medicamentos, Metronidazol no se debe administrar durante el embarazo o durante la lactancia a menos que se considere esencial, y en estas circunstancias los regímenes cortos y alta dosis no se recomiendan. Embarazo: Metronidazol está contraindicado en el primer trimestre y se debe utilizar con precaución en el segundo y tercer trimestre cuando se utiliza para tratar la tricho-moniais o vaginosis bacteriana.

Para todas las demás indicaciones Metronidazol sólo debe utilizarse si los beneficios superan los riesgos o no haya otra alternativa disponible, especialmente en el primer trimestre.

Lactancia: Es aconsejable dejar la lactancia materna hasta 12 - 24 horas después que se ha interrumpido la terapia con Metronidazol.

Advertencias

• Los pacientes deben abstenerse de consumir alcohol durante al menos 48 horas después de la interrupción del tratamiento con Metronidazol. Una reacción de tipo disulfiram con hipotensión y lavado se produce.

• Se recomienda precaución en pacientes con porfiria.

• Las tabletas de Metronidazol no debe utilizarse en pacientes con discrasias sanguíneas o enfermedad no infecciosa activa del sistema nervioso central. Las altas dosis de Metronidazol puede enmascarar la presencia de la sífilis.

• Precaución en pacientes con epilepsia o aquellos que han tenido convulsiones, como altas dosis de Metronidazol puede provocar convulsiones.

• Usar con precaución en el segundo y tercer trimestre cuando se utiliza para tratar trichomoniais o vaginosis bacteriana.

• Se recomienda vigilancia regular clínica y de laboratorio si el tratamiento continúa durante más de 10 días.

• Se aconseja considerar los beneficios terapéuticos contra el riesgo de neuropatía periférica, con la terapia continua para condiciones crónicas.

• Existe la posibilidad de que después que se ha eliminado la Trichomonas vaginalis una infección gonocócica puede persistir.

• La vida media de eliminación de Metronidazol se mantiene inalterada en presencia de insuficiencia renal. La dosis de Metronidazol, por lo tanto, no necesita ninguna reducción. Tales pacientes, sin embargo, mantienen los metabolitos de Metronidazol. El significado clínico de esto no se conoce en la actualidad.

• En pacientes sometidos a hemodiálisis Metronidazol y sus metabolitos son eliminados eficazmente durante un período de ocho horas de diálisis. Metronidazol debe, por lo tanto, volver a administrarse inmediatamente después de la hemodiálisis.

• No necesita hacerse ningún ajuste en la dosis de Metronidazol en pacientes con insuficiencia renal sometidos a diálisis peritoneal intermitente (DPI) o diálisis peritoneal continua ambulatoria (DPCA).

• Metronidazol se metaboliza principalmente por oxidación hepática. Puede ocurrir un deterioro importante del aclaramiento de Metronidazol en presencia de insuficiencia hepática avanzada. Puede ocurrir una acumulación significativa en pacientes con encefalopatía hepática y las concentraciones altas plasmáticas resultantes de Metronidazol pueden contribuir a los síntomas de la encefalopatía. Por lo tanto, Metronidazol debe administrarse con precaución a los pacientes con encefalopatía hepática. La dosis diaria debe reducirse a un tercio y se puede administrarse una vez al día.

• Se han notificado casos de hepatotoxicidad grave/insuficiencia hepática aguda, incluyendo casos con un desenlace fatal con inicio muy rápido después de la iniciación del tratamiento en pacientes con síndrome de Cockayne, con productos que contienen Metronidazol para uso sistémico. En esta población, Metronidazol debe utilizarse después de una cuidadosa evaluación de riesgo y sólo si no hay otro tratamiento disponible.

Las pruebas de función hepática deben realizarse justo antes del inicio de la terapia, durante y después del final del tratamiento hasta que la función hepática esté dentro de los límites normales o hasta que se alcancen los valores basales. Si las pruebas de la función hepática se hacen marcadamente elevadas durante el tratamiento, el fármaco debe suspenderse.

Los pacientes con síndrome de Cockayne deben ser advertidos para reportar inmediatamente a su médico cualquier síntoma de lesión hepática potencial y dejar de tomar Metronidazol.

• Debe comunicarse con su médico o farmacéutico para cualquier aclaración sobre la utilización del producto y si presenta alguna reacción adversa que no estuviese descrita en el inserto.

• Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Los pacientes deben ser advertidos de la posibilidad de somnolencia, mareo, confusión, alucinaciones, convulsiones o trastornos visuales transitorios, y se aconseja no conducir o manejar maquinaria si aparecen estos síntomas.

• No utilizar después de la fecha de expira impresa en el envase.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

DEQUAZOL® ORAL 500 500 mg Tableta debe tomarse durante o después de los alimentos, se ingiere con agua y no masticar.

Ancianos: Se recomienda precaución en los ancianos, especialmente en dosis altas, aunque hay poca información disponible sobre la modificación de la dosis.

Insuficiencia hepática: Se recomienda precaución en pacientes con encefalopatía hepática. Debe considerarse la tercera parte de la dosis diaria administrada una vez al día.

1. Infecciones por anaerobios: El tratamiento de 7 días debería ser satisfactorio para la mayoría de los pacientes, pero dependiendo de la evaluación clínica y bacteriológica, el médico puede decidir prolongar el tratamiento, por ejemplo, para la erradicación de la infección de los sitios que no se pueden drenar o son susceptibles a la recontaminación endógena por patógenos anaeróbicos del intestino, orofaringe o tracto genital.

• Niños > 8 semanas a 12 años de edad: La dosis diaria usual es de 20-30 mg /kg/día como dosis única o dividida en 7.5 mg/kg cada 8 horas. La dosis diaria puede aumentarse a 40 mg/kg, dependiendo de la gravedad de la infección. La duración del tratamiento es usualmente 7 días.

• Niños < 8 semanas de edad: 15 mg/kg como dosis única diaria o dividida en 7.5 mg/kg cada 12 horas.

En los recién nacidos con una edad de gestación < 40 semanas, la acumulación de Metronidazol puede ocurrir durante la primera semana de vida, por eso las concentraciones de Metronidazol en suero deben ser de preferencia monitoreados después de algunos días de terapia.

• Niños menores de 10 años: Una forma de dosificación más adecuada puede emplearse para este grupo de edad.

Profilaxis contra la infección anaeróbica - principalmente en el contexto de la cirugía abdominal (especialmente colorrectal) y cirugía ginecológica.

• Adultos: 1 g de dosis inicial 24 horas antes de la cirugía, seguido de 400 mg a intervalos de 8 horas durante las 24 horas precedentes a la operación, seguido por vía I.V. post-operatorio o administración rectal hasta que el paciente sea capaz de tomar las tabletas.

• Niños < 12 años: 20-30 mg/kg como dosis única administrada 1 - 2 horas antes de la cirugía.

Los recién nacidos con una edad de gestación < 40 semanas: 10 mg/kg de peso corporal como una dosis única antes de la operación.

• Niños menores de 10 años: Una forma de dosificación más adecuada debería emplearse para este grupo de edad.

2. Tratamiento de infecciones establecidas:

• Adultos y niños mayores de 10 años: 800 mg seguida de 400 mg cada 8 horas.

• Niños menores de 10 años: Una forma de dosificación más adecuada debería emplearse para este grupo de edad.

3. Tricomoniasis urogenital: Cuando la reinfección es probable, las parejas sexuales deben ser tratadas al mismo tiempo.

• Adultos y adolescentes: 2000 mg como dosis única o 200 mg 3 veces al día durante 7 días o 400 mg dos veces al día durante 5 - 7 días.

• Niños < 10 años: 40 mg/kg por vía oral como dosis única o 15 a 30 mg/kg/día dividida en 2-3 dosis durante 7 días; no exceder de 2000 mg/dosis.

• Niños menores de 10 años: Una forma de dosificación más adecuada debería emplearse para este grupo de edad.

4. Vaginosis bacteriana

• Adultos: 400 mg dos veces al día durante 7 días, o 2 g como dosis única por un solo día.

• Adolescentes: 400 mg dos veces al día durante 5 - 7 días o 2000 mg como dosis única.

5. Amebiasis

• Adultos > 10 años: 400 a 800 mg 3 veces al día durante 5 - 10 días.

• Niños de 7 a 10 años: 200 a 400 mg 3 veces al día durante 5 - 10 días.

• Niños de 3 a 7 años: 100 a 200 mg 4 veces al día durante 5 - 10 días.

• Niños de 1 a 3 años: 100 a 200 mg 3 veces al día durante 5 - 10 días.

Alternativamente, la dosis puede ser expresada por el peso corporal: 35 a 50 mg/kg al día en 3 dosis divididas durante 5 a 10 días, no superior a 2400 mg/día.

• Niños menores de 7 años: Una forma de dosificación más adecuada debería emplearse para este grupo de edad.

6. Giardiasis:

• Adultos > 10 años: 2000 mg una vez al día durante 3 días, o 400 mg. tres veces al día durante 5 días, o 500 mg dos veces al día durante 7 a 10 días.

• Niños de 7 a 10 años: 1000 mg una vez al día durante 3 días.

• Niños de 3 a 7 años: 600 a 800 mg una vez al día durante 3 días.

• Niños de 1 a 3 años: 500 mg una vez al día durante 3 días.

Alternativamente, la dosis puede ser expresada en mg por kg de peso corporal: 15 - 40 mg/kg/día dividida en 2 - 3 dosis.

• Niños menores de 7 años: Una forma de dosificación más adecuada debería emplearse para este grupo de edad.

7. Gingivitis ulcerativa aguda (para 3 días de duración):

• Adultos y niños mayores de 10 años: 200 mg tres veces al día.

• Niños menores de 10 años: Una forma de dosificación más adecuada debería emplearse para este grupo de edad.

8. Infecciones dentales agudas (para la duración de días 3-7):

• Adultos y niños mayores de 10 años: 200 mg tres veces al día.

9. Úlceras en las piernas y úlceras de presión (para 7 días de duración):

• Adultos y niños mayores de 10 años: 400 mg tres veces al día.

10. Tratamiento del Helicobacter pylori en pacientes infectados

Como parte de una terapia de combinación 20 mg/kg/día, no exceder los 500 mg dos veces al día durante 7 - 14 días. Las directrices oficiales deben ser consultadas antes de iniciar la terapia.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA:

Tratamiento en caso de sobredosis

Características:
Náuseas, vómitos, diarrea, anorexia, sabor metálico, dolor de cabeza, mareos y ocasionalmente insomnio y somnolencia. Transitoriamente el aumento de actividad de las enzimas hepáticas se ha reportado raramente.

Convulsiones epileptiformes transitorios se han reportado después de la terapia intensiva o prolongada. Otros efectos adversos que ocurren en estas circunstancias incluyen neuropatía motora periférica, discrasias sanguíneas y daño hepático.

La combinación de alcohol y Metronidazol se ha dicho que causa reacciones de tipo disulfiram en alrededor del 10% de individuos con aparición repentina de excitación, mareos, sofocos, náuseas, dolor de cabeza, hipotensión y disnea. Sin embargo, el mecanismo de esta reacción ha sido cuestionado.

Tratamiento: Es poco probable que se requiera. Las reacciones tipo disulfiram deben ser tratados con fluidos intravenosos y expansores de plasma si es necesario. Sintomático y de apoyo. En los casos más graves:

1. Solo las convulsiones breves no requieren tratamiento. Si un control frecuente o prolongado con diazepam intravenoso (10 - 20 mg en adultos 0.1 - 0.3 mg/kg de peso corporal) o lorazepam (4 mg en un adulto y 0.05 mg/kg en un niño). Administrar oxígeno y corregir los trastornos metabólicos y ácido base como sea requerido.

2. Otras medidas como es indicado por la condición clínica del paciente.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Precauciones especiales de conservación

Almacenar a temperatura no mayor de 30°C. Proteger de la luz.

MEDIFARMA S. A.

Jr. Ecuador 787

Lima – Perú

Telf.: 332 6200