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CONTRALER Tabletas recubiertas
Marca

CONTRALER

Sustancias

CETIRIZINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Tabletas recubiertas

COMPOSICIÓN:

Una tableta recubierta contiene 10 mg de cetirizina dihidrocloruro.


LISTA DE EXCIPIENTES:

Celulosa microcristalina, Lactosa monohidrato, Dióxido de Silicio coloidal, Estearato de magnesio, Croscaramelosa sódica, Opadry blanco YS- 1 -7003

INDICACIONES:

En adultos y niños mayores de 6 años:

- CONTRALER 10 mg tabletas recubiertas está indicado para el alivio de los síntomas nasales y oculares de la rinitis alérgica estacional y perenne.

- CONTRALER 10 mg tabletas recubiertas está indicado para el alivio de los síntomas de la urticaria crónica idiopática.


ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Derivados de piperazina, código ATC: R06A E07

La cetirizina, un metabolito humano de la hidroxizina, es un potente y selectivo inhibidor de los receptores periféricos H1. Los estudios in vitro de unión a receptores no han mostrado afinidad medible nada más que por los receptores H1.

Además de su efecto anti-H1, la cetirizina demostró que exhibía actividades antialérgicas: a una dosis de 10 mg una vez al día o dos veces al día, inhibe la última fase de reclutamiento de los eosinófilos, en la piel y el tejido conjuntivo de sujetos a los que se sometió a un test de alergenos por vía tópica.

Estudios en voluntarios sanos muestran que la cetirizina a dosis de 5 y 10 mg inhibe estrechamente las pápulas y eritemas inducidos por altas concentraciones de histamina en la piel, pero no se establece la correlación con la eficacia.

En un estudio de 35 días en niños de 5 a 12 años, no se encontró tolerancia a los efectos antihistamínicos de la cetirizina (supresión de la pápula y del eritema). Cuando se interrumpe el tratamiento con cetirizina después de una administración repetida, la piel recupera su reactividad normal a la histamina en 3 días.

En un estudio de 6 semanas, controlado con placebo con 186 pacientes con rinitis alérgica y asma de leve a moderado, 10 mg de cetirizina administrados una vez al día, mejoraron los síntomas de la rinitis y no alteraron la función pulmonar. Este estudio avala la seguridad de la administración de cetirizina a pacientes alérgicos con asma de leve a moderado.

A la dosis recomendada, la cetirizina ha demostrado que mejora la calidad de vida de de los pacientes con rinitis perenne o rinitis alérgica estacional.

Propiedades farmacocinéticas

Las concentraciones plasmáticas máximas en el estado de equilibrio son de 300 ng/ml y se alcanzan en 1 hora _ 0,5 horas. No se observa acumulación de la cetirizina tras la administración de dosis diarias de 10 mg durante 10 días. La distribución de los parámetros farmacocinéticos como la concentración máxima (Cmax) y el área debajo de la curva (AUC) es monocompartimental en los voluntarios.

El grado de absorción de la cetirizina no se reduce con la comida, aunque la velocidad de absorción disminuye.

El grado de biodisponibilidad es similar cuando la cetirizina se administra como solución, cápsula o comprimido.

El volumen aparente de distribución de 0,50 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas de cetirizina es del 93 _ 0,3 %.

La cetirizina no modifica la unión de la warfarina a proteínas.

La cetirizina no sufre mayoritariamente efecto primer paso. Dos terceras partes de la dosis se excreta sin modificación por la orina. La semivida terminal es aproximadamente de 10 horas.

La cetirizina muestra una cinética lineal en el rango de 5 a 60 mg.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

Categoría: Antihistamínico.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo, a cualquiera de los excipientes, a la hidroxizina o a cualquier derivado piperazínico.

Pacientes con insuficiencia renal grave con un aclaramiento renal inferior a 10 ml/min.

Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

Las medidas objetivas no han mostrado efectos clínicos relevantes de la cetirizina, a la dosis recomendada de 10 mg, sobre la capacidad para conducir, la latencia al sueño y la respuesta motora. Por lo tanto, los pacientes que vayan a conducir, realizar actividades potencialmente peligrosas o utilizar maquinaria deberán tener en cuenta su respuesta al fármaco. En estos pacientes sensibles, el uso conjunto de alcohol o cualquier depresor del SNC puede causar disminuciones adicionales en el estado de alerta y alteración del rendimiento.

REACCIONES ADVERSAS:

Los estudios clínicos han demostrado que cetirizina a la dosis recomendada tiene reacciones adversas menores sobre el SNC, incluyendo somnolencia, fatiga, mareo y dolor de cabeza. En algunos casos se ha notificado estimulación paradójica del SNC.

Aunque la cetirizina es un antagonista selectivo de los receptores periféricos H1 y está relativamente libre de actividad anticolinérgica, se han notificado casos aislados de dificultad para la micción, trastornos de la acomodación ocular y sequedad de boca.

Se han notificado casos de función hepática anormal con aumento de las enzimas hepáticas, acompañadas por aumento de la bilirrubina. Muchos de estos casos se resuelven tras la interrupción del tratamiento.

Ensayos clínicos

Están disponibles los datos de los ensayos clínicos controlados doble ciego o ensayos farmacoclínicos, que incluyeron más de 3200 pacientes expuestos a cetirizina, que cuantificaron la seguridad, comparando cetirizina con un placebo u otro antihistamínico a la dosis recomendada (10 mg al día de cetirizina). En este conjunto, se notificaron en una proporción igual o superior al 1 % las siguientes reacciones adversas para 10 mg de cetirizina en los ensayos controlados con placebo:

Reacciones adversas (WHO-ART)

10 mg de cetirizina (n = 3260)

Placebo (n = 3061)

Trastornos generales de organismo

Fatiga


1,63 %


0,95 %

Trastornos del sistema nervioso central y periférico.

Mareos

Dolor de cabeza

1,10 %

7,42 %

0,98 %

8,07 %

Trastornos gastrointestinales

Dolor abdominal

Sequedad de boca

Náusea

0,98 %

2,09 %

1,07 %

1,08 %

0,82 %

1,14 %

Trastornos psiquiátricos

Somnolencia

9,63 %

5,00 %

Trastornos respiratorios

Faringitis

1,29 %

1,34 %

Aunque estadísticamente más frecuente que en el grupo placebo, la somnolencia fue de leve a moderada en la mayoría de los casos. Las pruebas objetivas han demostrado que las actividades usuales diarias no se ven afectadas por la dosis diaria recomendada en voluntarios jóvenes sanos, como se demostró por otros estudios.

Las reacciones adversas en una proporción igual o superior al 1 % en niños de 6 meses a 12 años, incluidos en los ensayos controlados con placebo, son:

Reacciones adversas (WHO-ART)

10 mg de cetirizina (n = 1656)

Placebo (n = 1294)

Trastornos gastrointestinales

Diarrea

1,00 %

0,60 %

Trastornos psiquiátricos

Somnolencia

1,80 %

1,40 %

Trastornos respiratorios, mediastínicos y torácicos

Rinitis

1,40 %

1,10 %

Trastornos generales del organismo

Fatiga

1,00 %

0,30 %

Experiencia post-comercialización

Además de las reacciones adversas notificadas durante los ensayos clínicos y mencionadas anteriormente, en la experiencia post-comercialización se han descrito casos aislados de las siguientes reacciones adversas al fármaco. Para estas reacciones adversas notificadas menos frecuentemente, la estimación de la frecuencia (poco frecuente: ≥ 1/1.000 a < 1/100; raras: ≥ 1/10.000 a < 1/1.000; muy raras: ≤ 1/10.000) se hizo basándose en la experiencia post-comercialización.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático:

Muy raro: trombocitopenia

Trastornos del sistema inmune:

Raro: hipersensibilidad

Muy raro: shock anafiláctico

Trastornos psiquiátricos:

Poco frecuente: agitación

Raros: agresividad, confusión, depresión, alucinación, insomnio

Muy raro: tic

Trastornos del sistema nervioso:

Poco frecuente: parestesia

Raros: convulsiones, trastornos del movimiento

Muy raros: disgeusia, sincope, temblor, distonia, discinesia

Trastornos oculares:

Muy raros: trastornos de la acomodación, visión borrosa, giro ocular

Trastornos cardiacos:

Raro: taquicardia

Trastornos gastrointestinales:

Poco frecuente: diarrea

Trastornos hepatobiliares:

Raro: función hepática anormal (aumento de las transaminasas, fosfatasa alcalina, ?-GT y bilirrubina)

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Poco frecuente: prurito, sarpullido

Raro: urticaria

Muy raro: edema angioneurótico, erupción debida al fármaco.

Trastornos renales y urinarios:

Muy raro: disuria, enuresis

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:

Poco frecuente: astenia, malestar

Raro: edema.

Exploraciones:

Raro: aumento de peso

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Debido a la farmacocinética, farmacodinamia y perfil de tolerancia de cetirizina, no se esperan

interacciones con este antihistamínico. De hecho, no se han notificado ni interacciones farmacodinámicas ni farmacocinéticas significativas en los estudios de interacción fármaco-fármaco desarrollados, especialmente con pseudoefedrina o teofilina (400 mg/día).

La absorción de cetirizina no se reduce con la comida, aunque la velocidad de absorción si disminuye.

ADVERTENCIAS:

A dosis terapéuticas, no se ha demostrado interacción clínicamente significativa con alcohol (para un nivel de alcohol en sangre de 0,5 g/l). Sin embargo, se recomienda precaución si se toma concomitantemente alcohol.

Se recomienda precaución en pacientes epilépticos y pacientes con riesgo de convulsiones.

No se recomienda el uso del medicamento en niños menores de 6 años, ya que esta forma farmacéutica no permite realizar ajustes apropiados de la dosis.


PRECAUCIONES:

Embarazo y lactancia

Hay muy pocos datos clínicos disponibles sobre la exposición de cetirizina durante el embarazo. Los estudios en animales no muestran efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrional/fetal, parto o desarrollo postnatal. Debería prestarse atención en la prescripción a mujeres embarazadas o mujeres en periodo de lactancia, porque la cetirizina se excreta por la leche materna.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Niños de 6 a 12 años: 5 mg dos veces al día (media tab. recubierta dos veces al día).

Adultos y adolescentes mayores de 12 años: 10 mg una vez al día (1 tab. recubierta). Los comprimidos tienen que tragarse con un vaso de líquido.

Pacientes de edad avanzada: Los datos no sugieren que se necesite reducir la dosis en pacientes de edad avanzada en los que la función renal es normal.

Pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave: No hay datos para documentar la relación eficacia/seguridad en pacientes con insuficiencia renal. Ya que la cetirizina se elimina mayoritariamente por vía renal (Ver Acción Farmacológica), en casos en los que no se pueda utilizar un tratamiento alternativo, se deberán individualizar los intervalos de dosificación de acuerdo con la función renal.

Consulte la siguiente tabla y ajuste la dosis según proceda. Para utilizar esta tabla de dosificación, es preciso disponer de una estimación del aclaramiento de creatinina (CLcr) del paciente, en ml/min. El valor de CLcr (en ml/min) se puede estimar a partir de la determinación de creatinina en suero (mg/dl) mediante la siguiente fórmula:

CLcr =[140 – edad (años)] x peso (kg) (x 0,85 para mujeres)

72 x creatinina en suero (mg/ml)

Ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal:

Grupo

Aclaramiento de creatinina
(ml/min)

Dosis y frecuencia

Normal

≥ 80

10 mg una vez al día

Leve

50 – 79

10 mg una vez al día

Moderada

30 – 49

5 mg una vez al día

Grave

< 30

5 mg una vez cada 2 días

Enfermedad renal terminal – pacientes que precisan diálisis

< 10

Contraindicado

En pacientes pediátricos con insuficiencia renal, se deberá ajustar la dosis de modo individual en cada caso, teniendo en cuenta el aclaramiento renal del paciente, su edad y su peso.

Pacientes con insuficiencia hepática: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con únicamente insuficiencia hepática.

Pacientes con insuficiencia hepática y renal: Se recomienda el ajuste de dosis (ver uso en pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave).

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

No hay un antídoto conocido específico para cetirizina.

De producirse, se recomienda un tratamiento sintomático o de apoyo. El lavado gástrico se podrá realizar tras una ingesta reciente. La cetirizina no se elimina de forma efectiva por diálisis.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO:

Conservar a temperatura no mayor a 30 °C.


TIEMPO DE VIDA ÚTIL:

3 AÑOS. No utilizar después de esa fecha.

VENTA CON RECETA MÉDICA.

MANTÉNGASE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.

Fabricado por:

Laboratorios Induquimica S.A.

Para:

DROGUERÍA LUXOR PHARMACEUTICAL S.A.C.