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Bandera Perú
CASODEX Comprimidos recubiertos
Marca

CASODEX

Sustancias

BICALUTAMIDA

Forma Farmacéutica y Formulación

Comprimidos recubiertos

Presentación

1 Caja, 30 Comprimidos, 150 Miligramos

1 Caja, 30 Comprimidos recubiertos, 50 Miligramos

CARACTERÍSTICAS FARMACÉUTICAS

Almacenamiento: No se almacene a más de 30 °C.

Plazo de caducidad: Consulte la fecha de caducidad en el blíster o en la caja externa.

Tamaño del envase: Consulte el tamaño del envase en la caja externa.

CASODEX es una marca
registrada del grupo AstraZeneca

INDICACIÓN

Tratamiento del cáncer de próstata avanzado, en combinación con un análogo de la LHRH o con la castración quirúrgica.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades farmacodinámicas: CASODEX es un antiandrógeno no esteroide, que carece de otra actividad endocrina. Se une a los receptores de andrógeno sin activar la expresión de los genes, inhibiendo así el estímulo androgénico. Esta inhibición conduce a la regresión de los tumores prostáticos. Clínicamente, la suspensión del tratamiento con CASODEX puede provocar el “síndrome de abstinencia de antiandrógenos” en un subconjunto de pacientes.

CASODEX es un racemato cuya actividad antiandrogénica se debe casi exclusivamente al enantiómero (R).

Propiedades farmacocinéticas: CASODEX muestra una buena absorción después de la administración oral. No se ha demostrado que los alimentos tengan un efecto clínico importante sobre la biodisponibilidad.

El enantiómero (S) se elimina más rápidamente que el enantiómero (R), cuya vida media de eliminación plasmática es de aproximadamente una semana.

Con la administración diaria de CASODEX, el enantiómero (R) se acumula alrededor de 10 veces en el plasma debido a su vida media prolongada, lo que también permite un régimen de administración una vez al día.

Durante el tratamiento con un régimen de 50 mg de CASODEX al día, se observan concentraciones plasmáticas estables del enantiómero (R) de 9 µg por mL. En el estado de equilibrio, el enantiómero (R) predominantemente activo representa el 99% del total de los enantiómeros circulantes.

La farmacocinética del enantiómero (R) no es afectada por la edad, la insuficiencia renal ni la insuficiencia hepática leve a moderada. Se ha demostrado que, en sujetos con insuficiencia hepática severa, la eliminación plasmática del enantiómero (R) es más lenta.

CASODEX se une estrechamente a las proteínas (racemato 96%, R-CASODEX 99,6%) y se metaboliza ampliamente (mediante oxidación y glucuronidación): sus metabolitos se eliminan por las vías renal y biliar en proporciones aproximadamente iguales.

CONTRAINDICACIONES

CASODEX está contraindicado en mujeres y niños.

CASODEX no debe administrarse a pacientes que hayan mostrado hipersensibilidad a este medicamento.

Está contraindicada la administración concomitante de CASODEX con la terfenadina, el astemizol o la cisaprida.

Niños: CASODEX está contraindicado en niños.

Insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia renal.

Insuficiencia hepática: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia hepática leve. Es posible que se observe una mayor acumulación del medicamento en pacientes con insuficiencia hepática moderada a severa (ver Advertencias y precauciones).

EMBARAZO Y LACTANCIA

CASODEX está contraindicado en las mujeres y no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR UN VEHÍCULO U OPERAR MAQUINARIA

Es poco probable que CASODEX altere la capacidad de los pacientes para conducir un vehículo u operar maquinaria.

POSIBLES REACCIONES ADVERSAS AL MEDICAMENTO

En general, CASODEX ha sido bien tolerado y en los estudios se han observado pocos casos de suspensión del tratamiento debido a reacciones adversas.

Tabla 1. Frecuencia de reacciones adversas

Frecuencia

Clase de sistema orgánico

Reacción

Muy frecuentes (≥10%)

Sistema reproductor y trastornos mamarios

Hiperestesia mamaria1

Ginecomastia1

Trastornos generales

Bochornos1

Frecuentes (≥1% y <10%)

Trastornos digestivos

Diarrea

Náuseas

Trastornos hepatobiliares

Alteraciones hepáticas (elevación de los niveles de transaminasas, ictericia)2

Trastornos generales

Astenia

Prurito

Poco frecuentes (≥0,1% y <1%)

Trastornos del sistema inmunitario

Reacciones de hipersensibilidad que pueden incluir edema angioneurótico y urticaria

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Enfermedad pulmonar intersticial

Raras (≥0,01% y <0,1%)

Trastornos digestivos

Vómito

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Piel seca

Trastornos hepatobiliares

Insuficiencia hepática3

1. Puede reducirse mediante la castración concomitante.

2. Las alteraciones hepáticas raramente fueron severas y frecuentemente fueron transitorias; se resolvieron o mejoraron sin interrumpir el tratamiento o después de suspenderlo (ver Advertencias y precauciones).

3. Se han presentado casos muy raros de insuficiencia hepática en pacientes tratados con CASODEX, pero no se ha establecido con certidumbre una relación de causa y efecto con el medicamento. Debe considerarse la posibilidad de efectuar pruebas periódicas de la función hepática (ver Advertencias y precauciones).

Además, en los estudios clínicos, se han señalado las siguientes reacciones adversas durante el tratamiento con CASODEX más un análogo de la LHRH (posibles reacciones adversas al medicamento, según los médicos investigadores, que ocurrieron con una frecuencia ≥ 1%). No se ha establecido una relación de causa y efecto entre estos acontecimientos y el medicamento y algunas de las reacciones señaladas ocurren comúnmente en pacientes de edad avanzada:

• Sistema cardiovascular: Insuficiencia cardiaca.

• Sistema digestivo: Anorexia, boca seca, dispepsia, estreñimiento, flatulencia.

• Sistema nervioso central: Mareos, insomnio, somnolencia, disminución de la libido.

• Sistema respiratorio: Disnea.

• Sistema genitourinario: Impotencia, nicturia.

• Sistema hematológico: Anemia.

• Piel y estructura cutánea: Alopecia, erupción cutánea, sudación, hirsutismo.

• Sistema metabólico y nutricional: Diabetes mellitus, hiperglucemia, edema, aumento de peso, pérdida de peso.

• Organismo en general: Dolor abdominal, dolor torácico, cefalea, dolor, dolor pélvico, escalofríos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN

No se han identificado interacciones farmacodinámicas o farmacocinéticas entre CASODEX y los análogos de la LHRH.

Los estudios in vitro demostraron que CASODEX-R es un inhibidor de la enzima CYP 3A4, pero que ejerce una menor actividad inhibidora sobre las enzimas CYP 2C9, 2C19 y 2D6.

Si bien los estudios clínicos que utilizaron la antipirina como un marcador de la actividad del citocromo P450 (CYP) no revelaron una interacción potencial con CASODEX, la exposición media al midazolam (ABC) aumentó hasta en un 80% después de la administración concomitante con CASODEX durante 28 días. Si se trata de medicamentos con un margen terapéutico estrecho, tal elevación podría ser importante. En consecuencia, está contraindicada la administración concomitante con la terfenadina, el astemizol y la cisaprida, y debe tenerse precaución al administrar CASODEX junto con compuestos como la ciclosporina y los bloqueadores de los canales del calcio. Puede ser necesario reducir la dosis de estos medicamentos, en particular si se observan un mayor efecto o reacciones adversas. Con respecto a la ciclosporina, se recomienda vigilar de cerca las concentraciones plasmáticas y el estado clínico del paciente al empezar y al suspender el tratamiento con CASODEX.

Debe tenerse precaución al prescribir CASODEX junto con otros medicamentos capaces de inhibir la oxidación de medicamentos, por ejemplo la cimetidina y el ketoconazol. Teóricamente, esto podría resultar en un aumento de las concentraciones plasmáticas de CASODEX, y por lo tanto de los efectos secundarios.

Los estudios in vitro han demostrado que CASODEX puede desplazar al anticoagulante cumarínico warfarina de sus sitios de unión a las proteínas. Por lo tanto, se recomienda vigilar estrechamente el tiempo de protrombina al iniciar el tratamiento con CASODEX en pacientes que ya están recibiendo anticoagulantes cumarínicos.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

CASODEX se metaboliza ampliamente en el hígado. La información existente sugiere que la eliminación de CASODEX puede ser más lenta en sujetos con insuficiencia hepática severa y que esto podría conducir a una mayor acumulación. Por lo tanto, CASODEX debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática moderada a severa.

Debido a la posibilidad de alteraciones hepáticas, debe considerarse la realización de pruebas periódicas de la función hepática. Se prevé que la mayoría de las alteraciones se presentarán en los 6 meses siguientes al inicio del tratamiento con CASODEX .

Se han presentado raramente trastornos hepáticos graves con CASODEX (ver Posibles reacciones adversas). El tratamiento con CASODEX debe suspenderse si dichos trastornos son graves.

Se ha demostrado que CASODEX inhibe el citocromo P450 (CYP 3A4), por lo que debe tenerse precaución al administrarse de manera concomitante con medicamentos que son metabolizados principalmente por la enzima CYP 3A4. (ver Contraindicaciones e Interacciones medicamentosas y otras formas de interacción).

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN

Adultos:

• Adultos de sexo masculino, incluyendo los de edad avanzada: Un comprimido (50 mg) una vez al día. El tratamiento con CASODEX debe iniciarse al mismo tiempo que el tratamiento con el análogo de la LHRH o la castración quirúrgica.

SOBREDOSIS

No hay experiencia sobre casos de sobredosis en el ser humano. No existe un antídoto específico; el tratamiento debe ser sintomático. Es posible que la diálisis sea inútil dado que CASODEX se une estrechamente a las proteínas y no se recupera intacto en la orina. Está indicado un tratamiento general de apoyo que incluya la medición frecuente de los signos vitales.

INFORMACIÓN PRECLÍNICA SOBRE LA SEGURIDAD

CASODEX es un potente antiandrógeno y un inductor de la enzima oxidasa de función combinada en los animales. Los cambios observados en los órganos blanco de los animales, incluyendo la inducción de tumores, se relacionan con estas actividades. No se ha observado inducción enzimática en el hombre. Ninguno de los hallazgos de los ensayos preclínicos se considera relevante para el tratamiento de los pacientes con cáncer de próstata avanzado.

PRESENTACIÓN

Comprimido recubierto blanco. Cada comprimido contiene 50 mg de bicalutamida (DCI, denominación común internacional).

Excipientes c.s.p.