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Bandera Perú
CABERTRIX Comprimidos
Marca

CABERTRIX

Sustancias

CABERGOLINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Comprimidos

Presentación

Frasco(s) , Comprimidos , 0,5 Miligramos

FÓRMULA

Cada COMPRIMIDO de 0,5 mg contiene:

Cabergolina 0,5 mg

Lactosa anhidra

L-leucina

INDICACIONES

Inhibición/Supresión de la lactancia fisiológica: Cabergolina está indicada para evitar la lactancia fisiológica, inmediatamente después del parto y para la supresión de la lactancia ya establecida.

1) Tras el parto, cuando la madre decide no dar el pecho a su hijo o cuando la lactancia esté contraindicada, por razones médicas, para la madreo para el recién nacido.

2) Tras dar a luz un feto muerto o tras un aborto.

Tratamiento de los trastornos hiperprolactinémicos:

• Cabergolina está indicada en el tratamiento de trastornos hiperprolactinémicos, incluyendo amenorrea, oligomenorrea, anovulación y galactorrea.

• Cabergolina está indicado en pacientes con adenomas hipofisarios secretores de prolactina (micro y macro prolactinomas), hiperpro-lactinemia idiopática o síndrome de la silla turca vacía asociado con hiperprolactinemia, las cuales representan las patologías básicas subyacentes que contribuyen a las manifestaciones clínicas mencionadas anteriormente.


ACCIÓN TERAPÉUTICA: Inhibidor de la prolactina.

Código ATC:G02CB03

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: El perfil farmacocinética es lineal con dosis de hasta 7 mg/día.

Absorción: Después de la administración oral la cabergolina se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal ya que se crea un pico de concentración plasmática dentro de 0,5-4 horas. La comida no parece afectar a la absorción y disposición de la cabergolina.

Distribución: Los experimentos in vitro mostraron que la cabergolina a concentraciones de 0,1 -10 ng/ml se une a las proteínas plasmáticas en un 41-42%.

Biotransformación: El principal metobolito identificado en orina es el 6-alil-8ß-carboxi-ergolina, que supone el 4-6% de la dosis. Se han identificado 3 metabolitos adicionales en orina, lo que en conjunto supone menos del 3% de la dosis. Se ha visto que los metabolitos son mucho menos potentes que la cabergolina inhibiendo la secreción de prolactina in vitro.

Eliminación: La vida media de eliminación de cabergolina es larga (63-68 horas en voluntarios sanosy 79-115 en pacientes con hiperprolactinemia).

En base de la semivida de eliminación, las condiciones del estado estacionario deben alcanzarse tras 4 semanas, como se confirma por el pico de la media de los niveles plasmáticos de cabergolina obtenidos después de una dosis única (37±8 pg/ml) y tras 4 semanas de régimen múltiple (101±43 pg/ml) para una dosis de 0,5 de cabergolina.

10 días después de la administración se recupera el 18 y 72% de la dosis en orina y heces, respectivamente. La cabergolina sin intercambiaren orina supone un 2-3% de la dosis.

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

• Cabergolina está contraindicado en pacientes con antecedentes de trastornos fibróticos pulmonares, pericárdicosy retroperitoneales.

• En el tratamiento a largo plazo: Evidencia de valvulopatia cardiaca determinada mediante ecocardiografia previa al tratamiento.

• Cabergolina está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave y con toxemia en embarazo.

• Está contraindicada la administración concomitantemente de cabergolina con medicación antipsicótica.

• Cabergolina está contraindicado en mujeres con historia de psicosis puerperal.

EMBARAZO: Cabergolina atraviesa la placenta en ratas; se desconoce si ocurre lo mismo en humanos. Los estudios en modelos animales no han demostrado ningún efecto teratogénico ni ningún efecto del compuesto sobre la reproducción. No obstante, no se han realizado estudios adecuados, bien controlados en mujeres embarazadas. Cabergolina sólo debe utilizarse durante el embarazo si el beneficio supera los posibles riesgos.

Los estudios realizados en humanos con cabergolina incluían más de 100 embarazos en mujeres tratadas con trastornos hiperprolactinémicos. Cabergolina se administraba generalmente durante las 8 primeras semanas posteriores a la concepción. Entre los embarazos evaluables, había aproximadamente un 85% de nacimientos y un 10% de abortos espontáneos. Asimismo, se observaron tres casos de anormalidades congénitas (síndrome de Down, hidrocefalia y malformación de los miembros inferiores) y tres casos de anormalidades menores en los nacidos vivos. Estos coeficientes de incidencia son comparables a aquellos citados en el caso de poblaciones normales y de mujeres expuestas a otros fármacos inductores de la ovulación. Basándose en los datos anteriores, el uso de cabergolina no parece estar asociado a un incremento del riesgo de aborto, parto prematuro, embarazo múltiple o anormalidades congénitas.

No obstante, y debido a la escasez de datos de seguridad en mujeres embarazadas, se recomienda que las mujeres que deseen quedarse embarazadas no lo hagan hasta al menos un mes después de la interrupción del tratamiento con cabergolina. En el caso de que se produjera el embarazo durante el tratamiento, la administración de cabergolina deberá ser interrumpida.


LACTANCIA: Se ha observado que cabergolina y/o sus metabolitos se excretan a través de la leche en ratas. Puesto que no se dispone de datos sobre la excreción de cabergolina en la leche materna en humanos, se debe aconsejar a las mujeres en periodo de puerperio y, en tratamiento con cabergolina, no dar el pecho a sus hijos en caso de que fracase la inhibición/supresión de la lactancia que el producto ejerce.

Cabergolina no deberá ser administrado a madres con trastornos hiperprolactinémicos que deseen dar el pecho a sus hijos, ya que este medicamento previene la lactancia y no existen datos disponibles sobre la excreción del fármaco en la leche materna.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: Durante los primeros días posteriores a la administración de cabergolina, deberá advertirse a los pacientes sobre el riesgo que supone la realización de actividades que requieran unas respuestas rápidas y precisas.

Se debe informar a los pacientes que estén en tratamiento con cabergolina y que presenten somnolencia y/o episodios de accesos súbitos de sueño, que deben abstenerse de conducir o de realizar actividades en las que un estado de alerta deteriorado pueda ponerles en grave riesgo tanto a ellos mismos como a otras personas (por ejemplo, la utilización de máquinas), nasta quela somnolencia y/o los episodios de accesos súbitos de sueno desaparezcan.

REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas se asocian generalmente a la dosis.

Las frecuencias se definen como: Muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 a <1/10), poco frecuentes ≥1/1000 a <1/100), raras (≥1/10 000 a <1/1000), muy raras (≥1/10 000) o no conocidas (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Las reacciones adversas observadas en estas pacientes se listan a continuación, según la clasificación por órganos y sistemas, frecuencia y grado de intensidad. Las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia.

Generales

Clasificación por órganos y sistemas

Reacciones advéreos

Exploraciones complementarias

Poco frecuentes

En mujeres amenorreicas, se han observado descensos en los valores de hemoglobina durante los primeros meses tras la restauración de la menstruación

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

Poco frecuentes

Calambres en las piernas

Trastornos cardiacos

Muy frecuentes

Valvulopatía cardiaca (incluyendo regurgitación) y trastornos relacionados (pericarditis y derrame pericárdico)

Trastornos vasculares

Frecuentes

Efecto hipotensor en pacientes con tratamiento de larga duración; hipotensión postural

Poco frecuentes

Vasoespasmo digital, desmayos

Cabergolina generalmente ejerce un efecto hipotensor en pacientes con tratamiento crónico; sin embargo, se han notificados casos de hipotensión postural o desmayo.

Siendo un derivado ergótico, cabergolina puede también actuar en algunos pacientes como vasoconstrictor. Se ha observado vasoespamo digital y calambres en las piernas.

Las alteraciones en los estándares de las pruebas de laboratorio son poco frecuentes durante el tratamiento a largo plazo con cabergolina; en las mujeres amenorreicas puede observarse un descenso en los valores de hemoglobina durante los primeros meses después de la reanudación de la menstruación.

Inhibición/supresión de la lactancia fisiológica: En el caso de las mujeres tratadas con una única dosis de cabergolina de 1 mg para la prevención de la lactancia fisiológica, aproximadamente un 14% notificaron al menos un acontecimiento adverso.

Todos los acontecimientos adversos presentaban una gravedad de leve a moderada y eran de naturaleza transitoria.

Inhibición de la lactancia fisiológica

Clasificación por órganos y sistemas

Reacciones adversas

Exploraciones complementarias

Frecuentes

Descenso asintomático de la presión arterial (≥20 mm Hg de la presión sistólica y ≥10 mm Hg de la presión diastólica)

Trastornos cardíacos

Poco frecuentes

Palpitaciones

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes

Mareo, vértigo, cefalea

Poco frecuentes

Hemianopsia transitoria

Raros

Somnolencia

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Poco frecuentes

Epistaxis

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes

Náuseas, dolor abdominal

Raros

Dolor epigástrico

Un 11% de mujeres sufrieron descensos asintomáticos de la presión arterial (≥20 mmHg de la presión sistólica y ≥10 mmHg de la presión diastólica), en su mayoría en sólo una ocasión durante los 3-4 primeros días posteriores al parto.

En el caso de las mujeres en periodo de lactancia tratadas con 0,25 mg de cabergolina cada 12 horas durante 2 días, para la supresión de la lactancia, se observaron reacciones adversas en, aproximadamente, el 14%. La mayor parte de las reacciones adversas eran transitorias y de intensidad de leve a moderada.

Supresión de la lactancia fisiológica

Clasificación por órganos y sistemas

Reacciones adversas

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes

Mareo, vértigo, cefalea, somnolencia

Poco frecuentes

Síncope

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes

Dolor abdominal, náuseas

Poco frecuentes

Vómitos

Trastornos vasculares

Poco frecuentes

Sofocos

Trastornos generales y alteraciones en lugar de administración

Poco frecuentes

Astenia

Trastornos hiperprolactinémicos: Los datos obtenidos en un ensayo clínico controlado de 6 meses de tratamiento con dosis comprendidas entre 1 mg y 2 mg por semana, administradas en dos tomas semanales, muestran una incidencia de reacciones adversas de un 68% con cabergolina. Los síntomas, que generalmente presentaban una intensidad de leve a moderada, aparecían principalmente durante las dos primeras semanas de tratamiento y la mayoría desaparecían a lo largo del tratamiento.

En un 14% de las pacientes se comunicó la presencia de reacciones adversas graves al menos una vez durante el tratamiento. El tratamiento fue suspendido debido a reacciones adversas en aproximadamente un 3% de las pacientes. Las reacciones adversas remitieron normalmente a los pocos días de la interrupción del tratamiento con cabergolina.

A continuación se presentan las reacciones adversas observadas en estas pacientes según la clasificación por órganos y sistemas, frecuencia y grado de intensidad.

Trastornos hiperprolactinémicos

Clasificación por órganos y sistemas

Reacciones adversas

Trastornos del sistema nervioso

Muy frecuentes

Mareo/vértigo, cefalea

Poco frecuentes

Parestesia

Trastornos gastrointestinales

Muy frecuentes

Dolor abdominal/dispepsia/gastritis, náuseas

Frecuentes

Estreñimiento, vómitos

Trastornos vasculares

Frecuentes

Sofocos

Trastornos generales y alteraciones en lugar de administración

Muy frecuentes

Astenia/fatiga

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

Frecuentes

Dolor en el pecho

Trastornos psiquiátricos

Frecuentes

Depresión

Además, durante el periodo post-comercialización se han notificado las siguientes reacciones advereas asociadas al uso de cabergolina:

Clasificación por órganos y sistemas

Reacciones adversas

Exploraciones complementarias

Desconocidas

Aumento de los niveles en sangre de creatininfosfoquinasa, pruebas de función hepática anormales

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Poco frecuentes

Disnea

Muy raras

Fibrosis

Desconocidas

Trastornos respiratorios, insuficiencia respiratoria

Trastornos de la piel del tejido subcutáneo

Poco frecuentes

Alopecia, erupción

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de la administración

Poco frecuentes

Edema

Trastornos del sistema immunológico

Desconocidas

Reacciones de hipersensibiliadad

Trastornos hepatobiliares

Desconocidas

Función hepática anormal

Trastornos psiquiátricos

Poco frecuentes

Aumento de la libido

Desconocidos

Agresión, delirios, hipersexualidad, juego patológico, trastorno psicótico

Se han detectado alteraciones inflamatorias de tipo fibrótíco con afectación de serosas tales como pleuritis, derrame pleural, fibrosis pleural, fibrosis pulmonar, pericarditis, derrame pericárdico, valvulopatía cardiaca y fibrosis retroperitoneal en pacientes en tratamiento con cabergolina. En pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con agonistas dopaminérgicos, entre los que se incluye cabergolina, especialmente a dosis altas, se notificaron signos evidentes de juego patológico, aumento de la libido e hipersexualidad. Estos signos generalmente revertían al reducir la dosis o tras la interrupción del tratamiento.

La prevalencia de regurgitación asintomática valvulares significativamente mayor que con otros agonistas dopaminérgicos no ergóticos.

INTERACCIONES: Aunque no se dispone de ninguna información acerca de la posible interacción entre cabergolina y otros alcaloides ergóticos, no se recomienda el uso concomitante de estos medicamentos aurante el tratamiento a largo plazo con cabergolina.

Dado que Cabergolina ejerce su efecto terapéutico mediante estimulación directa de los receptores de dopamina, no se debe administrar concomitantemente con fármacos que presenten una actividad antagonista de la dopamina (como fenotiazinas, butirofenonas, tioxantenos, metoclopramida), ya que este hecho podria reducirla acción de cabergolina sobre la disminución de prolactina.

No se recomienda utilizar cabergolina en asociación con antibióticos macrólidos (por ejemplo, eritromicina), ya que la biodisponibilidad sistémica y los efectos adversos podrian aumentar.

ADVERTENCIAS

Hipotensión postural: Puede aparecer hipotensión postural tras la administración de cabergolina. Se debe prestar una atención especial al administrar cabergolina concomitantemente con otros medicamentos que produzcan una disminución de la presión arterial.

Fibrosis y valvulopatia cardiaca y fenómenos clínicos posiblemente relacionados: Tras la utilización prolongada de derivados ergóticos con actividad agonista del receptor de serotonina 5HT2B, como cabergolina, se han detectado alteraciones inflamatorias de tipo fibrótico con afectación de serosas tales como pleuritis, derrame pleural, fibrosis pleural, fibrosis pulmonar, pericarditis, derrame pericárdico, valvulopatia cardiaca que afecta a una o más válvulas (aórtica, mitral y tricúspide) o fibrosis retroperitoneal. En algunos casos, los síntomas o manifestaciones de valvulopatia cardiaca mejoraron después de la interrupción del tratamiento con cabergolina.

Se ha observado que la velocidad de sedimentación de los eritrocitos (VSE) está anormalmente elevada en los casos de derrame pleural/fibrosis. Se recomienda el examen radiológico de tórax en caso de un aumento no explicado de la VSE a valores anormales.

La valvulopatia se ha asociado con dosis acumuladas, por tanto, los pacientes deben ser tratados con la dosis mínima eficaz. En cada visita, se debe reevaluar el perfil riesgo beneficio del tratamiento con cabergolina para el paciente, para determinar la idoneidad de continuar el tratamiento con cabergolina.

Somnolencia: Se ha asociado cabergolina con la aparición de somnolencia y de episodios súbitos de sueño en pacientes con enfermedad de Parkinson. Se puede valorar una reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento.

Ludopotía, aumento de la libido: En pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con agonistas dopaminérgicos, entre los que se incluye cabergolina, se ha notificado juego patológico, aumento de la libido e hipersexualidad.

Generalmente estos efectos han revertido con la disminución de la dosis o con la suspensión del tratamiento.

Combinación con alcohol: Se desconocen los efectos del alcohol sobre la tolerancia global de cabergolina.

Antes de la administración de cabergolina, deberá excluirse el embarazo, y después del tratamiento, el embarazo deberá ser evitado al menos durante un mes.

Inhibición/supresión de la lactancia fisiológica: Por analogía con otros derivados ergóticos, cabergolina no debería utilizarse en mujeres que resenten hipertensión provocada por el embarazo, como por ejemplo, preeclampsia o hipertensión post-parto, a menos que el beneficio potencial supere el posible riesgo.

En los estudios post-parto realizados con cabergolina, los descensos de la presión arterial eran en su mayoría asintomáticos y frecuentemente se observaban, entre los 2 y 4 días posteriores al tratamiento.

Dado que los descensos de la presión arterial se presentan frecuentemente durante el puerperio, independientemente del tratamiento con fármacos, existe la posibilidad de que muchas de las disminuciones de la presión arterial observadas tras la administración de cabergolina no sean inducidas por el fármaco. No obstante, se recomienda la monitorización periódica de la presión arterial, especial mente durante los primeros días tras la administración de cabergolina.

Un estudio realizado con el fin de explorar la eficacia y tolerancia de 0,5 mg de cabergolina administrado como dosis única para la supresión de la lactancia, ha mostrado que el riesgo de efectos secundarios es aproximadamente el doble si el fármaco es administrado en forma de dosis única de 0,5 mg. Por tanto, no se deberá administrar una dosis mayor de 0,25 mg como dosis única en mujeres en periodo de lactancia que sean tratadas con cabergolina para la supresión de la lactancia ya establecida.

Tratamiento de trastornos hiperprolactinémicos: Dado que la hiperprolactinemia con amenorrea/galactorrea e infertilidad puede asociarse con tumores hipofisarios, se debe realizar una evaluación completa de la función hipofisaria antes del inicio del tratamiento con cabergolina.

Cabergolina restaura la ovulación y la fertilidad en mujeres con hipogonadismo hiperprolactinémico. Se aconseja efectuar un test de embarazo al menos cada cuatro semanas durante el periodo amenorréico debido a que podría presentarse un embarazo antes de la reanudación de la menstruación, y, del mismo modo, cada vez que un periodo menstrual se retrase durante más de tres días una vez que las menstruaciones hayan comenzado de nuevo. Se recomienda a las mujeres que no deseen quedarse embarazadas, la utilización de métodos anticonceptivos de barrera durante el tratamiento y después de la retirada de cabergolina hasta la recurrencia de la anovulia.

Tras la retirada de cabergolina, se observa normalmente una recurrencia de la hiperprolactinemia. Por ello, y debido a la escasez de datos sobre la seguridad de cabergolina ante la exposición del feto, se recomienda que las mujeres que deseen quedarse embarazadas no lo hagan hasta al menos un mes después de la interrupción del tratamiento con cabergolina, dado que los ciclos ovulatorios persisten en la mayoría de las pacientes durante al menos 6 meses tras la retirada del fármaco. En el caso de que se produjera el embarazo durante el tratamiento, la administración de cabergolina deberá interrumpirse.

Como medida preventiva, las mujeres que estén embarazadas deberán ser monitorizadas para detectar signos de un posible aumento de tamaño de la hipófisis, ya que durante la gestación puede darse un crecimiento de los tumores hipofisarios pre-existentes.


PRECAUCIONES

Generales: Al igual que con otros derivados ergóticos, cabergolina se debe administrar con precaución en acientes con enfermedad cardiovascular grave, síndrome de Raynaud, úlcera péptica, hemorragias gastrointestinales o antecedentes de enfermedades mentales graves, especialmente de tipo psicótico.

Antes de iniciar el tratamiento a largo plazo: Todos los pacientes deben someterse a un examen cardiovascular, incluyendo ecocardiograma, para evaluar la presencia potencial de enfermedad valvular asintomática. También es adecuado comprobar los valores basales de la velocidad de sedimentación eritrocítica o de otros marcadores inflamatorios, función pulmonar/radiografia de tórax y función renal, antes de iniciar la terapia.

En pacientes con regurgitación valvular, se desconoce si el tratamiento con cabergolina puede empeorar la enfermedad subyacente. Si se detecta enfermedad valvular fibrótica, no deberá tratarse al paciente con cabergolina.

Durante el tratamiento a largo plazo: Los trastornos fibróticos pueden tener un inicio insidioso por lo que deberá monitorizarse de forma periódica a los pacientes con la finalidad de detectar cualquier manifestación de fibrosis progresiva.

Por tanto, deberá prestarse atención a la aparición de signos y síntomas de:

• Enfermedad pleuro-pulmonar como disnea, respiración difícil, tos persistente o dolortorácico.

• Insuficiencia renal u obstrucción vascular a nivel uréteral/abdominal que puede cursar con dolor en el costado, y edema en las extremidades inferiores, así como cualquier posible masa abdominal o dolor a la palpación que pueda indicarla existencia de fibrosis retroperitoneal.

• Insuficiencia cardiaca; casos de fibrosis valvular y pericárdica se manifiestan con frecuencia como insuficiencia cardiaca. Por tanto, debe excluirse la existencia de fibrosis valvular (y pericarditis constrictiva) si aparecen tales síntomas.

Es funda mental realizar un seguimiento clínico apropiado con el fin de detectar el desarrollo de un trastorno fibrótico. Se debe realizar un primer ecocardiograma entre el 3.er - 6.° mes tras el inicio del tratamiento; a partir de entonces, el seguimiento ecocardiográfico deberá realizarse al menos cada 6-12 meses, pudiéndose establecer la frecuencia en función de la valoración clínica individual, con un especial énfasis en los signos y síntomas mencionados anteriormente.

El tratamiento con cabergolina se debe interrumpir si el ecocardiograma revela el comienzo o el empeoramiento de una regurgitación, retracción o engrasamiento valvular.

La necesidad de otro tipo de seguimiento clínico (p. ej. exploración física incluyendo auscultación cardiaca, radiografía y TAC), se debe determinar en base a cada caso individual.

Otras exploraciones adicionales, tales como, la velocidad de sedimentación de los eritrocitos y medidas de creatinina sérica, deben utilizarse, en caso necesario, como soporte en el diagnóstico de alteraciones fibróticas.

A las pacientes que estén tomando cabergolina durante periodos prolongados de tiempo, se recomienda realizarles controles ginecológicos regulares, que incluyan citología cervical y endometrial.

Los tests de la función hepática son aconsejables en los pacientes con tratamiento a largo plazo.

Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactosa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de lipoma) o malabsorción de glucosa o galactosa no deben toma reste medicamento.

POSOLOGÍA, DOSIFICACIÓN Y MODO DE ADMINISTRACIÓN: La cabergolina se administra por vía oral.

La tolerancia de los fármacos dopaminérgicos, mejora cuando se administran junto con la comida, por lo que se recomienda que cabergolina se administre con alimentos.

Inhibición/Supresión de la lactancia fisiológica: Para la inhibición de la lactancia, la dosis terapéutica recomendada es de 1 mg (2 comprimidos de 0,5 mg) administrados como dosis única, durante el primer día post-parto.

Para la supresión de la lactancia ya establecida, el régimen de dosificación terapéutico recomendado es de 0,25 mg (medio comprimido de 0,5 mg) cada 12 horas durante dos días (dosis total de 1 mg).

Este régimen de dosificación ha demostrado ser mejor tolerado que el régimen de dosis únicas para la supresión de la lactancia, ya que tiene menor incidencia de efectos adversos, en particular síntomas de hipotensión.

Tratamiento de los trastornos hiperprolactinémicos: La dosis inicial recomendada de cabergolina es de 0,5 mg por semana, administrada en una o dos tomas (medio comprimido de 0,5 mg) por semana (ej.: lunes y jueves). La dosis semanal se deberá incrementar de forma gradual, preferentemente mediante el aumento de 0,5 mg (un comprimido) por semana a intervalos mensuales hasta obtener una respuesta terapéutica óptima.

La dosis terapéutica habitual es de 1 mg por semana, pudiendo oscilar entre 0,25 mg y 2 mg por semana. En pacientes hiperprolactinémicos se han utilizado dosis de cabergolina de hasta 4,5 mg por semana.

La dosis semanal puede administrarse en una única toma o dividida en dos o más tomas por semana dependiendo de la tolerancia del paciente. Se aconseja la división de la dosis semanal en varias tomas cuando vayan a ser administradas dosis mayores de 1 mg, ya que la tolerancia a dosis mayores de 1 mg, ha sido evaluada en pocos pacientes.

Los pacientes deberán ser evaluados durante el ajuste de la dosis con el fin de determinarla dosis eficaz más baja capaz de producir respuesta terapéutica. Se recomienda monitorizar los niveles de prolactina en sangre a intervalos mensuales, ya que una vez alcanzada la dosis terapéutica, se observa habitualmente una normalización de los niveles de prolactina en sangre, entre la segunda y la cuarta semana.

Población pediátrica: No se ha establecido la seguridad y la eficacia de cabergolina en pacientes menores de 16 años.

Uso en pacientes de edad avanzada: Hasta la fecha, no se ha estudiado ni existe evidencia clínica que sugiera que cabergolina supone un riesgo especial para los pacientes ancianos.

Uso en pacientes con insuficiencia renal: La insuficiencia renal no modifica la cinética de la cabergolina por lo que no es necesario modificarla posologia en este grupo de pacientes.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática no grave: La insuficiencia hepática no grave no modifica la cinética de la cabergolina, por lo que no es necesario modificar la posologia en este grupo de pacientes.

En pacientes que sean intolerantes a los fármacos dopaminérgicos, la probabilidad de efectos adversos puede disminuir si se inicia el tratamiento con cabergolina con dosis reducidas (por ejemplo, 0,25 mg una vez por semana) y posteriormente se va incrementando gradualmente la dosis hasta alcanzar la dosis terapéutica. Si aparecen efectos adversos graves o persistentes, se podría aumentar la tolerancia mediante la reducción temporal de la dosis seguida de un mayor intervalo de graduación de la dosis (por ejemplo, incrementos de 0,25 mg por semana cada dos semanas).

SOBREDOSIS: No se han notificado casos de sobredosis con cabergolina. Los síntomas que cabria esperar son aquellos debidos a la sobreestimulación de receptores de dopamina: náuseas, vómitos, malestar gástrico, hipotensión postural o alteraciones del pensamiento o de la percepción.

No existe un antídoto específico para la sobredosis con cabergolina, por lo que se deberán tomar medidas generales de apoyo dirigidas a eliminar el fármaco no absorbido y mantener la presión arterial si fuera necesario. La administración de fármacos antagonistas de la dopamina podría ser de utilidad ya que cabergolina actúa como agonista dopaminérgico.

Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología.

INSTRUCCIONES PARA APERTURA DEL ENVASE

Apertura del frasco

CABERTRIX®, viene provisto con tapa de segundad, que gira suelta sobre el frasco. Para poder abrir el mismo, deberá proceder de la siguiente manera:

1. Presionar hacia abajo la tapa plástica.

2. Una vez que hizo tope, girar para poder abrir el frasco.

3. El frasco ya está liberado.

FARMACOLOGÍA: La cabergolina es un alcaloide ergolínico sintético y un derivado de la ergolina con propiedades agonistas dopaminérgicas de larga duración e inhibidoras de la prolactina. Se consigue un efecto dopaminérgico central vía estimulación receptores D, mediante dosis más altas quelas dosis que reducen los niveles de prolactina sérica.

El efecto reductor de la prolactina es dosis dependiente, comenzando dentro de las 3 horas de administrado y permanece durante 2-3 semanas. El efecto de larga duración significa que una dosis única es suficiente por lo general para interrumpirla secreción de leche. En el tratamiento de la hiperprolactinemia, los niveles de prolactina sérica se normalizan generalmente dentro de las 2-4 semanas de alcanzar la dosis óptima. La prolactina puede estar aún reducida de manera significativa varios meses después de interrumpir el tratamiento.

Con respecto a los efectos endocrinos de la cabergolina no relacionados con el efecto antiproladinémico, los datos disponibles en humanos confirman los hallazgos experimentales en animales indican que el componente problema está dotado de una acción muy selectiva sin efecto en la secreción basal de otras hormonas hipofisiarias o el cortisol.

Las acciones farmacodinámicas de la cabergolina no relacionadas con el efecto terapéutico se relacionan solo con un descenso en la presión arterial. El efecto hipotensor máximo de la cabergolina como dosis única ocurre habitualmente durante las 6 primeras horas después de tomar la sustancia activa y es dosis dependiente en términos de descenso máximo y frecuencia.

CONSERVACIÓN: Almacenar a temperatura no mayor de 30 °C.


TIEMPO DE VIDA ÚTIL: 2 años.

No debe administrarse después de la fecha de vencimiento, según lo indicado en el empaque.

Para mayor información científica sobre el producto, comunicarse con Tecnofarma S.A.,
al telefax 700-3000 o
vía e-mail: info@tecnofarma.com.pe

TECNOFARMA S.A