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BRINZOLAN-T Suspensión oftálmica
Marca

BRINZOLAN-T

Sustancias

BRINZOLAMIDA, TIMOLOL

Forma Farmacéutica y Formulación

Suspensión oftálmica

Presentación

Caja, Frasco gotero, 5 Mililitros

COMPOSICIÓN:

Cada mL contiene:

Brinzolamida 10,0 mg

Timolol maleato 6,8 mg

Equivalente a timolol 5,0 mg

Excipientes: Tiloxapol, manitol, cloruro de sodio, propilenglicol, ácido bórico, hidroxipropil metilcelulosa, perborato de sodio, ácido dietilentriaminopentametilenfosfónico sal heptasódica, agua purificada c.s.p.

INDICACIONES:

Reducción de la presión intraocular (PIO) en pacientes adultos con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular en los que la monoterapia produce una reducción insuficiente de la PIO.


ACCIÓN FARMACOLÓGICA:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Preparados antiglaucoma y mióticos.

Mecanismo de acción: BRINZOLAN-T contiene dos principios activos: Brinzolamida y maleato de timolol. Estos dos componentes disminuyen la PIO elevada principalmente por reducción de secreción de humor acuoso, pero lo hacen por diferentes mecanismos de acción. El efecto combinado de estos dos principios activos produce una reducción adicional de la PIO en comparación con cada uno de los componentes por separado.

Brinzolamida, es un potente inhibidor de la anhidrasa carbónica II (AC-II), isoenzima predominante en el ojo. La inhibición de la anhidrasa carbónica en los procesos ciliares del ojo disminuye la secreción de humor acuoso, presumiblemente por reducción de la formación de iones bicarbonato lo que conlleva una reducción del transporte de sodio y fluido.

Timolol es un fármaco bloqueante adrenérgico no selectivo que carece de actividad simpaticomimética intrínseca, actividad depresora directa del miocardio o actividad estabilizadora de membrana. Los estudios en humanos con tonografía y fluorofotometría sugieren que su acción predominante se relaciona con reducción de la formación de humor acuoso y con un leve incremento del flujo de salida. Efectos farmacodinámicos:

Efectos clínicos: En un ensayo clínico controlado de 12 meses de duración, en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular quienes en opinión del investigador podrían beneficiarse del tratamiento combinado y que presentan PIO basal media de 25 a 27 mmHg, el efecto medio de disminución de la PIO de brinzolamida 10 mg/ml + timolol 5 mg/ml administrado dos veces al día fue de 7 a 9 mmHg. La no inferioridad de brinzolamida 10 mg/ml + timolol 5 mg/ml frente a dorzolamida 20 mg/ml + timolol 5 mg/ml respecto a la reducción media de la PIO se demostró en todas las visitas a través de todos los controles a distintos tiempos.

En un estudio clínico controlado de 6 meses en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular y PIO basal media de 25 a 27 mmHg, el efecto medio de disminución de la PIO de brinzolamida 10 mg/ml + timolol 5 mg/ml administrado dos veces al día fue de 7 a 9 mmHg, y fue hasta 3 mmHg superior al de brinzolamida 10 mg/ml administrado dos veces al día y hasta 2 mmHg superior al de timolol 5 mg/ml administrado dos veces al día. Se observó una reducción estadísticamente superior en la PIO media en comparación con ambos brinzolamida y timolol en todos los tiempos y en todas las visitas a lo largo del ensayo.

En tres ensayos clínicos controlados, la molestia ocular tras instilación de brinzolamida 10 mg/ml + Timolol 5 mg/ml fue significantemente más baja que la de dorzolamida 20 mg/ml + timolol 5 mg/ml.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: Después de la administración oftálmica, brinzolamida y timolol se absorben a través de la córnea y pasan a la circulación sistémica. En un estudio farmacocinético, sujetos sanos recibieron brinzolamida vía oral (1 mg) dos veces al día durante 2 semanas para acortar el tiempo en alcanzar el estado estacionario antes de comenzar la administración de brinzolamida 10 mg/ml + timolol 5 mg/ml. Después de administrar brinzolamida 10 mg/ml + timolol 5 mg/ml dos veces al día durante 13 semanas, el promedio de las concentraciones de brinzolamida en eritrocitos (RBC) fue 18,8 ± 3,29 µM, 18,1 ± 2,68 µM y 18,4 ± 3,01 µM a las 4, 10 y 15 semanas, respectivamente, indicando que se mantenían las concentraciones de brinzolamida en eritrocitos del estado estacionario.

En estado estacionario, después de la administración de brinzolamida 10 mg/ml + timolol 5 mg/ml, los valores de Cmax plasmática media y AUC0-12h de timolol fueron un 27% y 28% inferiores (Cmax: 0,824 ± 0,453 ng/ml; AUC0-12h : 4,71 ± 4,29 ng• h/ml), respectivamente, en comparación con la administración de timolol 5 mg/ml (Cmax: 1,13 ± 0,494 ng/ml; AUC012h : 6,58 ± 3,18 ng h/ml). La menor exposición sistémica a timolol después de la administración de brinzolamida 10 mg/ml + timolol 5 mg/ml no es clínicamente significativa. Después de la administración de brinzolamida 10 mg/ml + timolol 5 mg/ ml, la Cmax media de timolol se alcanzó a las 0,79 ± 0,45 horas.

Distribución: La brinzolamida se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (alrededor del 60%). Se acumula en los eritrocitos debido a su elevada afinidad de unión a la AC-II y en menor grado a la AC-I. Su metabolito activo, el N-desetil también se acumula en los eritrocitos donde se une principalmente a AC-I. La afinidad de brinzolamida y del metabolito por los eritrocitos y tejido AC produce concentraciones plasmáticas bajas.

Los datos de distribución en tejido ocular de conejos mostraron que el timolol puede determinarse en humor acuoso hasta 48 horas después de la administración de brinzolamida 10 mg/ml + timolol 5 mg/ml. En estado estacionario, el timolol puede detectarse en plasma humano durante hasta 12 horas después de la administración de brinzolamida 10 mg/ml + timolol 5 mg/ml.

Metabolismo: Las vías de metabolización de brinzolamida son N-desalquilación, O-desalquilación y la oxidación de su cadena lateral N-propil. El N-desetil brinzolamida es el metabolito principal de brinzolamida en humanos, el cual también se une a AC-I en presencia de brinzolamida y se acumula en los eritrocitos.

Estudios in vitro muestran que el metabolito de brinzolamida implica principalmente al CYP3A4, así como al menos otros cuatro isoenzimas (CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 y CYP2C9).

Timolol se metaboliza por dos vías. En una ruta se forma una cadena lateral de etanolamina en el anillo de tiadiazol y en la otra una cadena lateral etanólica en el nitrógeno morfolínico y una segunda cadena lateral similar con un grupo carbonilo adyacente al nitrógeno. El metabolismo del timolol es mediado principalmente por CYP2D6.

Excreción: La brinzolamida se elimina principalmente por excreción renal (aproximadamente 60%).

Aproximadamente un 20% de la dosis se elimina en forma de metabolito en la orina. En orina, los componentes predominantes son brinzolamida y N-desetil-brinzolamida junto con trazas (<1%) de los metabolitos N-desmetoxipropil y O-desmetil. El timolol y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal. Aproximadamente el 20% de una dosis de timolol se excreta inalterado por la orina y el resto en forma de metabolitos. La t1/2 plasmática de timolol es de 4,8 horas después de la administración de brinzolamida 10 mg/ml + timolol 5 mg/ml.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad a los principios activos o a alguno de los excipientes.

• Hipersensibilidad a otros betabloqueantes.

• Hipersensibilidad a sulfonamidas.

• Enfermedad reactiva de las vías respiratorias incluyendo asma bronquial o historial de asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave.

• Bradicardia sinusal, síndrome del nodo sinusal enfermo, bloqueo sinoauricular, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado no controlado por marcapasos. Insuficiencia cardiaca evidente, shock cardiogénico.

• Rinitis alérgica grave.

• Acidosis hiperclorémica.

• Insuficiencia renal grave.

REACCIONES ADVERSAS:

Resumen del perfil de seguridad: En dos ensayos clínicos de 6 y 12 meses de duración con 394 pacientes tratados con brinzolamida 10 mg/ml + timolol 5 mg/ml, la reacción adversa notificada con más frecuencia (3.6%) tras la instilación fue visión borrosa transitoria que dura desde unos pocos segundos a pocos minutos.

Resumen tabulado de reacciones adversas: Las siguientes reacciones adversas se clasificaron de acuerdo con el siguiente criterio: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100), raras (≥1/10.000 a <1/1.000), muy raras (<1/10.000) o frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad, dentro de cada intervalo de frecuencia.

Sistema de clasificación por órganos

Término preferido MedDRA

Trastornos psiquiátricos

Poco frecuentes: insomnio

Frecuencia no conocida: depresión

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: disgeusia

Trastornos oculares

Frecuentes: visión borrosa, dolor ocular, irritación ocular, sensación de cuerpo extraño en los ojos Poco frecuentes: erosión corneal, queratitis punteada, ojo seco, secreción ocular, prurito en el ojo, hiperemia ocular, blefaritis, conjuntivitis alérgica, alteración corneal, reflejos flamígeros ("flare") en la cámara anterior, hiperemia conjuntival, costras en el margen del párpado, astenopía, sensación anormal en el ojo, prurito en los párpados, blefaritis alérgica, eritema del párpado

Trastornos vasculares

Poco frecuentes: presión sanguínea disminuida

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Poco frecuentes: enfermedad pulmonar obstructiva crónica, dolor faríngolaringeo, rinorrea, tos

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuentes: trastorno del pelo, liquen plano

Descripción de reacciones adversas seleccionadas: Una reacción adversa sistémica notificada con frecuencia durante los ensayosclínicos y asociada al uso con brinzolamida 10 mg/ml + timolol 5 mg/ml fue disgeusia (sabor amargo o extraño en la boca después de la instilación).

Posiblemente está causada por el paso del colirio a la nasofaringe a través del conducto nasolagrimal y se atribuye a la brinzolamida. La incidencia de este efecto puede reducirse con la oclusión nasolagrimal o cerrando los ojos suavemente.

BRINZOLAN-T contiene brinzolamida que es una sulfonamida inhibidora de la anhidrasa carbónica con absorción sistémica. Los inhibidores sistémicos de la anhidrasa carbónica generalmente se asocian a efectos gastrointestinales, del sistema nervioso, hematológicos, renales y metabólicos. Tras la administración oftálmica, pueden producirse el mismo tipo de reacciones adversas que las atribuidas a los inhibidores de la anhidrasa carbónica orales.

BRINZOLAN-T contiene brinzolamida y timolol (como maleato de timolol). Al igual que otros medicamentos oftálmicos aplicados por vía tópica, timolol se absorbe en la circulación sistémica. Esto puede causar reacciones adversas similares a las observadas con fármacos betabloqueantes sistémicos.

El listado de reacciones adversas incluye las reacciones observadas dentro de la clase de betabloqueantes oftálmicos. Las reacciones adversas adicionales relacionadas con el uso individual de los componentes que pueden ocurrir con BRINZOLAN-T son las que se detallan a continuación. La incidencia de RAMs sistémicas después de administración oftálmica es inferior a la de administración sistémica.

Brinzolamida 10 mg/ml

Timolol 5 mg/ml

Sistema de clasificación por órganos

Término preferido MedDRA

Infecciones e infestaciones

Nasofaringitis, faringitis, sinusitis, rinitis

Trastornos de la sangre y del sistema linfático

Reducción del recuento de hematíes, elevación del cloruro en sangre

Trastornos del sistema inmunológico

Reacciones alérgicas sistémicas incluyendo angioedema, urticaria, erupción generalizada y localizada, prurito, anafilaxia

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Hipoglucemia

Trastornos psiquiátricos

Apatía, depresión, estado de ánimo deprimido, libido disminuida, pesadillas, nerviosismo

Pesadillas, pérdida de memoria

Trastornos del sistema nervioso

Somnolencia, disfunción motora, amnesia, pérdida de memoria, parestesia, temblor, hipoestesia, ageusia

Isquemia cerebral, accidente cerebrovascular, síncope, incremento de los signos y síntomas de miastenia gravis, parestesia, dolor de cabeza, vértigo

Trastornos oculares

Queratitis, queratopatía, relación fóvea/papila del nervio óptico aumentada, defecto del epitelio corneal, trastorno del epitelio corneano, presión intraocular elevada, depósito en el ojo, manchas corneales, edema corneal, conjuntivitis, meibomitis, diplopía, deslumbramiento, fotofobia, fotopsia, agudeza visual disminuida, pterigión, molestia ocular, queratoconjuntivitis seca, hipoestesia ocular, pigmentación escleral, quiste subconjuntival, lagrimeo aumentado, alteración visual, hinchazón ocular, alergia ocular, madarosis, trastorno del párpado, edema palpebral

Signos y síntomas de irritación ocular (p.ej. quemazón, punzada, picor, lagrimeo, enrojecimiento), queratitis, desprendimiento coroidal después de cirugía de filtración, sensibilidad corneal disminuida, ptosis, diplopía

Trastornos del oído y del laberinto

Tínitus, vértigo

Trastornos cardíacos

Distrés cardiorrespiratorio, angina de pecho, bradicardia, frecuencia cardiaca irregular, arritmia, palpitaciones, taquicardia, frecuencia cardiaca aumentada

Bradicardia, dolor torácico, palpitaciones, edema, arritmia, insuficiencia cardiaca congestiva, bloqueo auriculoventricular, parada cardiaca, insuficiencia cardiaca

Trastornos vasculares

Hipertensión

Hipotensión, fenómeno de Raynaud, frío en pies y manos

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Disnea, asma, hiperactividad bronquial, epistaxis, irritación de garganta, congestión nasal, congestión del tracto respiratorio alto, goteo postnasal, estornudos, sequedad nasal

Broncoespasmo (predominantemente en pacientes con enfermedad broncoespástica preexistente), disnea

Trastornos gastrointestinales

Boca seca, esofagitis, vómitos, dispepsia, molestia abdominal, molestia en el estómago, movimientos intestinales frecuentes, trastorno gastrointestinal, hipoestesia oral, parestesia oral, flatulencia

Nauseas, dispepsia, diarrea, boca seca, dolor abdominal, vómitos

Trastornos hepatobiliares

Anomalías en las pruebas de la función hepática

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Urticaria, erupción maculopapular, prurito generalizado, alopecia, tirantez de piel, dermatitis, eritema

Alopecia, rash psoriasiforme o exacerbación de psoriasis, erupción cutánea

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

Dolor de espalda, espasmos musculares, mialgia, artralgia, dolor de extremidades

Mialgia

Trastornos renales y urinarios

Dolor renal, polaquiuria

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

Disfunción eréctil

Disfunción sexual, libido disminuida

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Dolor, astenia, molestia torácica, fatiga, sensación anormal, sensación de inquietud, irritabilidad, dolor torácico, edema periférico, malestar, residuo de medicamento

Astenia/fatiga

Lesiones traumáticas, intoxicaciones y complicaciones de procedimientos

Sensación de cuerpo extraño en el ojo

Población pediátrica:

BRINZOLAN-T no está recomendado para su uso en niños menores de 18 años debido a la ausencia de datos sobre seguridad y eficacia.

INCOMPATIBILIDADES:

No se han reportado.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

No se han realizado estudios fármaco específicos de interacciones con BRINZOLAN-T.

BRINZOLAN-T contiene brinzolamida, un inhibidor de la anhidrasa carbónica, y aunque se administra por vía oftálmica, se absorbe a nivel sistémico. Se han notificado alteraciones ácido-base con inhibidores orales de la anhidrasa carbónica. Debe tenerse en cuenta la posibilidad de interacciones en los pacientes tratados con BRINZOLAN-T.

Los isoenzimas del citocromo P-450 responsables del metabolismo de brinzolamida son CYP3A4 (principal), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 y CYP2C9. Es de esperar que inhibidores del CYP3A4 como ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir y troleandomicina inhiban el metabolismo de brinzolamida debido al CYP3A4. Se aconseja precaución si se administran inhibidores del CYP3A4 de forma concomitante. Sin embargo, dado que la principal vía de eliminación es la renal, no es probable que se produzca acumulación de brinzolamida. Brinzolamida no es un inhibidor de los isoenzimas del citocromo P-450.

Existe un potencial de efectos aditivos que provoca hipotensión y/o marcada bradicardia cuando se administra una solución oftálmica betabloqueante concomitantemente con bloqueantes orales de los canales de calcio, fármacos bloqueantes betaadrenérgicos, antiarrítmicos (incluyendo amiodarona), glucósidos digitálicos, parasimpaticomiméticos, guanetidina.

El empleo de betabloqueantes puede potenciar la reacción hipertensiva por retirada súbita de clonidina.

Se ha notificado la potenciación del betabloqueo sistémico (ej. disminución de frecuencia cardíaca, depresión) durante el tratamiento combinado con inhibidores CYP2D6 (ej. quinidina, fluoxetina, paroxetina) y timolol.

Los betabloqueantes pueden incrementar el efecto hipoglucémico de los fármacos antidiabéticos. Los betabloqueantes pueden enmascarar los signos y síntomas de hipoglucemia.

Se ha notificado ocasionalmente midriasis producida por el uso concomitante de betabloqueantes oftálmicos y adrenalina ( epinefrina ).

DATOS PRECLÍNICOS SOBRE SEGURIDAD:

Brinzolamida: Datos preclínicos basados en estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis múltiples, genotoxicidad y potencial carcinogénico, revelaron que brinzolamida no presenta especial riesgo en humanos.

En estudios de toxicidad durante el desarrollo de conejos a dosis orales de brinzolamida de hasta 6 mg/kg/día (214 veces la dosis clínica diaria recomendada de 28 µg/kg/día) no se evidenció ningún efecto sobre el desarrollo fetal, a pesar de que se produjo toxicidad maternal significativa.

Estudios similares en ratas mostraron una leve reducción de la osificación del cráneo y esternebra de fetos de hembras que recibieron dosis de brinzolamida de 18 mg/kg/día (642 veces la dosis clínica diaria recomendada), pero no en las de 6 mg/kg/día. Estos hallazgos se observaron con dosis que causaron acidosis metabólica con disminución de la ganancia de peso corporal en las madres y reducción del peso fetal. En las crías de madres que recibieron brinzolamida por vía oral se observaron disminuciones del peso fetal dependientes de la dosis oral de brinzolamida administrada, que oscilaron desde un descenso leve (aproximadamente 5-6%) con 2 mg/kg/día a cerca del 14% con 18 mg/kg/día. Durante el periodo de lactancia, la concentración que no presentó efectos adversos en las crías fue de 5 mg/kg/día.

Timolol: Datos preclínicos basados en estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis múltiple, genotoxicidad y potencial carcinogénico, revelaron que timolol no presenta especial riesgo en humanos. Estudios de toxicidad para la reproducción con timolol mostraron osificación fetal retardada en ratas sin efectos adversos en el desarrollo postnatal (a 50 mg/kg/día o 3500 veces la dosis clínica diaria de 14 µg/kg/día) y un incremento de resorción fetal en conejos (a 90 mg/kg/día o 6400 veces la dosis clínica diaria).

ADVERTENCIAS:

Ver Precauciones.


PRECAUCIONES:

Efectos sistémicos: Al igual que otros medicamentos oftálmicos de aplicación tópica, brinzolamida y timolol se absorben sistémicamente. Debido al componente beta adrenérgico timolol, se pueden producir el mismo tipo de reacciones adversas cardiovasculares, pulmonares y de otro tipo que se observan con los agentes betabloqueantes adrenérgicos sistémicos. La incidencia de RAMs sistémicas después de administración oftálmica es inferior a la de administración sistémica.

Trastornos cardíacos: En pacientes con enfermedades cardiovasculares (p.ej. cardiopatía coronaria, angina Prinzmetal e insuficiencia cardiaca) e hipotensión, se debe valorar críticamente el tratamiento con betabloqueantes y se debe considerar un tratamiento con otros principios activos. En pacientes con enfermedades cardiovasculares se deben vigilar los signos de deterioro de estas enfermedades y de reacciones adversas.

Debido a su efecto negativo sobre el tiempo de conducción, los betabloqueantes solo deben administrarse con precaución en pacientes con bloqueo cardiaco de primer grado.

Trastornos vasculares: Se deben tratar con precaución los pacientes con trastornos/alteraciones circulatorias periféricas graves (p.ej. formas graves de la enfermedad de Raynaud o síndrome de Raynaud).

Los betabloqueantes también pueden enmascarar los signos de hipertiroidismo.

Trastornos respiratorios: En pacientes asmáticos se han notificado reacciones respiratorias, incluyendo muerte debida a broncoespasmo, después de la administración de algún betabloqueante oftálmico.

BRINZOLAN-T se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) leve o moderada y únicamente si el beneficio potencial supera al riesgo potencial.

Hipoglucemia/diabetes: Los betabloqueantes se deben administrar con precaución en pacientes propensos a hipoglucemia espontánea o en pacientes con diabetes lábil, ya que los betabloqueantes pueden enmascarar los signos y síntomas de hipoglucemia aguda.

Trastornos ácidos/base: BRINZOLAN-T contiene brinzolamida, una sulfonamida. Con la administración tópica pueden aparecer las mismas reacciones adversas que se atribuyen a sulfonamidas. Se han notificado trastornos ácido-base con inhibidores de la anhidrasa carbónica por vía oral. Si aparecen signos de reacciones graves o de hipersensibilidad, debe interrumpirse el uso de este medicamento.

Estado de alerta mental: En pacientes de edad avanzada, los inhibidores de la anhidrasa carbónica orales pueden empeorar la capacidad para realizar tareas que necesiten alerta mental y/o coordinación física. Puesto que BRINZOLAN-T se absorbe sistémicamente, estos efectos pueden presentarse tras su administración oftálmica.

Reacciones anafilácticas: Mientras siguen un tratamiento con betabloqueantes, los pacientes con historial de atopia o reacción anafiláctica grave a diversos alergenos, pueden ser más reactivos a exposiciones repetidas con estos alergenos y no responder a la dosis habitual de adrenalina que se emplea para tratar las reacciones anafilácticas.

Desprendimiento coroidal: Se ha notificado desprendimiento coroidal con administración de terapia supresiva acuosa (p.ej. timolol, acetazolamida) tras procedimientos de filtración.

Anestesia quirúrgica: Las preparaciones oftálmicas de betabloqueantes pueden bloquear los efectos beta-agonistas sistémicos, p.ej. los de la adrenalina. Se debe informar al anestesista si el paciente está utilizando timolol.

Tratamiento concomitante: Cuando se administra timolol a pacientes que ya están recibiendo un fármaco betabloqueante sistémico, se puede potenciar el efecto sobre la presión intraocular o los efectos sistémicos conocidos de betabloqueo. Se debe controlar estrechamente la respuesta de estos pacientes. No se recomienda el uso de dos fármacos bloqueantes beta-adrenérgicos tópicos o de dos inhibidores de la anhidrasa carbónica local.

En pacientes que están recibiendo un inhibidor de anhidrasa carbónica oral y BRINZOLAN-T, existe potencial de un efecto aditivo sobre los efectos sistémicos conocidos de inhibición de la anhidrasa carbónica. No se ha estudiado y no se recomienda la administración concomitante de BRINZOLAN-T con inhibidores orales de la anhidrasa carbónica.

Efectos oculares: La experiencia con BRINZOLAN-T en el tratamiento de pacientes con glaucoma pseudoexfoliativo o glaucoma pigmentario es limitada. En estos pacientes se recomienda precaución y estrecha monitorización de la PIO.

No se ha estudiado la administración de BRINZOLAN-T en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho por lo que no se recomienda su utilización en estos pacientes.

Los betabloqueantes oftálmicos pueden producir sequedad de los ojos. Los pacientes con trastornos corneales se deben tratar con precaución.

No se ha investigado el posible papel de la brinzolamida sobre la función del endotelio corneal en pacientes con córneas alteradas (especialmente en pacientes con recuento de células endoteliales bajo). Específicamente, no se han estudiado pacientes portadores de lentes de contacto por lo que se recomienda un seguimiento cuidadoso de estos pacientes cuando utilicen brinzolamida, ya que los inhibidores de la anhidrasa carbónica pueden afectar la hidratación corneal y el uso de lentes de contacto podría aumentar el riesgo para la córnea. Se recomienda monitorización estricta en pacientes con córneas alteradas, tales como pacientes con diabetes mellitus o distrofias corneales.

Debe instruirse a los pacientes para que se retiren las lentes de contacto antes de la aplicación de BRINZOLAN-T y esperen 15 minutos después de la instilación de la dosis antes de colocarse las lentes de contacto.

Embarazo: No se dispone de datos adecuados relativos al uso de brinzolamida o timolol en mujeres embarazadas. No debe utilizarse BRINZOLAN-T durante el embarazo a no ser que sea realmente necesario.

Estudios epidemiológicos no han revelado efectos de malformación, aunque muestran un riesgo de retraso en el crecimiento intrauterino cuando se administran betabloqueantes por vía oral. Además, se han observado en neonatos signos y síntomas de betabloqueo (p. ej. bradicardia, hipotensión, dificultad respiratoria e hipoglucemia) cuando se han administrado betabloqueantes hasta el parto. Se debe monitorizar rigurosamente al neonato durante los primeros días de vida, si se administra BRINZOLAN-T hasta el parto.

Lactancia: Se desconoce si brinzolamida es excretada en la leche materna humana. Los estudios en animales muestran excreción de brinzolamida en la leche materna.

Los betabloqueantes se excretan en la leche materna. Sin embargo, a dosis terapéuticas de timolol colirio no es probable que se pueda presentar una cantidad suficiente en la leche materna que pueda causar síntomas clínicos de betabloqueo en niños lactantes.

Fertilidad: Datos no clínicos no muestran ningún efecto de la brinzolamida ni del timolol sobre la fertilidad masculina o femenina. No se prevén efectos sobre la fertilidad masculina o femenina con el uso de BRINZOLAN-T

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Como con cualquier colirio, la visión borrosa transitoria y otras alteraciones visuales pueden afectar la capacidad de conducir o utilizar máquinas. Si aparece visión borrosa durante la instilación, el paciente debe esperar hasta que la visión sea nítida antes de conducir o utilizar máquinas.

Los inhibidores de la anhidrasa carbónica vía oral pueden empeorar la capacidad de pacientes ancianos para realizar tareas que requieran alerta mental y/o coordinación física.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oftálmica.

Dosis: Uso en adultos, incluidos pacientes de edad avanzada

La dosis es de una gota de BRINZOLAN-T dos veces al día en el saco conjuntival del ojo (s) afectado (s).

La absorción sistémica se reduce cuando se ocluye el conducto nasolagrimal o se cierran los ojos durante 2 minutos. Esto puede producir una disminución de las reacciones adversas sistémicas y un aumento de la actividad local.

Si se emplea más de un medicamento por vía oftálmica, las aplicaciones deben espaciarse al menos 5 minutos.

Si se olvida una dosis, debe continuarse el tratamiento con la siguiente dosis, tal como estaba planificado. La dosis no debe sobrepasar de una gota dos veces al día en el ojo (s) afectado(s).

Cuando BRINZOLAN-T vaya a sustituir a otro fármaco antiglaucomatoso oftálmico, se debe interrumpir la administración de ese otro fármaco e iniciar la administración de BRINZOLAN-T al día siguiente.

Pacientes pediátricos: BRINZOLAN-T no está recomendado para su uso en niños menores de 18 años debido a la ausencia de datos sobre seguridad y eficacia.

Uso en insuficiencia hepática y renal: No se han realizado estudios con BRINZOLAN-T ni con timolol 5 mg/ml colirio en pacientes con insuficiencia hepática o renal. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática o en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada.

No se ha estudiado el tratamiento con BRINZOLAN-T en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml/min) ni en pacientes con acidosis hiperclorémica. Como la brinzolamida y su principal metabolito se excretan predominantemente por vía renal, BRINZOLAN-T está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave.

Para evitar una posible contaminación de la punta del cuentagotas y de la suspensión, debe tenerse la precaución de no tocar los párpados, áreas circundantes ni otras superficies con la punta del frasco.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

No se han notificado casos de sobredosis.

Si se produce una sobredosis con BRINZOLAN-T colirio, el tratamiento debe ser sintomático y de mantenimiento. Pueden producirse desequilibrio electrolítico, desarrollo de un estado acidótico, y posiblemente efectos sobre el sistema nervioso central. Deben monitorizarse los niveles séricos de electrolitos (especialmente potasio) y el pH sanguíneo. Según estudios realizados, timolol no se dializa fácilmente.

PRESENTACIÓN: Frasco gotero x 5 ml.

Elaborado por: Vitaline S.A.C. Mz B, Lote 1 ZED Paita – Piura.

Para:

LABORATORIOS LANSIER S.A.C.

Jr. Gral. Felipe Varela 461-475, Lima 5-Perú
Telefax: 208-9200

ALMACENAMIENTO:

Almacenar entre 15 ºC - 30 ºC.

Agitar bien antes de usar.

Venta con receta médica.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Cerrar el frasco inmediatamente después de usarlo. Una vez abierto utilizarlo máximo un mes.


PERIODO DE VALIDEZ: 2 Años. No debe ser utilizado después de la fecha de vencimiento indicada en el envase