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Bandera Perú
BACTRIM FORTE Suspensión
Marca

BACTRIM FORTE

Sustancias

SULFAMETOXAZOL, TRIMETOPRIMA

Forma Farmacéutica y Formulación

Suspensión

Presentación

1 Caja, 1 Frasco de polietileno, 100 ml, 400 /80 Miligramos

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:

Cada 5 mL contiene:

400 mg de sulfametoxazol

80 mg de trimetoprima

Excipientes c.s.

Este producto contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por dosis, y por lo tanto, se encuentra exento de sodio.

Además, contiene menos de 100 mg de etanol por 5 mL, Para ver la lista completa de excipientes, ver Lista completa de excipientes.


FORMA FARMACÉUTICA:

Suspensión oral


LISTA DE EXCIPIENTES:

• Etanol

• Celulosa microcristalina

• Glicerol

• Metilparabeno

• Polisorbato 80

• Propilparabeno (p-hidroxibenzoato de propilo)

• Sacarina sódica

• Edetato disódico

• Carmelosa sódica

• Sorbitol

• Glicirrizato de amonio

• Aroma de fresa

• Aroma de tuti-frutti

• Agua purificada

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

BACTRIM® F Suspensión está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones debido a gérmenes sensibles ver Propiedades farmacodinámicas:

Tratamiento y prevención de neumonitis por Pneumocystis jiroveci. (P. carinii) Tratamiento y profilaxis de toxoplasmosis

Tratamiento de nocardiosis:

Para las siguientes infecciones BACTRIM® FORTE está indicado cuando se considera inapropiado el uso de agentes antibacterianos recomendados normalmente en el tratamiento de primera línea de esta infección:

• Infecciones del tracto urinario agudo no complicado

• Otitis media aguda

• Exacerbación aguda de bronquitis crónica

Se debe respetar las recomendaciones oficiales concernientes uso apropiado de los antibióticos.

PROPIEDADES Y EFECTOS FARMACOLÓGICOS:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Combinaciones de sulfonamidas y trimetoprima, incluyendo derivados, código ATC: J01EE01

Mecanismo de acción: BACTRIM® FORTE es un medicamento antibacterial compuesto de dos principios activos, sulfametoxazol y trimetoprima. Sulfametoxazol es un inhibidor competitivo de la enzima dihidropteroato sintetasa. Sulfametoxazol inhibe competitivamente la utilización del ácido para-aminobenzoico (PABA) en la síntesis del dihidrofolato por la célula bacteriana, lo cual resulta en bacteriostasis. Trimetoprima se une e inhibe reversiblemente la dihidrofolato reductasa bacteriana (DHFR) y bloquea la producción de tetrahidrofolato. Dependiendo de las condiciones, el efecto puede ser bactericida. De este modo, trimetoprima y sulfametoxazol bloquean dos etapas consecutivas en la biosíntesis de purinas y por lo tanto, ácidos nucleicos esenciales para muchas bacterias. Esta acción, produce una potenciación marcada de la actividad in vitro entre los dos agentes.

Mecanismo de resistencia: Los estudios in vitro han demostrado que la resistencia bacteriana puede desarrollarse más lentamente con ambos compuestos, sulfametoxazol y trimetoprima en combinación que con cualquiera de ellos por separado.

La resistencia a sulfametoxazol puede ocurrir por diferentes mecanismos. Las mutaciones bacterianas provocan un incremento de la concentración de PABA y de este modo compite fuera con sulfametoxazol, lo cual resulta en una reducción del efecto inhibidor en la enzima dihidropteroato sintetasa. Otro mecanismo de resistencia es mediado por plásmidos que resulta desde la producción de una enzima alterada de dihidropteroato sintetasa, con una afinidad reducida para sulfametoxazol en comparación con la enzima en estado normal.

La resistencia a trimetoprima ocurre a través de la mutación mediada por plásmidos, lo cual resulta en la producción de una enzima alterada de dihidrofolato reductasa, lo cual tiene una reducida afinidad para la trimetoprima comparada con la enzima en estado normal.

Trimetoprima se une a la enzima DHFR plasmídica pero menos estrecha que a la enzima bacteriana. La afinidad para la DHFR mamífera es 50.000 veces menor que para la enzima bacteriana correspondiente.

Muchas bacterias patógenas comunes son susceptibles in vitro a trimetoprima y sulfametoxazol en concentraciones muy debajo de las se encuentran en sangre, fluidos tisulares y orina después de la administración de la dosis recomendada. Al igual que otros antibióticos; sin embargo, la actividad in vitro no implica necesariamente que la eficacia clínica haya sido demostrada; se debe conocer que la prueba de susceptibilidad satisfactoria se obtienen únicamente con el medio recomendado libre de sustancias inhibitorias, especialmente timidina y timina.

Puntos de corte:

EUCAST:

Enterobacterias: S ≤ 2 R> 4

S. maltophilia: S≤ 4 R> 4

• Acinetobacter: S≤ 2 R> 4

Staphylococcus: S≤ 2 R> 4

Enterococcus: S≤ 0,032 R> 1

Streptococcus ABCG: S≤ 1 R> 2

Streptococcus pneumoniae: S≤ 1 R> 2

Hemophilus influenza: S≤ 0.5 R> 1

Moraxella catarrhalis: S≤ 0.5 R >1

Pseudomonas aeruginosa y otros no-entreobacterias: S≤ 2* R> 4*

S = susceptible, R = resistencia *Estos son puntos de corte CLSI (Clinical and Laboratory Standars Institute); ya que para estos organismos los puntos de corte EUCAST no están actualmente disponibles.

Trimetoprima: sulfametoxazol en una relación 1:19. Los puntos de corte se expresan como concentración de trimetoprima.

Espectro antibacteriano: La prevalencia de la resistencia puede variar geográficamente y con el tiempo para especies seleccionadas, además la información local sobre la resistencia es aconsejable, particularmente cuando se tratan infecciones severas. Cuando sea necesario, se debe buscar la recomendación de un experto cuando la prevalencia local de la resistencia es tal que la utilidad del agente en al menos algunos tipos de infecciones es cuestionable. Esta información sólo proporciona una orientación aproximada en las probabilidades de que un microorganismo será sensible o no a trimetoprima/sulfametoxazol.

Sensibilidad de trimetoprima/sulfametoxazol frente a un número de bacterias que se muestran la tabla debajo:

Especies frecuentemente sensibles:

Aeróbios Gram-positivos:

Staphylococcus aureus

Staphylococcus saprophyticus

Streptococcus pyogenes

Aeróbios Gram-negativos:

Enterobacter cloacae

Haemophilus influenzae

Klebsiella oxytoca

Moraxella catarrhalis

Salmonella spp.

Stenotrophomonas maltophilia

Yersinia spp.

Especies para las cuales la resistencia adquirida puede ser un problema:

Aerobios Gram-positivos:

Enterococcus faecalis

Enterococcus faecium

Nocardia spp.

Staphylococcus epidermidis

Streptococcus pneumoniae

Aerobios Gram-negativos:

Citrobacter spp.

Enterobacter aerogenes

Escherichia coli

Klebsiella pneumoniae

Klebsiela pnemonia

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Providencia spp.

Serratia marcescens

Organismos intrínsecamente resistentes:

Aerobios Gram-negativos:

Pseudomonas aeruginosa

Shigella spp.

Vibrio cholera

Propiedades farmacocinéticas: Después de la administración oral, trimetoprima y sulfametoxazol se absorben rápida y casi completamente. La presencia de alimento no parece retrasar la absorción. Los niveles pico en la sangre ocurre entre una y cuatro horas después de la ingestión y el nivel alcanzado está relacionado con la dosis. Los niveles efectivos permanecen en sangre por más de 24 horas después de una dosis terapéutica. Los niveles en el estado estacionario en adultos se alcanzan después de la administración por 2-3 días. Ningún componente tiene un efecto apreciable sobre las concentraciones alcanzadas en sangre por el otro.

Trimetoprima es una base débil con un pKa de 7,4. Esta es lipofílica. Los niveles tisulares de trimetoprima son generalmente mayores que los niveles plasmáticos correspondientes, siendo los pulmones y riñones los que muestran concentraciones especialmente altas. Las concentraciones de trimetoprima exceden aquellas en plasma en el caso de bilis, fluidos y tejidos prostáticos, saliva, esputo y excreciones vaginales. Los niveles en el humor acuoso, leche materna, líquido cefalorraquídeo, fluido del oído medio, líquido sinovial y líquido tisular (intestinal) son adecuados para la actividad antibacteriana. Trimetoprima pasa a través del líquido amniótico y tejidos fetales alcanzando concentraciones que se aproximan a las del suero materno.

Aproximadamente el 50% de trimetoprima en plasma se une a proteínas.

La semivida en el hombre está en el intervalo 8,6 a 17 horas en caso de función renal normal. Ello se incrementa en un factor de 1,5-3 cuando el aclaramiento de creatinina es menor de 10 ml/minuto. Al parecer no existe una diferencia significativa en los pacientes de edad avanzada comparada con los pacientes jóvenes.

La principal ruta de excreción de trimetoprima es renal y aproximadamente el 50% de la dosis se excreta en la orina en las 24 horas como sustancia inalterada. Se han identificado varios metabolitos en la orina. Las concentraciones urinarias de trimetoprima varíanampliamente.

Sulfametoxazol es un ácido débil con un pKa de 6,0. La concentración de sulfametoxazol activo en una variedad de fluidos corporales se encuentra en relación del 20-50% de la concentración plasmática. Aproximadamente el 66% del sulfametoxazol plasmático se une a proteínas plasmáticas. La semivida en el hombre es aproximadamente 9-11 horas en caso de función renal normal. No hay cambio en la semivida del sulfametoxazol activo con la reducción de la función renal pero hay una prolongación de la semivida del principal metabolito acetilado cuando el aclaramiento de creatinina es inferior a 25 ml/min.

La principal ruta de excreción de sulfametoxazol es renal, entre 15% y 30% de la dosis recuperada en orina está en forma activa. En pacientes de edad avanzada hay un aclaramiento renal reducido de sulfametoxazol.

CONTRAINDICACIONES:

• BACTRIM® FORTE no debe ser administrado en paciente con conocida hipersensibilidad a las sulfonamidas, trimetoprima, sulfametoxazol y trimetoprima o cualquier excipiente de BACTRIM® FORTE.

• Contraindicado en paciente que muestran un marcado daño del parénquimahepático.

• Contraindicado en insuficiencia renal severa, donde las mediciones repetidas de la concentración plasmática no pueden ser realizados.

• BACTRIM® FORTE no debe ser administrado en bebes prematuros o infantes a término durante las primeras 6 semanas de vida excepto para el tratamiento/profilaxis de PCP en infantes de 4 semanas de edad o mayores.

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA:

Embarazo: No hay ninguna información disponible del uso de BACTRIM® FORTE en mujeres embarazadas. Los estudios de casos-control han demostrado que podría existir una asociación entre la exposición a antagonistas de folato y defectos congénitos en humanos.

Trimetoprima es un antagonista del folato y, en estudios de animales, ambos agentes han demostrado provocar malformaciones ver Datos preclínicos sobre seguridad.

BACTRIM® FORTE no debe ser utilizado en el embarazo, particularmente en el primer trimestre, a menos que sea claramente necesario. Se debe considerar suplementos de folato si BACTRIM® FORTE es empleado en el embarazo.

Sulfametoxazol compite con la bilirrubina por la unión a la albúmina plasmática. Cuando los niveles significativos de fármaco derivados de la madre persisten por muchos días en el recién nacido, podría haber un riesgo de provocar o exacerbar una hiperbilirrubinemia neonatal, con un riesgo teórico asociado de kernicterus, cuando BACTRIM® FORTE es administrado a la madre cerca al momento del parto. Este riesgo teórico es particularmente relevante en niños con un riesgo incrementado de hiperbilirrubinemia, como aquellos que son prematuros o aquellos con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

Lactancia: Los componentes del BACTRIM® FORTE (trimetoprima y sulfametoxazol) son excretados en la leche materna. La administración de BACTRIM® FORTE se debe evitar en la etapa final del embarazo y en mujeres lactantes donde la madre o lactante tienen o se encuentra en riesgo particular de desarrollar hiperbilirrubinemia. Adicionalmente, la administración de BACTRIM® FORTE debe ser evitado en niños menores de 8 semanas en relación a la predisposición de niños menores para desarrollar hiperbilirrubinemia.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

No se han realizado estudios para investigar el efecto de BACTRIM® FORTE sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Adicionalmente, un efecto perjudicial sobre tales actividades no puede ser previsto a partir de la farmacología de la droga.

Sin embargo, el estado clínico del paciente y el perfil de eventos adversos de BACTRIM® FORTE deben tomarse en cuenta cuando se considera la capacidad de los pacientes para operar maquinaria.

REACCIONES ADVERSAS:

Debido a que BACTRIM® FORTE contiene trimetoprima y una sulfonamida, se estima que el tipo y frecuencia de reacciones adversas asociadas con estos componentes sean concordantes con la extensa experiencia histórica.

Los datos de una variedad de ensayos clínicos publicados fueron utilizados para determinar la frecuencia de las reacciones adversas de muy frecuentes a raras. Las reacciones adversas muy raras fueron determinadas principalmente a partir de los datos de la experiencia post- comercialización y; por lo tanto, se refieren a una proporción de reportes más que una frecuencia “real”. Asimismo, las reacciones adversas pueden variar en sus incidencias dependiendo de la indicación.

La siguiente convención ha sido utilizada para la clasificación de las reacciones adversas en términos de frecuencia: Muy frecuentes ≥1/10, frecuentes ≥ 1/100 y < 1/10, poco frecuentes

≥1/1000 y <1/100, raras ≥1/10,000 y <1/1000, muy raros <1/10,000.

Infecciones e infestaciones:

• Frecuentes: proliferación infecciosa

Trastornos de la sangre y del sistema linfático:

• Muy raras: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosis, anemia megaloblástica, anemia aplásica, anemia hemolítica, metahemoglobinemia, eosinofilia, púrpura, hemólisis en ciertos pacientes susceptibles deficientes en G-6-PD

Trastornos en el sistema inmunológico:

• Muy raras: enfermedad sérica, anafilaxis, miocarditis alérgica, angioedema, fiebre medicamentosa, vasculitis alérgica semejante a púrpura de Henoch- Schoenlein, periarteritis nudosa, lupus eritematoso sistémico

Trastornos del metabolismo y de la nutrición:

• Muy frecuentes: hipercalemia

• Muy raras: hipoglucemia, hiponatremia, anorexia

Trastornos psiquiátricos:

• Muy raras: depresión, alucinaciones

Trastornos del sistema nervioso:

• Frecuentes: dolor de cabeza

• Muy raras: meningitis aséptica, convulsiones, neuritis periférica, ataxia, vértigo, tinitus, mareos.

La meningitis aséptica se revirtió rápidamente con la interrupción del medicamento, pero recurrió en un número de casos en la re-exposición tanto a sulfametoxazol más trimetoprima como a trimetoprima sola.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:

• Muy raras: tos, dificultad para respirar, infiltrados pulmonares, tos, dificultad para respirar e infiltrados pulmonares pueden ser indicadores iniciales de hipersensibilidad respiratoria, que en casos muy raros ha sido mortal.

Trastornos gastrointestinales:

• Frecuente: nauseas, diarrea

• Poco frecuente: Vómitos

• Muy raras: glositis, estomatitis, colitis pseudomembranosa, pancreatitis

Trastornos oculares:

• Muy raras: uveítis

Trastornos hepatobiliares:

• Muy raras: elevación de transaminasas séricas, elevación de los niveles de bilirrubina, ictericia colestática, necrosis hepática

La ictericia colestática y la necrosis hepática pueden ser mortales.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

• Frecuentes: erupciones cutáneas

• Muy raras: fotosensibilidad, dermatitis exfoliativa, erupción fija, eritema multiforme, reacciones adversas cutáneas severas (RACS): Síndrome de Stevens Johnson (SSJ) y necrólisis epidérmica tóxica (NET), ver Advertencias y precauciones especiales de empleo.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo:

• Muy raras: artralgia, mialgia

Trastornos renales y urinarios:

• Muy raras: alteración de la función renal (en algunos casos se notifica como insuficiencia renal), nefritis intersticial

Efectos asociados con el tratamiento de neumonitis por Pneumocystis jiroveci (P. carinii) (PCP):

• Muy raras: reacciones severas de hipersensibilidad, erupciones, fiebre, neutropenia, trombocitopenia, incremento de las enzimas hepáticas, hipercalemia, hiponatremia y rabdomiólisis.

Se han notificado reacciones severas de hipersensibilidad que necesitan interrumpir el tratamiento a dosis altas empleadas en el tratamiento de la PPC. Si ocurre signos de depresión de la médula ósea, el paciente debe recibir suplementos de folinato de calcio (5-10 mg/día). Se han notificado también reacciones severas de hipersensibilidad en pacientes con PPC en la re- exposición a sulfametoxazol y trimetoprima, en algunas ocasiones después de un intervalo de dosis de pocos días. Se han reportado casos de rabdomiólisis en pacientes positivos a VIH que recibieron sulfametoxazol y trimetoprima para la profilaxis o tratamiento de la PPC.

INCOMPATIBILIDADES:

Ver Interacciones medicamentosas.


INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN:

Trimetoprima puede interferir con la estimación de creatinina en suero/plasma cuando se emplea la reacción de picrato alcalino. Ello puede resultar en una sobreestimación de la creatinina en suero/plasma en una proporción de 10%. La eliminación de creatina se reduce: la secreción tubular renal de creatinina disminuye de 23% a 9% mientras que la filtración glomerular permanece constante.

En algunas situaciones, el tratamiento concomitante con zidovudina puede incrementar el riesgo de reacciones adversas hematológicas para sulfametoxazol y trimetoprima. Si el tratamiento concomitante es necesario, se debe considerar monitorizar los parámetros hematológicos.

Se ha observado deterioro reversible de la función renal en pacientes tratados con sulfametoxazol y trimetoprima y ciclosporina después de trasplante renal.

El uso concomitante de rifampicina y BACTRIM® FORTE resulta en una reducción de la semivida plasmática de trimetoprima después de un periodo alrededor de una semana. Ello no parece ser de significancia clínica.

Cuando se administra trimetoprima simultáneamente con fármacos que forman cationes a pH fisiológico, y además son parcialmente excretados por secreción renal activa (por ejemplo procainamida, amantadina), existe la posibilidad de una inhibición competitiva de este proceso que puede provocar un incremento de la concentración plasmática de uno o ambos fármacos.

En los pacientes de edad avanzada que reciben concomitantemente diuréticos, principalmente tiazidas, parece incrementarse el riesgo de trombocitopenia con o sin púrpura.

Reportes ocasionales sugieren que los pacientes que reciben pirimetamina a dosis excesivas de 25 mg semanales que podrían desarrollar anemia megaloblástica, sulfametoxazol y trimetoprima deben ser prescritos concomitantemente.

Sulfametoxazol y trimetoprima han demostrado potenciar la actividad anticoagulante de warfarina a través de la inhibición de la vía estéreo-selectiva de su metabolismo. Sulfametoxazol puede desplazar warfarina desde los sitios de unión a albúmina plasmática in vitro. Se recomienda control cuidadoso de la terapia anticoagulante durante el tratamiento con BACTRIM® FORTE.

Sulfametoxazol y trimetoprima prolongan la vida media de fenitoína y si son co-administrados podría resultar un efecto excesivo de la fenitoína. Es importante un monitoreo riguroso del estado clínico del paciente y los niveles de fenitoína en suero.

El uso concomitante de trimetoprima con digoxina ha demostrado incrementar los niveles plasmáticos de digoxina en una proporción de los pacientes de edad avanzada.

Sulfametoxazol y trimetoprima pueden incrementar los niveles plasmáticos libres de metotrexato.

Trimetoprima interfiere con la valoración de metotrexato sérico cuando se emplea dihidrofolato reductasa de Lactobacillus casei, en el ensayo. No ocurre interferencia si el metotrexato es medido por radioinmunoensayo.

La administración de 160 mg trimetoprima/800 mg sulfametoxazol provoca un incremento del 40% en la exposición de lamivudina, debido al componente trimetoprima. Lamivudina no tiene efecto en la farmacocinética de trimetoprima o sulfametoxazol.

La interacción con agentes hipoglucemiantes de sulfonilúrea no es común, pero se ha reportado potenciación.

Debe tenerse precaución en pacientes que reciben cualquier otra medicación que pueda provocar hipercalemia.

Si BACTRIM® FORTE es considerado una terapia adecuada en pacientes que reciben otros productos anti-folato como metotrexato, debe considerarse la administración de un suplemento de folato.

DATOS PRECLÍNICOS SOBRE SEGURIDAD:

Toxicidad reproductiva: a dosis superiores a la dosis terapéutica recomendada en humanos, se ha notificado que trimetoprima y sulfametoxazol provocan paladar hendido y otras malformaciones fetales en rata, hallazgos típicos de antagonistas del folato. Los efectos con trimetoprima fueron prevenidos con la administración de suplemento de folato. En conejos, la pérdida fetal se observó a dosis de trimetoprima superiores a la dosis terapéutica recomendada en humanos.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO:

Se han producido casos raros de muerte, debidos a reacciones graves incluyendo necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica, otras discrasias sanguíneas e hipersensibilidad del aparato respiratorio.

• Se han notificado reacciones cutáneas que pueden amenazar la vida del paciente como el síndrome de Steven Johnson (SSJ) y la necrólisis epidérmica tóxica (NET) asociadas al uso de BACTRIM® .

• Se debe informar a los pacientes de los signos y síntomas y vigilar estrechamente la aparición de reacciones cutáneas. El periodo de mayor riesgo de aparición SSJ y NET es durante las primeras semanas de tratamiento.

• Si se presentan síntomas o signos de SSJ o NET (por ejemplo, erupción cutánea progresiva con ampollas o lesiones en la mucosa) el tratamiento con BACTRIM® FORTE debe ser suspendido ver Reacciones adversas.

• Los mejores resultados en el manejo de SSJ y NET provienen de un diagnóstico precoz y la suspensión inmediata de cualquier fármaco sospechoso. El retiro precoz se asocia con un mejor pronóstico.

• Si el paciente ha desarrollado el SSJ o NET por el uso de BACTRIM® FORTE, BACTRIM® FORTE no debe ser reiniciado en este paciente en cualquier momento.

Pacientes de edad avanzada: Se debe tener especial cuidado ya que se trata de un grupo más susceptible a las reacciones adversas y pueden sufrir con más probabilidad serios efectos adversos como resultado de enfermedades coexistentes, por ejemplo, alteración de la función renal y/o hepática y/o uso concomitante de otros fármacos.

Debe mantenerse una diuresis adecuada en todo momento. Es rara la aparición de cristaluria in vivo, aunque se han encontrado cristales de sulfonamida en la orina refrigerada de pacientes tratados. En pacientes que padecen de malnutrición el riesgo puede incrementarse.

Se aconseja realizar recuentos sanguíneos mensualmente cuando se administra BACTRIM® FORTE durante periodos prolongados, o cuando se administra a pacientes con déficit de folato o a pacientes de edad avanzada, debido a que existe la posibilidad de cambios asintomáticos en los índices hematológicos de laboratorio debido a la ausencia de folato disponible. Estos cambios pueden revertir mediante la administración de ácido folínico (5-10 mg/día) que no interfiere con la actividad antibacteriana.

En pacientes con déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G-6-PD), puede producirse hemólisis.

BACTRIM® FORTE debe ser administrado con precaución en pacientes con alergia severa o asma bronquial.

BACTRIM® FORTE no debe ser usado en el tratamiento de la faringitis estreptocócica debido a estreptococo β-hemolítico del grupo A, la erradicación de estos organismos de la orofaringe es menos efectiva que con la penicilina.

Se ha observado que trimetoprima afecta el metabolismo de la fenilalanina, aunque este hecho no es significativo en pacientes fenilcetonúricos con restricción apropiada de la dieta.

La administración BACTRIM® FORTE en pacientes con riesgo conocido o sospechoso de porfiria aguda debe ser evitada. Tanto trimetoprima como las sulfonamidas (aunque no específicamente el sulfametoxazol) han sido asociados con exacerbación clínica de porfiria.

En pacientes con riesgo de hipercalemia e hiponatremia se recomienda una monitorización cuidadosa del potasio y sodio sérico.

BACTRIM® FORTE no debe administrarse a pacientes con trastornos hematológicos serios a excepción de aquellos casos en los que exista una supervisión médica estrecha ver Reacciones adversas). BACTRIM® FORTE ha sido administrado a pacientes que recibían terapia citotóxica con leve o ningún efecto adicional en la médula ósea o sangre periférica.

La asociación de antibióticos en BACTRIM® FORTE sólo debe ser usado según el juicio facultativo del profesional médico, si los beneficios del tratamiento justifican cualquier posible riesgo; se debe tener consideración del uso de un único agente antibacteriano efectivo.

Pacientes con raros problemas hereditarios de intolerancia a fructosa, malabsorción de glucosa- galactosa o insuficiencia de sucrasa-isomaltasa no deben tomar este medicamento. (Ver Composición cualitativa).

Advertencias de excipientes: BACTRIM® FORTE suspensión oral puede producir reacciones alérgicas (posiblemente retardadas) porque contiene metilparabeno.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por dosis; por lo tanto, se encuentra esencialmente libre de sodio.


PRECAUCIONES ESPECIALES DE ELIMINACIÓN Y OTRAS MANIPULACIONES:

Trimetoprima interfiere con los ensayos de metotrexato sérico cuando la dihidrofolato reductasa de Lactobacillus casei es empleado en el ensayo. No ocurre interferencia si el metotrexato es medido por radioinmunoensayo.

Trimetoprima puede interferir con la estimación de la creatinina en suero/plasma cuando se emplea la reacción de picrato alcalino. Ello podría resultar en una sobreestimación de la creatinina sérica/plasmática en un orden de 10%. La inhibición funcional de la secreción tubular a nivel renal de creatinina puede producir una caída engañosa en la proporción estimada de la eliminación de creatinina.

BACTRIM® FORTE 400 mg + 80 mg/5 mL suspensión oral para adultos puede ser diluida con jarabe BP. Aunque puede mostrar alguna sediment ación, la dilución permanece estable por al menos un mes. Agitar bien antes de usar.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN:

Método de administración: Oral

Se recomienda ingerir BACTRIM® FORTE con alimentos o bebidas para minimizar la posibilidad de desórdenes gastrointestinales.

Recomendaciones de dosificación estándar para infecciones agudas:

Adultos y niños mayores de 12 años:

Suspensión para adultos: 10 ml cada 12 horas

Una dosis aproximada de 6 mg trimetoprima y 30 mg sulfametoxazol por kilogramo de peso corporal por 24 horas.

El tratamiento debe ser continuado hasta que el paciente se encuentre libre de síntomas por 2 días; la mayoría de pacientes requerirá tratamiento por al menos 5 días. Si no se evidencia mejora clínica después de 7 días de terapia, el paciente debe ser nuevamente evaluado.

Con una dosificación estándar alternativa para infecciones agudas no complicadas del tracto urinario inferior, la terapia a corto plazo de 1 a 3 días de duración ha mostrado ser efectiva.

Si la dosificación se expresa como “tabletas”, ello se refiere a las tabletas para adultos, por ejemplo. 80 mg de trimetoprima y 400 mg de sulfametoxazol. Si otras formulaciones se están usando de manera apropiada se debe realizar un ajuste de dosis.

Recomendaciones especiales de dosificación: (La dosis estándar se aplica a menos que se especifique lo contrario)

Insuficiencia renal: adultos y niños mayores de 12 años: (no hay información disponible para niños menores de 12 años de edad).

Clearance de Creatinina (mL/min)

Dosis recomendada

> 30

Dosificación estándar

15 a 30

Mitad de la dosificación estándar

< 15

No recomendado

Las mediciones de la concentración plasmática de sulfametoxazol en intervalos de 2 a 3 días son recomendados en muestras obtenidas después de 12 horas de administración de BACTRIM® FORTE. Si la concentración total de sulfametoxazol excede 150 microgramos/mL, el tratamiento debe ser interrumpido hasta que el valor disminuya debajo de 120 microgramos/mL.

Pacientes adultos mayores: Ver Precauciones y advertencias especiales para el uso. A menos que se especifique lo contrario para la dosis estándar aplicada.

Insuficiencia hepática: No hay información disponible relacionada a la dosificación en pacientes con insuficiencia hepática.

Neumonitis por Pneumocystis jiroveci (P. carinii): Tratamiento: se recomienda una dosis elevada usando 20 mg de trimetoprima y 100 mg de sulfametoxazol por kg de peso corporal por día e dos o más dosis divididas por 2 semanas. El objetivo es obtener un pico plasmático o niveles séricos de trimetoprima mayor o igual a 5 microgramos/ml (verificado en pacientes que reciben infusiones intravenosas de BACTRIM® FORTE por 1-hora). Ver Reacciones adversas.

Prevención:

Adultos: los siguientes esquemas de dosificación pueden ser empleados:

• 160 mg trimetoprima/800 mg sulfametoxazol diariamente 7 días por semana.

• 160 mg trimetoprima/800 mg sulfametoxazol tres días por semanas en días alternados

• 320 mg trimetoprima/1600 mg sulfametoxazol por día en 2 dosis divididas por tres días por semana en días alternativos.

Niños: los siguientes esquemas de dosificación pueden ser empleados por la duración del período en riesgo (ver subsección 2.2 para Infecciones agudas):

• Dosificación estándar tomada en 2 dosis divididas, 7 días por semana.

• Dosificación estándar tomada en 2 dosis divididas, 3 veces por semana en días alternativos.

• Dosificación estándar tomadas en 2 dosis divididas, 3 veces por semana en días consecutivos.

• Dosificación estándar tomadas como una sola dosis, 3 veces por semana en días consecutivos.

La dosis diaria administrada en un día de tratamiento es aproximadamente 150 mg trimetoprima/m2/día y 750 mg sulfametoxazol/m2/día. La dosis total diaria no debe exceder 320 mg de trimetoprima y 1600 mg de sulfametoxazol.

Nocardiosis: No hay un consenso en la dosis más apropiada. La dosis en adultos de 6 a 8 tabletas diarias por más de 3 meses han sido empleadas (1 tableta contiene 400 mg de sulfametoxazol y 80 mg de trimetoprima).

Toxoplasmosis: no hay un consenso de la dosis más apropiada para el tratamiento o profilaxis de esta condición. La decisión debe basarse en la experiencia clínica. Para profilaxis, sin embargo, las dosis sugeridas para prevención de neumonitis por Pneumocystis jiroveci puede ser apropiado.


VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral

SOBREDOSIS:

Los síntomas/signos de sobredosis incluyen náuseas, vómitos, mareo y confusión.

En sobredosis aguda con trimetoprima se ha observado depresión de la médula ósea.

La depresión de la médula ósea ha sido reportada en sobredosis aguda de trimetoprima.

Si no se ha reportado vómitos, la inducción a vómito puede ser recomendable. El lavado gástrico puede ser muy útil, a pesar que la absorción desde el tracto gastrointestinal es muy rápido normalmente y se completa aproximadamente en 2 horas. Esto puede no ser el caso en sobredosis excesiva. Dependiendo del estado de la función renal, se recomienda la administración de líquidos si la producción de orina es baja.

Tanto trimetoprima como sulfametoxazol activo son moderadamente dializables por hemodiálisis. La diálisis peritoneal no es efectiva.

PERÍODO DE VALIDEZ:

36 meses.

DESCRIPCIÓN:

Grupo farmacoterapéutico: Antibacteriano de administración sistémica Código ATC: J01 EE01

PRESENTACIÓN:

Caja de cartón con frasco de polietileno tereftalato de color ámbar x 100 mL + vasito dosificador.

Medicamento: guárdese fuera del alcance de los niños.

ROCHE PERÚ

PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN:

Conservar a temperatura inferior a 30 °C.