COMPOSICIÓN

Cada 100 mL de SUSPENSIÓN RECONSTITUIDA contiene:

Azitromicina base (como azitromicina dihidrato) 4 g

Excipientes c.s

Cada 5 mL de SUSPENSIÓN RECONSTITUIDA contiene:

Azitromicina base (como azitromicina dihidrato) 200 mg

Excipientes c.s

INDICACIONES Y USO

AZITROMAC está indicada en el tratamiento de:

• Exacerbaciones de bronquitis crónica u otitis media aguda causada por H. influenzae, M. catarrhalis o S. pneumoniae. Sin embargo no está recomendada en terapia de 1ra línea para otitis media.

• Faringitis o amigdalitis, causada por Streptococcus pyogenes.

• Neumonía bacteriana causada por Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus o Streptococcus pneumoniae.

• Enfermedades de transmisión sexual (ETS): Cervicitis gonocócica o no gonocócica (Usualmente acompañada de flujo vaginal) y uretritis gonocócica o no gonocócica (Usualmente acompañada de descarga uretral causadas por Chlamydia trachomatis o Neisseria gonorrhoeae).

• Chancroide: (úlcera genital), debida a Haemophilus ducreyi, Enfermedad Pélvica Inflamatoria (EPI), debido a Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis o Neisseria gonorrhoeae.

• Enfermedad del complejo Mycobacterium avium (profilaxis), en pacientes por infección con el virus de inmunodeficiencia humana (VIH).

• Infección no complicada de la piel y tejidos blandos causados por S. Aureus, S. Agalactiae o S. Pyogenes.

FARMACOCINÉTICA

Luego de su administración oral, azitromicina se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal y se distribuye ampliamente a diversos tejidos donde alcanza elevadas concentraciones intracelulares significativamente mayores que la del plasma o suero, seguido de una lenta liberación.

Esto explica la baja concentración plasmática (Cmáx), alcanzada en aproximadamente 2.5 horas, de alrededor de 0.4 mg/L luego de una dosis oral de 500 mg.

La unión de azitromicina a las proteínas plasmáticas es de 50% a concentraciones de 0.02 a 0.05 mg/L, permitiendo así que concentraciones más elevadas del fármaco libre estén disponibles para la distribución a los puntos de infección.

El metabolismo y eliminación de la azitromicina de acuerdo a datos obtenidos en estudio de animales y en el hombre, sugieren que el fármaco se elimina principalmente en su forma no - modificada, por las heces y en menor proporción vía urinaria. La excreción transintestinal puede ser el principal mecanismo de eliminación de la entidad no-modificada.

El perfil farmacocinético del antibiótico no se altera significativamente en pacientes ancianos con insuficiencia renal leve ni en aquellos con influencia hepática leve o moderada.

CONTRAINDICACIONES

AZITROMAC está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la azitromicina, eritromicina u otros macrólidos.

La relación riesgo/beneficio debe ser considerada en pacientes con disfunción hepática debido a que la excreción biliar es la ruta principal de eliminación.

REACCIONES ADVERSAS

Reacciones adversas que requieren atención médica:

• Reacciones adversas raras: Nefritis intersticial aguda (fiebre, dolores articulares, rash cutáneo), reacciones alérgicas (dificultad para respirar, hinchazón de cara, boca, cara, cuello y pies, rash cutáneo), y colitis pseudomembranosa (calambres o dolores severo en estómago o abdomen, reblandecimiento abdominal, diarrea acuosa severa que puede ser sangrante, fiebre).

Reacciones adversas que requieren atención médica sólo si continúan o son molestas:

• Reacciones adversas poco frecuentes: Disturbios gastrointestinales (dolor abdominal, diarreas, náuseas, vómitos).

• Reacciones adversas raras: Mareos y cefaleas, con este medicamento.

INCOMPATIBILIDADES: No se ha reportado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

• Antiácidos que contienen aluminio y magnesio (el uso simultáneo con estos medicamentos disminuye la concentración sérica máxima de azitromicina aproximadamente en un 24%, pero no tiene efecto sobre el área bajo la curva concentración - tiempo; azitromicina oral debe administrarse al menos 1 hora antes o 2 horas después de la administración de antiácidos que contienen aluminio y magnesio).

• Ciclosporina, digoxina, hexobarbital, fenitoína, o terfenadina: (el uso simultáneo con azitromicina ha sido asociado con el aumento de las concentraciones séricas de estos medicamentos; los pacientes que reciban simultáneamente estos medicamentos deben ser cuidadosamente monitoreados).

• Dihidroergotamina o ergotamina (el uso simultáneo con azitromicina ha sido asociado con toxicidad aguda del cornezuelo de centeno caracterizado por vasoespasmo periférico severos y disestesia; los pacientes que reciben simultáneamente azitromicina y estos medicamentos deben ser cuidadosamente monitoreados).

• Nelfinavir (se justifica una cuidadosa vigilancia por los efectos secundarios conocidos de azitromicina, como anormalidades de las enzimas hepáticas y deterioro auditivo).

• Warfarina (el uso simultáneo con azitromicina ha sido asociado con el aumento de los efectos anticoagulantes, el tiempo de protrombina debe ser cuidadosamente monitoreado en pacientes que reciben simultáneamente azitromicina y warfarina).

ADVERTENCIAS

• AZITROMAC debe ser tomado por lo menos una hora antes o 2 horas después de las comidas.

• AZITROMAC puede ser tomada con o sin alimentos en los adultos.

• Cumplir con todo el curso de la terapia.

• Se debe cumplir siempre con la dosis apropiada, en caso de dosis olvidada; tomar tan pronto como sea posible; no tomar si el tiempo para la próxima dosis está cerca.

• Mantener lejos del alcance de los niños. Usar bajo receta médica.

PRECAUCIONES

Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Los pacientes sensibles a eritromicina, u otro macrólido, pueden ser sensibles a AZITROMAC.

Carcinogenicidad: En estudios a largo tiempo en hueso de animales, azitromicina no presenta un potencial carcinogenético.

Mutagenicidad: Azitromicina no ha demostrado tener acción mutagénica en el ensayo de linfoma o médula ósea clastogénica en ratones o en el ensayo de linfoma clastogénico humano.

Embarazo: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos.

Estudios de reproducción realizados en ratas y ratones a los que se administraba azitromicina en dosis mayores a los niveles moderadamente tóxicos en gestantes (es decir, 200 mg/kg por día) no dieron evidencia de daño fetal. En la base de mg/m2 estas dosis se estiman que son cuatro y dos veces la dosis diaria en humanos de 500 mg en ratas y ratones respectivamente.

Lactancia: Se desconoce si azitromicina se distribuye en la leche materna.

Pediatría: No se ha realizado estudios relacionados con la edad y los efectos de azitromicina oral en niños hasta los 16 años de edad, sin embargo, la dosis de suspensión para azitromicina está aprobada para el uso en niños mamantes a partir de los seis meses de edad.

Geriatría: Los datos famacocinéticos de sujetos ancianos saludables (65 a 85 años de edad), fueron similares a los de los voluntarios más jóvenes (18 a 40 años de edad). Una concentración pico mayor (30 a 50%) se encontró en mujeres ancianas; sin embargo, no ocurre una acumulación significativa. No es necesario un ajuste de dosis en pacientes geriátricos con función hepática y renal normales.

Durante el tratamiento con macrólidos, incluyendo azitromicina, se produce una prolongación de la repolarización cardíaca y del intervalo QT, constituyendo en un riesgo para desarrollar una arritmia cardiaca y Torsade de Pointes, por lo que deberá tenerse precauciones cuando se trate a:

• Pacientes con prolongación del intervalo QT documentada o congénita, antecedentes de Torsades de Pointes, bradiarritmias o insuficiencia cardíaca descompensada.

• Pacientes con afecciones proarritmicas existentes, tales como hipopotasemia o hipomagnesemia no corregidas, bradicardia clínicamente significativa, y.

• Pacientes que actualmente estén recibiendo tratamiento con otros medicamentos que prolonguen el intervalo QT, tales como agentes antiarrítmicos de clase IA (quinidina, procainamida) o Clase III (dofetilida, amiodarona, sotalol).

Los pacientes ancianos y con enfermedades cardíacas pueden ser más susceptibles a los efectos de los medicamentos arritmogénicos en el intervalo QT.

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Adultos y adolescentes:

• Cervicitis o uretritis no gonocócica o chancroide en hombres: Oral, 1 g dosis única.

• Cervicitis o uretritis gonocócica: Oral, 2 g dosis única.

Dosis usual pediátrica:

• Otitis media aguda o Pneumonía por: Chlamydia pneumoniae, H. influenzae, S. neumonieae.

— Infantes y niños de 6 meses a 12 años de edad: Oral, 10 mg/kg de peso, hasta 500 mg, en el primer día, luego 5 mg/kg de peso hasta 250 mg, del segundo día hasta el quinto día.

— Niños hasta 6 meses de edad: La seguridad y eficacia no ha sido establecida.

• Faringitis o amigdalitis estreptocócica:

— Niños de 2 a 12 años de edad: Oral, 12 mg/kg de peso, hasta 500 mg, una vez al día, por 5 días.

— Niños hasta 2 años de edad: La seguridad y eficacia no ha sido establecida.

• Tracoma:

— Niños de 2 a 10 años de edad: Oral, 20 mg/kg de peso, dosis única.

— Niños hasta 2 años de edad: La seguridad y eficacia no ha sido establecida.

Nota: Dependiendo de la severidad del tracoma y respuesta inicial clínica, la dosis de azitromicina suspensión oral podría repetirse cada 28 días por un total de 6 dosis.

Límite de prescripción usual pediátrica:

• 500 mg por día para la faringitis, amigdalitis y en el primer día de dosis para otitis media aguda y neumonía.

• 250 mg por día del segundo al quinto día en otitis media y neumonía.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: No se ha reportado, pero se recomienda el lavado gástrico y medidas de soporte en general.

ACCIONES FARMACOLÓGICAS

Mecanismo de acción:

• AZITROMAC es un antibiótico azálido de la familia de los macrólidos.

• AZITROMAC atraviesa la membrana celular y se liga, en forma reversible, a la subunidad 5OS de los ribosomas 70S bacterianos susceptibles, por lo que inhibe la síntesis de proteínas bacterianas dependientes del ARN.

• AZITROMAC es bactericida para Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae y Haemophilus influenzae y es bacteriostático para estafilococo y para la mayoría de aerobios Gram negativos.

CONDICIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO: Mantener a una temperatura menor de 30° C. En lugar fresco y seco. La suspensión reconstituida se conserva por 5 días a temperatura ambiente.

Producto peruano

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