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Bandera Perú
ARTREN 100 MG Cápsulas
Marca

ARTREN 100 MG

Sustancias

DICLOFENACO

Forma Farmacéutica y Formulación

Cápsulas

Presentación

Caja, 20,30,50 Cápsulas, 100 Miligramos

Caja, 5,10,15 Cápsulas, 100 Miligramos

COMPOSICIÓN: Cada CÁPSULA contiene:

Diclofenaco sódico 100 mg

Excipientes: Esferas de azúcar, agua desmineralizada, isopropanol, povidona K 90, alcohol etílico, copolímero amonio metacrilato tipo A, copolímero amonio metacrilato tipo B, trietil citrato, talco.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Adultos y ancianos: Alivio de todos los grados de dolor e inflamación de una amplia gama de condiciones, incluidas:

• Condiciones artríticas: Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, gota aguda.

• Trastornos agudos músculo-esqueléticos como periartritis (por ejemplo rigidez del hombro): tendinitis, tenosivitis, bursitis.

• Otras condiciones dolorosas resultantes de trauma: incluyen fractura, dolor de la espalda baja, esguince, torceduras: Dislocaciones, ortopedia, cirugía menor dental entre otros.

Niños: ARTREN® 100 mg Cápsulas no es adecuado para niños.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: El resumen de parámetros farmacocinéticos de ARTREN® 100 mg Cápsulas de liberación modificada en voluntarios sanos son:

Parámetro

Valor promedio

Cmáx (ng/mL)

508

Tmáx (h)

2,4

AUC0-t (ng/mL*h)

2369

AUC0-8 (ng/mg*h)

2601

• Absorción: Diclofenaco sódico es rápidamente absorbido desde el intestino y sufre metabolismo de primer paso.

ARTREN® 100 mg cápsulas da concentraciones plasmáticas máximas tras concentraciones de 2,5 horas en estómago vacío y después de aproximadamente 6 horas después de la administración de una comida rica en grasas.

Los alimentos no tienen influencia clínica relevante en la reabsorción y la biodisponibilidad sistémica de ARTREN® 100 mg.

La absorción no es afectada por los alimentos.

• Biodisponibilidad y administración repetida de dosis: Dado que aproximadamente la mitad del ingrediente activo se metaboliza durante su primer paso por el hígado (efecto de "primer paso"), la biodisponibilidad tras la ingestión oral es de aproximadamente 50% de la observada después de la administración parenteral de una dosis igual.

El comportamiento farmacocinético no cambia después de la administración repetida. No se produce acumulación siempre que se respeten los intervalos de dosificación recomendados.

• Distribución: El principio activo está unido 99,7% a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina (99,4%).

El volumen aparente de distribución calculado es de 0,12-0,17 L/kg.

El diclofenaco entra en el líquido sinovial, donde las concentraciones máximas se miden 2-4 horas después de que se han alcanzado los valores máximos en el plasma. La vida media aparente de eliminación del líquido sinovial es de 3-6 horas. Dos horas después de alcanzar los valores plasmáticos máximos, las concentraciones del ingrediente activo ya son más elevadas en el líquido sinovial de lo que son en el plasma y siguen siendo superiores para un máximo de 12 horas.

Diclofenaco y sus metabolitos atraviesan la placenta y trazas de diclofenaco se han encontrado en la leche de mujeres en periodo de lactancia.

El diclofenaco se detectó en una concentración baja (100 ng/mL) en la leche materna en una madre lactante.

La cantidad estimada ingerida por un niño que consume leche materna es equivalente a 0,03 mg/kg/días dosis (ver sección Embarazo y Lactancia).

• Metabolismo: La biotransformación del diclofenaco se produce en parte por glucuronidación de la molécula intacta, pero principalmente por hidroxilación simple y múltiple y metoxilación, resultando en varios metabolitos fenólicos, la mayoría de los cuales se convierten en conjugados glucurónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, pero en menor grado que el diclofenaco.

• Eliminación: La depuración sistémica total de diclofenaco en plasma es de 263±56 mL/min (valor promedio ± DS). La vida media terminal en plasma es de 1-2 horas. Cuatro de los metabolitos, incluyendo los dos activos, también tienen corta vida media plasmática de 1-3 horas. Un metabolito, 3"-hidroxi-4"-metoxi-diclofenaco tiene una vida media plasmática mucho más larga. Sin embargo, este metabolito es virtualmente inactivo.

Alrededor del 60% de la dosis administrada se elimina en la orina en forma de metabolitos. Menos del 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina en forma de metabolitos a través de la bilis en las heces.

• Características en los pacientes:

— Ancianos: No se han observado diferencias dependientes de la edad relevantes en la absorción, metabolismo o excreción, que no sea el resultado de que en cinco pacientes de edad avanzada, una infusión IV de 15 minutos dio lugar a concentraciones plasmáticas 50% más altos de lo esperado con sujetos jóvenes sanos.

— Pacientes con insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal, no hay acumulación del principio activo inalterado, esto se puede deducir de la cinética de dosis única cuando se aplica el esquema de dosificación habitual. En una depuración de creatinina <10 mL/min, los niveles plasmáticos teóricos de estado estable de los hidroximetabolitos son aproximadamente 4 veces mayor que en sujetos normales.

Sin embargo, los metabolitos se eliminan en última instancia, a través de la bilis.

— Pacientes con enfermedad hepática: En pacientes con hepatitis crónica o cirrosis no descompensada, la cinética y el metabolismo del diclofenaco son los mismos que en pacientes sin enfermedad hepática.


PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS:

ATC: M01AB05

Grupo farmacoterapéutico: Fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs)

ARTREN® 100 mg contiene el inhibidor de la sintetasa de prostaglandina diclofenaco sódico.

• Mecanismo de acción: ARTREN® 100 mg es un agente no esteroideo con marcadas propiedades analgésicas/antiinflamatorias. Es un inhibidor de la sintetasa de prostaglandina (ciclooxigenasa).

Diclofenaco sódico in vitro no suprime la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago a concentraciones equivalentes a las concentraciones alcanzadas en seres humanos.

En enfermedades reumáticas, las propiedades analgésicas y antiinflamatorias de diclofenaco sódico provocan una respuesta clínica, caracterizada por un alivio marcado de los signos y síntomas tales como dolor al acostarse, dolor en movimiento, rigidez en las mañanas e hinchazón de las articulaciones, así como por una mejora de la función.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al ingrediente activo o a cualquiera de los excipientes.

Úlcera gástrica o intestinal activa, sangrado o perforación.

Historia de sangrado o perforación gastrointestinal, relacionada con tratamiento previo con AINEs o diclofenaco.

Úlcera péptica activa o historia de hemorragia recurrente (dos o más episodios distintos de ulceración probada o sangrado).

Último trimestre de embarazo (ver sección Embarazo y Lactancia).

Insuficiencia severa hepática, renal y cardíaca (ver sección Advertencias especiales y precauciones de empleo).

Al igual que otros AINEs, diclofenaco está contraindicado también en pacientes cuyos ataques de asma, angioedema, urticaria o rinitis aguda son precipitados por ibuprofeno, ácido acetilsalicílico, u otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA:

Embarazo: La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede afectar adversamente el embarazo y/o desarrollo embrionario/fetal. Datos de estudios epidemiológicos sugieren un riesgo incrementado de abortos involuntarios y/o malformaciones cardíacas y gastrosquisis después del uso de un inhibidor de síntesis de prostaglandinas en un embarazo precoz. El riesgo absoluto para malformaciones cardíacas fue incrementado de menos de 1% a aproximadamente más de 1,5%.

El riesgo se considera que aumenta con la dosis y la duración del tratamiento. En animales, la administración de un inhibidor de síntesis de prostaglandinas ha demostrado resultar en pérdida pre y post implantación y muerte embrionaria/fetal.

Además, la incidencia aumentada de varias malformaciones, incluyendo cardiovasculares, han sido reportadas en animales a los cuales se les dio un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas durante el período organogenético. Si ARTREN® 100 mg es usado por una mujer que pretende concebir, o durante el primer trimestre de embarazo, la dosis debe permanecer tan baja y la duración del tratamiento tan corta como sean posibles.

Durante el tercer trimestre de embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a:

Toxicidad cardiopulmonar (con cierre prematuro del ducto arterioso e hipertensión pulmonar).

Disfunción renal, la cual puede progresar en insuficiencia renal con oligo-hidroamniosis.

La madre y el neonato, al final del embarazo, a:

Posible prolongación del tiempo de sangrado, un efecto antiagregante el cual puede ocurrir incluso a dosis bajas.

Inhibición de las contracciones uterinas resultando en labor de parto retrasada o prolongada.

Consecuentemente, ARTREN® 100 mg está contraindicado durante el tercer trimestre de embarazo.

Lactancia: Como otros AINEs, diclofenaco pasa a través de la leche materna en pequeñas cantidades. Por lo tanto diclofenaco no debe ser administrado durante la lactancia materna para evitar efectos adversos en el infante (ver sección Propiedades farmacocinéticas).

Fertilidad femenina: Con otros AINEs, el uso de diclofenaco puede perjudicar la fertilidad y no es recomendado en mujeres que pretendan concebir. En mujeres que puedan tener dificultades para concebir o que están bajo investigación de infertilidad, se debe considerar la descontinuación de diclofenaco (ver sección Advertencias especiales y precauciones de empleo relacionadas a fertilidad).

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: Los pacientes que experimentan perturbaciones visuales, mareos, vértigo, somnolencia, perturbaciones del sistema nervioso central, fatiga mientras toman AINEs, abstenerse de manejar u operar máquinas.

REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas se han clasificado de acuerdo a la mayor frecuencia, la más frecuente primero, usando la siguiente convención: muy común: (≥1/10); común (≥1/100, <1/10); poco común (≥1/1000, <1/100); raras (≥1/10 000, <1/1000); muy raro (<1/10 000); no conocido: no puede ser estimado a partir de los datos disponibles.

Las siguientes reacciones adversas incluyen aquellas reportadas con otro uso a corto y largo plazo.

Tabla 1

Trastornos sanguíneos y del sistema linfático

Muy raro

Trombocitopenia, leucopenia, anemia (incluyendo anemia hemolítica y la aplásica), agranulocitosis.

Trastornos del sistema inmune

Raro

Hipersensibilidad, reacciones anafilácticas y anafilactoides (incluyendo hipotensión y shock).

Muy raro

Edema angioneurótico (incluyendo edema de rostro).

Trastornos psiquiátricos

Muy raro

Desorientación, depresión, insomnio, pesadillas, irritabilidad, trastornos psicóticos.

Trastornos del Sistema Nervioso

Común

Dolor de cabeza, mareos.

Raro

Somnolencia, cansancio.

Muy raro

Parestesia, trastornos de la memoria, convulsiones, ansiedad, temblor, meningitis aséptica, alteraciones del gusto, accidente cerebrovascular.

No conocido

Confusión, alucinaciones, alteraciones de la sensación, malestar.

Trastornos de la visión

Muy raro

Perturbaciones de la visión, visión borrosa, diplopía.

No conocido

Neuritis óptica.

Trastornos del oído y del laberinto del oído

Común

Vértigo.

Muy raro

Tinnitus, sordera.

Trastornos cardíacos

Muy raro

Palpitaciones, dolor de pecho, insuficiencia cardíaca, infarto al miocardio.

Trastornos vasculares

Muy raro

Hipertensión, hipotensión, vasculitis.

Trastornos respiratorios, torácicos trastornos del mediastino

Raro

Asma (incluyendo disnea).

Muy raro

Neumonitis.

Trastornos gastrointestinales

Común

Náusea, vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia, anorexia.

Raro

Gastritis, hemorragia gastrointestinal, hematemesis, diarrea hemorrágica, melena, úlcera gastrointestinal o sin sangrado o perforación (a veces fatal, particularmente en los ancianos).

Muy raro

Colitis (incluyendo colitis hemorrágica y exacerbación de colitis ulcerativa o enfermedad de Chron), constipación, estomatitis (incluyendo estomatitis ulcerativa), glositis, trastorno esofágico, diafragma tipo estenosis intestinal, pancreatitis.

Trastornos hepatobiliares

Común

Transaminasas aumentadas.

Raro

Hepatitis, ictericia, trastorno hepático.

Muy raro

Hepatitis fulminante, necrosis hepática, insuficiencia hepática.

Trastornos renales y urinarios

Muy raro

Insuficiencia aguda renal, hematuria, proteinuria, síndrome nefrótico, nefritis intersticial, necrosis papilar renal.

Trastornos generales y condiciones de sitio de administración

Raro

Edema

Trastornos del sistema reproductivo y del pecho

Muy raro

Impotencia

Los datos de estudios clínicos y epidemiológicos sugieren que el uso de diclofenaco, particularmente a dosis elevadas (150 mg diarios) y en tratamiento a largo plazo puede estar asociado con un pequeño aumento del riesgo de eventos trombótico-arteriales (por ejemplo infarto al miocardio o accidente cerebrovascular) (ver sección Advertencias especiales y precauciones especiales de empleo).

Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico a su farmacéutico, incluso si se trata de efectos adversos que no aparecen en este inserto.

INCOMPATIBILIDADES: No se conocen.


INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Las siguientes interacciones han sido observadas con diclofenaco. Se debe tener cuidado en pacientes tratados con cualquiera de los siguientes fármacos:

Litio: Si se usa concomitantemente, ARTREN® 100 mg puede incrementar las concentraciones plasmáticas del litio. Se recomienda monitorizar los niveles séricos de Litio.

Digoxina: Si se usa concomitantemente, ARTREN® 100 mg cápsulas puede elevar las concentraciones plasmáticas de digoxina. Se recomienda monitorizar los niveles séricos de digoxina.

Diuréticos y agentes antihipertensivos: Al igual que otros AINEs, el uso concomitante de ARTREN® 100 cápsulas con diuréticos y agentes antihipertensivos (por ejemplo, beta bloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA)), puede causar una disminución en su efecto antihipertensivo vía inhibición de la síntesis de prostaglandinas vasodilatadoras.

Por lo tanto, la combinación debe ser administrada con precaución en los pacientes, especialmente en los ancianos, que deben tener su presión sanguínea periódicamente monitorizada. Los pacientes deben estar adecuadamente hidratados y debe considerarse la monitorización de la función renal al inicio de la terapia concomitante, posteriormente de forma periódica, en particular para diuréticos e inhibidores de la ECA, debido al aumento del riesgo de nefrotoxicidad.

Fármacos que se conoce causan hipercalemia: El tratamiento concomitante con diuréticos ahorradores de potasio, ciclosporina, tacrolimus o trimetoprima, puede estar asociado a niveles séricos de potasio incrementados, lo cual debe, por lo tanto, ser monitorizado frecuentemente (ver sección Advertencias y Precauciones especiales de empleo).

Anticoagulantes y agentes antiplaquetarios: Se recomienda tener precaución debido a que la administración concomitante puede incrementar el riesgo de sangrado (ver sección Advertencias y Precauciones especiales de uso). A pesar que las investigaciones clínicas no parecen indicar que ARTREN® 100 mg tiene influencia en el efecto de los anticoagulantes, existen reportes aislados de riesgo incrementado de hemorragia en pacientes que reciben diclofenaco y anticoagulantes concomitantemente. Por lo tanto, para estar seguros de que no se requiere el cambio de dosis anticoagulante, se requiere una monitorización estrecha de tales pacientes. Así como con otros agentes antiinflamatorios no esteroideos, diclofenaco en altas dosis puede inhibir reversiblemente la agregación plaquetaria.

Otros AINEs incluyendo inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa -2 y corticosteroides: La administración de diclofenaco con otros AINEs sistémicos o corticosteroides puede incrementar el riesgo de sangrado gastrointestinal o ulceración. Evitar el uso concomitante de dos o más AINEs (ver sección Advertencias especiales y precauciones de empleo).

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRIs): La administración concomitante de SSRIs puede incrementar el riesgo de sangrado gastrointestinal (ver sección Advertencias especiales y precauciones de empleo).

Antidiabéticos: Los estudios clínicos han demostrado que diclofenaco puede ser dado junto con agentes antidiabéticos orales sin influenciar su efecto clínico. Sin embargo ha habido reportes aislados de efectos hipoglicémicos e hiperglicémicos necesitando cambios en la dosis de los agentes antidiabéticos durante el tratamiento con diclofenaco. Por esta razón, se recomienda la monitorización de los niveles sanguíneos de glucosa como medida de precaución durante la terapia concomitante.

Metrotexate: Diclofenaco puede inhibir la depuración tubular renal de metrotexate por el presente aumento de los niveles de éste. Se recomienda tener precaución cuando se administran AINEs, incluyendo diclofenaco, por menos de 24 horas antes del tratamiento con metrotexate debido a que las concentraciones en sangre de éste se pueden elevar y la toxicidad puede aumentar. Se han reportado serios casos de toxicidad cuando metrotexate y AINEs, incluyendo diclofenaco, son dados dentro de las 24 horas de diferencia. Esta interacción es mediada a través de la acumulación de metrotexate, resultante de la insuficiencia de excreción renal en presencia de AINEs.

Ciclosporina: Diclofenaco, como otros AINEs, puede incrementar la nefrotoxicidad de cliclosporina debido al efecto en las prostaglandinas renales. Por lo tanto, se debe de dar a dosis más bajas que aquellos que no reciben ciclosporina.

Tacrolimus: Posible incremento del riesgo de nefrotoxicidad cuando los AINEs son dados con tacrolimus. Esto puede ser mediado a través de efectos antiprostaglandínicos renales de ambos AINEs y el inhibidor de calcineurina.

Quinolonas: Pueden ocurrir convulsiones debido a la interacción entre quinolonas y AINEs. Esto puede ocurrir en pacientes con o sin historia previa de epilepsia o convulsiones. Por lo tanto, debe de ejercerse precaución cuando se considere el uso de una quinolona en pacientes que ya han recibido un AINE.

Fenitoína: Cuando se usa fenitoína concomitantemente con diclofenaco, se recomienda la monitorización de concentraciones plasmáticas de fenitoína debido al incremento esperado en la exposición a fenitoína.

Colestipol y colestiramina: Estos agentes pueden inducir un retraso o disminución en la absorción de diclofenaco. Por lo tanto, se recomienda administrar diclofenaco al menos una hora antes o 4 a 6 horas después de la administración de colestipol/colestiramina.

Glicósidos cardíacos: El uso concomitante de glicósidos cardíacos y AINEs en pacientes puede exacerbar la insuficiencia cardíaca, reducir la tasa de filtración glomerular e incrementar los niveles plasmáticos de glicósidos.

Mifepristona: Los AINEs no deben ser usados por 8-12 días después de la administración de mifepristone ya que los AINEs pueden reducir el efecto de mifepristone.

Inhibidores potentes de la CYP2C9: Se recomienda precaución cuando se co-prescriben diclofenaco e inhibidores potentes de la CYP2C9 (como voriconazol), lo cual puede resultar en un incremento significativo de las concentraciones plasmáticas máximas y exposición a diclofenaco debido a inhibición del metabolismo de diclofenaco.

Baclofeno: Los AINEs posiblemente reducen la excreción de baclofeno (riesgo incrementado de toxicidad).

Drospirenona: Riesgo de hipercalemia cuando se administra con drospirenona (monitorizar el potasio sérico durante el primer ciclo).

Ketorolaco: Efectos adversos incrementados y hemorragia si se usa con AINEs.

Penicilamina: Posible riesgo incrementado de nefrotoxicidad.

Erlotinib, iloprost, pentoxifilina, sibutramina, venlafaxina: Posible riesgo incrementado de sangrado.

Ritonavir: Concentración plasmática de AINEs posiblemente incrementada por ritonavir.

Zidovudina: Riesgo incrementado de toxicidad hematológica cuando los AINEs son dados con zidovudina.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Los efectos adversos pueden ser minimizados mediante el uso de dosis efectivas más bajas durante el menor tiempo necesario para controlar los síntomas (ver sección Posología y métodos de administración y Riesgos cardiovasculares y Riesgos gastrointestinales descritos debajo).

El uso de ARTREN® 100 mg con AINEs sistémicos, incluyendo inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, debe ser evitado debido a la ausencia de alguna evidencia que demuestre los beneficios sinérgicos y por sus potenciales efectos adversos aditivos (ver sección Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción).

Se recomienda tener precaución con los ancianos, por razones médicas básicas. En particular, se recomienda la dosis efectiva más baja a usar en pacientes ancianos frágiles o aquellos con bajo peso corporal (ver sección Posología y métodos de administración).

Al igual que con otros fármacos anti-inflamatorios no esteroideos, incluyendo diclofenaco, también pueden ocurrir sin exposición anterior al fármaco reacciones alérgicas, incluyendo reacciones anafilácticas/anafilactoides, (ver sección Reacciones adversas).

Como con otros AINEs, diclofenaco puede enmascarar los signos y síntomas de una infección debido a sus propiedades farmacodinámicas.

ARTREN® 100 mg Cápsulas de liberación modificada contiene lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o mala absorción glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

ARTREN® 100 mg Cápsulas también contiene sacarosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o insuficiencia de sacarosa-isomaltosa, no deben tomar este medicamento.

Efectos gastrointestinales: Sangrado gastrointestinal (hematemesis, melena), ulceración o perforación la cual puede ser fatal, ha sido reportada con todos los AINEs incluyendo diclofenaco y puede ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento, con o sin síntomas de advertencia, o historia previa de serios eventos gastrointestinales. En general, los ancianos tienen consecuencias más serias. Si el sangrado gastrointestinal o ulceración ocurre en pacientes que reciben diclofenaco, el fármaco debe ser retirado.

Al igual que con todos los AINEs, incluyendo diclofenaco, es imprescindible una estrecha vigilancia médica y se deben tomar precauciones especiales cuando se prescribe diclofenaco en pacientes con síntomas indicativos de trastornos gastrointestinales, o con una historia sugestiva de ulceración gástrica o intestinal, sangrado o perforación (ver sección Efectos adversos). El riesgo de sangrado gastrointestinal, ulceración o perforación es mayor cuando se incrementan las dosis de los AINEs, incluyendo diclofenaco, y en pacientes con historia de úlcera, particularmente si es complicada con hemorragia o perforación (ver sección Contraindicaciones).

En los ancianos se ha incrementado la frecuencia de reacciones adversas a los AINEs, especialmente sangrado gastrointestinal y perforación la cual puede ser fatal (ver sección Posología y métodos de administración).

Para reducir el riesgo de toxicidad gastrointestinal en pacientes con historia de úlcera, particularmente si es complicada con hemorragia o perforación, y en los ancianos, el tratamiento debe ser iniciado y mantenido con la dosis efectiva más baja.

La terapia de combinación con agentes protectores (por ejemplo, misoprostol o inhibidores de la bomba de protones) debe ser considerada para estos pacientes, y también para pacientes que requieren uso concomitante de bajas dosis de ácido acetilsalicílico (ASA/ácido acetilsalicílico o medicamentos que puedan aumentar el riesgo gastrointestinal).

Los pacientes con historia de toxicidad gastrointestinal, particularmente cuando son ancianos, deben reportar cualquier síntoma abdominal inusual (especialmente sangrado gastrointestinal).

Se recomienda precaución en pacientes que reciben medicamentos concomitantes los cuales pueden incrementar el riesgo de ulceración o sangrado, tales como corticosteroides sistémicos, anticoagulantes, como warfarina, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRIs) o agentes antiplaquetarios como el ácido acetilsalicílico (ver sección Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).

Se debe practicar una estrecha vigilancia médica y precaución en pacientes con colitis ulcerativa, o con enfermedad de Crhon. Estas condiciones pueden exacerbarse (ver sección Efectos adversos).

Efectos hepáticos: Se requiere estrecha vigilancia médica cuando se prescribe ARTREN® 100 mg a pacientes con insuficiencia hepática ya que su condición puede exacerbarse.

Al igual que otros AINEs, incluyendo diclofenaco, los valores de una o más enzimas hepáticas pueden incrementarse. Durante el tratamiento prolongado con diclofenaco, se prescribe monitorización de la función hepática como medida de precaución.

Si las pruebas de función hepática anormales persisten o empeoran, si se desarrollan signos clínicos o síntomas consistentes de enfermedad hepática o si ocurren otras manifestaciones (eosinofilia, rash), ARTREN® 100 mg debe ser descontinuado.

Puede ocurrir hepatitis con diclofenaco sin síntomas prodrómicos.

Se debe tener precaución al usar diclofenaco en pacientes con porfiria hepática, ya que puede desencadenar un ataque.

Efectos renales: Se ha reportado retención de líquidos y edema en asociación con el tratamiento con AINEs, incluyendo diclofenaco, se debe tener especial cuidado en los pacientes con insuficiencia cardíaca o renal, antecedentes de hipertensión, ancianos, pacientes que reciben tratamiento concomitante con diuréticos o medicamentos que pueden tener un significativo impacto en la función renal, y los pacientes con depleción sustancial del volumen extracelular por cualquier causa, antes o después de una cirugía mayor (ver sección Contraindicaciones).

Se recomienda el monitoreo de la función renal como medida de precaución cuando se usa diclofenaco en tales casos. La descontinuación del tratamiento se da usualmente después de la recuperación del estado de pre tratamiento.

Efectos en la piel: Graves reacciones en la piel, algunas de ellas fatales, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, se han reportado muy raramente en asociación con el uso de AINEs, incluyendo ARTREN® 100 mg (ver sección Efectos adversos). Los pacientes parecen estar en un mayor riesgo de estas reacciones al inicio del curso de la terapia: El comienzo de la reacción ocurre en la mayoría de los casos dentro del primer mes de tratamiento. ARTREN® 100 mg Cápsulas debe ser descontinuado a la primera aparición de rash cutáneo, lesiones en la mucosa, o algún otro signo de hipersensibilidad.

Lupus eritematoso sistémico y enfermedades mixtas del tejido conectivo: En pacientes con Lupus Eritematoso Sistémico (LES) y trastornos mixtos del tejido conectivo, puede haber un mayor riesgo de meningitis aséptica (ver sección Efectos adversos).

Efectos cardiovasculares y cerebrovasculares: Se requiere monitoreo adecuado y asesoramiento para pacientes con historia de hipertensión y/o insuficiencia cardíaca congestiva leve a moderada. Se ha reportado retención de fluidos y edema en asociación con tratamiento con AINEs incluyendo diclofenaco.

Datos de estudios clínicos y epidemiológicos sugieren que el uso de diclofenaco, particularmente a dosis altas (150 mg diarios) y en tratamientos a largo plazo pueden ser asociados con un pequeño incremento del riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo, infarto del miocardio o accidente cerebrovascular).

Los pacientes con hipertensión no controlada, insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedad isquémica del corazón establecida, enfermedad periférica arterial, y/o enfermedad cerebrovascular, deben sólo ser tratados con diclofenaco después de una consideración cuidadosa. Consideración similar debe ser hecha antes de iniciar el tratamiento a largo plazo de pacientes con riesgo de eventos cardiovasculares (por ejemplo, hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus, y hábito de fumar).

Efectos hematológicos: Durante el tratamiento prolongado con diclofenaco, como con otros AINEs, se recomienda el monitoreo del recuento sanguíneo.

ARTREN® 100 mg puede inhibir reversiblemente la agregación plaquetaria (ver Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción). Los pacientes con defectos de la hemostasis, diátesis sangrante o anormalidades hematológicas, deberían ser monitorizados cuidadosamente.

Asma pre existente: En pacientes con asma, rinitis alérgica estacional, hinchazón de la mucosa nasal (es decir pólipos nasales), enfermedades pulmonares obstructivas crónicas o infecciones crónicas del tracto respiratorio (especialmente si están ligadas a síntomas tipo rinitis alérgica), reacciones de AINEs como exacerbaciones del asma (llamada intolerancia a los analgésicos/analgésicos del asma), edema de Quincke o urticaria, son más frecuentes que en otros pacientes. Por lo tanto, se recomienda tener especial precaución en tales pacientes (preparación en caso de emergencia). Esto es aplicable también para pacientes que son alérgicos a otras sustancias, por ejemplo, reacciones en la piel, prurito o urticaria.

Como otros fármacos que inhiben la sintetasa de prostaglandina, el diclofenaco sódico y otros AINEs pueden precipitar broncoespasmo si son administrados a pacientes que lo sufren, o con historia previa de asma bronquial.

Fertilidad femenina: El uso de ARTREN® 100 mg puede perjudicar la fertilidad femenina y no se recomienda en mujeres que pretendan concebir. En mujeres que tienen dificultades para concebir o que están bajo investigación de infertilidad, se debe considerar la descontinuación de ARTREN® 100 mg (ver sección Embarazo y Lactancia).

POSOLOGIA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: Los efectos adversos pueden minimizarse utilizando la dosis efectiva más baja durante el menor tiempo necesario para controlar los síntomas (ver sección Advertencias y Precauciones especiales de empleo).

Para administración oral:

• Adultos:

— Una cápsula de ARTREN® 100 mg una o dos veces al día, deglutida entera, preferentemente acompañada de comida o después de comer.

— Cuando los síntomas son más pronunciados durante la noche o en la mañana, ARTREN® 100 mg cCpsulas debe preferentemente ser tomado en la tarde.

• Poblaciones especiales:

— Pediátrica:

Niños: ARTREN® 100 mg no es adecuado para niños.

Ancianos: A pesar de que la farmacocinética de ARTREN® 100 mg no se ve afectado en un grado clínicamente relevante en pacientes de edad avanzada, se deben usar medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) con especial precaución en aquellos pacientes que generalmente son más propensos a las reacciones adversas. En particular, se recomienda utilizar las dosis efectivas más bajas durante el menor tiempo posible en pacientes ancianos frágiles o aquellos con bajo peso corporal y el paciente debe ser monitoreado debido al sangrado gastrointestinal durante el tratamiento con AINEs.

— Insuficiencia renal: No se requiere ajuste de la dosis inicial para pacientes con insuficiencia renal (ver sección Advertencias y precauciones especiales de empleo).

— Insuficiencia hepática: No se requiere ajuste de la dosis inicial para pacientes con insuficiencia hepática (ver sección Advertencias y precauciones especiales de empleo).

SOBREDOSIS:

Síntomas: No hay un cuadro clínico sintomático típico resultante de la sobredosis de diclofenaco. La sobredosis puede causar síntomas que incluyen dolor de cabeza, náusea, vómitos, dolor epigástrico, sangrado gastrointestinal, diarrea intestinal, desorientación, excitación, coma, fatiga, tinnitus, desvanecimiento, convulsiones ocasionales. En caso de envenenamiento significativo es posible el daño renal y daño hepático.

Medida terapeúticas: El manejo del envenenamiento agudo con AINEs incluyendo diclofenaco, esencialmente consiste en medidas de soporte y tratamiento sintomático. Las medidas de soporte y tratamiento sintomático deben ser dadas para complicaciones tales como hipotensión, daño renal, convulsiones, trastornos gastrointestinales y depresión respiratoria.

Las medidas especiales tales como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión no son probablemente de ayuda para eliminar los AINEs, incluyendo diclofenaco, debido a la alta unión a proteínas y el amplio metabolismo.

Puede ser considerado el carbón activado después de la ingestión de una sobredosis potencialmente tóxica y descontaminación gástrica (por ejemplo, vómitos, lavado gástrico) después de la ingestión de una sobredosis potencialmente mortal.

PRESENTACIÓN: ARTREN® 100 mg: Se presenta en cajas x 5, 10, 15, 20, 30 y 50 cápsulas de diclofenaco sódico.

MERCK PERUANA S.A.

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Lima 03 - Perú

PRECAUCIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO:

Almacénese a temperatura inferior a 30 °C.

Almacenar en su empaque original.

Mantener este medicamento fuera del alcance de los niños.

No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad.


VIDA ÚTIL: 24 meses.