FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Bromhidrato de dextrometorfano 15 mg
Clorhidrato de fenilefrina 5 mg
Maleato de clorfenamina 2 mg
Paracetamol 250 mg
Excipiente cbp 1 cápsula
Antigripal. Eficaz alivio para los síntomas del resfriado común: fiebre, cuerpo cortado, congestión nasal, escurrimiento nasal

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Para aliviar los síntomas del resfriado común incluida la tos irritativa.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

El clorhidrato de fenilefrina es un potente vasoconstrictor que posee efectos simpaticomiméticos tanto directos como indirectos, el efecto predominante es el de agonista alfa adrenérgico. La fenilefrina es metabolizada por el intestino por la monoamino oxidasa. Se desconocen cuales son los metabolitos y como se elimina.

El maleato de clorfenamina es un bloqueador de los receptores H1 de la histamina, compite con la histamina con los receptores H1 del tracto digestivo, útero, grandes vasos y músculo lisó de los bronquios. El bloqueo de los receptores suprime la formación de edema, constricción y prurito que resultan de la acción de la histamina. El comienzo de la acción antialérgica se observa a los 30-60 minutos y es máxima a las 6 horas, mientras que las concentraciones plasmáticas máximas se detectan a las 2 horas de la administración. La duración de los efectos terapéuticos oscila entre las 4 y 8 horas. La clorfenamina se une a las proteínas plasmáticas en un 72%, se distribuye bien por los tejidos y fluidos del organismo, cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche.

Se metaboliza extensa y rápidamente, primero en la mucosa gástrica y luego en su primer paso por el hígado; se producen varios metabolitos N-desalquilados que se eliminan en la orina juntamente con maleato de clorfenamina sin alterar. La vida media plasmática es de 2 a 4 horas, la cual varía según la edad de los pacientes, en los adultos sanos es de 20 a 24 horas, mientras que en los niños, se reduce a la mitad. En los pacientes con insuficiencia renal, la vida media de eliminación depende del grado de la insuficiencia pudiendo llegar a las 300 horas o más en los pacientes bajo hemodiálisis. La velocidad de la eliminación depende del pH y de la cantidad de orina excretada, disminuyendo cuando el pH aumenta.

Después de la administración oral del paracetamol se absorbe rápida y completamente en el tracto digestivo. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 30-60 minutos, aunque no están del todo relacionadas con los máximos efectos analgésicos. Se unen a las proteínas del plasma en un 25%. Aproximadamente una cuarta parte de la dosis experimenta en el hígado un metabolismo de primer paso. También es metabolizada en el hígado la mayor parte de la dosis terapéutica, produciéndose conjugados glucurónicos y sulfatos, que son posteriormente eliminados en la orina. Entre un 10-15% de la dosis experimenta un metabolismo oxidativo mediante las isoenzimas de citocromo P450, siendo posteriormente conjugado con cisterna y ácido mercaptúrico. Después de una sobredosis, en presencia de malnutrición, o de alcoholismo existe una depleción hepática de Ios glucurónidos y sulfato por los que el paracetamol experimenta el metabolismo oxidativo, que es el más tóxico, a través del sistema enzimático CYP2E1 y CYP1A2. También puede ocurrir este metabolito cuando el paracetamol se administra con fármacos que son inductores hepáticos.

En la insuficiencia renal pueden acumularse los metabolitos pero no el fármaco sin alterar. La semi-vida de eliminación del paracetamol es de 2-4 horas en los pacientes con la función hepática normal, siendo prácticamente indetectable en eI plasma 8 horas después de su administración. En los pacientes con disfunción hepática la semivida aumenta sustancialmente, lo que puede ocasionar el desarrollo de una necrosis hepática.

El bromhidrato de dextrometorfano suprime el reflejo de la tos mediante un efecto directo sobre el centro de la tos del bulbo raquídeo.

El bromhidrato de dextrometorfano se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Su actividad se presenta rápidamente a los 15 minutos después de su administración oral, pudiendo prolongarse de 12 a 8 horas; es metabolizado en el hígado y su vida media en plasma es de aproximadamente 11 horas. Una pequeña cantidad de la droga es excretada sin cambios por la orina, de 7-10% se excreta por las heces y 50% es excretado por la orina 24 horas después de su administración.

El bromhidrato de dextrometorfano se metaboliza en el hígado y se excreta principalmente en el riñón.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

No se administre a pacientes con alteraciones hepáticas o renales severas ni a personas que se encuentren bajo tratamiento con anticoagulantes o que presenten alteraciones en la coagulación.

No se administra a pacientes que estén en tratamiento con inhibidores de la MAO.

No debe usarse en forma concomitante con inhibidores del SNC.

No se administra a pacientes con glaucoma.

En pacientes con enfermedades cardiacas (enfermedad coronaria, arritmias cardiacas).

No se emplee en pacientes hipertensos.

No se administre a pacientes con gastritis, úlcera péptica o con diarrea, ni en menores de 12 años.

No se administre a pacientes con tos productiva.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se administre durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Puede presentarse: náusea, vómito, diarrea, dolor somnolencia, taquicardia, resequedad de ojos y boca.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Puede causar retardo en la presentación del parto, aumento en la hemorragia y disminución de la agregación plaquetaria, aunque en un grado mucho menor.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interactúa con anticoagulantes (warfarina, acenocumarol) cloranfenicol, diuréticos, agentes hipertensivos, estrógenos (estriol, estradiol), ácido acetilsalicílico, inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO), antidepresivos tricíclicos, barbitúricos y fenotiacinas. Se debe tener precaución cuando se administren juntamente con otros farmacos que inhiban el metabolismo hepático.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Alterar la curva de tolerancia a la glucosa. Puede ocasionar alteraciones en las pruebas de transaminasas. También puede interferir en la determinación de ácido úrico.

PRECAUCIONES GENERALES:

A los pacientes con deterioro severo en la función hepática debe administrárseles una dosis menor, debido a que pueden presentar un aclaramiento reducido. El medicamento es eliminado básicamente vía renal, los pacientes con daño en la función renal deben monitorearse cercanamente y se debe prever una reducción en la dosificación para evitar la acumulación de los fármacos. No debe administrarse en pacientes con antecedentes de reacción alérgica al ácido acetilsalicílico. No administrarse por más de 5 días seguidos. Debe evitar consumir alcohol mientras se encuentre en tratamiento con este medicamento, ya que este puede provocar un aumento de los efectos adversos del medicamento.

Tenga precaución al manejar, operar maquinaria o al realizar otras actividades peligrosas, puede causar mareo o somnolencia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis: Tomar dos cápsulas cada 8 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosificación puede producir somnolencia, temblores, náuseas, vómitos, palidez, dolor abdominal, sequedad bucal, convulsiones, colapso vascular e hipertensión arterial.

El uso de naloxona puede contrarrestar o abolir la intoxicación sobre todo los síntomas a nivel del SNC que inducen la depresión respiratoria.

En caso de sobredosis se debe inducir el vómito y practicar el tratamiento sintomático.

PRESENTACIONES:

Caja con 10, 12, 20 y 24 cápsulas en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30 ºC y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo y lactancia, ni en niños menores de 12 años. Este producto contiene el colorante azul No. 1 que puede producir reacciones alérgicas.

Hecho en México por:

GELPHARMA, S.A. DE C.V.

Av. Paseo del Pacífico No. 380,

Guadalajara Technology Park,

C.P. 45010 Zapopan, Jalisco, México.

Reg. Núm. 312M2008 SSA VI