FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 g de gel contienen:
Diclofenaco dietilamonio 1.235, 2.32 g
Excipiente cbp 100.00 g

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Antiinflamatorio y analgésico tópico para el tratamiento local de: Inflamación traumática de tendones, ligamentos, músculos y articulaciones a causa de esguinces, luxaciones y contusiones.

Formas localizadas de reumatismo de tejidos blandos, como tendosinovitis, síndrome de hombro-mano y bursitis.

Afecciones reumáticas localizadas, como osteoartritis de las articulaciones periféricas y de la columna vertebral, periartropatía.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE). La inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas por el diclofenaco ha sido demostrada experimentalmente y está considerada como un componente importante de su mecanismo de acción.

La cantidad de diclofenaco absorbida por la piel es proporcional al tiempo de contacto, y el área de aplicación depende de la dosis total y la hidratación de la piel.

La absorción se eleva alrededor del 6% de la dosis de diclofenaco tras la aplicación tópica de 2.5 g de VOLFENAC GEL por 500 cm2 de la piel. Dicha absorción se determina por referencia a la eliminación renal total en comparación con las grageas de diclofenaco. El vendaje oclusivo durante un periodo de 1O horas triplica la cantidad de diclofenaco absorbido.

Tras la administración tópica de VOLFENAC GEL en las articulaciones de las manos y las rodillas, se puede medir el diclofenaco en el plasma, tejido sinovial y líquido sinovial.

Las concentraciones plasmáticas máximas de diclofenaco tras la administración tópica de VOLFENAC GEL son unas 100 veces menores que después de la administración oral de las grageas de diclofenaco.

El 99.7% del diclofenaco se incorpora a las proteínas séricas, principalmente albúmina (99.4%).

La biotransformación del diclofenaco implica, en parte, la glucuronidación de la molécula intacta, pero principalmente hidroxilación única y múltiple que da por resultado varios metabolitos fenólicos, la mayoría de los cuales son convertidos en conjugados glucurónidos.

Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, pero en mucho menor grado que el diclofenaco.

El aclaramiento sistémico total de diclofenaco del plasma es de 263 ± 56 mL/min (valor medio± DT).

La vida media terminal en el plasma es de 1-2 horas. Cuatro de lós metabolitos, inclusive los dos activos, tienen también vidas medias breves en el plasma de 1 a 3 horas.

Un metabolito el 3"-hidroxi-4"-metoxi-diclofenaco tiene una vida plasmática mucho más prolongada; sin embargo, este metabolito es virtualmente inactivo. El diclofenaco y sus metabolitos se excretan principalmente a través de la orina.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al diclofenaco o a cualquiera de los excipientes conienido en la formula al ácido acetilsalicílico y otros fármacos antiInflamatorios no esteroideos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Debido a que no se han reportado estudios de aplicación tópica de doclofenaco dieltilamonio en mujeres embarazadas o lactando, no se recomienda su aplicación durante estas etapas. Está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo, debido a la posibilidad de inercia uterina y/o cierre prematuro del dueto arterioso.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones que pueden presentarse por lo general son bien toleradas y pueden consistir en: escozor, enrojecimiento, ardor de la piel o un brote de exantema.

Cuando se aplica localmente el diclofenaco dietilamonio en zonas cutáneas relativamente amplias y durante un periodo prolongado, no se puede descartar la posibilidad de efectos secundarios sistémicos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los datos preclínicos de los estudios de toxicidad de dosis aguda y repetida, así como de los estudios de genotoxicidad, mutagenicidad y carcinogenicidad con diclofenaco no revelaron ningún riesgo específico para humanos en las dosis terapéuticas proyectadas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

No se han reportado. Como la absorción sistémica del diclofenaco de una aplicación cutánea es muy baja, las interacciones son muy improbables.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado.

PRECAUCIONES GENERALES:

Deberá vigilarse atentamente el sitio de aplicación para detectar posibles reacciones alergicas.

No deberá aplicarse en la piel escoriada o en lesiones abiertas, ojos o genitales.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Tópica.

Dosis: de 3 a 4 veces al día, y según la extensión de la zona dolorosa que se va a tratar, aplicar una cantidad suficiente (una cantidad del tamaño desde una cereza a una nuez de gel) para que la palma de la mano se deslice suavemente sobre la parte afectada. La duración del tratamiento será determinada por el médico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Aun cuando la sobredosificación tópica no ocasionaría manifestaciones sistémicas importantes debido a la vía de administración y a que la absorción a través de la piel es relativamente baja, las reacciones que pueden presentarse por lo general son bien toleradas y pueden consistir en cefalea, vértigo, tinnitus, confusión, visión borrosa, erupción cutánea, edema, escozor, enrojecimiento, ardor de la piel o un brote de exantema. En caso de ingesta accidental (por ejemplo en niños), puede presentarse además irritación gastrointestinal.

Antídoto: El medicamento debe eliminarse por emesis si el paciente está consciente, y puede administrarse carbón activado si no han transcurrido más de dos horas después de la ingestión. Las manifestaciones clínicas deberán ser controladas con sintomáticos.

PRESENTACIONES:

Caja con tubo con 100 g al 2.32%.

Caja con tubo con 30, 40 o 60 g al 1.235%.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese el tubo bien tapado a no más de 30ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Si persisten las molestias por más de 7 días, consulte a su médico. No ingerible. No se use en el embarazo o lactancia, ni en menores de 12 años.Este medicamento contiene colorante Azul no.1 que puede producir reacciones de hipersensibilidad. No se deje al alcance de los niños.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

PRODUCTOS FARMACÉUTICOS COLLINS, S.A. de C.V.

Av. López Mateas No. 1938

Col. Agua Blanca Industrial,

C.P. 45235 Zapopan, Jalisco, México.

Reg. Núm: 423M95 SSA VI