FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 g contienen:
Sulfato de salbutamol equivalente a 0.1328 g de Salbutamol
Vehículo cbp 100 g

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

El salbutamol proporciona una broncodilatación de acción corta (cuatro horas) en la obstrucción reversible de las vías respiratorias ocasionada por el asma, la bronquitis crónica y el enfisema. El salbutamol puede emplearse en pacientes con asma para mitigar los síntomas cuando se presenten, así como para prevenir su aparición en circunstancias desencadenantes conocidas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción: Después de su administración por inhalación, entre el 10 y el 20% de la dosis alcanza las vías respiratorias bajas. El resto de la dosis es retenido por el sistema de entrega o se deposita en la bucofaringe, que es donde se deglute. La porción que se deposita en las vías respiratorias se absorbe en los tejidos pulmonares y el torrente sanguíneo, pero no se metaboliza en los pulmones.

Distribución: El salbutamol tiene una tasa de fijación a proteínas plasmáticas de 10%.

Metabolismo: Al alcanzar la circulación sistémica, el salbutamol queda a disposición del metabolismo hepático y luego se excreta, principalmente en la orina, como fármaco inalterado y como sulfato fenólico.

Al administrar una dosis por inhalación, la porción deglutida se absorbe del tracto gastrointestinal y se somete a un importante metabolismo de primer paso, que la transforma en sulfato fenólico. Tanto el fármaco inalterado como el conjugado se excretan principalmente en la orina.

Eliminación: El salbutamol, administrado vía intravenosa, exhibe una vida media de cuatro a seis horas, con una depuración tanto renal como metabólica que lo transforma en el compuesto inactivo 4"-O-sulfato (sulfato fenólico), el cual también se excreta principalmente en la orina. Las heces representan una vía de excreción secundaria. La mayor parte de una dosis de salbutamol administrada vía oral, intravenosa o por inhalación, se excreta en un lapso de 72 horas.

Estudios clínicos:

Poblaciones de pacientes especiales:

Niños < 4 años de edad: Los estudios clínicos pediátricos realizados a la dosis recomendada (SB020001, SB030001, SB030002), en pacientes < 4 años de edad con broncoespasmo asociado con la enfermedad obstructiva y reversible de las vías respiratorias, demostraron que el aerosol tiene un perfil se seguridad similar al observado en niños ≥ 4 años de edad, adolescentes y adultos.

Farmacodinamia:

El salbutamol es un agonista selectivo de los receptores beta-2 adrenérgicos. Administrado a dosis terapéuticas, actúa sobre los receptores beta-2 adrenérgicos del músculo bronquial, provocando broncodilatación de corta duración (4 a 6 horas) de inicio rápido (dentro de los 5 minutos) en la obstrucción reversible de las vías aéreas.

CONTRAINDICACIONES:

VENTOLIN® se contraindica en aquellos pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.

Las formulaciones no IV de VENTOLIN® no deben utilizarse para el control de parto prematuro sin complicaciones o la amenaza de aborto.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo:

La administración de VENTOLIN® durante este periodo, sólo debe considerarse si el beneficio previsto es mayor para la madre que el riesgo para el feto.

Durante la experiencia mundial de comercialización de este medicamento, en raras ocasiones se han comunicado varias anomalías congénitas, con inclusión de defectos en las extremidades y paladar hendido, en los descendientes de los pacientes tratados con VENTOLIN®. Algunas de las madres se encontraban tomando diversos medicamentos durante su embarazo.

Como no es posible discernir algún patrón consistente de defectos, y como la tasa basal de anomalías congénitas es del 2-3%, no se puede establecer alguna relación con el uso de salbutamol.

Lactancia:

Como el salbutamol probablemente se secreta en la leche materna, no es recomendable utilizarlo en madres lactantes, a menos que los beneficios esperados excedan cualquier riesgo potencial. Se desconoce si el salbutamol presente en la leche materna produce algún efecto perjudicial en los recién nacidos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

A continuación, se listan los efectos adversos por clase de sistema de órganos y frecuencia de incidencia. La frecuencia de incidencia se define como: muy común (≥ 1/10), común (≥ 1/100 a < 1/10), no común (≥ 1/1000 a < 1/100), rara (≥ 1/10,000 a < 1/1000) y muy rara (< 1/10,000), con inclusión de casos aislados. Por lo general, los eventos comunes y muy comunes se determinaron a partir de los datos obtenidos de estudios clínicos. Los eventos raros y muy raros generalmente se determinaron a partir de datos espontáneos.

Trastornos del sistema inmunitario:

Muy raros: reacciones de hipersensibilidad, con inclusión de angioedema, urticaria, broncoespasmo, hipotensión y colapso.

Trastornos metabólicos y nutricionales:

Raro: hipopotasemia.

Hipopotasemia potencialmente grave que puede presentarse como resultado de la terapia con beta-2 agonistas.

Muy raro: acidosis láctica.

Trastornos del sistema nervioso:

Comunes: temblores, cefalea.

Muy raro: hiperactividad.

Trastornos cardiacos:

Común: taquicardia.

No comunes: palpitaciones

Muy raros: arritmias cardiacas, con inclusión de fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístole.

Trastornos vasculares:

Raro: vasodilatación periférica.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:

Muy raro: broncoespasmo paradójico.

Trastornos gastrointestinales:

No comunes: irritación de boca y garganta.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo:

No comunes: calambres musculares.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Información preclínica:

Al igual que otros potentes agonistas selectivos de los receptores beta-2 adrenérgicos, el salbutamol ha demostrado ser teratogénico en ratones cuando se administra vía subcutánea. En un estudio de reproducción, se encontró que un 9.3% de los fetos presentaba hendidura de paladar, a dosis de 2.5 mg/kg, la cual representa el cuádruple de la dosis oral máxima administrada en humanos. Al administrar dosis orales de 0.5, 2.32, 10.75 y 50 mg/kg/día a ratas preñadas, no hubo anormalidades fetales significativas. El único efecto tóxico observado fue un aumento en la tasa de mortalidad neonatal al más alto nivel de dosificación, como resultado de la falta de cuidado materno. Un estudio de reproducción realizado en conejos reveló malformaciones craneales en el 37% de los fetos, a dosis de 50mg/kg/día, la cual representa 78 veces la dosis oral máxima administrada en humanos.

En un estudio para evaluar el efecto en la fertilidad y reproducción en general en ratas a dosis orales de 2 y 50 mg/kg/día, con la excepción de una reducción en el número de crías sobrevivientes al día 21 post parto con la dosis de 50 mg/kg/día, no hubo efectos adversos en la fertilidad, desarrollo embrio-fetal, tamaño de la camada, peso al nacer o crecimiento.

En una amplia gama de especies de animales expuestos diariamente durante periodos de dos años, se ha demostrado que el HFA 134a carece de toxicidad a muy altas concentraciones de vapor, las cuales exceden aquellas que los pacientes podrían experimentar.

Fertilidad:

No hay información acerca de los efectos de salbutamol en la fertilidad humana. No hubo efectos adversos en la fertilidad en animales (véase Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad. Información preclínica).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Normalmente la formulación VENTOLIN® y los agentes betabloqueadores no selectivos, como el propranolol, no deben prescribirse en forma concomitante.

VENTOLIN® no se contraindica en pacientes bajo tratamiento con agentes inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO).

Se recomienda tener precaución especial en los pacientes con asma severa aguda, ya que este padecimiento puede verse potenciado por el tratamiento concomitante con derivados de la xantina, esteroides, diuréticos (especialmente los no ahorradores de potasio como los de asa o las tiazidas), otros simpaticomiméticos o cuando se presenta hipoxia. En dichas situaciones, es recomendable vigilar las concentraciones séricas de potasio, ya que puede presentarse hipocalemia por la interacción con dichos fármacos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

En algunas ocasiones con tratamientos β2-agonistas pueden presentarse datos de hipopotasemia, pero en general, no presenta alteraciones en pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES:

Por lo general, en el tratamiento del asma debe seguirse un programa de dosis escalonadas; asimismo, se debe vigilar la respuesta del paciente, tanto clínicamente como con pruebas de función pulmonar.

El uso más frecuente de broncodilatadores de acción corta, en particular de beta-2 agonistas para mitigar los síntomas, indica un deterioro en el control del asma. Bajo estas condiciones, debe reevaluarse el plan terapéutico del paciente.

Los broncodilatadores no deben ser el único tratamiento en pacientes con asma persistente. En los pacientes con asma persistente que no respondan a VENTOLIN®, se recomienda el tratamiento con corticoesteroides inhalados para lograr y mantener el control. La falta de respuesta al tratamiento con VENTOLIN® puede indicar la necesidad de evaluación médica o tratamiento urgentes. El deterioro súbito y progresivo en el control del asma es potencialmente mortal, por lo que debe considerarse la iniciación de una terapia con corticoesteroides o, si el paciente ya se encuentra bajo alguna, titulación ascendente en la misma. En aquellos pacientes considerados en riesgo, debe instituirse una vigilancia diaria del flujo espiratorio máximo.

VENTOLIN® debe administrarse con precaución a los pacientes con tirotoxicosis.

La terapia con beta-2 agonistas, administrados principalmente por nebulización o por vía parenteral, puede dar lugar a hipopotasemia potencialmente grave.

Al igual que con otras terapias administradas por inhalación, se puede presentar broncoespasmo paradójico, con un aumento inmediato en las sibilancias después de la dosificación. Esto debe tratarse inmediatamente con alguna presentación alternativa, o con algún otro broncodilatador inhalado de rápida acción, si está disponible inmediatamente. La terapia con VENTOLIN® Aerosol debe suspenderse, y si es necesario debe continuarse alguna otra terapia con un broncodilatador de acción rápida.

En caso de que una dosis previamente eficaz de VENTOLIN® para inhalación no sea capaz de proporcionar un alivio durante un periodo de cuando menos tres horas, debe aconsejarse al paciente que busque asesoría médica con el fin de poder llevar a cabo cualquiera de los pasos adicionales que se requieran.

Se debe analizar la técnica de inhalación del paciente con el fin de asegurar una sincronización entre la atomización de aerosol y la aspiración del paciente. De esta forma se asegura una óptima entrega del fármaco a los pulmones.

Los agonistas β2 adrenérgicos, como VENTOLIN®, pueden presentar efectos cardiovasculares, por lo que se recomienda tener precauciones en pacientes con hipertensión severa mal controlada y cardiopatías isquémicas graves.

Los efectos metabólicos de los agonistas β2 adrenérgicos, incluyen la estimulación de dichos receptores en las células de los islotes pancreáticos y hepatocitos, causando mayor secreción de insulina y glucogenólisis, por lo que se recomienda tener precauciones en pacientes diabéticos. En pacientes con diabetes preexistente, se han reportado casos de cetoacidosis diabética con dosis altas de salbutamol administrado por vía intravenosa.

Efectos sobre la capacidad de conducir y operar maquinaria: Ninguno reportado.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La formulación VENTOLIN® sólo debe administrarse por inhalación a través de la boca.

En la mayoría de los pacientes, la acción de la formulación VENTOLIN® tiene una duración de 4 a 6 horas.

El incremento en el uso de beta-2 agonistas podría indicar un agravamiento del asma. Bajo estas condiciones, posiblemente se requiera reevaluar el plan terapéutico del paciente y, además, debe considerarse la administración de una terapia concomitante con corticoesteroides.

Debido a que pueden presentarse eventos adversos asociados con una dosificación excesiva, la dosis o la frecuencia de administración sólo deben aumentarse bajo supervisión médica.

En aquellos pacientes que consideren difícil la manipulación de un inhalador presurizado de dosis medidas, puede emplearse un espaciador con la presentación VENTOLIN® Aerosol.

Los niños que utilizan el inhalador VENTOLIN® podrían verse beneficiados con el uso de un dispositivo espaciador pediátrico con una mascarilla.

Alivio del broncoespasmo agudo:

Adultos: 100 o 200 microgramos.

Niños: 100 microgramos, en caso de requerirse, la dosis puede incrementarse a 200 μg.

Para prevenir el broncoespasmo inducido por ejercicio o alérgenos:

Adultos: 200 microgramos antes del ejercicio o exposición al alérgeno.

Niños: 100 microgramos antes del ejercicio o exposición al alérgeno.

La dosis puede incrementarse a 200 microgramos, si se requiere.

Terapia crónica:

Niños: hasta 200 microgramos cuatro veces al día.

Adultos: hasta 200 microgramos cuatro veces al día.

El uso requerido de la formulación VENTOLIN® no debe exceder un régimen de dosificación de cuatro veces al día. La dependencia del uso suplementario, o un súbito incremento en la dosificación, son factores que indican un deterioro del asma (véase Precauciones generales).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Los signos y síntomas más comunes de la sobredosis con VENTOLIN® son eventos pasajeros mediados farmacológicamente por beta agonistas (véase Precauciones generales y Reacciones secundarias y adversas).

Después de una sobredosificación con VENTOLIN® puede presentarse hipopotasemia. Se deben vigilar los niveles de potasio sérico.

Se ha reportado acidosis láctica en asociación con dosis terapéuticas altas, así como en sobredosis por tratamiento con beta-agonistas de acción corta, por lo tanto puede indicarse el monitoreo buscando lactato sérico elevado y la consecuente acidosis metabólica (particularmente si hay persistencia o empeoramiento de taquipnea a pesar de la resolución de otros signos de broncoespasmo tales como las sibilancias) en el manejo de la sobredosis.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco de 18 g con 200 dosis, válvula dosificadora, dispositivo inhalador y aerocámara plástica e instructivo anexo.

Caja con frasco de 18 g con 200 dosis, dispositivo inhalador e instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. PELIGRO-INFLAMABLE. No se use cerca del fuego o flama. No fume o encienda alguna flama cuando se aplique. No se exponga el envase a los rayos del Sol o lugares excesivamente calientes, ni los perfore o los arroje al fuego. Evite el contacto con los ojos. Como ocurre con la mayoría de los medicamentos para inhalación contenidos en envases presurizados, es posible que el efecto terapéutico de este medicamento disminuya cuando el envase está frío. Envase presurizado. No exponer a temperaturas superiores a 50 °C. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia.mx@gsk.com

Titular:

Glaxo Wellcome, S.A.

Avda. Extremadura, 3, Pol. Ind. Allendeduero,

Aranda de Duero, 09400 Burgos, España.

Representante Legal:

GLAXOSMITHKLINE MÉXICO, S.A. de C.V.

Autopista México-Querétaro Km. 41.5

Edif. TR9 Interior 5-C, Ex. Hacienda San Miguel,

C.P. 54715, Cuautitlán Izcalli, México, México.

Reg. Núm. 72948 SSA IV

GDS 28/IPI10 15 diciembre 2021

ACTUALIZACIÓN: 14 mayo 2021

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