FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada mL contiene:
Clorhidrato de dorzolamida equivalente a 20 mg de dorzolamida
Vehículo cbp 1 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

La dorzolamida está indicada en el tratamiento de la presión intraocular elevada en pacientes con: hipertensión ocular. Glaucoma de ángulo abierto. Glaucoma pseudoexfoliativo y otros glaucomas secundarios de ángulo abierto.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

El clorhidrato de dorzolamida es un inhibidor de la anhidrasa carbónica formulado para uso oftálmico.

A diferencia de los inhibidores de la anhidrasa carbónica por vía oral, este se aplica tópicamente y ejerce sus efectos directamente en el ojo.

Mecanismo de acción: La anhidrasa carbónica (AC) es una enzima que se encuentra en muchos tejidos del organismo, incluyendo el ojo. Cataliza la reacción reversible de hidratación del bióxido de carbono y deshidratación del ácido carbónico. En el humano la AC existe en forma de varias isoenzimas, la más activa de las cuales es la anhidrasa carbónica II (AC-II), que se halla principalmente en los eritrocitos, pero también en otros tejidos. La inhibición de la AC en los procesos ciliares del ojo reduce la secreción de humor acuoso, al parecer retardando la formación de iones de bicarbonato con la siguiente reducción del transporte de sodio y de líquido. El resultado es una disminución de la presión intraocular (PIO).

La dorzolamida es un potente inhibidor de la AC-II humana. Tras su administración tópica ocular, disminuye la PIO elevada, esté o no asociada con glaucoma. La PIO elevada es un factor de riesgo mayor en la patogenia de la lesión del nervio óptico y de la perdida de campo visual por glaucoma. La dorzolamida disminuye la PIO sin los efectos colaterales comunes de los mióticos, como ceguera nocturna, espasmo de la acomodación y miosis.

A diferencia de los bloqueadores beta tópicos, la dorzolamida tiene mínimo o ningún efecto sobre la frecuencia del pulso o la presión arterial.

La dorzolamida aplicada tópicamente llega a la circulación sistémica.

El medicamento primario forma un solo metabolito N-destilado que inhibe menos la AC-II, pero que inhibe también otra isoenzima menos activa, la AC-I. El metabolito también se acumula en los eritrocitos, donde se une principalmente a la AC-I. La dorzolamida se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (33% aproximadamente) la mayor parte es excretada sin cambio con la orina; el metabolito también es excretado por esta vía después de suspender su administración, la dorzolamida va saliendo de los eritrocitos en proporción no lineal.

CONTRAINDICACIONES:

La dorzolamida está contraindicada en pacientes hipersensibles a cualquier componente de este producto. No se recomienda su uso en pacientes con insuficiencia renal o hepática grave.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No existen estudios adecuados que indiquen un riesgo potencial durante el embarazo y la lactancia, pero debe decidirse si se administra o se suspende la lactancia si los resultados esperados justifican el riesgo-beneficio.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los efectos adversos y los síntomas locales relacionados con el medicamento reportados con más frecuencia son: sabor amargo, ardor y sensación de picazón, visión borrosa, prurito ocular, lagrimeo, cefalea, conjuntivitis, blefaritis, náusea, irritación palpebral y astenia/fatiga.

También se han reportado reacciones alérgicas sistémicas incluyendo angioedema, broncoespasmo, urticaria y prurito.

Otras reacciones reportadas han sido: Mareos. parestesia, dolor ocular, enrojecimiento, queratitis punteada superficial, miopía transitoria (la cual se resuelve descontinuando la terapia), dermatitis de contacto, irritación en la garganta, sequedad de boca y urolitiasis.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Durante el estudio en animales de experimentación, no se observaron efectos significativos en la carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y de la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Se han reportado toxicidad con la asociación de inhibidores de la anhidrasa carbónica por vía oral y salicilatos a dosis altas.

Existe un efecto aditivo en la combinación de los inhibidores de la anhidrasa carbónica por vía oral y oftálmica, se carecen de estudios clínicos que demuestren algún beneficio de esta asociación, pero al existir la posibilidad de un incremento de reacciones adversas no se recomienda la administración concomitante.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

El uso de dorzolamida no se ha asociado con trastornos electrolíticos de importancia clínica.

PRECAUCIONES GENERALES:

El uso de dorzolamida no se ha estudiado en pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado.

La dorzolamida es una sulfonamida, y aunque se administra tópicamente es absorbida hacia la circulación sistémica. Por lo tanto, puede ocasionar los mismos tipos de reacciones adversas atribuibles a las sulfonamidas. Si ocurren síntomas o signos de reacciones de hipersensibilidad intensas, suspéndase el uso de este producto.

En los estudios clínicos se reportaron efectos adversos oculares, principalmente conjuntivitis y reacciones palpebrales, con la administración crónica de dorzolamida. Algunas de esas reacciones tuvieron el aspecto y el curso clínico de una reacción de tipo alérgico, que cesó al suspender la administración del medicamento. Si se observan esas reacciones, se debe considerar la suspensión del tratamiento.

En personas que utilizan lentes de contacto se recomienda retirarlos antes de la aplicación y esperar por lo menos 15 minutos antes de volver a colocarlos, ya que este producto contiene benzalconio en su formulación, que puede alterar la función de los lentes.

Efectos sobre la capacidad de conducir y usar máquinas: Existen posibles efectos colaterales de la dorzolamida como mareos o parestesias, que pueden afectar en algunos pacientes la capacidad de conducir vehículos y usar máquinas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oftálmica.

Dosis: Cuando se emplea dorzolamida en solución oftálmica como monoterapia, la dosificación es de una gota en cada ojo afectado, tres veces al día. Cuando se usa como tratamiento adicional con un bloqueador beta oftálmico, la dosificación es de una gota de dorzolamida en cada ojo afectado, dos veces al día.

Para cambiar de otro agente antiglaucomatoso oftálmico a dorzolamida, aplíquese la última dosis de ese agente y al día siguiente iníciese la administración de dorzolamida.

Si se emplean dos o más medicamentos oftálmicos, se deben administrar con un intervalo de diez minutos por lo menos entre ambos fármacos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

El tratamiento debe ser sintomático y de sostén. Pueden ocurrir desequilibrio electrolítico, acidosis y efectos sobre el sistema nervioso central. Se deben vigilar las concentraciones séricas de electrolitos (particularmente el potasio) y el pH sanguíneo.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco con 5 mL de solución.

Frasco con 5 mL de solución.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese el frasco bien cerrado a no más de 30 ºC. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use durante el embarazo y la lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@collins.com.mx

PRODUCTOS FARMACÉUTICOS COLLINS, S.A. de C.V.

Av. López Mateos No. 1938,

Col. Agua Blanca Industrial, C.P. 45235,

Zapopan, Jalisco, México.

Reg. Núm. 166M2012 SSA IV