FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Extracto seco de raíz Valeriana officinalis L. (Valeriana) 100.00 mg
Equivalente a no menos de 0.25 mg y no más de 0.33 mg de Ácidos Sesquiterpénicos.
Extracto seco de partes aéreas de Passiflora incarnata L. (Pasiflora) 60.00 mg
Equivalente a no menos de 2.08 mg y no más de 2.78 mg de Flavonoides totales.
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

La asociación de extractos vegetales de valeriana y pasiflora está indicada como auxiliar en el tratamiento sintomático de aquellas situaciones que cursen con nerviosismo, hiperexcitabilidad o irritabilidad; especialmente cuando éstas dan lugar a alteraciones del sueño, favoreciendo el reposo nocturno.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La actividad sedante de Valeriana officinalis ha sido demostrada tanto in vitro como in vivo.

Los estudios In vitro han demostrado la unión de los extractos a los receptores de GABA (ácido gamma aminobutírico), los receptores de adenosina y a los receptores de barbitúricos y de benzodiacepinas. Tanto los extractos hidroalcohólicos y acuosos totales muestran una afinidad para los receptores de GABA-A, pero no queda clara la correlación entre algunos de los componentes conocidos aislados de la raíz de valeriana y la actividad de unión al GABA-A.

Los extractos acuosos de las raíces de V. officinalis inhiben la recaptación y estimulan la liberación del GABA radiomarcado en las sinaptosomas aisladas en la corteza cerebral de ratas. Esta actividad puede incrementar la concentración extracelular del GABA en la hendidura sináptica y por lo tanto aumentar los efectos bioquímicos y conductuales del GABA.

De forma interesante el GABA ha sido encontrado en los extractos de V. officinalis y parece ser el responsable de esta actividad. Los valtratos, y en particular el dihidrovaltrato, también ha demostrado una afinidad tanto a los receptores de barbitúricos y a los receptores periféricos de benzodiacepinas. Los estudios in vivo sugieren que las propiedades sedantes del medicamento sean debido a las altas concentraciones de glutamina de los extractos. La glutamina es capaz de cruzar la barrera hematoencefálica, donde es captada por las terminales nerviosas y subsecuentemente metabolizada en GABA. La adición de la glutamina exógena estimula la síntesis del GABA en las sinaptosomas y en los cortes de cerebro de rata.

La actividad espasmolítica de los valepotriatos es principalmente debida al valtrato o al dihidrovaltrato. Estos agentes tienen su acción en centros del sistema nervioso central y a través de la relajación directa del músculo liso, aparentemente por la modulación en la entrada de Ca2 a las células o por unión al músculo liso.

Las investigaciones clínicas han demostrado la efectividad de la raíz de valeriana como una ayuda en el sueño y como un sedante menor.

En un estudio doble ciego, la valeriana (450 mg o 900 mg de un extracto acuoso de raíz) disminuyó de forma significativa la latencia durante el sueño al ser comparado con el placebo.

Una dosis más alta de valeriana no incrementó la latencia del sueño. Estudios clínicos adicionales han demostrado que un extracto acuoso de raíz de valeriana incrementa de forma significativa la calidad del sueño, en las personas con un sueño pobre e irregular, pero no tiene efecto alguno sobre los despertares nocturnos o en recordar los sueños. El uso de la raíz de valeriana parece incrementar el sueño de onda lenta en los pacientes con bajos valores basales, sin alterar el sueño de movimientos oculares rápidos (REM por sus siglas en inglés). Mientras que en los extractos de medicamento han demostrado claramente que deprimen la actividad del sistema nervioso central, la identidad de los activos constituyentes de esta acción permanece en controversia.

Tanto los valepotriatos, tanto como los sesquiterpenos, como el ácido valerénico y la valerenona y tampoco el aceite volátil pueden ser los responsables de la actividad sedante en general de la planta. Se ha sugerido que los baldrinales; productos de degradación de los valepotriatos, pueden ser los responsables.

Actualmente no se sabe si la actividad de los extractos de la raíz valeriana reside en un solo componente, en un grupo de ellos o en un componente desconocido o tal vez sea por un efecto sinérgico.

Respecto a la Passiflora incarnata no existen datos tan completos como la raíz de la valeriana. Parece que comparte su acción terapéutica en base a que también es activa frente a los receptores GABA-A.

CONTRAINDICACIONES:

No administrar a pacientes con historial previo de hipersensibilidad a valeriana, pasiflora o a cualquiera de los componentes de este medicamento. No se tome en forma conjunta con fármacos depresores de sistema nervioso central.

Embarazo y lactancia.

Niños menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se use durante el embarazo o lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Puede aparecer somnolencia que se considera efecto adverso cuando se utilice para el nerviosismo.

A las dosis y periodos de tratamiento recomendados, no se han descrito efectos adversos conocidos. No obstante, el uso crónico puede provocar cefaleas, excitabilidad, insomnio y trastornos digestivos.

Dosis altas pueden ocasionar bradicardia y arritmias, y una motilidad intestina disminuida.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Valeriana: Según los datos publicados, el valtrato y el dihidrovaltrato presentan citotoxicidad en cultivos celulares de hepatoma de rata, siendo el baldrinal (producto de la degradación del valtrato) menos tóxico in vitro, pero más citotóxico in vivo por ser rápidamente absorbido por el intestino.

En estudios in vitro de la actividad mutagénica de los valepotriatos parece indicarse que éstos no son citotóxicos en cepas de Salmonella typhimurium o Escherichia coli, salvo que se añadan al medio de cultivo sistemas de activación metabólica. La toxicidad no se ha demostrado in vivo ni en animales de experimentación ni en humanos.

Passiflora: No se han descrito efectos relacionados con su uso.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Debido a su actividad, es posible que este medicamento pueda reforzar los efectos de otros fármacos depresores de sistema nervioso central, por lo que no se recomienda la ingesta concomitante con bebidas alcohólicas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se ha reportado alguna alteración al respecto.

PRECAUCIONES GENERALES:

Adminístrese con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedades hepáticas.

Este medicamento puede disminuir la capacidad de reacción, por lo que no se aconseja conducir vehículos ni manejar maquinaria peligrosa cuyo uso requiera especial atención o concentración, hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis: En caso de nerviosismo e inquietud, tomar de 1 a 2 tabletas como máximo 3 veces al día. Como inductor del sueño, tomar 1 hora antes de acostarse de 2 a 3 tabletas.

Si posterior a 2 semanas de tratamiento no existe mejoría clínica, es necesario replantear el abordaje terapéutico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Dosis altas pueden ocasionar bradicardia y arritmias, y una motilidad intestina disminuida. En caso de sobredosis se recomienda realizar un lavado gástrico, y el uso de carbón activado y sulfato de sodio. Después habrá que instaurar un tratamiento sintomático en función de las molestias que presenta el paciente.

PRESENTACIONES:

Caja con envase burbuja con 40 tabletas.

Caja con frasco con 40 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30 ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Si persisten las molestias después de 2 semanas de consumo, consulte a su médico. Manténgase el envase bien cerrado. Consérvese a no más de 30 ºC. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo o lactancia. Contiene un desecante NO INGERIBLE, consérvese dentro del envase. Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y farmacovigilancia@afoperadora

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Álvaro Obregón No. 250,

Col. Agua Blanca,

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Hecho en México por:

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Acondicionado primario por:

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Reg. Núm. 005P2013 SSA VI