FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Butilbromuro de hioscina 10. 0mg
Paracetamol DC90 equivalente a 500.0 mg
de paracetamol
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Dolores espasmódicos en enfermedades del tracto gastrointestinal y trastornos funcionales a nivel de las vías biliares, de las vías urinarias eferentes, así como de los órganos genitales femeninos (dismenorrea).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Paracetamol:

Farmacocinética: Después de la administración oral el paracetamol se absorbe rápida y completamente por el tracto digestivo. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 30-60 minutos, aunque no están del todo relacionadas con los máximos efectos analgésicos. El paracetamol se une a las proteínas plasmáticas en un 25%. Aproximadamente una cuarta parte de la dosis se metaboliza en el hígado, produciéndose conjugados glucurónicos y sulfatos, que son posteriormente eliminados en la orina. Entre un 10-15% de la dosis experimenta un metabolismo oxidativo mediante las isoenzimas de citocromo P450, siendo posteriormente conjugado con cisteína y ácido mercaptúrico.

Farmacodinamia: El mecanismo de acción del paracetamol no ha sido completamente dilucidado. Se cree que actúa inhibiendo la síntesis de las ciclooxigenasas, enzimas precursoras de las prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central (SNC), y que bloquea los impulsos dolorosos a nivel periférico. Sin embargo, el paracetamol no inhibe las ciclooxigenasas en los tejidos periféricos, razón por la cual carece de actividad antiinflamatoria.

Los efectos antipiréticos el paracetamol tienen lugar bloqueando el pirógeno endógeno en el centro hipotalámico regulador de la temperatura inhibiendo la síntesis de las prostaglandinas. El calor es disipado por vasodilatación, aumento del flujo sanguíneo periférico y sudoración.

Butilhioscina:

Farmacocinética: La butilhioscina se absorbe sólo parcialmente tras una administración oral o rectal (8% y 3% respectivamente). Después de la administración oral de dosis única (de 20 - 400mg) las concentraciones plasmáticas alcanzadas dentro de las primeras 2 horas eran de 0.11 ng/mL y 2.04 ng/mL respectivamente. La butilhioscina se distribuye principalmente en células musculares del área abdominal y pélvica así como en los ganglios intramurales de los órganos abdominales por su alta afinidad a los receptores muscarínicos y nicotínicos. Su unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 4.4%. La vida media de eliminación es de 6.2-10.6 horas. La butilhioscina administrada por vía oral se excreta principalmente en las heces y en la orina.

Farmacodinamia: La butilhioscina actúa mediante su unión al receptor muscarínico de la acetilcolina tipo M3, ubicado en el músculo liso del aparato digestivo, de la vejiga urinaria y del tejido vascular y respiratorio. Esta unión inhibe la actividad de la hormona acetilcolina sobre los receptores que provocan una contracción del músculo liso, así este bloqueo de los receptores muscarínicos en el tracto gastrointestinal y órganos pélvicos es la base para recomendar su uso en el tratamiento del dolor el tracto gastrointestinal así como en estos órganos.

CONTRAINDICACIONES:

Se contraindica en personas con antecedentes de hipersensibilidad a los ingredientes de la formula. Se debe administrar con precaución en pacientes con daño hepático, al recibiendo medicamentos hepatotóxicos o que tienen nefropatía. También en pacientes con miastenia gravis, megacolon, taquicardia paroxística, asma, íleo paralítico, glaucoma, estenosis pilórica, hipertrofia prostática, acalasia y retención urinaria.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No deberá usarse durante el primer trimestre del embarazo. Su empleo durante los 2 trimestres finales del embarazo deberá ser valorado ampliamente por el médico. La lactancia durante el tratamiento materno con paracetamol (acetaminofén) debe considerarse como segura, sin embargo no se ha establecido hasta la fecha la seguridad del bromuro de butilhioscina durante la lactancia

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Trastornos de la sangre y el sistema linfático: Pancitopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, leucopenia.

Trastornos del sistema inmune, la piel y el tejido subcutáneo: Choque anafiláctico, reacciones anafilácticas, disnea, dishidrosis, reacciones de la piel, hipersensibilidad (angioedema, urticaria, exantema, eritema, náuseas, disminución de la tensión arterial incluyendo choque).

Trastornos cardiacos: Taquicardia.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales: Broncoespasmo en pacientes con antecedentes de asma bronquial o alergia.

Trastornos gastrointestinales: Boca seca.

Trastornos hepatobiliares: Incremento de las transaminasas.

Trastornos renales y urinarios: Retención urinaria.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No existe evidencia de la carcinogenicidad, mutagenicidad, teratogenicidad ni de efectos sobre la fertilidad relacionados con el uso de ninguno de los componentes de la fórmula.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Paracetamol: Los antiácidos y la comida retrasan y disminuyen la absorción oral de paracetamol. Las fenotiazinas interfieren con el centro termorregulador, con lo que su uso concomitante con el paracetamol puede ocasionar hipotermia.

Los agentes que inhiben sistema enzimático CYP2E1 o CYP1A2 pueden, en principio, reducir el riesgo de hepatotoxicidad por el paracetamol al competir con él, reduciendo la generación de metabolitos tóxicos. Algunos fármacos que inhiben dichas isoenzimas son la cimetidina, la claritromicina, la eritromicina, el ketoconazol, algunas quinolonas como la ciprofloxacina y la levofloxacina, el omeprazol y la paroxetina. Sin embargo se desconoce la significación clínica de estas posibles interacciones. Por el contrario, los fármacos que inducen las isoenzimas hepáticas pueden incrementar el riesgo de una hepatotoxicidad por los metabolitos del paracetamol. Algunos agentes inductores hepáticos son los barbitúricos, la isoniacida, la carbamazepina, la fenitoína, la rifampina, y el ritonavir. La combinación de isoniacida y paracetamol ha ocasionado graves efectos hepatotóxicos en pacientes y estudios en ratas han demostrado que la administración previa de isoniacida agrava la hepatotoxicidad del paracetamol. También se conocen casos en los que moderadas dosis de paracetamol fueron hepatotóxicas en pacientes tratados con fenobarbital.

No se recomienda el uso concomitante de paracetamol y salicilatos, por estar aumentado el riesgo de una nefropatía analgésica, incluyendo necrosis papilar y enfermedad renal terminal.

El paracetamol es preferible a la aspirina en los pacientes que necesiten un analgésico estando estabilizados con warfarina. Sin embargo el paracetamol también aumenta la respuesta hipoprotrombinémica de la warfarina, aumentando el INR y el riesgo de hemorragias. Se recomienda una estrecha vigilancia si se administra paracetamol a pacientes anticoagulados, en particular cuando se usa en dosis grandes (más de 4 g por día) durante más de diez días.

Las concentraciones plasmáticas de paracetamol aumentan un 50% después de administración de diflunisal, mientras que las concentraciones de este último no son afectadas. Los pacientes tratados con prilocaína tienen un mayor riesgo desarrollar metahemoglobinemia.

Butilhioscina: Por vía oral no se han reportado interacciones medicamentosas, por vía parenteral es posible su potencialización con antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, quinidina, amantadina, disopiramida y otros anticolinérgicos.

El tratamiento concomitante con antagonistas de dopamina, como metoclopramida, puede resultar en la disminución de los efectos de ambos fármacos en el tracto digestivo.

El efecto cronotrópico de los agonistas beta puede potenciarse con el uso de la butilhioscina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

El paracetamol puede interferir con los sistemas de detección de glucosa reduciendo en 120% los valores medios de la glucosa.

PRECAUCIONES GENERALES:

Paracetamol: Los pacientes alcohólicos, con hepatitis vírica u otras hepatopatías tienen un riesgo mayor de una hepatotoxicidad. En los pacientes con enfermedad hepática estable, se recomienda la administración de las dosis mínimas durante un máximo de 5 días. Los pacientes no deben automedicarse con paracetamol si consumen más de tres bebidas alcohólicas al día.

La administración crónica de paracetamol debe ser evitada en pacientes con enfermedad renal crónica. Existe el riesgo de un desarrollo de necrosis papilar, fallo renal, o enfermedad renal terminal. Los pacientes con deficiencia de las G6PD (glucosa-6-fosfato deshidrogenasa) tienen un mayor riesgo de hemólisis.

El paracetamol debe ser utilizado con precaución en los pacientes con asma que muestren sensibilidad a los salicilatos, por haberse detectado broncoespasmos moderados y reversibles cuando se administraron dosis de 1000 y 1500 mg.

Los síntomas de una infección aguda (dolor, fiebre, etc) pueden ser enmascarados durante un tratamiento con paracetamol en pacientes inmunosuprimidos. La fiebre no debe ser tratada con paracetamol durante más de tres días sin consultar al médico.

Butilhioscina: En caso de que el dolor abdominal severo persista, empeore o se presente junto con otros síntomas como fiebre, náusea, vómito, cambios en los movimientos intestinales, dolor a la palpación abdominal, disminución de la presión arterial, lipotimia o sangre en heces, se debe indicar al paciente buscar atención médica de inmediato.

Debido al riesgo potencial de complicaciones anticolinérgicas, debe de utilizarse con cuidado en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado así como en pacientes susceptibles de desarrollar obstrucción intestinal o urinaria y en aquellos con tendencia a las taquiarritmias.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis:

Adultos y Niños mayores a 12 años: 1-2 tabletas cada 8 horas.

No partir ni masticar la tableta. No debe exceder la dosis de 6 tabletas al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Se define como sobredosis aguda de paracetamol la ingestión de cantidades tóxicas de este fármaco en un periodo de 8 horas o menos. Se estiman que las dosis tóxicas en adultos y adolescentes oscilan entre 7.5 y 10 gramos. Se ha preparado un protocolo de actuación consistente en la administración de carbón activado que debe hacerse entre las 2 y 4 horas después de la ingestión del paracetamol, en la determinación de los niveles plasmáticos del fármaco y en la administración de acetil-cisteína, un antídoto específico del paracetamol.

Al producirse una sobredosis con butilhioscina los efectos que se dan son las características de la actividad parasimpaticolítica como son: alteraciones de la visión, pérdida de la acomodación, sequedad de boca, bradicardia seguida de taquicardia y alucinaciones. Se recomiendan lavados de estómago o provocación del vómito, apomorfina, instilación de carbón o sulfato de magnesio al 15%.

En los pacientes con glaucoma, adminístrese pilocarpina local. Cateterismo en caso de retención de orina.

PRESENTACIONES:

Caja con blíster con 4, 10, 12, 20, 24, 30 o 36 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30 ºC y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para el médico. Si persisten las molestias consulte a su médico. No se deje al alcance de los niños.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y farmacovigilancia@collins.com.mx

Hecho en México por:

PRODUCTOS FARMACÉUTICOS COLLINS, S.A. de C.V.

Av. López Mateos No. 1938,

Col. Agua Blanca Industrial, C.P. 45235,

Zapopan, Jalisco, México.

Reg. Núm. 294M2018 SSA VI