FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Extracto seco de la semilla de Silybum marianum (Cardo mariano) 120.00 mg
Equivalente a 96 mg de Silimarina
Excipiente cbp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Coadyuvante en los padecimientos que cursan con hepatitis aguda y crónica, hepatitis no alcohólica, esteatosis hepática.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Los principales componentes, responsables de la acción terapéutica, del extracto estandarizado de Silybum marianum, son los flavolignanos silibinina, silidianina y silicristina, en conjunto conocidos como silimarina, y el extracto seco tiene un uso bien establecido en la terapéutica para el tratamiento de alteraciones hepáticas.

Silybum marianum actúa sobre la membrana de las células hepáticas. Su actividad hepatoprotectora junto con su actividad antioxidante hace que la silimarina tenga aplicación terapéutica en alteraciones hepáticas de distintos orígenes.

Silybum marianum y su principal constituyente, silibina, son capaces de inhibir la absorción de algunas toxinas como phalloidina y -amanitina, evitando la unión de estas toxinas a la superficie celular e inhibiendo el sistema de transporte de estas toxinas por la membrana celular.

Silybum marianum confiere a la membrana celular más resistencia frente a las lesiones, reduciendo la pérdida de sustancias celulares como hemoglobina, histamina, enzimas. La fuerte actividad antioxidante de silimarina explica la actividad protectora frente diferentes agentes hepatotóxicos. Actúa como eliminador de radicales libres e interrumpen los procesos peroxidativos involucrados en el daño hepático producido por tetracloruro de carbono, etanol, paracetamol y otras hepatotoxinas. La silimarina puede contrarrestar la saturación de los dos sistemas de detoxificación (GSH-SOD) por reducción de la carga de radicales libres.

Es posible que la silimarina penetre en el núcleo donde aumenta la síntesis proteica a través de la estimulación de la polimerasa I y la transcripción del RNAr. La estimulación de la síntesis proteica es un importante paso en la reparación del daño hepático y es esencial para la sustitución de enzimas y proteínas estructurales que han sido dañadas por hepatotoxinas.

Propiedades farmacocinéticas:

El metabolismo de la silimarina es hepático. En un estudio sobre la excreción urinaria tras la administración oral de silimarina a voluntarios sanos, se encontró en la orina total, recogida en 24 horas, alrededor del 3% al 7% de la silibina administrada.

En un estudio en donde se valoró la excreción urinaria y biliar de silibina, silicristina y silidianina tras la administración de una dosis única de 140 mg de silimarina (correspondientes a 60 mg de silibina), en pacientes con colecistectomía, se observó una excreción urinaria de silibina insignificante (5%), silicristina excretó en un 1% y silidianina no se pudo determinar ni en bilis ni en orina. Tras 24 horas silibina y silicristina fueron principalmente excretadas en bilis, como glucurónidos y sulfatos, en porcentajes de 20 a 40% y 4 a 10% respectivamente. Las cinéticas de excreción biliar de silibina desarrolladas tras 24 horas de la administración muestran un rango de concentración máxima entre 10 y 50 μg/ml, y un tiempo máximo entre 2 y 9 horas, continuando la excreción durante unas 24 horas. No se encontraron metabolitos de silibina distintos de los glucurónidos y sulfatos, ni en orina ni en bilis.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Embarazo y lactancia, menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Se desconocen efectos, se aconseja no utilizar sin autorización y control médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En casos esporádicos, se ha observado una ligera acción laxante.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han descripto hasta el momento.

Embarazo: Los estudios toxicológicos preclínicos no han evidenciado efectos teratogénicos, pero no existe experiencia en mujeres embarazadas.

Lactancia: No se dispone de datos acerca de la posible aparición del medicamento en la leche materna.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Es un inhibidor del citocromo P-450, por lo que se debe consultar al médico si se está administrando, otras terapias farmacológicas (amitriptilina, diazepam, fluvastatina, ibuprofeno, irbesertán, losartán, fenitoina, piroxicam, tamoxifeno entre otros). Especialmente evitar·el consumo simultáneo con anticonceptivos orales (la silibina inhibe la b-glucuronidasa) y medicamentos para disminuir la glicemia.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado hasta la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES:

Se considera una droga prácticamente carente de toxicidad aún en dosis altas. Pero se han observado un ligero efecto laxante.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis: Tomar dos cápsulas tres veces al día (cada 8 horas) con los alimentos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Si persisten los síntomas o presenta molestias, suspenda el tratamiento y consulte a su médico.

PRESENTACIÓN:

Frasco con 60 cápsulas, con o sin caja de cartón.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30 ºC, en un lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en menores de 12 años. No se administre durante el embarazo y lactancia.

Consérvese el frasco bien cerrado. Consérvese a no más de 30ºC, en un lugar seco. Contiene un desecante NO INGERIBLE, consérvese dentro del envase.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en México por:

AF Operadora de Negocios, S.A. de C.V.

Álvaro Obregón No. 250,

Col. Agua Blanca, C.P. 45235

Zapopan, Jalisco, México.

Reg. No. 004P2015 SSA IV