FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada mL contiene:
Clorhidrato de ciprofloxacino equivalente a 3.5 mg
de Ciprofloxacino
Fosfato disódico de dexametasona equivalente a 1.0 mg
de Dexametasona
Vehículo cbp 1.0 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

KENZOFLEX-DUO está indicado en el tratamiento de blefaritis, conjuntivitis bacterianas, úlceras corneales y todos aquellos procesos infecciosos oculares en donde se requiera asociar un antiinflamatorio del tipo de la dexametasona.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

El ciprofloxacino es un antibacteriano del grupo de las quinolonas, efectivo contra un amplio espectro de patógenos oculares grampositivos y gramnegativos cuyo mecanismo de acción disminuye el riesgo de resistencia bacteriana, ya que inhibe la DNA girasa bacteriana lo que causa interferencia del DNA, y evita la transcripción y replicación bacterianas. El ciprofloxacino difiere de otros fármacos del grupo de las quinolonas en que ésta posee un anillo ciclopropil en la posición 1 de la molécula, lo que le confiere una mayor actividad antibacteriana contra bacterias grampositivas y gramnegativas, en relación con otras quinolonas de uso tópico ocular.

Los niveles plasmáticos de ciprofloxacino suspensión oftálmica en voluntarios sanos luego de un esquema de dosificación tópica de 7 días (que se usaría normalmente para tratar la conjuntivitis bacteriana) variaron desde no cuantificables hasta mediciones pico promedio de 4,7 ng/mL: para propósitos de comparación, los niveles plasmáticos obtenidos después de la dosificación tópica con ciprofloxacino suspensión oftálmica son aproximadamente 450 veces menores que los vistos luego de una dosis oral única de 250 mg de ciprofloxacino. Los voluntarios sanos no exhibieron valores de laboratorio anormales renales, hepáticos, sanguíneos, después de la administración tópica de ciprofloxacino suspensión oftálmica. Los niveles de ciprofloxacino suspensión oftálmica en las lágrimas determinados luego de una sola administración por HPLC fase inversa en voluntarios sanos mostraron que se mantienen concentraciones efectivas hasta por 4 horas luego de la dosificación. La concentración promedio de 18,9 ng/mL de ciprofloxacino en las lágrimas 4 horas después del tratamiento fue altamente significativa (p < 0,005) y está bastante por encima de la CIM90 para la mayoría de los patógenos oculares, incluyendo Staphylococcus, Streptococcus y Pseudomonas spp. Ciprofloxacino suspensión oftálmica penetra rápidamente el tejido corneal. El uso de ciprofloxacino suspensión oftálmica para tratar la queratitis bacteriana severa requiere que se alcancen concentraciones estromales adecuadas de la droga que excedan la CIM90 para patógenos oculares comunes. Se ha reportado que la dosificación con ciprofloxacino cada 15 minutos por cuatro horas proporciona niveles adecuados de ciprofloxacino en plasma de hasta 1,109 ng/mL (media 172,7 ng/mL) en sujetos con epitelio corneal intacto y hasta 2,683 ng/mL (media 938,3 ng/mL) en sujetos en los cuales el epitelio corneal ha sido erosionado. Estos datos sugieren que bajo el régimen de dosificación recomendado ciprofloxacino produce niveles tisulares corneales que exceden en mucho los niveles de CIM90 para todos los patógenos oculares comunes. La dexametasona posee un efecto antiinflamatorio 25-30 veces superior al de la hidrocortisona y seis veces más potente que el de prednisolona. La dexametasona alcohol es un potente corticoide que suprime la respuesta inflamatoria a una gran variedad de agentes. La dexametasona alcohol por sus características bifásicas (soluble en agua y en aceite) permite la penetración profunda del ciprofloxacino.

En un estudio se evaluó la capacidad de una suspensión acuosa de alcohol dexametasona para entrar a la córnea y humor acuoso. Los resultados mostraron que la aplicación tópica de una suspensión acuosa de alcohol dexametasona al 0,1% producía cantidades cuantificables del esteroide en la córnea y humor acuoso.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula. *Queratitis epitelial por herpes simple (queratitis dendrítica). Vacuna de varicela, enfermedades virales de la córnea y conjuntiva. Infecciones micóticas y tuberculosis de las estructuras oculares. Glaucoma. Enfermedades con adelgazamiento de la córnea y esclera. Embarazo y lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

KENZOFLEX-DUO deberá usarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo del feto. Se desconoce si ciprofloxacino aplicado tópicamente se excreta en la leche humana; sin embargo, el ciprofloxacino administrado oralmente se excreta en la leche de ratas lactantes y se ha encontrado ciprofloxacino en la leche materna después de una dosis única oral de 500 mg.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La reacción adversa más frecuente fue molestia ocular (sensación de ardor); no se reportaron eventos fatales o reacciones adversas serias relacionadas con la terapia. Estudios llevados a cabo en monos Cynomolgus sobre el nivel de toxicidad, provocada por el tratamiento de ciprofloxacino y dexametasona a tres meses de tratamiento, no demostraron signos clínicos de toxicidad durante el tratamiento. Los cambios sistémicos observados en las glándulas adrenales y el timo se atribuyen a las propiedades farmacológicas de la formulación de la dexametasona considerando que en los antecedentes clínicos con el uso de corticosteroides no es esperado en humanos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se dispone de estudios que demuestren que ciprofloxacino tenga algún tipo de alteración relacionada con carcinogénesis. En estudios llevados a cabo en ratas preñadas, el ciprofloxacino no demostró ser teratogénico a dosis de 20 mg/kg/día durante el tiempo de gestación. Estudios sobre efectos de mutagenicidad de ciprofloxacino y dexametasona no se han llevado a cabo en forma adecuada.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

No se han realizado estudios específicos de interacciones medicamentosas con ciprofloxacino oftálmico. Sin embargo, la administración sistémica de algunas quinolonas ha resultado en el aumento de los niveles séricos de teofilina, alteraciones en el metabolismo de la cafeína, incremento del efecto de los anticoagulantes orales, como warfarina y sus derivados, y se ha asociado con elevaciones transitorias de los niveles séricos de creatinina en pacientes que reciben ciclosporina en forma concomitante.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

La administración de ciprofloxacino por vía tópica puede alterar el resultado de estudios bacteriológicos oculares.

PRECAUCIONES GENERALES:

KENZOFLEX-DUO es exclusivo para uso oftálmico.

El uso prolongado de corticosteroides puede producir hipertensión ocular/glaucoma, lesión del nervio óptico, alteraciones en la agudeza visual y en los campos visuales y formación de catarata subcapsular posterior. El uso prolongado también puede provocar infecciones oculares secundarias debido a la supresión de la respuesta inmunitaria del organismo. El desarrollo de infecciones fúngicas de la córnea está especialmente favorecido en períodos que coinciden con el tratamiento prolongado con esteroides por vía tópica.

Se recomienda controlar frecuentemente la presión intraocular.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oftálmica.

Dosis: Instilar 1 o 2 gotas en cada ojo cada 4-6 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosis tópica puede ser retirada del ojo(s) con agua tibia corriente.

PRESENTACIÓN:

Frasco gotero con 5 mL de solución, con o sin caja de cartón.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese el frasco bien cerrado a no más de 30 ºC, en un lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No ingerible. ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana. No se deje al alcance de los niños.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y farmacovigilancia@collins.com.mx

PRODUCTOS FARMACÉUTICOS COLLINS, S.A. de C.V.

Av. López Mateos No. 1938,

Col. Agua Blanca Industrial,

C.P. 45235, Zapopan, Jalisco, México.

Reg. Núm. 006M2017 SSA IV