FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Fórmula:
Bromuro de otilonio 40 mg
Simeticona 300 mg
Excipiente cbp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Tratamiento de pacientes que padecen síndrome del intestino irritable (SII) y/o dolor y espasmo del tracto entérico distal y/o síntomas dolorosos por exceso de gas en el tracto gastrointestinal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Bromuro de otilonio:

Es un espasmolítico de acción musculotropa, es decir, actúa directamente sobre la contracción muscular. Tiene como efecto evitar el espasmo, haciendo desaparecer el dolor y restableciendo el funcionamiento del órgano implicado.

Farmacológicamente, el grupo amonio cuaternario del bromuro de otilonio es miorrelajante y antiespasmódico selectivo, carece de los efectos colaterales propios de los fármacos anticolinérgicos y de los efectos sistémicos de los agonistas de calcio, se caracteriza por actuar sobre el espasmo y la hipertonía del músculo liso intestinal sin alterar el peristaltismo.

El mecanismo de acción consiste en el bloqueo de los canales de calcio presentes en el músculo liso. Ello supone el bloqueo, tanto de la entrada de Ca++ en las células, como de la liberación de Ca++ de los depósitos intracelulares. Parecería que el bloqueo de estos canales también implica el bloqueo de la liberación de transmisores desde las terminaciones nerviosas que inervan las células del músculo liso.

Los estudios farmacocinéticos realizados por cromatografía de gases y/o con bromuro de otilonio marcado con C14 en voluntarios sanos y en pacientes adecuados para el uso del fármaco confirmar la acción exclusivamente local del fármaco. La absorción oral resultó ser muy limitada. En plasma sólo se encontraron trazas de radioactividad. La excreción urinaria fue del 0.71 ± 0.12% para un periodo de 7 días. La radioactividad restante (97.1 ± 4.5%) se recuperó sin cambios estructurales en total en orina y heces fecales fue de 97.8 ± 4.5% en 7 días.

Con el objetivo de confirmar el perfil farmacocinético demostrado por vía oral, se realizaron estudios administrando el fármaco directamente sobre la mucosa intestinal en dosis elevadas.

El pico de concentración plasmática se alcanzó en la primera hora, observándose niveles muy bajos (media= 21.69 ng/mL; SD= 16.85 ng/mL). A las 4 horas los niveles tisulares fueron muy bajos o prácticamente indetectables. Este estudio confirma que la absorción local del bromuro de otilonio administrado en forma de solución es mínima. Estos resultados son previsibles, dada la escasa liposolubilidad de la molécula. En otro ensayo con características idénticas, se demostró que después de la administración oral o local (sobre la mucosa intestinal) de bromuro de otilonio marcado con C14, la concentración del fármaco se localiza preferente en el músculo liso del intestino grueso, lo que indica su selectividad de acción.

Simeticona.

La simeticona es fisiológicamente inerte, no se absorbe en el tracto gastrointestinal, no interfiere con la secreción gástrica, ni con la absorción de nutrientes. Debido a que no es absorbida, no se distribuye en tejidos, teniendo una acción local sobre tubo digestivo. Se excreta sin cambios por medio de las heces.

La simeticona es un silicón inerte, con acción carminativa benéfica, ya que previene la formación de gases en el tubo digestivo y facilita la eliminación de éstos. La simeticona, actúa en forma directa sobre las burbujas gastrointestinales desintegrándolas y/o previniendo mayor producción de gases, ya que disminuye la tensión superficial de las burbujas formadas por moco gastrointestinal, evitando la retención de gases y previniendo la flatulencia, timpanización y meteorismo. Muchas de las sustancias que son ingeridas con la alimentación, entre ellas las proteínas, producen espumas que impiden el libre flujo de oxígeno dentro del tubo digestivo, esto favorece la respiración microbiana en los procesos de fermentación, por lo tanto, la simeticona previene la formación de esta espuma, evitando los procesos fermentativos bacterianos.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No debe administrarse a pacientes con problemas obstructivos u oclusivos intestinales.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Bromuro de otilonio:

Embarazo: Aun cuando no hay reportes de embriotoxicidad, teratogenicidad o efectos mutagénicos en animales, al igual que otros medicamentos, solamente podrá ser administrado a mujeres embarazadas o lactando en caso de ser absolutamente necesario y bajo estricta vigilancia médica.

Lactancia: Se desconoce si el bromuro de otilonio o sus metabolitos se excretan en leche materna. No se recomienda el uso de este medicamento durante la lactancia.

Simeticona:

Embarazo: No hay datos disponibles relativos al uso de simeticona en mujeres embarazadas. No se prevén efectos cuando se administra este medicamento durante el embarazo puesto que la exposición sistémica a simeticona es insignificante.

Lactancia: Se desconoce si la simeticona se excreta en la leche materna. No obstante, no se espera que haya excreción debido a la falta de absorción de la simeticona por la madre. Dado que la simeticona no se absorbe a través del tracto gastrointestinal, este medicamento puede ser empleado en embarazadas y en mujeres que estén en periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Bromuro de otilonio:

A la dosis recomendada, bromuro de otilonio es bien tolerado, sin embargo, eventualmente se pueden presentar efectos adversos poco frecuentes como dolor de cabeza, náuseas, vómitos, dolor en el estómago, urticaria, vértigos y fatiga.

Simeticona:

No se han reportado reacciones adversas hasta la fecha, sin embargo, se pueden llegar a producir trastornos gastrointestinales como estreñimiento transitorio moderado y náuseas, debido al mecanismo normal del fármaco.

Este medicamento contiene azul No. 1 y amarillo No. 5 que puede llegar a producir reacciones alérgicas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han reportado alteraciones en el aparato reproductor ni sobre la fertilidad de los animales estudiados. Tampoco existen reportes sobre efectos carcinogénicos, mutagénicos y/o teratogénicos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Bromuro de otilonio:

Se recomienda tener cuidado al administrarse junto con amantadina y antidepresivos tricílicos ya que se puede incrementar el riesgo de síntomas anticolinérgicos y/o íleon paralítico. Con fenotiazinas puede inhibir el efecto de los neurolépticos. Con nitrofurantoína incrementa su efecto y con paracetamol retrasa la respuesta de este.

Simeticona:

No se han reportado a la fecha interacciones medicamentosas para la simeticona.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado hasta el momento.

PRECAUCIONES GENERALES:

No se cuenta con información suficiente para el uso del medicamento en pacientes hepatópatas y nefrópatas.

Este medicamento debe administrarse con precaución en pacientes polimedicados y/o de edad avanzada, pacientes con glaucoma, hipertrofia de próstata, estenosis pilórica, insuficiencia hepática o renal, taquicardia, insuficiencia cardiaca, hipertiroidismo, colitis ulcerosa, reflujo esofágico y/o estreñimiento prolongado. Este medicamento contiene colorante azul No.1 y amarillo No. 5 que pueden llegar a producir reacciones alérgicas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral, 2 o 3 cápsulas al día, las cápsulas deben tomarse con agua, 20 minutos antes de los alimentos. La duración del tratamiento no debe exceder más de 4 semanas.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Los datos obtenidos de los estudios de toxicidad del bromuro de otilonio y la simeticona, no indican ningún riesgo potencial de toxicidad para ambos compuestos por sobredosificación.

PRESENTACIONES:

Caja con 15 cápsulas en envase de burbuja.

Caja con 30 cápsulas en envase de burbuja.

Caja con 60 cápsulas en envase de burbuja.

Caja con 90 cápsulas en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese la caja bien cerrada a no más de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos: su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Prohibida la venta fraccionada de este producto. Su uso durante el embarazo y lactancia queda bajo responsabilidad del médico. Este medicamento contiene colorante azul No. 1 y amarillo No. 5 que puede causar reacciones de hipersensibilidad. Si persisten las molestias consulte a su médico.

Reporte las sospechas de reacciones adversas al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@progela.com.mx

Para información relacionada con el producto, comuníquese al teléfono: 800-286-8246 o al correo: contacto@progela.com.mx

PROGELA, S.A. de C.V.

Escocia No. 44, Col. Parque San Andrés,

C.P. 04040, Coyoacán, Ciudad de México, México

Reg. Núm. 238M2022 SSA IV