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Bandera Ecuador
ZYRTEC Gotas orales
Marca

ZYRTEC

Sustancias

CETIRIZINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Gotas orales

Presentación

Gotas orales , 10 mg/ml

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Diclorhidrato de Cetirizina, 10 mg, comprimido recubierto.

Cada comprimido recubierto contiene 10 mg de Diclorhidrato de Cetirizina.

Diclorhidrato de Cetirizina, 1 mg/ml, solución oral.

Cada 1 ml contiene 1 mg de Diclorhidrato de Cetirizina.

Diclorhidrato de Cetirizina, 10 mg/ml, gotas orales, solución.

Cada 1 ml contiene 10 mg de Diclorhidrato de Cetirizina.

Excipientes

Diclorhidrato de Cetirizina, 10 mg, comprimido recubierto.

Celulosa Microcristalina, Monohidrato de Lactosa, Dióxido de Silicio Coloidal Anhidro, Estearato de Magnesio, Opadry Y-1-7000 el cual consiste de Hidroxipropilmetilcelulosa (E464), Dióxido de Titanio (E 171), Macrogol 400.

Diclorhidrato de Cetirizina, 1 mg/ml, solución oral.

Solución de sorbitol al 70 % (no cristalizable), Glicerol (85%), Propilenglicol, Sacarinato de Sodio, Metilparahidroxibenzoato, Propilparahidroxibenzoato, Sabor plátano 54.330/A, Acetato de Sodio, Ácido Acético Glacial, Agua purificada.

Diclorhidrato de Cetirizina, 10 mg/ml, gotas orales, solución.

Glicerol 85%, Propilenglicol, Sacarinato de Sodio, Metilparahidroxibenzoato, Propilparahidroxibenzoato, Acetato de Sodio, Ácido Acético Glacial, Agua purificada.


FORMA FARMACÉUTICA

Diclorhidrato de Cetirizina, 10 mg, comprimido recubierto.

Comprimido recubierto blanco, oblongo, con línea divisora y logo Y-Y.

Diclorhidrato de Cetirizina, 1 mg/ml, solución oral.

Líquido claro e incoloro con sabor plátano.

Diclorhidrato de Cetirizina, 10 mg/ml, gotas orales, solución.

Líquido claro e incoloro.

Indicaciones

Para el alivio de:

- Los síntomas nasales y oculares de la rinitis alérgica estacional y perenne.

- Síntomas de urticaria.

Farmacocinética

Absorción

No se observó acumulación para Cetirizina después de las dosis diarias de 10 mg, por 10 días. La concentración plasmática máxima en estado de equilibrio, es de aproximadamente 300 ng/ml y se alcanza en un lapso de 1.0 ± 0.5 h.

La distribución de los parámetros farmacocinéticos tales como la concentración plasmática máxima (Cmáx) y el área bajo la curva (AUC) es unimodal en voluntarios humanos.

El grado de absorción de Cetirizina no disminuye con los alimentos, aunque la velocidad de absorción disminuye. El grado de biodisponibilidad es similar cuando Cetirizina se administra en soluciones, cápsulas o comprimidos.

Distribución

El volumen aparente de distribución es de 0.50 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas de Cetirizina es de 93 ± 0.3%. Cetirizina no modifica la unión a proteínas de Warfarina.

Metabolismo y eliminación

Cetirizina no es sometida a metabolismo amplio de primer paso. Cerca de dos terceras partes de la dosis se excretan en la orina. La vida media terminal es de aproximadamente 10 horas.

Cetirizina muestra una farmacocinética lineal en el rango de 5 a 60 mg.

Poblaciones especiales de pacientes

Niños

La vida media de Cetirizina fue de aproximadamente 6 horas en niños de 6-12 años y de 5 horas en niños de 2-6 años.

Ancianos

Después de una sola dosis oral de 10 mg, la vida media aumentó aproximadamente un 50 % y la depuración disminuyó un 40 %, en 16 sujetos ancianos en comparación con sujetos normales. La disminución de la depuración de Cetirizina en estos voluntarios ancianos, pareció estar relacionada con la disminución de su función renal.

Insuficiencia renal

La farmacocinética del fármaco fue similar en pacientes con insuficiencia leve (depuración de creatinina mayor a 40 ml/min) y voluntarios normales. Los pacientes con insuficiencia renal moderada tuvieron un aumento de la vida media de tres veces y una disminución del 70% en la depuración, en comparación con los voluntarios normales.

Los pacientes con hemodiálisis (depuración de creatinina menor a 7 ml/min), después de la administración de una sola dosis oral de 10 mg de Cetirizina, tuvieron un aumento en la vida media de tres veces y una disminución del 70% en la depuración, en comparación con sujetos normales. Cetirizina presentó una depuración pobre con la hemodiálisis. Se requiere el ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal de moderada a severa.

Insuficiencia hepática

Los pacientes con enfermedades hepáticas crónicas (cirrosis hepatocelular, colestásica y biliar) después de la administración de una dosis única de 10 ó 20 mg de Cetirizina, tuvieron un incremento del 50% en la vida media junto con una disminución del 40% en la depuración, en comparación con sujetos sanos.

El ajuste de la dosis únicamente es necesario en pacientes con insuficiencia hepática que de manera concomitante presentan insuficiencia renal.


INFORMACIÓN FARMACÉUTICA

Vida de anaquel

La fecha de caducidad se indica en el empaque.

Almacenamiento

Según el registro local.

Naturaleza y contenidos del envase

Según el registro local.

Incompatibilidades

No existen datos relevantes disponibles.

Uso y Manejo

No existen requisitos especiales para el uso o el manejo de este producto.

No todas las presentaciones están disponibles en todos los países.

Versión No.: 03.

Fecha de la versión: 30 septiembre 2015.

La Información de Prescribir completa en su versión vigente se encuentra disponible a petición del profesional de la salud en mila@gsk.com o en la Dirección Médica de GlaxoSmithKline Ecuador, Edificio Electroecuatoriana, Av. 10 de Agosto y Naciones Unidas, teléfono 2994700 extensión 4753 o en www.salud.gsk.com.ec.

Para reportar un evento adverso o una queja de un producto o dispositivo médico de GSK, por favor comuníquese al 2994700 extensión 5.

Contraindicaciones

Cetirizina está contraindicada en:

- Hipersensibilidad a cualquiera de los constituyentes de esta formulación, a Hidroxizina o a cualquier derivado de la Piperazina.

- Pacientes con insuficiencia renal severa, con una depuración de Creatinina menor a 10 ml/min.

Embarazo y Lactancia

Fertilidad

No existen datos relevantes disponibles.

Embarazo

Se debe tener cuidado cuando se prescriba a una mujer embarazada.

Para Cetirizina se tiene muy poca información clínica sobre la exposición durante el embarazo. Los estudios con animales no indican efectos nocivos directos o indirectos con respecto al embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto o desarrollo postnatal.

Lactancia

Se debe tener precaución cuando se prescriba Cetirizina a una mujer que amamanta.

La Cetirizina es excretada en la leche humana a concentraciones que representan de 25% a 90% de la medida en plasma, dependiendo del tiempo transcurrido después de la administración.

Capacidad para realizar tareas que requieren juicio, habilidades motoras o cognitivas

Las mediciones objetivas sobre la capacidad para manejar, la latencia del sueño y el desempeño en la línea de ensamblado, no han demostrado ningún efecto clínicamente relevante con la dosis recomendada de 10 mg.

Los pacientes que pretendan manejar, o involucrarse en actividades potencialmente riesgosas o en la operación de maquinaria, no deben exceder la dosis recomendada y deben tomar en cuenta su respuesta al medicamento.

En pacientes sensibles, el uso concurrente con alcohol u otros depresores del SNC puede provocar una disminución adicional del estado de alerta y del desempeño.

Reacciones Adversas

Datos de estudios clínicos

Los estudios clínicos han demostrado que Cetirizina con la dosis recomendada, tiene efectos adversos menores sobre el SNC, incluyendo somnolencia, fatiga, mareo y cefalea.

En algunos casos, se ha reportado la estimulación paradójica del SNC. Aunque Cetirizina es un antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos y está relativamente libre de actividad anticolinérgica, se han reportado casos aislados de dificultad miccional, trastornos oculares de acomodación y boca seca.

Se han reportado casos de función hepática anormal con elevación de las enzimas hepáticas acompañada de elevación de la bilirrubina. La mayoría se resuelven al suspender el fármaco.

Los estudios clínicos doble ciego controlados que compararon Cetirizina con placebo u otros antihistamínicos con la dosis recomendada (10 mg al día para Cetirizina), de los cuales se obtuvieron datos de seguridad cuantificados, incluyeron más de 3200 sujetos expuestos a Cetirizina.

De este agrupamiento, las siguientes reacciones adversas fueron reportadas para 10 mg de Cetirizina en los estudios controlados con placebo, con índices de 1.0 % o mayores:

Reacciones Adversas

(Término de reacciones adversas de la OMS)

Cetirizina 10 mg

(n= 3260)

Placebo



(n = 3061)

Cuerpo como un todo – trastornos generales

Fatiga

1.63 %

0.95 %

Trastornos del sistema nervioso central y periférico

Mareo

Cefalea

1.10 %

7.42 %

0.98 %

8.07 %

Trastornos del sistema gastrointestinal

Dolor abdominal

Boca seca

Náusea

0.98 %

2.09 %

1.07 %

1.08 %

0.82 %

1.14 %

Trastornos psiquiátricos

Somnolencia

9.63 %

5.00 %

Trastornos del sistema respiratorio

Faringitis

1.29 %

1.34 %

Aunque, estadísticamente más común que con placebo, la somnolencia fue de leve a moderada en la mayoría de los casos.

Las pruebas objetivas, como se observó en otros estudios, demostraron que las actividades comunes diarias no se ven afectadas en voluntarios jóvenes sanos.

Las reacciones adversas con índices de 1 % ó mayores en niños de 6 meses a 12 años de edad, incluidos en los estudios controlados con placebo son:

Reacciones Adversas

(Término de Reacciones Adversas de la OMS)

Cetirizina

(n=1656)

Placebo

(n =1294)

Trastornos del sistema gastrointestinal Diarrea

1.0 %

0.6 %

Trastornos psiquiátricos

Somnolencia

1.8 %

1. 4 %

Trastornos del sistema respiratorio Rinitis

1.4 %

1.1 %

Cuerpo como un todo – trastornos generales

Fatiga

1.0 %

0.3 %

Datos post comercialización

Las reacciones adversas se clasifican bajo encabezados de frecuencia utilizando la siguiente convención:

Muy común ≥1/10.

Común ≥1/100 a <1/10.

Poco común ≥1/1000 a <1/100.

Raro ≥1/10000 a <1/1000.

Muy raro <1/10000.

Desconocido (no puede calcularse a partir de los datos disponibles).

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático

Muy raro: trombocitopenia.

Trastornos del sistema inmunológico

Raro: hipersensibilidad.

Muy raro: choque anafiláctico.

Trastornos de metabolismo y nutrición

Desconocido: aumento de apetito.

Trastornos psiquiátricos

Poco común: agitación.

Raro: agresión, confusión, depresión, alucinación, insomnio.

Muy raro: tics.

Desconocido: ideación suicida.

Trastornos del sistema nervioso

Poco común: parestesia.

Raro: convulsiones.

Muy raro: parageusia, disquinesia, distonía, síncope, temblor.

Desconocida: amnesia, alteración de la memoria.

Trastornos oculares

Muy raro: trastorno de acomodación, visión borrosa, oculogiración.

Trastornos de oído y laberinto

Desconocido: vértigo.

Trastornos cardiacos

Raro: taquicardia.

Trastornos gastrointestinales

Poco común: diarrea.

Trastornos hepatobiliares

Raro: función hepática anormal (aumento de transaminasas, aumento de bilirrubina en sangre, aumento de fosfatasa alcalina en sangre, aumento de gamma-glutamiltransferasa).

Trastornos de piel y tejido subcutáneo

Poco común: prurito, erupción.

Raro: urticaria.

Muy raro: angioedema, erupción medicamentosa.

Trastornos renales y urinarios

Muy raro: disuria, enuresis.

Desconocido: retención urinaria (ver Sección de Advertencias y Precauciones).

Trastornos generales y condiciones del sitio de administración

Poco común: astenia, malestar.

Raro: edema.

Investigaciones

Raro: aumento de peso.

Interacciones

Debido a la farmacocinética, farmacodinámica y al perfil de tolerancia de Cetirizina, no se esperan interacciones con este antihistamínico. Tampoco se reportaron interacciones farmacodinámicas ni farmacocinéticas significativas en estudios de interacciones fármaco-fármaco realizados, notablemente con Pseudoefedrina o Teofilina (400 mg/día).

INFORMACIÓN NO CLÍNICA

La información no clínica no reveló riesgos especiales para los humanos, con base en estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad de dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción.

Advertencias y Precauciones

Alcohol

A dosis terapéuticas, no se han demostrado interacciones clínicamente significativas con el alcohol (para un nivel de alcohol en sangre de 0.5 g/L). Sin embargo, se recomienda tener precaución si se ingiere alcohol de manera concomitante.

Aumento del riesgo de retención urinaria

Debe tenerse precaución en pacientes con factores predisponentes para retención urinaria (ej., lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática), ya que Cetirizina puede aumentar el riesgo de retención urinaria.

Pacientes con riesgo de sufrir convulsiones

Se recomienda tener precaución en pacientes epilépticos y pacientes con riesgo de sufrir convulsiones.

Niños

El uso de la formulación de comprimidos recubiertos no se recomienda para niños de menos de 6 años de edad, ya que esta formulación no permite el ajuste adecuado de la dosis. Se recomienda utilizar la formulación pediátrica de Cetirizina. Por favor tome en cuenta que en algunos mercados, el comprimido recubierto puede no estar indicado en niños menores de 12 años.

Pruebas cutáneas para alergia

Las pruebas cutáneas para alergia son inhibidas por los antihistamínicos, y se recomienda un periodo de lavado de 3 días antes de realizarlas.

Alimentos

La extensión de la absorción de Cetirizina no disminuye con los alimentos, aunque la velocidad de absorción disminuye.

Excipientes

Lactosa

Comprimido recubierto 10 mg

Este producto contiene lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa (deficiencia de lactasa de Lapp o mala absorción de glucosa- galactosa) no deben tomar este medicamento.

Sorbitol

Diclorhidrato de Cetirizina, 1 mg/ml, solución oral

Este producto contiene sorbitol. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa no deberán tomar este medicamento.

Sucrosa

Solución oral 1 mg/ml

Este producto contiene sucrosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, mala-absorción de glucosa-galactosa o insuficiencia de sucrosa- isomaltasa no deberán tomar este medicamento.

Parabenos

Solución oral 1 mg/ml

Gotas orales, solución 10 mg/ml

Este producto contiene metilparahidroxibenzoato o propilparahidroxibenzoato, los cuales pueden causar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas).

Dosis y Administración

Los comprimidos deben ser ingeridos con un vaso de líquido. Las gotas deben ser diluidas en líquido, mientras que la solución puede ser ingerida como tal.


Vía de Administración

Para uso oral

Adultos

10 mg (20 gotas o 10 ml de solución oral o 1 comprimido o 1 cápsula) una vez al día.

Una dosis inicial de 5 mg (10 gotas o 5 ml de solución oral o la mitad del comprimido) puede ser propuesta, sí proporciona un control satisfactorio de los síntomas.

Niños

Niños de 2 a 6 años de edad

2.5 mg (5 gotas ó 2.5 ml de solución oral) dos veces al día.

Niños de 6 a 12 años de edad

5 mg (10 gotas o 5 ml de solución oral o a la mitad del comprimido) dos veces al día.

Niños mayores de 12 años de edad

10 mg una vez al día (20 gotas o 10 ml de solución oral o 1 comprimido o 1 cápsula) una vez al día.

Ancianos

La información no sugiere que la dosis deba ser reducida en adultos mayores, siempre y cuando la función renal sea normal.

Insuficiencia renal

Los intervalos de dosis deben ser individualizados, de acuerdo con la función renal. Referirse a la siguiente tabla y ajustar la dosis según se indica. Para utilizar esta tabla de dosificación, se requiere un cálculo de la depuración de creatinina (CLcr) del paciente en ml/min. La CLcr (ml/min) puede calcularse con base en la determinación de la creatinina sérica (mg/dl) utilizando la siguiente fórmula:

CLcr = [140 - edad(años)]xpeso (kg) (x0,85 en mujeres)

72 x creatinina sérica (mg/dL)

Ajuste de la dosis para pacientes adultos
con insuficiencia renal

Grupo

Depuración de

Creatinina (ml/min)

Dosis y frecuencia

Normal

>80

10 mg una vez al día.

Leve

50 – 79

10 mg una vez al día.

Moderado

30 – 49

5 mg una vez al día.

Severo

< 30

5 mg una vez cada 2 días.

Insuf. renal terminal - Pacientes con diálisis

< 10

Contraindicado.

En pacientes pediátricos que sufren de insuficiencia renal, la dosis deberá ser ajustada en base individual, tomando en cuenta la depuración renal del paciente, su edad y su peso corporal.

Insuficiencia hepática

No se requiere ajustar la dosis en pacientes que solamente presentan insuficiencia hepática.

Pacientes con insuficiencia hepática e insuficiencia renal

Se recomienda ajustar la dosis (ver Insuficiencia renal arriba).

Sobredosis

Síntomas y signos

Los síntomas observados después de la sobredosis de Cetirizina se asocian principalmente con efectos sobre el SNC, o con signos que podrían sugerir un efecto anticolinérgico.

Los eventos adversos reportados después de la ingesta de cuando menos 5 veces la dosis recomendada diaria son: confusión, diarrea, mareo, fatiga, cefalea, malestar, midriasis, prurito, inquietud, sedación, somnolencia, estupor, taquicardia, temblores, y retención urinaria.

Tratamiento

No se conoce un antídoto específico para Cetirizina. En caso de sobredosis, se recomienda el tratamiento sintomático o de apoyo. Cetirizina no se elimina de forma eficaz mediante diálisis.

NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Diclorhidrato de Cetirizina, 10 mg, comprimido recubierto.

Diclorhidrato de Cetirizina, 1 mg/ml, solución oral.

Diclorhidrato de Cetirizina, 10 mg/ml, gotas orales, solución.

Farmacología Clínica

Farmacodinamia

Grupo farmacoterapéutico

Antihistamínicos para uso sistémico, derivados de la piperazina.

Código ATC: R06AE07.

Mecanismo de acción y efectos farmacodinámicos

Cetirizina, un metabolito humano de la Hidroxizina, es un antagonista potente y selectivo de los receptores-H1 periféricos. Estudios in vitro de unión al receptor no han demostrado una afinidad medible con receptores distintos a los receptores-H1.

Experimentos ex vivo en ratones demostraron que la administración sistémica de Cetirizina no ocupa de manera significativa los receptores-H1 cerebrales.

Además de su efecto anti-H1, la Cetirizina presenta actividad anti-alérgica: con una dosis de 10 mg, una o dos veces al día, inhibe la incorporación de fase tardía de las células inflamatorias, notablemente de los eosinófilos, en la piel y en la conjuntiva de sujetos atópicos sometidos a reto con antígeno, y la dosis de 30 mg/día inhibe el influjo de eosinófilos en el líquido de lavado bronquio-alveolar durante la fase tardía de constricción bronquial inducida por la inhalación de un alergeno en sujetos asmáticos. Además, Cetirizina inhibe la reacción inflamatoria de fase tardía inducida en pacientes con urticaria crónica mediante la administración intradérmica de calicreína. Asimismo, regula a la baja la expresión de moléculas de adhesión, tales como ICAM-1 y VCAM-1, que son marcadores de inflamación alérgica.

Estudios en voluntarios sanos mostraron que Cetirizina, con dosis de 5 y 10 mg, inhibe fuertemente las reacciones de roncha y eritema inducidas por concentraciones muy altas de histamina en la piel. El inicio de la actividad después de una dosis única de 10 mg, se presenta en un lapso de 20 minutos en el 50 % de los sujetos y en un lapso de una hora en el 95 %. Esta actividad persiste al menos 24 horas después de una sola administración. En un estudio de 35 días, con niños de entre 5 y 12 años de edad, no se observó tolerancia al efecto antihistamínico (supresión de la reacción de roncha y eritema) de Cetirizina. Cuando el tratamiento con Cetirizina es suspendido después de la administración repetida, la piel recupera su reactividad normal a histamina en un lapso de 3 días.