COMPOSICIÓN

Cada 1 g de gel contiene: Adapaleno 1 mg.

TOXICIDAD Y ESTABILIDAD

Debido a la pequeña cantidad de fármaco que se aplica en la piel, no se observan problemas de toxicidad sistémica (incluidos náuseas, vómitos, cefalea, síndrome de hipervitaminosis A y teratogenicidad) asociados con la terapia retinoide oral para acné vulgar. El principio activo adapaleno es química y fotoquímicamente estable en presencia del oxígeno y la luz. Por consiguiente, el empleo terapéutico de adapaleno ofrece una serie de ventajas sobre los retinoides tópicos disponibles actualmente (tretinoína e isotretinoína), que son moléculas lábiles tanto química como fotoquímicamente. La tretinoína e isotretinoína son moléculas muy inestables en presencia del oxígeno y de la luz. Este problema podría producir, especialmente en la piel, la inactivación del fármaco y/o la formación de productos de degradación desconocidos y potencialmente tóxicos.

INDICACIONES

Tratamiento tópico, de fondo, del acné vulgar que se presenta en la cara, pecho y espalda. En acné leve a moderado como monoterapia. En acné severo, con tratamientos sistémicos coadyuvantes.

MECANISMO DE ACCIÓN

El adapaleno se une selectivamente a los receptores nucleares para el ácido retinoico (RAR Gamma), que se encuentran en los queratinocitos en fase terminal de diferenciación (es ésta la que se encuentra alterada en las lesiones de acné). El adapaleno no se une a los receptores citosólicos para el ácido retinoico (CRAB), como sí lo hace la tretinoína, por lo que le confiere una acción más selectiva y específica, logrando ser una molécula con menores efectos secundarios que la tretinoína. El adapaleno tiene efectos en los procesos anormales de queratinización y de diferenciación epidérmica. El adapaleno normaliza la cohesión de las células del epitelio folicular. Además, adapaleno posee propiedades antiinflamatorias y por consiguiente, está indicado en el acné con componentes inflamatorios. Las propiedades antiinflamatorias de adapaleno se pueden explicar por sus efectos inhibidores de las funciones de los leucocitos polimorfonucleares y de las vías de lipoxigenasa del metabolismo del ácido araquidónico, lo que da lugar a la inhibición de la producción de leucotrienos inflamatorios. La tretinoína no presenta esta propiedad.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a alguno de los componentes del producto, embarazo, lactancia y menores de 12 años.

EMBARAZO Y LACTANCIA

El adapaleno, al poseer propiedades análogas a los retinoides, es teratogénico por vía oral. Los estudios de teratogenicidad, por vía tópica, realizados en el ratón y en el conejo, con dosis 200 veces superiores a las dosis empleadas en humanos, no mostraron ser teratogénicas. En la raza humana, estos estudios un poco limitados incitan lógicamente a no ser empleado el producto durante el primer trimestre de embarazo. De todas formas, el paso percutáneo es débil y el riesgo malformativo no ha sido demostrado. Se desconoce si el fármaco se excreta en la leche materna animal o humana. Por consiguiente, no se deberá administrar el producto a mujeres lactantes, a menos que el médico lo considere esencial. No se deberá aplicar en el pecho de estas pacientes.

REACCIONES ADVERSAS

La principal reacción adversa es la irritación de la piel, que es reversible cuando se reduce la dosis y /o la frecuencia de aplicación o se detiene el tratamiento.

INTERACCIONES

El adapaleno es estable al oxígeno y a la luz, y es químicamente no reactivo. El uso de ZUDENINA con otros medicamentos tópicos para el acné, como por ejemplo la eritromicina o el peróxido de benzoílo, no produce degradación mutua. Hasta el momento, no se conocen interacciones con otros medicamentos que puedan ser administrados por vía tópica, concurrentemente con ZUDENINA Gel. Sin embargo, se deberá tratar de evitar el uso de retinoides o medicamentos con un modo de acción similar, concurrentemente con adapaleno. El adapaleno al ser débilmente absorbido por la piel, la interacción con medicamentos administrados por vía oral es poco probable.

ESTUDIOS CLÍNICOS

En estudios del perfil bioquímico y farmacológico se ha demostrado que adapaleno es un potente modulador de la diferenciación celular, la queratinización y los procesos inflamatorios, todos ellos anormalmente presentes en la patología del acné vulgar. Además, adapaleno tiene una gran afinidad por los receptores nucleares específicos de los retinoides, pero, a diferencia de la tretinoína y la isotretinoína no tiene afinidad específica por los receptores citosólicos. Estos estudios realizados en los receptores respaldan la hipótesis de que adapaleno, aunque se asocie con efectos mediados por los receptores nucleares retinoides específicos, también se puede asociar a un perfil de reducida toxicidad, como lo corroboran los datos de toxicidad animal. Los estudios de toxicología animal realizados hasta la fecha demuestran que adapaleno presenta menor toxicidad cutánea y toxicidad sistémica comparable frente a dosis equivalentes de tretinoína, sin que se presente ninguna sintomatología nueva. La exposición sistémica a adapaleno tras su aplicación cutánea es baja tanto en animales como en el hombre. Estudios farmacocinéticos en animales con adapaleno han demostrado la presencia del fármaco en el órgano diana (folículos sebáceos) después de la administración cutánea, lo cual puede estar relacionado con su actividad terapéutica en el acné común (Jamoulle y col., 1989).

PRECAUCIONES

ZUDENINA Gel puede producir signos de irritación (eritema cutáneo, sequedad y descamación) y escozor en el área de aplicación. Estos efectos transitorios dependen de la dosis y de la frecuencia de la dosis y son reversibles cuando se reduce o interrumpe el tratamiento. El producto no se debe aplicar sobre la piel eccematosa o lesionada (cortes y abrasiones). Como el producto tiene potencial de provocar irritación local, es posible que con el uso concomitante de limpiadores abrasivos, productos irritantes (como productos perfumados), agentes desecantes fuertes, astringentes, se produzcan efectos irritantes adicionales. En caso de aplicación accidental en mucosas (ojos, boca, fosas nasales), o en úlceras, lave cuidadosamente con agua tibia. La exposición solar y a las lámparas de ultravioleta provoca una irritación suplementaria. Trate de evitar, en lo posible, la exposición solar durante el tratamiento ó en su defecto utilice un protector solar.

DOSIS Y FORMA DE USO

ZUDENINA Crema debe aplicarse con la yema de los dedos, en las áreas afectadas con acné una vez al día, antes de dormir y después de haber limpiado las zonas donde se va a aplicar el producto. Se aplicará una capa fina del producto teniendo especial cuidado en las zonas próximas a los ojos y labios. Asegúrese que las áreas afectadas estén secas antes de proceder a la aplicación. Si los pacientes usan cosméticos, éstos deberán ser no comedogénicos y no astringentes. La mejoría clínica comienza a ser visible desde la segunda semana de tratamiento, con una mejoría notable a los 3 meses.

ACCIONES FARMACOLÓGICAS

Adapaleno es un derivado del ácido naftoico, con propiedades análogas a los retinoides, que se propone como producto antiacné con base en su perfil farmacológico y a sus propiedades comedolíticas y antiinflamatorias comprobadas en numerosos estudios tanto in vitro como in vivo. Las propiedades comedolíticas son superiores a la tretinoína al 0,025%, una terapia antiacné muy utilizada.

PRESENTACIONES

Gel: tubo por 30 g.

ROEMMERS S. A.

Av. Coruña N 27-36 y Francisco de Orellana Edificio La Moraleja, Business Center, Ofic. 901, 902 / 1001-1002 Telf.: 593 2 22 34 661 - 2508734/739

E mail: ec-roemmersecuador@megapharma.com