COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Tabletas masticables que contienen 200 mg de Albendazol.

Suspensión al 4 % p/v para administración oral.

FORMA FARMACÉUTICA

Tableta masticable.

Suspensión.

Indicaciones

ZENTEL es un carbamato de bencimidazol con actividad antihelmíntica y antiprotozoaria, eficaz en el tratamiento contra los siguientes parásitos intestinales y tisulares: lombrices redondas (Ascaris lumbricoides), lombrices en forma de alfiler (Enterobius vermicularis), lombrices en forma de gancho (Necator americanus, Ancylostoma duodenale), lombrices en forma de látigo (Trichuris trichiura), lombrices filariformes (Strongyloides stercoralis), lombrices en forma de cinta (Taenia spp e Hymenolepis nana solamente en el caso de parasitismo asociado), Clonorquiasis (Chlonorchis sinensis), Opistorquiasis (Opisthorchis viverrini) y larva migrans cutánea; Giardiasis (G. lamblia, G. duodenalis, G. intestinalis, Lamblia intestinalis) en niños.

DETALLES FARMACÉUTICOS

Vida de anaquel

La fecha de caducidad está indicada en el empaque.

Precauciones especiales para su almacenamiento

Tabletas: almacenar a una temperatura por debajo de 30°C. La vida de arancel depende de las condiciones de almacenamiento registradas localmente (para información refiérase al empaque).

Suspensiones: almacenar a una temperatura por debajo de 30°C, y proteger de la luz solar directa.

Naturaleza y contenido del envase

Tabletas: blísteres, contenedores y tapa de polipropileno.

Suspensiones: frasco de vidrio/plástico con tapa de aluminio.

Instrucciones para su Uso/Manejo

Suspensiones: agitar bien antes de usar.

No todas las presentaciones están disponibles en todos los países.

Versión número: GDS24/IPI08.

Fecha de emisión: 06 marzo 2014.

ZENTEL es una marca registrada del grupo de compañías GlaxoSmithKline.

La Información de Prescribir completa en su versión vigente se encuentra disponible a petición del profesional de la salud en mila@gsk.com o en la Dirección Médica de GlaxoSmithKline Ecuador, Edificio Electroecuatoriana, Av. 10 de Agosto y Naciones Unidas, teléfono 2994700 extensión 4753 o en www.salud.gsk.com.ec.

Para reportar un evento adverso o una queja de un producto o dispositivo médico de GSK, por favor comuníquese al 2994700 extensión 5.

Farmacocinética

Absorción

En el hombre, Albendazol es pobremente absorbido (menos de 5%) después de la administración oral.

El efecto farmacológico sistémico de Albendazol se aumenta si la dosis se administra con una comida rica en grasa, que aumenta aproximadamente cinco veces la absorción.

Distribución

Se ha reportado que después de la administración oral de una dosis única de 400 mg de Albendazol, el metabolito farmacológicamente activo, Sulfoxido de Albendazol, alcanza concentraciones plasmáticas de 1.6 a 6.0 micromol/L cuando se toma con el desayuno.

Metabolismo

Albendazol rapidamente sufre extenso metabolismo de primer paso en el hígado, y generalmente no se detecta en plasma. Sulfoxido de Albendazol es el metabolito primario, el cual se considera es el activo medio en la eficacia contra infestaciones tisulares sistémicas.

Eliminación

La vida media plasmática de sulfoxido de Albendazol es de 8.5 horas. Sulfoxido de Albendazol y sus metabolitos parecen ser principalmente eliminados en la bilis, con sólo una pequeña proporción apareciendo en la orina.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Farmacodinámica

Código ATC: P02CA03.

Mecanismo de acción

Albendazol tiene actividad larvicida, ovicida y vermicida, y se considera que su efecto antihelmíntico es mediante inhibición de la polimerización de la tubulina. Esto causa la alteración del metabolismo del helminto, incluyendo depleción de la energía, lo que inmoviliza y mata los helmintos susceptibles.

Contraindicaciones

ZENTEL no debe administrarse durante el embarazo, ni en mujeres que se piense que están embarazadas.

ZENTEL está contraindicado en pacientes con una historia conocida de hipersensibilidad al fármaco (Albendazol o demás constituyentes).

Embarazo y Lactancia

Embarazo

ZENTEL no debe administrarse durante el embarazo ni en mujeres que se piense que están embarazadas (vea Contraindicaciones).

Lactancia

No se sabe si el Albendazol o sus metabolitos se secretan en la leche materna humana. Por lo tanto, ZENTEL no debe usarse durante la lactancia, a menos que se considere que los beneficios potenciales superan a los riesgos potenciales asociados con el tratamiento.

Reacciones Adversas

Los datos de grandes estudios clínicos se usaron para determinar las frecuencias de las reacciones indeseables muy comunes a raras. Las frecuencias asignadas a todas las demás reacciones indeseables (es, decir, aquellas que ocurren a una frecuencia < 1/1000) fueron determinados principalmente usando los datos post-comercialización, y se refieren a una tasa de reporte, más que a una frecuencia real.

La siguiente convención ha sido usada para la clasificación de las frecuencias:

Muy comunes: ≥1/10.

Comunes: ≥1/100 a <1/10.

Poco comunes: ≥ 1/1000 a < 1/100.

Raras: ≥ 1/10,000 a < 1/1000.

Muy raras: < 1/10,000.

Trastornos del sistema inmunológico

Raros: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo rash, prurito y urticaria.

Trastornos del sistema nervioso central

Poco comúnes: cefalea y vértigo.

Trastornos gastrointestinales

Poco comunes: síntomas del tracto gastrointestinal superior (por ejemplo, dolor epigástrico o abdominal, náusea, vómito) y diarrea.

Trastornos hepatobiliares

Raros: elevaciones de las enzimas hepáticas

Trastornos cutáneos y del tejido subcutáneo

Muy raros: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson

Efectos en la Habilidad para Conducir Automóviles y Usar Maquinarias

No se han observado efectos adversos en la habilidad para conducir automóviles u operar maquinarias.

Interacciones

Se ha reportado que el praziquantel aumenta los niveles plasmáticos del metabolito activo del Albendazol.

Ritonavir, Fenitoina, Carbamazepina y Fenobarbital pueden tener el potencial de reducir la concentración en plasma del metabolito activo de Albendazol; Sulfoxido de Albendazol. La relevancia clínica de esto es desconocida, pero puede resultar en la disminución de la eficacia, especialmente en el tratamiento de helmintosis sistémica. La eficacia debería ser monitoreada en los pacientes y podrían requerir un regimen alternativo de dosis o terapia.

Poblaciones Especiales de Pacientes

Ancianos

La experiencia en pacientes de 65 años de edad o mayores es limitada. Los reportes indican que no se requieren ajustes de las dosis; sin embargo, ZENTEL debe usarse con precaución en pacientes de edad avanzada con evidencia de insuficiencia hepática (vea Insuficiencia Hepática y Farmacocinética).

Insuficiencia renal

Como la eliminación renal del Albendazol y su principal metabolito, el sulfóxido de Albendazol, es insignificante, es improbable que la depuración de estos compuestos se vea alterada en estos pacientes. No se requieren ajustes de las dosis; sin embargo, los pacientes con evidencia de insuficiencia renal deben ser monitoreados cuidadosamente.

Insuficiencia hepática

Como el Albendazol es metabolizado rápidamente por el hígado para formar el metabolito principal farmacológicamente activo, el sulfóxido de Albendazol, se espera que la insuficiencia hepática tenga efectos significativos en la farmacocinética del sulfóxido de Albendazol. Los pacientes con resultados anormales de las pruebas de función hepática (transaminasas) antes de comenzar la terapia con Albendazol deben ser monitoreados cuidadosamente.

Poblaciones Especiales de Pacientes

Ancianos

Aunque no se han realizado estudios para investigar el efecto de la edad en la farmacocinética del Sulfóxido de Albendazol, los datos de 26 pacientes con quistes hidatídicos (de hasta 79 años de edad) sugieren que la farmacocinética es similar a la de los sujetos sanos jóvenes. El número de pacientes ancianos tratados para enfermedad hidatídica o neurocisticercosis es limitado, pero no se han observado problemas asociados con una población de edad avanzada.

Insuficiencia renal

No se ha estudiado la farmacocinética del Albendazol en pacientes con insuficiencia renal.

Insuficiencia hepática

No se ha estudiado la farmacocinética del Albendazol en pacientes con insuficiencia hepática.

Advertencias y Precauciones

Para evitar la administración de ZENTEL durante el embarazo temprano, las mujeres en edad de concebir deben iniciar el tratamiento durante la primera semana de la menstruación o después de una prueba negativa de embarazo.

El tratamiento con ZENTEL podría revelar una neurocisticercosis preexistente, especialmente en áreas con una alta infección por tenias. Los pacientes podrían experimentar síntomas neurológicos como convulsiones, incremento en la presión intracraneal y signos focales, como resultado de una reacción inflamatoria ocasionada por la muerte de los parásitos en el cerebro. Los síntomas podrían presentarse poco después de administrar el tratamiento, por lo cual deberá iniciarse inmediatamente una terapia adecuada con esteroides y anticonvulsivos.

ZENTEL suspensión contiene ácido benzoico, el cual es un irritante leve para la piel, ojos y membranas mucosas. Puede aumentar el riesgo de ictericia en los bebés recién nacidos.

Dosis y Vía de Administración

Dosis

Método de administración

Si el paciente no se cura después de tres semanas, está indicado un segundo curso de tratamiento. No se requieren procedimientos especiales, como el ayuno o el uso de laxantes.

Las tabletas pueden masticarse o tomarse con agua. Algunas personas, especialmente los niños pequeños, podrían experimentar algunas dificultades para deglutir las tabletas enteras, por lo cual se les deberá alentar a que las mastiquen con un poco de agua; de manera alterna, se pueden triturar las tabletas.

Sobredosificación

Tratamiento

El tratamiento ulterior deberá ser como se indique clínicamente, o como lo recomiende el centro nacional de toxicología, donde esté disponible.