COMPOSICIÓN:

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene
Zopiclona 7,5 mg
Excipientes c.s.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Es un agente inductor del sueño. Se ha demostrado que acorta el tiempo de comienzo del sueño y reduce la incidencia de despertares nocturnos, con lo que aumenta la calidad del sueño y del despertar por la mañana. Asimismo, la zopiclona es un fármaco con propiedades sedantes, reductor de la ansiedad, con capacidad para combatir las convulsiones y con efectos relajantes musculares. ZALEPLA® está indicado para los trastornos en el ritmo del sueño y para todas las formas de insomnio, en adultos, especialmente cuando existen dificultades para conciliar el sueño, bien inicialmente o bien tras un despertar prematuro.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Clasificación terapéutica: Hipnótico.

Acción farmacológica: Zopiclona es un derivado hipnótico de la clase química de las ciclopirrolonas, que si bien no está relacionada estructuralmente con las Benzodiazepinas, posee un perfil farmacológico similar a ellas, con propiedades anticonvulsivantes, relajadoras de la musculatura lisa, ansiolíticas e hipnóticas.

Es agonista específica en los receptores centrales pertenecientes al complejo macromolecular GABAA, el cual regula la apertura de los canales del icloro. Se ha demostrado que la zopiclona acorta el tiempo de comienzo del sueño y reduce la incidencia de despertares nocturnos, con lo que aumenta la duración del sueño y mejora la calidad del sueño y del despertar en la mañana.

A las dosis estudiadas y recomendadas, los efectos de la zopiclona se asocian con un perfil electroencefalográfico específico diferente del de las benzodiazepinas. En pacientes con insomnio, la zopiclona reduce el estadio I, aumenta el estadio II, mientras que los estadios del sueño profundo no se modifican o se prolongan (III y IV), así como el sueño paradójico.

Farmacocinética: Como hipnótico sus ventajas comparativas residen en su eficacia y carencia de efectos adversos serios, debido a sus características farmacocinéticas de vida media corta y de acción rápida. Produce mínimos efectos de embotamiento y fatiga al despertar y transtornos psicomotores residuales. La absorción de Zopiclona es rápida al administrarse vía oral y posee buena distribución. La vida media de eliminación va de 3,5 a 6,5 horas y se ha reportado alrededor de 45 a 80% de unión a proteínas plasmáticas. Zopiclona es extensamente metabolizada en el hígado a dos metabolitos: el menos activo es N-óxido y la desmetilzopiclona inactiva, ambos son generalmente excretados en la orina. Casi el 50% de la dosis es convertida por descarboxilación a metabolitos inactivos, cuando son eliminados vía los pulmones como dióxido de carbono. Sólo alrededor de un 5% de la dosis, se excreta en la orina y alrededor de un 16% por las heces. La excreción de Zopiclona por la saliva puede explicar el sabor amargo. También se distribuye en la leche materna.

CONTRAINDICACIONES:

- Hipersensibilidad al fármaco.

- Insuficiencia respiratoria descompensada.

- No administrar a niños menores de 18 años.

- Miastenia grave.

- Insuficiencia respiratoria.

- Glaucoma en ángulo estrecho.

- Apnea del sueño.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas: Zopiclona tiene una sinergia aditiva con los depresores musculares (curarizantes y miorelajantes), y con depresores centrales, en particular con los neurolépticos. La administración con estos fármacos puede mejorar la sedación. Asimismo, el riesgo de aparición de síndrome de privación se mejora con la asociación de Benzodiazepinas prescritas como ansiolíticos o como hipnóticos.

Incompatibilidades: No han sido descritas a la fecha.

Asociaciones no recomendadas: Alcohol.

Asociaciones a tener en cuenta: La administración de ZALEPLA® con medicamentos depresores del sistema nervioso central como medicamentos inductores del sueño, medicamentos para el tratamiento de enfermedades mentales (antidepresivos, antipsicóticos), para el tratamiento de la ansiedad (ansiolíticos, sedantes), medicamentos utilizados para aliviar dolores fuertes (opioides, anestésicos), medicamentos utilizados para el tratamiento de convulsiones/ataques epilépticos (medicamentos antiepilépticos), antihistamínicos sedantes, puede aumentar el efecto depresor central.

En el caso de utilizar analgésicos narcóticos se puede producir un aumento de la sensación de euforia, lo que puede aumentar la dependencia psíquica. La administración conjunta de eritromicina, claritomicina, ketoconazol, itraconazol, ritonavir (medicamentos para las infecciones) y ZALEPLA® puede aumentar el efecto de este último.

De forma inversa la administración conjunta de rifampicina (medicamento para las infecciones), carbamazepina, fenobarbital, fenitoína (medicamento para el tratamiento de la epilepsia) y hierba de San Juan con ZALEPLA® puede disminuir el efecto de éste.

Medicamentos opioides: El uso de zopiclona junto con opioides (medicamentos utilizados para aliviar el dolor intenso, como por ejemplo la morfina o la codeína) puede aumentar el riesgo de sufrir sedación, depresión respiratoria, coma e incluso muerte. Su médico decidirá si puede utilizarlos o no a la vez (ver “Advertencias y precauciones”).

Toma de ZALEPLA® con alimentos, bebidas y alcohol.

Durante el tratamiento evite las bebidas alcohólicas. El efecto del alcohol puede potenciar la sedación, y esto puede afectar la capacidad de conducir o utilizar maquinaria. Si necesita información adicional sobre este punto consulte a su médico.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

Tenga siempre presente, guarde éste y todos los otros medicamentos fuera del alcance de los niños, nunca comparta su medicamento con otros, y use esta medicina solamente para la indicación para la que fue recetada. Fecha de revisión del texto

SmPC. Dic 2018. V3.

Grünenthal Ecuatoriana Cía. Ltda.

Av. Manuel Córdova Galarza Km 6 ½ y Calle Paraíso

Apartado Postal 17-17-075 C.C.N.U. Quito – Ecuador

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 Material dirigido exclusivamente para el Cuerpo Médico

Mayor información en el departamento médico de Grünenthal Ecuatoriana Cía. Ltda.

Teléfono: (593 2)2989000. Farmacovigilancia: 099 42 03 967. E-mail: drugsafety.ec@grunenthal.com

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RECOMENDACIONES:

Precauciones

- Como todo hipnótico, la duración del tratamiento no debe ser prolongada.

- Puede sobrevenir un síndrome de privación por detención brusca de un tratamiento prolongado, especialmente con dosis elevadas. Por precaución, en tal caso se recomienda reducir progresivamente la dosis.

- La administración de bebidas alcohólicas durante el tratamiento está totalmente desaconsejada.

- Es necesario adaptar la posología en casos de insuficiencia hepática severa y/o insuficiencia respiratoria.

Advertencias

• Si presenta problemas respiratorios, se deben tomar precauciones especiales, ya que este medicamento tiene la capacidad de deprimir la función respiratoria.

• No tome ZALEPLA® junto con opioides (medicamentos utilizados para aliviar el dolor intenso, como por ejemplo la morfina o la codeína) a menos que su médico así lo prescriba, debido al posible riesgo de sufrir sedación, depresión respiratoria, coma o incluso muerte (ver "Uso de ZALEPLA® con otros medicamentos").

• Se han dado casos de sonambulismo y otros comportamientos asociados tales como conducir, cocinar, comer, llamar por teléfono, sin recordar estos hechos en personas que habían tomado zopiclona y que no estaban totalmente despiertas. Debe informar a su médico para iniciar la interrupción del tratamiento.

• Se debe utilizar con extrema precaución si padece tendencias suicidas y depresión. Se ha observado un aumento de la incidencia de suicidio y de intentos de suicidio en pacientes con y sin depresión, tratados con benzodiazepinas y otros hipnóticos, incluyendo zopiclona, aunque no se ha establecido una relación causal. Consulte a su médico antes de usar este medicamento, ya que puede enmascarar los síntomas de una depresión. La administración de zopiclona puede inducir amnesia anterógrada. Esto ocurre más frecuentemente varias horas después de la toma, por lo que deberá tomar el comprimido justo antes de acostarse por la noche y es conveniente que se asegure que podrá descansar sin ser despertado durante 7 - 8 horas.

• Si es administrado en pacientes de edad avanzada, éstos se pueden ver afectados por ZALEPLA®, más que la población pediátrica. Sugiero eliminar ya que NO esta indicado en población pediátrica.

• Si usted es un paciente de edad avanzada, su médico le puede recetar una dosis inferior y comprobar su respuesta al tratamiento. Por favor, siga cuidadosamente las instrucciones de su médico.

• Si tiene algún problema de hígado o de riñones, o sufre debilidad muscular, su médico decidirá la conveniencia de que tome una dosis inferior de ZALEPLA® o que no lo tome en absoluto.

• Medicamentos opioides: el uso de zopiclona junto con opioides (medicamentos utilizados para aliviar el dolor intenso, como por ejemplo la morfina o la codeína) puede aumentar el riesgo de sufrir sedación, depresión respiratoria, coma e incluso muerte. Su médico decidirá si puede utilizarlos o no a la vez (ver "Advertencias y precauciones").

• ZALEPLA® contiene lactosa: Este medicamento contiene lactosa.

REACCIONES ADVERSAS:

De acuerdo a la dosis empleada y a la sensibilidad individual, se pueden presentar:

- Decaimiento y somnolencia diurna residual. Debe contemplarse este efecto en sujetos que manejan vehículos o maquinaria peligrosa.

- Disminución de la atención, concentración y memoria.

- Movimientos torpes y riesgos de accidentes (caídas, accidentes del tránsito).

- Sequedad de la boca, sabor amargo.

- Hipotonía muscular.

- Amnesia anterógrada.

- Sensación de embriaguez.

Principalmente en ancianos, se ha podido observar raras veces reacciones paradojales como:

- Irritabilidad, agresividad.

- Síndrome de confusión onírico.

- Cefalea.

- Astenia.

En pocas ocasiones se han producido síntomas menores, tales como mialgias, temblor, insomnio de rebote, náuseas y vómitos.

Conducción y uso de máquinas: ZALEPLA® es un medicamento que produce sueño. No conduzca ni utilice máquinas si siente somnolencia o si nota que su atención y capacidad de reacción se encuentran reducidas. Preste especial atención al inicio del tratamiento o si se aumenta la dosis. Al igual que otros fármacos sedantes/hipnóticos, zopiclona tiene efectos depresores sobre el sistema nervioso central. El riesgo de problemas psicomotores, incluyendo la alteración de la capacidad para conducir, aumenta si:

• toma zopiclona en las 12 horas previas a realizar actividades que requieran estar mentalmente alerta,

• si toma una dosis más alta de la dosis recomendada o

• si se administra conjuntamente con otros depresores del sistema nervioso central, alcohol u otros medicamentos que aumenten los niveles de zopiclona en sangre.

Debe tener en cuenta este riesgo si va a realizar tareas peligrosas tales como manejar maquinaria o conducir vehículos a motor, que requieren un estado de alerta mental o coordinación motora completos después de la toma de este medicamento y especialmente durante las doce horas siguientes a la misma. Este riesgo puede aumentar por la ingesta de bebidas alcohólicas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía oral.

La dosis usual como hipnótico es de 1 comprimido al acostarse.

Utilice la dosis efectiva más baja. ZALEPLA® se debe tomar en una sola toma y no se debe re administrar durante la misma noche.

Adultos: La dosis recomendada para adultos es de 7,5 mg de ZALEPLA® por vía oral, antes de acostarse. Esta dosis de 7,5 mg no debe ser sobrepasada.

Las dosis habituales son las siguientes:

• En adultos: 1 comprimido (7,5 mg de zopiclona),

• En pacientes de edad avanzada, y pacientes con enfermedad hepática o renal, o insuficiencia respiratoria crónica, se iniciará el tratamiento con medio comprimido (3,75 mg de zopiclona), aumentándose, en caso necesario a 1 comprimido.

• Población pediátrica: zopiclona no se debe usar en niños y adolescentes menores de 18 años. No se ha establecido la seguridad y eficacia de zopiclona en niños y adolescentes menores de 18 años.

ZALEPLA® debe tomar antes de acostarse y tragar el comprimido sin masticarlo, junto con agua u otra bebida no alcohólica.

El comprimido se puede partir en dosis iguales. En condiciones normales no tardará más de 20 minutos en dormirse después de haber tomado ZALEPLA®, y es conveniente que se asegure de que podrá descansar sin ser despertado durante al menos 7-8 horas.

Para evitar síntomas de abstinencia, no debe interrumpir el tratamiento con ZALEPLA® bruscamente, sobre todo si lo ha estado tomando durante largo tiempo.

La duración del tratamiento debe ser lo más corta posible. De forma general la duración del tratamiento puede variar desde unos pocos días hasta dos semanas, con una duración máxima de cuatro semanas si se incluye la retirada gradual del medicamento.

El tratamiento debe comenzarse con la dosis más baja recomendada. No debe excederse la dosis máxima. La prolongación del período máximo de tratamiento no se debe realizar sin una reevaluación del estado del paciente.Para pacientes en edad avanzada 3.75 mg, no sobrepasar los 5 mg.

Embarazo: ZALEPLA® no está recomendado durante el embarazo.

Antes de comenzar el tratamiento, su médico debe saber si usted está o sospecha estar embarazada o bien si desea estarlo. El médico decidirá entonces la conveniencia de que tome ZALEPLA®.

Si se administra ZALEPLA® durante los tres últimos meses del embarazo o durante el parto, pueden aparecer los siguientes efectos en el recién nacido: disminución de la temperatura (hipotermia), disminución del tono muscular (hipotonía) y depresión respiratoria. Los niños nacidos de madres que tomaron agentes sedantes/hipnóticos de forma crónica durante las últimas fases del embarazo, pueden desarrollar dependencia física y puede existir algún riesgo de desarrollar síntomas de retirada en el periodo postnatal.

Lactancia: La zopiclona pasa a la leche materna, por lo que no se debe usar ZALEPLA® durante la lactancia.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Tratamiento en casos de sobredosis: Recurrir a un centro asistencial ya que pueden manifestarse problemas respiratorios. El tratamiento es esencialmente sintomático con medidas de soporte adecuadas. En etapas tempranas, disminuir la absorción del fármaco induciendo la emesis o practicando un lavado gástrico y administrando carbón activo.

PRESENTACIÓN:

Caja x 30 comprimidos recubiertos.

Manténgase fuera del alcance de los niños.