COMPOSICIÓN:

Cada COMPRIMIDO de XEX® 50 contiene citrato de sildenafil 70,22 mg (equivalente a 50 mg de sildenafil base).

Cada COMPRIMIDO de XEX® 100 contiene citrato de sildenafil 140,48 mg (equivalente a 100 mg de sildenafil base).

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

En el tratamiento de la disfunción eréctil.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Sildenafil es un inhi­bidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5). Esta enzima es responsable por la degradación del guanosin monofosfato cíclico (GMPc). Al disminuir el efecto de esta enzima, sildenafil facilita los efectos fisiológicos del óxido nítrico durante la estimulación sexual, se presenta un incremento de los niveles de GMP cíclico lo cual produce relajación del músculo liso. Si esta relajación se presentara en los cuerpos cavernosos del pene producirá un ingreso de sangre a los mismos llevando a la erección del órgano. Para que sildenafil presente su mecanismo de acción farmacológico es necesario la existencia de la estimulación sexual.

FARMACOCINÉTICA:

Absorción: Sildenafil se absorbe rápidamente presentando una biodisponibilidad absoluta de alrededor del 40%. El tiempo para obtener su concentración pico a nivel plasmático (Tmáx) es de 60 minutos.

Metabolismo: El metabolismo es hepático utilizando la vía del citocromo P450 principalmente por su isoenzima 3A4, secundariamente ha sido descrita también la isoenzima 2C9 en esta ruta metabólica. El metabolismo lleva a la conversión de un metabolito activo con propiedades similares al del sildenafil, el mismo que posteriormente también es metabolizado.

Vida media: 4 horas.

Inicio de acción: Dentro de los primeros 30 minutos luego de su administración oral.

Duración de la acción: Alrededor de 4 horas.

Eliminación: Se elimina por heces en un 80% y por orina en un 13%.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a algún componente del comprimido. Contraindicado en pacientes que se encuentran administrándose nitratos orgánicos, ya que sildenafil puede potenciar el efecto hipotensivo de estos.

REACCIONES ADVERSAS

- Incidencia entre 2 a 3%: Visión anormal, cambios­ en la percepción de color, aumento de sensibilidad a la luz, mareo, infección del tracto urinario o cistitis.

- Incidencia menos del 2%: Reacciones alérgicas como rash cutáneo, anemia o astenia, dolores musculares y articulares, edema facial, reacciones de fotosen­sibilidad, dolor abdominal, dolor toráxico.

- De tipo cardiovascular como: Angina de pecho, bloqueo AV, migraña, síncope, taquicardia, hipoten­sión, anormalidades electrocardiográficas, paro cardíaco.

- Digestivas como vómito, disfagia, gastritis, sequedad bucal, anormalidades de la función hepática.

- De tipo hemático como anemia y leucopenia

- De tipo metabólico-nutricional, edema, sed, hiper­glicemia, hiperuricemia.

- Músculo-esqueléticas como artritis, mialgias, roturas tendinosas.

- Nerviosas como ataxia, neuralgia, neuropatía, pares­tesia, temblor, somnolencia.

- Respiratorias como disnea, tos.

- Piel y anexos: Urticarias, prurito, sudoración.

- Urogenitales: Cistitis, agrandamiento mamario, eyaculación anormal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Debido al metabolismo del sildenafil utilizando la vía del citocromo P450, debe evitarse el uso concomitante con fármacos que utilicen la misma vía o que inhiban de alguna forma al citocromo como: Cimetidina, eritro­micina, ketoconazol, itraconazol, mibefradil.

Como ya se mencionó, el sildenafil está contraindicado para el uso concomitante de nitratos u otros donantes de óxido nítrico. Sildenafil no ha mostrado incremento en el efecto hipotensor del alcohol. Tener precaución si se administra un inhibidor de fosfodiesterasa con un bloqueador alfa. El efecto vasodilatador combinado puede inducir hipotensión sintomática.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

La ad­mi­­nistración de sildenafil en pacientes con disfunción eréctil debe ser determinada apropiadamente su necesidad mediante una historia clínica y diagnóstico llevado por un facultativo. No existen reportes de la seguridad y eficacia de sildenafil en combinación con otros tratamientos.

Hay un potencial riesgo cardíaco asociado, por lo cual deberá discutirse con los pacientes sobre éste. Eventos cardiovasculares serios incluyendo infarto de miocar­dio, muerte cardíaca súbita, arritmia ven­tri­cu­lar, hemorragia cerebrovascular, ataques isquémicos e hiper­tensión han sido reportados luego del uso de sildenafil solo o en asociación con otros medicamentos. La mayoría de estos pacientes ya tenían un factor de riesgo cardiovascular antes de la administración del medicamento.

Pacientes que tengan anormalidades del pene que puedan llevar a priapismo pueden presentar erecciones dolorosas con el consiguiente riesgo de daño tisular permanente. No hay una información concreta del uso del sildenafil en pacientes con desórdenes hemorrágicos o úlcera activa, por lo cual deberá utilizarse en ellos tomando todas las precauciones necesarias.

Una pequeña cantidad de pacientes con retinitis pigmentosa podrían sufrir alteraciones a la administración del sildenafil debido a su efecto inhibidor de la fosfodiesterasa o PD5. Debe advertirse al paciente que suspenda el uso de sildenafil o cualquier otro medicamento similar y consulte inmediatamente con su médico en caso de pérdida súbita de la visión. Este fenómeno puede ser una manifestación de una neuropatía óptica isquémica anterior no-arterítica (NAION, por sus siglas en inglés), que ha sido reportada raramente con el uso de todos los inhibidores de la PD-5.

El uso de inhibidores de fosfodiesterasa se ha asociado temporalmente con la aparición súbita de disminución o pérdida de la audición, tinnitus o mareo. En este caso suspender inmediatamente la medicación.

Embarazo: No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, por lo cual no está indicado su uso.

Lactancia: Se desconoce si sildenafil pasa a la leche. Uso pediátrico: No está indicado en niños.

Uso geriátrico: En pacientes mayores de 65 años, se recomienda iniciar el tratamiento con dosis menores.

POSOLOGÍA:

Es recomendado entre 25 a 100 mg una hora antes de la actividad sexual, una sola vez al día.

SOBREDOSIFICACIÓN:

Ante la sobredosificación voluntaria o involuntaria deberá establecerse el tratamiento general de rescate, estudiándose la validez del lavado gástrico, administración de carbón activado, control clínico y tratamiento de soporte cardio­vascular y respiratorio. La hemodiálisis carece de valor debido a la ligación proteica elevada del sildenafil y su meta­bolito.

PRESENTACIÓN:

Comprimidos de 50 mg. Caja por 2.

Comprimidos de 100 mg. Caja por 2.

Laboratorios Life

Casilla 17-01-0458

Quito, Ecuador