COMPOSICIÓN:

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene:
Nimodipina 30 mg
Citicolina 100 mg
Excipientes c.s.

INDICACIONES:

Prevención del deterioro neurológico ocasionado por vasoespasmo cerebral secundario a hemorragia subaracnoidea por rotura de aneurisma.

Tratamiento de los trastornos neurológicos y cognitivos asociados a los accidentes cerebrovasculares y traumatismos craneales.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacocinética y mecanismo de acción

A) DE LA Nimodipina: La Nimodipina es rápidamente absorbida, alcanzando su pico plasmático máximo dentro de los 60 minutos siguientes. La Nimodipina atraviesa la barrera hematoencefálica determinando concentraciones del alrededor de 0.3 μg/L en el LCR. La Nimodipina circula ligada a las proteínas en un pocentaje de hasta el 98%. La Nimodipina es un antagonista del calcio. Actúa bloqueando los canales lentos destinados al ingreso de este ión a través de la membrana celular, durante el proceso de despo­larización.

La administración oral de Nimodipina en dosis de 20 a 80 mg produce un incremento del flujo sanguíneo cerebral, sin que ocurra el “síndrome del robo”, y otros efectos terapéuticos (ver VASOACTIN).

B) DE LA Citicolina: La Citicolina se absorbe completamente en el intestino luego de haber sido hidrolizada para permitir la separación de sus dos componentes principales: la citidina y la colina. Su biodisponibilidad oral es cercana al 100%. Una vez que se absorben, tanto la colina cuanto la citidina se distribuyen completamente a través de todo el organismo. Su elevada lipofilicidad les permite atravesar la barrera hematoencefálica y alcanzar el sistema nervioso central, donde se incorporan a la fracción fosfolipídica de la membrana celular y la de los microsomas neuronales mediante moléculas transportadoras específicas. La fosfatidilcolina es esencial para mantener y reparar la integridad de las membranas celulares. Su biosíntesis disminuye con la edad, pero puede ser estimulada con la administración exógena de colina y Citicolina.

En el sistema nervioso central la Citicolina cumple varias funciones.

• Activa la biosíntesis de los fosfolípidos estructurales de las membranas, acelerando la reparación de porciones lesionadas.

• Inhibe la liberación de ácidos grasos a partir de la membrana celular, que se comportan como induc­tores de un proceso inflamatorio y activadores de la apoptosis neuronal.

• Estimula la síntesis de ácidos nucleicos y de proteínas.

• Incrementa el metabolismo cerebral.

• Incrementa los niveles de varios neurotransmisores en el tejido nervioso, aumentando en particular las concentraciones de acetilcolina, noradrenalina y dopamina.

A través de todas estas acciones la administración de Citicolina ejerce un efecto neuroprotector en condiciones de isquemia e hipoxia, lo que se traduce en un incremento de la capacidad de memoria y aprendizaje en modelos animales de envejecimiento cerebral. Más aún, se ha demostrado que la Citicolina restaura la actividad de la ATP-asa mitocondrial al igual que de la ATP-asa que ejerce las funciones de bomba de sodio-potasio, modulando de este modo la repo­larización celular. Por otro lado, la Citicolina inhibe la activación de la fosfolipasa A2 a la vez que restaura la función de varios sistemas enzimáticos intra­celulares, acelerando de este modo la reabsorción del edema cerebral en modelos experimentales. La Citicolina es también utilizada por otros tejidos distintos al nervioso, como por ejemplo el hepático, en donde cumple acciones parecidas, aunque en menor grado, a las mencionadas.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a alguno de sus componentes.

REACCIONES ADVERSAS:

Reacciones indeseables: A las dosis recomendadas suele ser bien tolerado. Ocasionalmente se ha descrito rubor facial, cefalea, náusea, sensación de calor e hipotensión. En dosis altas se ha reportado leve excitación y discretos signos de activación parasimpática.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

El empleo de vasodilatadores cerebrales puede incrementar el efecto hipotensor de los antihipertensivos, incluyendo otros antagonistas del calcio y betabloqueadores.

El empleo simultáneo de fármacos potencialmente hepatotóxicos puede reducir el metabolismo de la Nimodipina.

PRECAUCIONES:

Aunque no se ha demostrado que tenga efectos teratogénicos, no debe emplearse en mujeres embarazadas o en período de lactancia. Puede aumentar el efecto de los fármacos antihiper­ten­sivos. Debe utilizarse con precaución en pacientes portadores de edema cerebral o portadores de hiper­tensión endocraneal. Igualmente su empleo deberá ser vigilado en pacientes afectados de insuficiencia cardíaca descompensada o que presenten trastornos de la conducción intracardíaca. En pacientes con enfermedad hepática el metabolismo de la Nimodipina está disminuido, por lo que se recomienda el empleo de dosis menores, controlando la presión arterial y la frecuencia cardíaca.

POSOLOGÍA:

2 comprimidos recubiertos, 6 veces por día, con un intervalo no menor a 4 horas. Los comprimidos recubiertos deben ingerirse sin masticar, lejos de las comidas.

En pacientes que desarrollen reacciones adversas, si es necesario, se reducirá la dosis o se interrumpirá el tratamiento.

Pacientes con insuficiencia hepática: Este medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada.

Las alteraciones graves de la función hepática, en concreto la cirrosis, pueden aumentar la biodisponibilidad de nimodipino debido a una disminución del metabolismo de primer paso y a una reducción del aclaramiento metabólico. Por ello, pueden ser más marcadas tanto su acción farmacológica como las reacciones adversas, (p.ej. disminución de la presión arterial). En estos casos, se realizará un ajuste adecuado de la dosis, si se considera procedente, en función de la presión arterial y si es necesario, se considerará la suspensión del tratamiento.Población pediátrica: No se ha establecido la seguridad y eficacia de nimodipino en pacientes menores de 18 años.

SOBREDOSIS:

Los síntomas de sobredosis aguda son: Excesiva vasodilatación periférica con hipotensión arterial y taquicardia (aunque con dosis muy altas es posible que ocurra bradicardia).

El tratamiento deberá ser interrumpido de inmediato y el paciente deberá ser hospitalizado para monito­rizar sus signos vitales. La hipotensión arterial y los trastornos de la conducción intramiocárdica serán manejados del modo habitual (líquidos intravenosos, atropina, dopamina y eventualmente inserción de un marcapasos temporal o infusión de adrenalina).

Adicionalmente deberá administrarse calcio por vía intravenosa, en dosis variables dependiendo de la dosificación del calcio sérico (preferiblemente calcio iónico).

PRESENTACIÓN:

Envases conteniendo 30 comprimidos recubiertos.

MEDICAMENTA

Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Conservación: Debe mantenerse a temperatura ambiente (preferentemente entre 15 y 30 °C, evitando su exposición a luz intensa y temperaturas extremas).