COMPOSICIÓN:

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene 500 mg y 750 mg de Levofloxacina, respectivamente.

INDICACIONES:

Para reducir el desarrollo de resistencia bacteriana y mantener la efectividad de levofloxacina y otras drogas antibacterianas, levofloxacina debe usarse solamente para tratar o prevenir infecciones, que se han comprobado o hay una fuerte sospecha de que las mismas son causadas por bacterias susceptibles.

Cuando el cultivo y la información de sensibilidad estén disponibles, deben ser considerados para seleccionar o modificar la terapia antibacteriana.

En ausencia de estos datos la epidemiología local y los patrones de sensibilidad pueden contribuir a una selección empírica de la terapia.

Levofloxacina comprimidos está indicada para el tratamiento de adultos de (> 18 años de edad) con infecciones leves, moderadas o graves causadas por cepas sensibles determinadas por los cultivos.

Cultivo y pruebas de sensibilidad: Se deben realizar el cultivo apropiado y las pruebas de sensibilidad antes del tratamiento con el fin de aislar e identificar los organismos causantes de la infección y para determinar su susceptibilidad a la levofloxacina. La terapia con levoflo-xacina puede iniciarse antes de que los resultados de estas pruebas sean conocidas, una vez que se han obtenido los resultados debe ser seleccionada la terapia apropiada.

Al igual que con otros medicamentos de esta clase, algunas cepas de Pseudomona aeruginosa pueden desarrollar resistencia rápidamente durante el tratamiento con levofloxacina. La realización periódica de pruebas de cultivo y sensibilidad durante el tratamiento proporcionará información sobre la susceptibilidad de los patógenos al agente antimicrobiano y también la posible aparición de resistencia bacteriana.

1. Neumonía hospitalaria: Levofloxacina esta indicada para el tratamiento de la neumonía hospitalaria debida a las siguientes bacterias: Staphylococcus aureus sensible a meticilina, Pseudomona aeruginosa, Serratia marcesens, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, o Streptococcus pneumoniae. Cuando este indicado, debe utilizarse terapia combinada. Cuando se presume o se documenta que el patógeno es la Pseudomona aeruginosa se recomienda la terapia combinada con un b-lactámico anti-pseudomona. 2. Neumonía adquirida de la comunidad. Régimen de tratamiento de 7-14 días: Levofloxacina está indicada para el tratamiento de la neumonía adquirida de la comunidad debida a las siguientes bacterias: Staphylococcus aureus sensible a meticilina, Streptococcus pneumoniae, (incluyendo resistente a múltiples drogas [MDRSP*], Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila o Mycoplasma pneumoniae.

*MDRSP: Son cultivos de cepas resistentes a dos o más de los siguientes antibacterianos: penicilinas, (CIM >2 mcg/ml), cefalosporinas de 2ª generación como cefuroxima, macrólidos, tetraciclinas y trimetorpima-sulfametoxazol.

3. Neumonía adquirida de la comunidad: Régimen de tratamiento de 5 días: Levofloxacina está indicada para el tratamiento de la neumonía adquirida de la comunidad debida a Streptococcus pneumoniae (excluyendo MDRSP), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae o Chlamydophila pneumoniae.

4. Sinusitis bacteriana aguda: Régimen de tratamiento de 5 días y de 10-14 días: Levofloxacina está indicada para la sinusitis bacteriana aguda debida a Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, o Moraxella catarrhalis.Debido a que las fluoroquinolonas, incluyendo levofloxa-cina, se han asociado con reacciones adversas graves y para algunos pacientes la sinusitis bacteriana aguda es auto-limitante, se debe reservar el uso de levofloxacina para el tratamiento en pacientes que no tienen alternativas de tratamiento.

5. Exacerbación bacteriana aguda de bronquitis crónica: Levofloxacina está indicada para el tratamiento de la exacerbación aguda de la bronquitis crónica debida a Staphylococcus aureus sensible a meticilina, Streptococcus pneumoniae, Haemophylus influenzae, Haemophilus parainfluenzae o Moraxella catarrhalis.

Debido a que las fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacina, se han asociado con reacciones adversas graves y para algunos pacientes la exacerbación bacteriana aguda de la bronquitis crónica es auto-limitante, se debe reservar el uso de levofloxacina para el tratamiento en pacientes que no tienen alternativas de tratamiento.

6. Infecciones complicadas de la piel y de los tejidos blandos: Levofloxacina está indicada en el tratamiento de las infecciones complicadas de la piel y los tejidos blandos debida a Staphylococcus aureus sensible a meticilina, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes o Proteus mirabilis.

7. Infecciones no complicadas de la piel y los tejidos blandos: Levofloxacina está indicada para el tratamiento de las infecciones no complicadas de la piel y los tejidos blandos leves o moderadas incluyendo abscesos, celulitis, forúnculos, impétigo, pioderma e infecciones de heridas debidas a Staphylococcus aureus sensible a meticilina, o Streptococcus pyogenes.

8. Prostatitis bacteriana crónica: Levofloxacina está indicada para el tratamiento de la prostatitis bacteriana crónica debida a Escherichia coli, Enterococcus faecalis o Staphylococcus epidermidis meticilino sensible.

9. Infección complicada del tracto urinario. Régimen 5 días de tratamiento: Levofloxacina está indicada para el tratamiento de la infección complicada del tracto urinario debida a Escherichia coli, Klebsiella Pneumoniae o Proteus mirabilis.

10. Infección complicada del tracto urinario. Régimen 10 días de tratamiento: Levofloxacina está indicada para el tratamiento de la infección complicada del tracto urinario (leve a moderada) debida a Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella Pneumoniae, Proteus mirabilis, o Pseudomona aeruginosa.

11.Pielonefritis aguda: Régimen de 5 a 10 días de tratamiento: Levofloxacina está indicada para el tratamiento de la pielonefritis aguda debida a Escherichia coli incluyendo casos con bacteriemia concurrente. 12. Infecciones no complicadas del tracto urinario: Levofloxacina está indicada para el tratamiento de las infecciones no complicadas del tracto urinario (leves a moderadas) debidas a Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, o Staphylococcus saprophyticus.

Debido a que las fluoroquinolonas, incluyendo levofloxacina, se han asociado con reacciones adversas graves y para algunos pacientes la infección no complicada del tracto urinario es auto-limitante, se debe reservar el uso de levofloxacina para el tratamiento en pacientes que no tienen alternativas de tratamiento.

13. Inhalación de Ántrax (post exposición): Levofloxacina está indicada para reducir la incidencia de la progresión de la enfermedad siguiendo a una exposición al Bacillus anthracis aerosolizado. La efectividad de la levofloxacina se encuentra basada en las concentraciones plasmáticas logradas en humanos, que es un criterio indirecto razonable para predecir el beneficio clínico.

Levofloxacina no ha sido probada en humanos para la prevención del ántrax post inhalación. La seguridad de la levofloxacina para la prevención en adultos en tratamientos de hasta 28 días y en niños de hasta 14 días no ha sido estudiada.

La terapia prolongada con levofloxacina debe ser tenida en cuenta solo cuando los beneficios superan los riesgos.

14. Plaga o peste: Levofloxacina está indicada para el tratamiento de la peste, incluidas la peste neumónica y septicémica, debido a Yersinia pestis y para la profilaxis de la peste bubónica en adultos y pacientes pediátricos de 6 meses de edad y mayores. Los estudios de eficacia de levofloxacina no podrían llevarse a cabo en los seres humanos con peste, por razones éticas y de factibilidad. Por lo tanto, la aprobación de esta indicación se basó en un estudio de eficacia realizado en animales.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Descripción y mecanismo de acción: La Levofloxacina es una Quinolona Fluorada (Fluoroquinolona) de última generación. Corresponde al isómero levógiro de la ofloxacina, característica molecular que le permite tener una vida media más larga, así como un menor número de efectos indeseables. Su mecanismo de acción implica la inhibición de la ADN-girasa (topoisomerasa II) bacteriana, enzima necesaria para la replicación, transcripción, reparación y recombinación del ADN. En consecuencia, la Levofloxacina bloquea rápida y específicamente la utilización de la información genética almacenada en la cromatina de las bacterias. Nuevamente, la forma levógira tiene ventaja sobre el isómero D porque por su disposición molecular forma complejos más estables con la ADN-girasa bacteriana, lo que le permite disponer de una actividad antibacteriana (in vitro) 25 a 40 veces mayor.

FARMACOCINÉTICA:

La Levofloxacina es rápida y casi completamente absorbida luego de su administración oral (biodisponibilidad cercana al 99%). La Tmáx (tiempo requerido para alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas, que coinciden con el efecto terapéutico máximo) es de 1 a 2 horas. La biodisponibilidad por vía oral es tan adecuada que el comportamiento de las concentraciones plasmáticas y de la AUC es prácticamente idéntico al que se obtiene con la administración intravenosa, de manera que para este fármaco ambas vías de administración se consideran equivalentes. Las concentraciones plasmáticas estables (steady state) se alcanzan a las 48 horas de iniciado el tratamiento con las dosis habituales. La Levofloxacina es una molécula químicamente estable en el plasma y la orina. Aproximadamente el 87% de la dosis administrada se elimina como droga activa, sin cambios, a través de la orina (tanto por filtración glomerular como por excreción tubular), en tanto que un 4% se excreta a través de las heces. La fracción restante se metaboliza en el hígado, dando origen a los metabolitos desmetilo y N-óxido). La vida media de eliminación (t1/2) plasmática oscila entre 6 y 8 horas después de la administración de dosis múltiples.

Con la administración de dosis más altas de Levofloxacina (TRUXA 750mg), se ha demostrado que este antibiótico alcanza concentraciones plasmáticas y tisulares más elevadas que las logradas con la dosis habitual de 500mg (8.6mg/L vs 6.21mg/L, respectivamente), al igual que un área bajo la curva (AUC) casi dos veces mayor, lo que ha demostrado incrementar su efecto bactericida en una proporción similar. Por esta ventaja, ha sido posible en varias enfermedades infecciosas (respiratorias, urinarias, de la piel y tejidos blandos) acortar el período de tratamiento y facilitar el cumplimiento de la prescripción, manteniendo la misma eficacia terapéutica.

Espectro antibacteriano: La principal característica antibiótica de la Levofloxacina es la de ser activa sobre el Streptococcus pneumoniae penicilino-resistente. No obstante, es un antibiótico de amplio espectro útil para el tratamiento de las infecciones producidas por las siguientes bacterias:

Aerobias gram-positivas: Streptococcus pyogenes, Streptococcus haemolyticus, Streptococcus pneumoniae (incluyendo el penicilino-resistente), Streptococcus agalactiae, Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Staphylococcus aureus meticilino-sensible, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis.

Aerobias gram-negativas: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Citrobacter freundii, Legionella pneumophila, Acinetobacter.

Bacterias atípicas (de crecimiento intracelular): Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.

Anaerobias: Actividad moderada (mayor a la de otras fluoroquinolonas) sobre Bacteroides fragilis y Peptococcus, entre otras.

Otras: Bacilo de la tuberculosis, de la lepra.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad conocida al principio activo, a otras quinolonas o a alguno de los otros componentes del medicamento.

Al igual que con las demás fluoroquinolonas, su seguridad en niños y adolescentes no ha sido suficientemente establecida, por lo que no debe administrarse a pacientes menores de 18 años, mujeres embarazadas ni madres en período de lactancia, a menos que el beneficio estimado sea mayor que el riesgo potencial de producir inflamación y atrofia del cartílago de crecimiento (observado solamente en animales de experimentación, con algunas quinolonas).

REACCIONES ADVERSAS::

Reacciones indeseables: El tratamiento con Levofloxacina es ordinariamente bien tolerado. Se han reportado efectos indeseables en alrededor del 5,6% de pacientes, consistentes en náusea, diarrea y vaginitis micótica, como suele ocurrir en general con los antibióticos de amplio espectro administrados por vía oral. En menos del 1% de pacientes se ha reportado dispepsia, flatulencia, dolor abdominal, rash, prurito, insomnio y mareo.

INTERACCIONES:

La absorción no se modifica de modo significativo cuando se administra conjuntamente con los alimentos, pero puede alterarse cuando se toma junto con antiácidos que contengan calcio, magnesio o aluminio, sucralfato, hierro y zinc. Por lo mismo, estos medicamentos deben ser administrados con dos horas de intervalo. La Levofloxacina puede, al igual que las demás fluoroquinolonas, incrementar los niveles plasmáticos de la Teofilina. En cambio, no modifica las concentraciones de Warfarina, Digoxina o Ciclosporina, pero sí puede alterar el metabolismo de los hipoglicemiantes orales, por lo que la glicemia debe controlarse más estrechamente cuando se utilice en pacientes que estén recibiendo estos fármacos.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Rara vez se han descrito reacciones anafilácticas serias en pacientes tratados con quinolonas, las mismas que suelen presentarse con las primeras dosis. Por lo mismo, se recomienda suspender su administración si se desarrolla un rash cutáneo o alguna otra manifestación de hipersensibilidad. Se debe vigilar su empleo en pacientes con insuficiencia renal, ajustando la dosis de modo proporcional a la disminución del clearance de creatinina. Las fluoroquinolonas pueden desencadenar reacciones de fotosensibilidad moderada a severa en menos del 0.1% de pacientes que se exponen a la luz solar directa mientras reciben el tratamiento; aunque esta reacción es rara, debe recomendarse a los pacientes evitar la exposición excesiva a la luz solar. Ocasionalmente las fluoroquinolonas pueden producir somnolencia y cuadros confusionales.

POSOLOGÍA:

Los comprimidos pueden ser administrados independientemente de las comidas.

La dosis usual de levofloxacina en comprimidos es de 250 mg, 500 mg, ó 750 mg administrados cada 24 horas. Como se indica en la tabla 1.Estas recomendaciones son aplicables a pacientes con un clearance de creatinina > 50 ml/min. Para pacientes con clearance de cratinina < 50 ml/min se requiere un ajuste de dosis (ver tabla 3).

Posología en pacientes pediátricos: La dosis en pacientes pediátricos ≥ 6 meses de edad se describe a continuación en la Tabla 2.

Ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal: Levofloxacina debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal. Una información clínica cuidadosa y estudios de laboratorio apropiados deben ser realizados antes y después de la terapia ya que la eliminación de la levofloxacina puede estar reducida.

No son necesario ajustes en pacientes con un clearance de creatinina de ≥ 50 ml/min.

En pacientes con disminución de la función renal (clearance de creatinina < 50 ml/min) el ajuste del régimen de dosis es necesario para impedir la acumulación de la levofloxacina debido a una disminución del clearance.

La Tabla 3 muestra cómo ajustar la dosis según la depuración de creatinina.

Interacciones con agentes quelantes: Antiácidos sucralfato, cationes metálicos y multivitamínicos.

Los comprimidos de levofloxacina deben ser administrados al menos dos horas antes o 2 horas después de la ingestión de antiácidos conteniendo magnesio, aluminio, así también como con sucralfato, cationes metálicos como hierro y multivitamínicos con zinc o comprimidos masticables con didanosisna o soluciones en polvo para pediatría.

Hidratación para los pacientes que reciben levofloxacina: Se debe mantener una hidratación adecuada de los pacientes que reciben levofloxacina para evitar la formación de orina altamente concentrada. Han sido reportadas cristaluria y cil|ndruria asociadas al empleo de quinolonas.

PRESENTACIÓN:

TRUXA: Envase con 10 comprimidos recubiertos, conteniendo cada uno 500mg de Levofloxacina. TRUXA 750 mg: Envase con 5 comprimidos recubiertos, conteniendo cada uno 750 mg de Levofloxacina.

MEDICAMENTA

Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador