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Bandera Ecuador
TRETINEX Cápsulas blandas
Marca

TRETINEX

Sustancias

ISOTRETINOÍNA

Forma Famacéutica y Formulación

Cápsulas blandas

Presentación

1 Envase(s), 30 Cápsulas blandas, 20 Miligramos

Composición: Cada cápsula blanda contiene isotretinoína, 10 mg o 20 mg (ácido 13 cisretinoico ).

Indicaciones: Formas graves de acné (por ejemplo, acné nodular o conglobata o acné con riesgo de cicatrización permanente) resistente a los ciclos adecuados de tratamiento convencional con preparados antibacterianos por vía general y por vía tópica.


Mecanismo de acción: Los retinoides son mediadores intracrinos y paracrinos de la diferenciación celular interviniendo en la reproducción, proliferación y apoptosis al fijarse a los receptores nucleares retinoicos. Existen dos tipos de receptores retinoicos, los RXRs (receptores para retinoides X) y RARs (receptores para ácido retinoico). Cada uno de ellos, se divide además en a, b y g. Todos estos receptores son estructuralmente parecidos pero muestran diferentes afinidades hacia los distintos tipos de retinoides y, además, su distribución en el organismo difiere, lo que explica la multiplicidad de procesos fisiológicos en los que interviene.

La isotretinoína actúa preferentemente sobre los receptores RAR y sus efectos sobre el acné y otras condiciones dermatólogicas serias se debe a que actúa sobre los cuatro factores patogénicos:

1) Supresión del sebo: la isotretinoína es un agente efectivo en la reducción del tamaño de las glándulas sebáceos (más del 90%) a través de la disminución de los sebocitos basales, evitando la producción de sebo y la diferenciación del sebocito in vivo. En consecuencia se produce una disminución de los ésteres de cera y del escualeno y un incremento de los niveles de colesterol. Además, la isotretinoína disminuye la fracción de triglicéridos, así como de esteroles libres y de las ceramidas totales, mismas que se encuentran incrementadas en la composición de los lípidos presentes en los comedones. Estudios in vitro han mostrado los efectos directos de la isotretinoína en la proliferación, síntesis de lípidos y diferenciación de sebocitos humanos, así como reducción del volumen de la glándula.

2) Inhibición de la hiperqueratinización intraductual: la isotretinoína inhibe la proliferación de los queratinocitos foliculares y altera su diferenciación terminal hacia epitelios no queratinizados con reducción de los tonofilamentos. Se produce una disminución de la cohesión de las células del estrato córneo, con alteración de la función de barrera, y un incremento de la pérdida de agua transepidérmica, causando el efecto queratolítico de los retinoides.

3) Inhibición del crecimiento de Propionibacterium acnes: aunque la isotretinoína no tiene un efecto bactericida directo contra P. acnes ; sin embargo, su efecto inhibitorio sobre la producción de sebo le permite actuar en el microambiente folicular e indirectamente inhibe el crecimiento y la diferenciación de este microorganismo.

4) Propiedades antiinflamatorias: la isotretinoína es un potente inhibidor del leucotrieno B4 y de la colagenasa, los cuales inducen la migración de las células polimorfonucleares en la piel. La isotretinoína inhibe la producción de óxido nítrico y el factor de necrosis tumoral por los queratinocitos humanos.

Contraindicaciones

Si usted sufre alguna enfermedad, debe consultar al médico dermatólogo antes de ingerir este producto.

La isotretinoína está contraindicada para las mujeres embarazadas ya que este medicamento puede producir malformaciones congénitas en fetos humanos y contraindicada para las madres lactantes.

La isotretinoína está contraindicada para las mujeres en edad fértil, salvo que se cumplan todas las condiciones del Programa de Prevención de Embarazo.

Por último, la isotretinoína está contraindicada para los pacientes:

• con insuficiencia hepática

• con hiperlipidemia

• con hipervitaminosis A

• que reciben tratamiento simultáneo con tetraciclinas

Programa de prevención de embarazo

Este medicamento es TERATÓGENO

La isotretinoína está contraindicada para las mujeres en edad de procrear salvo que se cumplan todas las condiciones del Programa de Prevención de Embarazo:

• El acné es grave (como el acné nodular o conglobata o un acné con riesgo de cicatrización permanente) y resistente al tratamiento adecuado con antibacterianos por vía sistémica y por vía tópica.

• La mujer entiende el riesgo de teratogenia.

• La mujer entiende la necesidad de un seguimiento riguroso y mensual.

• La mujer entiende y acepta la necesidad de una anticoncepción eficaz ininterrumpida desde 1 mes antes de iniciar el tratamiento hasta 1 mes después de concluirlo. Hay que emplear, al menos, un método anticonceptivo y, preferiblemente, dos de naturaleza complementaria, incluido uno de barrera.

• Aunque la mujer presente amenorrea, debe seguir todos los consejos sobre anticoncepción eficaz.

• La mujer debe tener capacidad para cumplir las medidas anticonceptivas eficaces.

• Asimismo, debe disponer de información y entender las posibles secuelas del embarazo y la necesidad de consultar de inmediato cuando exista riesgo de esta contingencia.

• La mujer entiende la necesidad y acepta someterse a una prueba de embarazo antes, durante y 5 semanas después de finalizar el tratamiento.

• La mujer debe reconocer, que ha entendido los peligros y conoce las precauciones necesarias derivadas del uso de la isotretinoína.

Estas condiciones también afectan a mujeres sin actividad sexual, a menos que el prescriptor considere que existen razones de peso para considerar que el riesgo de embarazo es nulo.

El prescriptor debe asegurarse que:

• La paciente satisface los requisitos del programa de prevención de embarazo expuestos con anterioridad incluyendo la confirmación de que entiende suficientemente el riesgo.

• La paciente ha reconocido los requisitos mencionados.

• La paciente ha utilizado, al menos, uno y, preferiblemente, dos métodos anticonceptivos, incluido uno de barrera, durante, como mínimo, 1 mes antes de empezar el tratamiento y mantendrá estas precauciones hasta, al menos, 1 mes después de concluir el tratamiento.

• Se han obtenido resultados negativos en la prueba de embarazo, antes, durante y cinco semanas después de finalizar el tratamiento. Se han documentado las fechas y los resultados de las pruebas de embarazo.

Anticoncepción

Todas las pacientes recibirán amplia información sobre cómo evitar el embarazo, y si no siguen medidas anticonceptivas eficaces, serán remitidas a un asesor para recibir consejo sobre cómo prevenir el embarazo.

Como mínimo, toda mujer que pueda quedarse embarazada deberá seguir, al menos, un método anticonceptivo eficaz. Lo ideal es que la paciente aplique dos sistemas complementarios, incluido uno de barrera. La anticoncepción se continuará hasta, por lo menos, 1 mes después de interrumpir el tratamiento con isotretinoína, incluso las mujeres con amenorrea.

Prueba de embarazo

De conformidad con las costumbres locales, las pruebas de embarazo bajo supervisión médica con una sensibilidad mínima de 25 mUI/ml, se recomienda que se lleven a cabo durante los 3 primeros días del ciclo menstrual de la siguiente manera.

Antes de iniciar el tratamiento

Con el fin de descartar un posible embarazo antes de iniciar las medidas anticonceptivas, se recomienda realizar una primera prueba de embarazo bajo supervisión médica y anotar la fecha y el resultado. En pacientes con menstruación irregular, el momento de la prueba debe ajustarse a la actividad sexual de la

paciente; en principio, se efectuará unas 3 semanas después de que la paciente haya mantenido la última relación sexual sin protección. El prescriptor deberá instruir a la paciente sobre los métodos anticonceptivos.

Durante la visita de prescripción o durante los 3 días previos, se realizará también una prueba de embarazo bajo vigilancia médica y debería retrasarse hasta que la paciente haya estado, al menos, 1 mes aplicando las medidas anticonceptivas. Con esta prueba se pretende asegurar que la paciente no se encuentra embarazada en el momento en que empiece el tratamiento con isotretinoína.

Visitas de seguimiento

Estas visitas se concertarán cada 28 días. La necesidad de repetir cada mes la prueba de embarazo bajo supervisión médica se establecerá de acuerdo con la práctica clínica, teniendo en cuenta la actividad sexual de la paciente y los antecedentes menstruales recientes (irregularidad menstrual, faltas o amenorrea). Si procede, se realizará una prueba de embarazo el día de la visita de la prescripción o durante los 3 días previos.

Final del tratamiento

Cinco semanas después de interrumpir el tratamiento, las mujeres se someterán a la última prueba de embarazo para descartar esta posibilidad.

Restricciones para la prescripción y dispensación

Las prescripciones de isotretinoína para las mujeres en edad fértil se limitarán a 30 días; para continuar el tratamiento, se exigirá una nueva receta. De forma ideal, el test de embarazo debería realizarse el mismo día de la prescripción y dispensación de la isotretinoína. La dispensación de la isotretinoína tendrá lugar antes de que transcurran como máximo 7 días desde la fecha de prescripción.

Pacientes varones

Los datos disponibles indican que la exposición de la madre causada a través de semen de varones tratados con isotretinoína, no tienen mayor nivel de riesgo de efecto teratógeno.

Debe advertirse a los pacientes varones que no deben compartir el medicamento con nadie, en particular, con ninguna mujer.

No hay pruebas de que la fertilidad o la descendencia de los varones con acné se altere con la toma de isotretinoína. Sin embargo, conviene recordar a los varones que no deben compartir el medicamento con nadie, en particular, con personas del sexo opuesto.

Precauciones

Úsese solo por indicación y bajo supervisión médica. Informe a su médico dermatólogo si usted alguna vez ha tenido reacciones alérgicas al efectuar un tratamiento con isotretinoína, acitretina, tretinoína, derivados de la vitamina A o con cualquier otra sustancia (alimentos, colorantes, etc.) u otros medicamentos. Informe a su médico dermatólogo si usted se encuentra embarazada o amamantando. No done sangre durante el tratamiento ni en los 30 días siguientes. Evite el consumo de bebidas alcohólicas durante el tratamiento. Evite la exposición a la luz solar durante el tratamiento debido al riesgo de fotosensibilidad. Es posible que se manifieste un empeoramiento de acné durante el periodo inicial del tratamiento, lo cual se normaliza en forma espontánea al continuar con la terapia.

Existen casos de pacientes tratados con isotretinoina en los que se ha observado un comportamiento de violencia y agresividad.

Es posible que el acné empeore durante las primeras semanas de tratamiento aunque debería mejorar posteriormente.

La piel puede volverse más sensible al efecto solar. Evitar la exposición solar excesiva y no utilizar lámparas solares ni tomar baños de sol. Antes de tomar el sol, aplícar un producto con un factor elevado de protección, de al menos 15.

Este fármaco puede aumentar la fragilidad cutánea. La dermoabrasión enérgica (eliminación de la piel queratinizada o de las cicatrices) y la depilación con cera deben evitarse durante el tratamiento y hasta 6 meses después, como mínimo, porque pueden causar una cicatrización o irritación de la piel.

Evitar el uso de cremas o preparados queratolíticos o exfoliativos de uso tópico que no hayan sido prescritos por el médico.

Utilizar una pomada o crema de hidratación cutánea y un protector labial durante el tratamiento porque isotretinoina puede secar la piel y los labios.

El tratamiento con isotretinoina puede producir una disminución de la visión nocturna que a veces puede aparecer de forma repentina por lo que debe tenerse especial precaución al conducir o manejar maquinaria. Además pueden aparecer otras alteraciones visuales (por ejemplo sequedad ocular). Puede producirse intolerancia a las lentes de contacto que puede obligar a usar gafas durante el tratamiento.

Se aconseja reducir la actividad física intensiva durante el tratamiento con isotretinoina, pues se han observado dolores musculares y articulares durante este tratamiento.

Si se presenta cefalea constante, náuseas, vómitos o visión borrosa, o una diarrea intensa con sangre en la deposición, suspender de inmediato el tratamiento y ponerse cuanto antes en contacto con el médico.

En insuficiencia renal, empezar el tratamiento con una dosis menor.

En pacientes diabéticos, obesos, alcohólicos o con alteraciónes en el metabolismo de los lípidos, puede ser necesario hacer controles más frecuentes. En los diabéticos se recomienda también realizar los controles de glucemia (determinaciones de azúcar en la sangre) con más frecuencia.

Alteraciones de la piel y del tejido subcutáneo

Han habido informes post-comercialización de reacciones cutáneas graves (por ejemplo: eritema multiforme (EM), Síndrome de Stevens-Johnson (SJS) y necrólisis epidérmica tóxica (TEN) asociadas con el uso de isotretinoína. Como estos efectos son difíciles de distinguir de otras reacciones cutáneas que pueden ocurrir, los pacientes deben ser informados de los signos y síntomas y deben ser cuidadosamente controlados en cuanto a reacciones cutáneas graves. Si se sospecha una reacción cutánea grave, el tratamiento con isotretinoína debe discontinuarse.

Durante el periodo inicial se observa, en ocasiones, una reagudización del acné, que suele remitir a los 7-10 días a pesar de mantener el tratamiento; por regla general, no se precisa ningún ajuste posológico.

Hay que evitar la exposición intensa a la luz solar o la radiación ultravioleta. En caso necesario, se utilizará un protector solar con un factor elevado (como mínimo, factor de protección solar 15).

Los pacientes tratados con isotretinoína deberán evitar cualquier tipo de dermoabrasión química intensiva o tratamiento cutáneo con láser hasta 5-6 meses después de terminar el tratamiento, debido al riesgo de cicatrización hipertrófica en las regiones atípicas y de hiper o hipopigmentación postinflamatoria de las zonas tratadas. Los pacientes tratados con isotretinoína también evitarán la depilación con cera durante,

por lo menos, 6 meses después de terminar el tratamiento, por el riesgo de descamación epidérmica.

Hay que evitar la administración concomitante de isotretinoína con preparados queratolíticos o exfoliativos por vía tópica para combatir el acné, pues puede aumentar la irritación local.

Conviene que los pacientes utilicen una pomada o crema humidificadora y un bálsamo labial desde el inicio del tratamiento, porque la isotretinoína suele secar la piel y los labios.

Trastornos oculares

De ordinario, la sequedad ocular, las opacidades corneales, la disminución de la visión nocturna y la queratitis remiten tras suspender el tratamiento. La sequedad ocular se alivia con una pomada lubricante o con la aplicación de lágrimas artificiales. A veces, aparece intolerancia a las lentes de contacto que obliga al paciente a usar gafas durante el tratamiento.

Se ha descrito, asimismo, disminución de la visión nocturna, de inicio repentino en algunos casos pacientes con dificultades visuales deberían acudir a un oftalmólogo para solicitar consejo. En ocasiones, hay que retirar la isotretinoína.

Trastornos músculo-esqueléticos y del tejido conjuntivo

Se han descrito mialgias, artralgias y elevaciones de la creatinfosfokinasa sérica de pacientes tratados con isotretinoína, sobre todo de aquellos que realizan ejercicios físicos vigorosos.

Se han comunicado lesiones óseas del tipo de cierre prematuro de las epífisis, hiperostosis y calcificaciones tendinosas y ligamentosas varios años después de la administración de dosis elevadísimas para tratar alteraciones de la queratinización. Las dosis, la duración del tratamiento y la dosis total acumulada en estos casos excedían, con mucho, la recomendada para tratar el acné.

Hipertensión intracraneal benigna

Se han publicado casos de hipertensión intracraneal benigna; algunos de estos pacientes habían recibido al mismo tiempo tetraciclinas. Los signos y los síntomas de la hipertensión intracraneal benigna consisten en cefalea, náuseas y vómitos, alteraciones visuales y edema de papila.

Todo paciente con hipertensión intracraneal benigna deberá suspender de inmediato la isotretinoína.

Alteraciones hepatobiliares

Las enzimas hepáticas se medirán antes del tratamiento, 1 mes después de iniciar el mismo y luego en intervalos trimestrales, salvo que existan indicaciones clínicas para proceder a una vigilancia más asidua. Se han comunicado aumentos pasajeros y reversibles de las transaminasas hepáticas. En general, se trata de variaciones dentro de los límites normales y las cifras retornan a los valores iniciales durante el tratamiento. No obstante, si persiste una elevación de las transaminasas con repercusión clínica, hay que reducir la dosis o suspender la medicación.

Insuficiencia renal

La insuficiencia renal no influye en la farmacocinética de la isotretinoína. Así pues, se puede administrar isotretinoína a los pacientes con insuficiencia renal. No obstante, se recomienda empezar con una dosis baja y ajustar luego el tratamiento hasta la dosis máxima tolerada.

Metabolismo lipídico

Los lípidos séricos (valores en ayunas) se analizarán antes del tratamiento, 1 mes después de su inicio y luego, en intervalos trimestrales, a menos que existan indicaciones clínicas para efectuar una vigilancia más asidua. Los valores elevados de los lípidos séricos suelen normalizarse al reducir la dosis o interrumpir el tratamiento y, además, pueden responder a las medidas dietéticas.

La isotretinoína se ha asociado con una elevación de los triglicéridos plasmáticos. Este medicamento se interrumpirá si no se logra controlar la hipertrigliceridemia hasta un límite aceptable o si aparecen síntomas de pancreatitis. Los valores que exceden de 800 mg/dl o de 9 mmol/l se acompañan, a veces, de pancreatitis aguda, que puede resultar mortal.

Trastornos gastrointestinales

La isotretinoína se ha asociado con enfermedad inflamatoria vesicular (incluyendo ileitis regional) en pacientes sin historia previa de trastornos intestinales. Los pacientes que padezcan diarrea severa (hemorrágica) deberán interrumpir inmediatamente el tratamiento.

Reacciones alérgicas

Rara vez se han comunicado reacciones anafilácticas; en algunos casos han aparecido tras la aplicación de retinoides tópicos. Se han reportado con poca frecuencia reacciones alérgicas cutáneas.

Se ha informado de casos serios de vasculitis alérgica, con frecuencia asociado a púrpura (manchas amoratadas y rojas) de las extremidades e implicaciones extracutáneas. La aparición de reacciones alérgicas graves exige la interrupción del tratamiento y una cuidadosa monitorización.

Precauciones adicionales

Se indicará a los pacientes que no entreguen nunca este medicamento a otra persona y que, cuando termine el tratamiento, devuelvan las cápsulas no utilizadas al farmacéutico.

Los pacientes no podrán donar sangre durante el tratamiento ni durante el mes posterior a la retirada de la isotretinoína, dado el riesgo potencial para el feto de una mujer embarazada que recibiera la transfusión.

Efectos adversos

Reacciones adversas

Si usted presenta algunas de las siguientes reacciones adversas mientras está en tratamiento con este producto acuda a su médico dermatólogo: dolor de huesos, músculos o articulaciones; ardor o enrojecimiento, picazón o inflamación de los ojos o labios, hemorragia nasal, visión borrosa u otros cambios en la visión, disminución de la visión nocturna, pigmentación amarilla de la piel u ojos, dolor de estómago o abdominal severo, hemorragia rectal, diarrea severa, depresión, dolor de cabeza severo y continuo, náuseas y vómitos. El uso de este medicamento puede producir los siguientes efectos: sequedad de la boca, nariz y ojos; sequedad o picazón de la piel; pérdida del cabello, dolor de cabeza leve; aumento de la sensibilidad de la piel a la luz solar.

Interacciones

Informe a su médico dermatólogo todos los medicamentos que está usando, incluyendo aquellos que usted adquirió sin recetas. Se han descrito interacciones con los siguientes productos: medicamentos fotosensibilizantes (por ejemplo sulfonamidas, tetraciclinas, diuréticos, tiazídicos), vitamina A y sus derivados, peróxido de benzoílo, preparados tópicos que contienen alcohol.

DOSIFICACIÓN: La isotretinoína sólo puede prescribirse por o bajo la supervisión de un médico con experiencia en el uso de los retinoides por vía general para tratar el acné grave y un conocimiento íntegro de los riesgos del tratamiento con isotretinoína y de la necesidad de vigilancia terapéutica.

Las cápsulas se ingerirán con los alimentos, una o dos veces al día. Las cápsulas deberán ingerirse con mucho líquido y sin masticarlas ni chuparlas.

Adultos —incluidos adolescentes y ancianos: se aconseja iniciar el tratamiento con una dosis de isotretinoína de 0,5 mg/kg al día. La respuesta terapéutica a la isotretinoína y algunos de sus efectos adversos dependen de la dosis y varían entre los pacientes. Por eso, hay que ajustar individualmente la dosis. El intervalo posológico varía entre 0,5 y 1,0 mg/kg y día en la mayoría de los casos.

La remisión duradera y las tasas de recaída se relacionan, sobre todo, con la dosis total administrada más que con la duración del tratamiento o la dosis diaria. Se ha demostrado que, cuando se sobrepasa la dosis acumulada de 120-150 mg/kg, apenas se obtienen efectos beneficiosos añadidos. La duración del tratamiento dependerá de la dosis diaria. En general, basta con un tratamiento de 16 a 24 semanas para alcanzar la remisión.

En la mayoría de los casos, el acné desaparece por completo con un solo tratamiento. Si se produce una recaída definitiva, puede plantearse la administración de otro ciclo de tratamiento con isotretinoína con las mismas dosis diaria y acumulada. Como el acné puede seguir mejorando hasta 8 semanas después de suspender el tratamiento, no se debe plantear ningún ciclo nuevo hasta que haya transcurrido, al menos, este periodo.

Pacientes con insuficiencia renal grave: el tratamiento de los pacientes con insuficiencia renal grave debe iniciarse con dosis más bajas (p. ej., 10 mg/día). Luego, se incrementará la dosis hasta 1 mg/kg/día o hasta que el paciente reciba la dosis máxima tolerada.

Niños: la isotretinoína no está indicada para tratar el acné prepuberal ni se recomienda para los pacientes menores de 12 años.

Pacientes con intolerancia: si el paciente manifiesta intolerancia grave a la dosis recomendada, se puede continuar el tratamiento con una dosis más baja, lo que comporta una mayor duración del mismo y un mayor riesgo de recaídas. Para que estos pacientes obtengan la máxima eficacia posible del tratamiento, normalmente se mantiene la dosis máxima tolerada.

Forma de administración: Las cápsulas deben ingerirse enteras.

Clase terapÉutica: Antiacneico.

Presentaciones

TRETINEX caja por 30 cápsulas blandas de 10 mg y 20 mg.

Para mayor información diríjase a:

ricardo.lama@abbott.com

DIRECCIÓN MÉDICA ABBOTT LABORATORIOS DEL ECUADOR, Cía. Ltda.