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TRANSTEC Parche transdérmico
Marca

TRANSTEC

Sustancias

BUPRENORFINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Parche transdérmico

Presentación

Caja , 5 Parche transdérmico

COMPOSICIÓN:

TRANSTEC® 35 microgramos/h. Cada PARCHE contiene 20 mg de Buprenorfina.

Forma farmacéutica: Parche transdérmico. Parche color piel con esquinas redondeadas identificado como: TRANSTEC® 35 μg/h, Buprenorfina 20 mg. Área que contiene el principio activo: 25 cm2. Velocidad de liberación: 35 microgramos de Buprenorfina por hora (durante un período de 96 horas).

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Dolor crónico, de intensidad moderada a severa, de origen oncológico y no oncológico y en dolor severo que no responde a analgésicos no opiodes.


MECANISMO DE ACCIÓN:

Propiedades farmacológicas

Propiedades farmacodinámicas.
La Buprenorfina es un analgésico opioide. La Buprenorfina actúa como agonista parcial de los receptores opioides μ y como antagonista de los receptores κ. Los efectos adversos son similares a los de otros analgésicos opioides potentes.

Farmacocinética. La Buprenorfina se une a proteínas plasmáticas en un 96%.

La Buprenorfina se metaboliza en el hígado en N-dealquilbuprenorfina (Norbuprenorfina) y en glucurónido-conjugados. Dos tercios del fármaco se eliminan inalterados por las heces y un tercio se elimina sin cambios o de alquilado a través del aparato urinario. Existen indicios de recirculación enterohepática. Los estudios en ratas han mostrado que la Buprenorfina atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria. Las concentraciones en el cerebro (Buprenorfina inalterada) después de la administración parenteral fueron de 2 a 3 veces mayores que tras de la administración oral. Características de TRANSTEC®

Tras la aplicación de TRANSTEC®, la Buprenorfina se absorbe a través de la piel. La liberación continua de Buprenorfina a la circulación sistémica se realiza a través de la liberación controlada del sistema matricial basado en un polímero adhesivo.

Tras la aplicación inicial de TRANSTEC® las concentraciones plasmáticas de Buprenorfina se incrementan gradualmente, y después de 12 a 24 horas las concentraciones plasmáticas alcanzan la concentración mínima eficaz de 100 pg/ml. Las concentraciones plasmáticas aumentan hasta un máximo de Cmáx = 305 pg/ml (TRANSTEC® 35 microgramos/h) y en Tmáx = 57 horas (TRANSTEC® 35 microgramos/h).

Después de haber retirado el parche de TRANSTEC® las concentraciones plasmáticas de Buprenorfina disminuyen de forma regular y se eliminan con una vida media de aproximadamente 30 horas (en el intervalo 25-36). Debido a la continua absorción de Buprenorfina procedente del depósito en la piel la eliminación es más lenta que después de la administración intravenosa.

CONTRAINDICACIONES:

TRANSTEC® está contraindicado en las siguientes situaciones:

Hipersensibilidad conocida al principio activo Buprenorfina o a cualquiera de los excipientes.

En pacientes opioide-dependientes y en el tratamiento de abstinencia de narcóticos.

Afecciones en las que la función y el centro respiratorio están gravemente comprometidas o puedan estarlo. Pacientes que están recibiendo inhibidores de la MAO o que los hayan tomado en las dos últimas semanas.

Pacientes que padezcan miastenia gravis o delirium tremens.

REACCIONES ADVERSAS:

Los siguientes efectos adversos fueron reportados después de la administración de TRANSTEC® en estudios clínicos y de la farmacovigilancia postcomercialización. Las frecuencias fueron clasificadas de la siguiente forma:

Muy común (≥1/10); común (≥1/100, <1/10); poco común (≥1/1,000, <1/100); raro (≥1/10,000, <1/1,000); muy raro (≤1/10,000); desconocido (no pueden ser estimados a partir de la información disponible).

a) Los efectos adversos sistémicos reportados más comúnmente fueron la náusea y el vómito.

Los efectos adversos locales reportados más comúnmente fueron eritema y prurito.

b) Trastornos del sistema inmune

Muy raro: reacciones alérgicas serias*. Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Raro: Pérdida del apetito.

Trastornos psiquiátricas

Poco común: Confusión, trastornos del sueño, inquietud.

Raro: Efectos psicoticomiméticos (por ejemplo, alucinaciones, ansiedad, pesadillas), disminución de la libido.

Muy raro: Dependencia, cambios de estado de ánimo. Trastornos del sistema nervioso

Común: Mareo, dolor de cabeza.

Poco común: Sedación, somnolencia.

Raro: Deterioro de concentración, trastornos del lenguaje, entumecimiento, falta de quilibrio, parestesia (por ejemplo, sensación punzante o de ardor en la piel). Muy raro: Fasciculación muscular, parageusia.

Trastornos oculares

Raro: Alteración visual, vista borrosa, edema palpebral Muy raro: Miosis.

Trastornos del oído y del laberinto

Muy raro: Otalgia.

Trastornos cardiovasculares

Poco común: Trastornos circulatorios (como hipotensión o muy raramente colapso circulatorio).

Raro: Bochornos.

Trastornos respiratorios del tórax y mediastino Común: Disnea.

Raro: Depresión respiratoria.

Muy raro: Hiperventilación, hipo.

Trastornos gastrointestinales

Muy común: Náusea.

Común: Vómito, estreñimiento.

Poco común: Boca seca.

Raro: Pirosis.

Muy raro: Sensación de náuseas.

Trastornos de piel y del tejido subcutáneo

Muy común: Eritema, prurito.

Común: Exantema, diaforésis.

Poco común: Rash.

Raro: Urticaria.

Muy raro: Pústulas, vesículas.

Trastornos renales y urinarios

Poco común: Retención urinaria, trastornos de la micción.Trastornos del sistema reproductivo y de las mamas

Raro: Disminución en la erección.

Trastornos generales y condiciones en el sitio de la administración

Común: Edema, cansancio.

Poco común: Debilidad.

Raro: Síntomas de abstinencia*, reacciones en el sitio de administración.

Muy raro: Dolor en el tórax.

c) En algunos casos se pueden presentar reacciones alérgicas locales tardías con signos marcados de inflamación. En tales casos el tratamiento con TRANSTEC® debe ser descontinuado.

La Buprenorfina posee un bajo riesgo de dependencia. Luego de la descontinuación de TRANSTEC®, los síntomas de abstinencia son improbables. Esto se deberse a una muy lenta disociación de la Buprenorfina de los receptores opioides y a una reducción gradual de la concentración de la Buprenorfina en plasma (generalmente a lo largo de un período de 30 horas después de la remoción del último parche). Sin embargo, luego del uso de TRANSTEC®, durante un período prolongado, los síntomas de abstinencia que son similares a los que ocurren durante la abstinencia de opioides, no pueden ser completamente excluidos. Estos síntomas incluyen agitación, ansiedad, nerviosismo, insomnio, hiperquinesia, temblores y desórdenes gastrointestinales.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: TRANSTEC® puede afectar la capacidad de reaccion del paciente, hasta el punto de que la habilidad para conducir o manejar maquinaria riesgosa puede verse disminuida. Esto es aplicable especialmente cuando se utiliza conjuntamente con otras sustancias que actúan a nivel central incluyendo el alcohol, tranquilizantes, sedantes e hipnóticos.

Los pacientes que lleven un parche TRANSTEC® no deben conducir, ni utilizar maquinaria riesgosa, por lo menos durante las 24 horas posteriores a la retirada del parche.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones: Cuando se administraron inhibidores de la MAO dentro de los últimos 14 días previos a la administración de meperidina se observaron interacciones que afectaban al sistema nervioso central, la función respiratoria y cardiovascular. No se pueden descartar las mismas interacciones entre los inhibidores de la MAO y TRANSTEC®.

Cuando se aplica TRANSTEC® conjuntamente con otros opioides, anestésicos, hipnóticos, sedantes, antidepresivos, neurolépticos, y en general, fármacos que depriman la respiración y el sistema nervioso central, los efectos pueden intensificarse. Esto es aplicable también al alcohol.

Si se administra conjuntamente con inhibidores del CYP 3A4 (por ejemplo, antidepresivos: Fluoxetina, Norfluoxetina, Fluvoxamina; antinfecciosos: Eritromicina, Metronidazol, Norfloxacino, Fluconazol, Ketoconazol; antiretrovilares: Ritonavir, Indinavir, Saquinavir; anticonceptivos orales: Gestodeno; antiarrítmicos: amiodarona; antiulcerosos: Omeprazol) o inductores del CYP 3A4 (por ejemplo, antiepilépticos: Carbamazepina, Fenobarbital, Fenitoína, Primidona; corticoides: Dexametasona; antinfecciosos: Rifabutina, Rifampicina), la eficacia de TRANSTEC® puede verse intensificada en el caso de los inhibidores, o atenuada en el caso de los inductores.

Interacciones con alimentos: Zumo de pomelo.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

Tenga siempre presente, guarde éste y todos los otros medicamentos fuera del alcance de los niños, nunca comparta su medicamento con otros, y use esta medicina solamente para la indicación para la que fue recetada. Fecha de revisión del texto

Enero 2013 , V 10.

GRÜNENTHAL ECUATORIANA CIA. LTDA.

www.grunenthal.com

Apartado Postal 17-17-075 CCNU Quito, Ecuador


RECOMENDACIONES:

Advertencias: TRANSTEC® debe utilizarse con precaución extrema en caso de intoxicación etílica aguda, trastornos convulsivos, traumatismo craneoencefálico, shock, disminución del grado de conciencia de origen desconocido y cuando hay aumento de la presión intracraneal sin posibilidad de ofrecer ventilación.

La Buprenorfina puede ocasionar depresión respiratoria. Por lo tanto, debe tenerse precaución en el tratamiento de pacientes con alteración de la función respiratoria o en pacientes que estén recibiendo medicación que pueda originar depresión respiratoria. La Buprenorfina tiene un menor riesgo de inducir dependencia física que los agonistas opiodes puros. En estudios realizados con TRANSTEC® en pacientes y en voluntarios sanos no se han observado reacciones de abstinencia. Sin embargo, después de uso prolongado no pueden descartarse síntomas de abstinencia, similares a los producidos por la retirada de otros opioides. Estos síntomas son: agitación, ansiedad, nerviosismo, insomnio, hiperquinesia, temblores y alteraciones gastrointestinales.

En los pacientes que presentan abuso de opioides la sustitución con Buprenorfina puede prevenir los síntomas de abstinencia. A raíz de esto, se ha producido algún caso de abuso de Buprenorfina, por lo que debe tenerse precaución a la hora de prescribirlo a pacientes sospechosos de tener problemas de dependencia psicológica.

La Buprenorfina se metaboliza en el hígado. La intensidad y la duración del efecto pueden verse modificados en pacientes con alteraciones de la función hepática. Por lo tanto dichos pacientes deben ser controlados cuidadosamente durante el tratamiento con TRANSTEC®.Como TRANSTEC® no se ha estudiado en pacientes menores de 18 años, el uso de este medicamento en pacientes por debajo de esta edad no está recomendado.

Pacientes con fiebre/calor externo. La fiebre y la presencia del calor puede incrementar la permeabilidad de la piel. Teóricamente en dichas situaciones las concentraciones séricas de Buprenorfina pueden aumentar durante el tratamiento. Por lo tanto, durante el tratamiento con TRANSTEC® debe prestarse atención al aumento de la posibilidad de reacciones adversas en pacientes febriles o en aquellos con incremento de temperatura de la piel debido a otras causas.

Embarazo y lactancia

Embarazo.
No existen datos suficientes sobre el uso de TRANSTEC® en mujeres gestantes. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad reproductiva. No se conoce el riesgo potencial en humanos. Hacia el final del embarazo dosis altas de Buprenorfina pueden inducir depresión respiratoria en el neonato, incluso después de un período corto de administración. La administración prolongada de Buprenorfina durante los tres últimos meses de embarazo puede producir síndrome de abstinencia en el neonato. Por lo tanto TRANSTEC® está contraindicado durante el embarazo.

Lactancia. Estudios realizados en ratas muestran que la Buprenorfina puede inhibir la lactancia. Se ha observado en ratas excreción de Buprenorfina en la leche. No hay datos disponibles sobre la excreción en la leche materna. Por tanto debe evitarse el uso de TRANSTEC® durante la lactancia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Pacientes mayores de 18 años: La dosis de TRANSTEC® debe adaptarse a la situación particular de cada paciente (intensidad del dolor, del sufrimiento, reacción individual). Debe administrarse la dosis más baja posible que proporcione un alivio adecuado del dolor.

Selección de la dosis inicial: Los pacientes que no hayan recibido previamente ningún analgésico deberán comenzar con medio parche TRANSTEC® 35 microgramos/h. Los pacientes a los que se les haya administrado un analgésico no opioide del primer escalón de la OMS deben empezar también con medio parche de TRANSTEC® 35 microgramos/h. Según las recomendaciones de la OMS y dependiendo de la situación global del paciente, se puede continuar con la administración de un analgésico no opioide.

Cuando se cambie de un analgésico opioide a TRANSTEC® debe tenerse en cuenta la naturaleza de la medicación previa, la vía de administración y la dosis diaria media, para evitar la recurrencia del dolor. Los detalles que figuran en la tabla siguiente pueden servir de pauta.

Pretratamiento con opioides (mg/24 h)

Opioides débiles

DihidroCodeína, oral

120 - 240 mg

360 mg

Tramadol, parenteral

100 - 200 mg

300 mg

400 mg

Tramadol, oral

150 - 300 mg

450 mg

600 mg

Opioides potentes

Buprenorfina, parenteral

0,3 - 0,6 mg

0,9 mg

1,2 mg

2,4 mg

Buprenorfina, sublingual

0,4 - 0,8 mg

1,2 mg

1,6 mg

3,2 mg

Morfina,

parenteral

10 - 20 mg

30 mg

40 mg

80 mg

Morfina, oral

30 - 60 mg

90 mg

120 mg

240 mg

Concentración inicial de TRANSTEC®

35 μg/h

52,5 g/h

70 μg/h

2 x 70 μg/h

Los datos de la tabla son una pauta aproximada. La concentración necesaria de TRANSTEC® debe adaptarse a las necesidades individuales de cada paciente, y debe comprobarse su eficacia y tolerabilidad a intervalos regulares.

A partir de la aplicación del primer parche de TRANSTEC® las concentraciones séricas de Buprenorfina aumentan lentamente. Por lo tanto, la instauración del efecto analgésico es lenta. En consecuencia, sólo debe realizarse una primera evaluación del efecto analgésico después de 24 horas.

Ajuste de la dosis y tratamiento de mantenimiento: el parche de TRANSTEC® debe reemplazarse cada 96 horas. Debe ajustarse la dosis de forma individual hasta que se obtenga una eficacia analgésica. Si al final del período inicial de aplicación (96 horas) la analgesia es insuficiente, debe aumentarse la dosis aplicando un parche completo de TRANSTEC®.

Antes de aplicar el próximo parche de TRANSTEC® debe tenerse en cuenta la cantidad de opiodes de rescate administrados, además del parche de TRANSTEC®, es decir, estimar la cantidad total de opioides necesaria, y ajustar la dosis en consecuencia. Los pacientes que necesiten analgésicos adicionales (por ejemplo para el dolor irruptivo) deben tomar comprimidos sublinguales de Buprenorfina o usar gotas de Tramadol, a necesidad. Si habitualmente es necesario añadir dosis altas de opioides orales como dosis de rescate debe utilizarse dosis mayores del parche (es decir mayor área).

Pacientes menores de 18 años: Como TRANSTEC® no ha sido estudiado en pacientes menores de 18 años de edad, no se recomienda el uso de este medicamento en pacientes menores de esta edad.

Ancianos: No es necesario un ajuste de la dosis de TRANSTEC® en ancianos.

Pacientes con insuficiencia renal: Puede usarse en pacientes con insuficiencia renal debido a que la farmacocinética de Buprenorfina no se altera durante la evolución de la misma.

Pacientes con insuficiencia hepática: La Buprenorfina se metaboliza en el hígado. La intensidad y la duración de su acción puede verse afectada en pacientes con alteración de la función hepática. Por lo tanto, los pacientes con insuficiencia hepática deben ser controlados cuidadosamente durante el tratamiento con TRANSTEC®.Método de aplicación: TRANSTEC® debe aplicarse en piel no irritada sobre una superficie lisa y sin vello. No debe aplicarse en piel con grandes cicatrices. Los lugares preferibles son: en la parte superior del cuerpo, la parte alta de la espalda o sobre el pecho, debajo la clavícula. Debe cortarse el vello que quede con tijeras (no afeitar). Si el sitio de aplicación necesita lavarse debe hacerse con agua. No utilizar jabón, ni ningún otro agente de limpieza. Deben evitarse los preparados para la piel que puedan afectar la adhesión del parche en el área seleccionada para la aplicación de TRANSTEC®.

La piel debe estar completamente seca antes de la aplicación. Debe aplicarse TRANSTEC® inmediatamente después de sacarlo del sobre. Tras retirar la lámina protectora de liberación, el parche debe presionarse firmemente en el lugar con la palma de la mano durante aproximadamente 30 segundos. El baño, la ducha o la natación no afectan al parche, pero no debe exponerse a excesivo calor (por ejemplo sauna, baño turco o radiación infrarroja).

Cada parche de TRANSTEC® debe llevarse puesto de forma continuada durante 96 horas (4 días). Al reemplazar el parche previo, el nuevo parche de TRANSTEC® debe aplicarse en un lugar diferente de la piel. Deben transcurrir al menos 6 días antes de aplicar un parche nuevo en la misma área de la piel.

Duración del tratamiento: TRANSTEC® no debe aplicarse bajo ninguna circunstancia durante más tiempo que el estrictamente necesario. Si fuera preciso un tratamiento del dolor a largo plazo con TRANSTEC® debido a la naturaleza y gravedad de la enfermedad, debe llevarse a cabo un control regular y cuidadoso (si fuera preciso con interrupciones del tratamiento), para establecer si es necesario prolongar el tratamiento y en qué medida. Suspensión del tratamiento con el parche TRANSTEC®: Después de retirar el parche de TRANSTEC® las concentraciones séricas de Buprenorfina disminuyen gradualmente, por lo que el efecto analgésico se mantiene durante algún tiempo. Esto se debe considerar cuando el tratamiento con TRANSTEC® es seguido con otros opioides.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosificación: La Buprenorfina tiene un amplio margen de seguridad. Debido a la tasa de liberación controlada de pequeñas cantidades de Buprenorfina en la circulación sanguínea, es poco probable que se alcancen concentraciones tóxicas de Buprenorfina en la sangre. Síntomas: Con sobredosis de Buprenorfina se esperan síntomas similares a los de otros analgésicos que actúan centralmente (opioides). Estos son: depresión respiratoria, sedación, somnolencia, náusea, vómito, colapso cardiovascular y miosis marcada.

Tratamiento: Se aplican medidas generales en caso de emergencia: mantener la vía aérea permeable (aspiración), mantener la respiración y la circulación dependiendo de la sintomatología. La Naloxona tiene un impacto limitado sobre el efecto de la depresión respiratoria por Buprenorfina. Se requieren altas dosis administradas repetidamente en bolos repetidos o infusión (por ejemplo, iniciando con un bolo IV de 1-2 mg ). Para alcanzar un efecto antagónico adecuado se recomienda la administración de Naloxona por infusión para mantener los niveles plasmáticos constantes). Debe mantenerse una adecuada ventilación.

PRESENTACIÓN:

TRANSTEC® 35 mcg. Caja conteniendo 5 parches de Buprenorfina 35 mcg/h.