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TOBRACOT Suspensión oftálmica
Marca

TOBRACOT

Sustancias

DEXAMETASONA, TOBRAMICINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Suspensión oftálmica

Presentación

Caja, Frasco con gotero, 6 ml,

COMPOSICIÓN:

Tobramicina 3,0000 mg/mL; Dexametasona 1,0000.

Excipientes: Tiloxapol, Edta (Edetato disódico), Cloruro de Sodio, Hidroxipropilmetilcelulosa 4000, Sulfato Sodio Anhidro, Cloruro de Benzalconio (Solución al 50%), Agua para inyección.

Forma farmacéutica: Suspensión oftálmica.

PRINCIPIO ACTIVO (S) / GRUPO FARMACOLÓGICO:

Dexametasona

Fórmula condensada: C22H29F05.

Nombre químico: 9 aFluoro-16ametilprednisolona.

Peso molecular: 392,47 g/mol.

Tobramicina

Fórmula condensada: C18H37N5O9.

Nombre químico: O-[3-amino-3-desoxi-α-D-glucopiranosil-(14)]-O- [2,6-diamino-2,3,6-tridesoxi-α-Dribohexopiranosil-(16)]-2-desoxi-L-estreptamina. Peso molecular: 467,52 g/mol.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: TOBRACORT colirio en suspensión está indicado para la reducción de la inflamación intraocular e infección ocular bacteriana superficial después de cirugía de cataratas. Cuando se prescriba TOBRACORT colirio en suspensión deberán tenerse en cuenta las recomendaciones oficiales sobre el uso adecuado de agentes antibacterianos.Acción terapéutica: Aminoglucósido, antibacteriano.


MECANISMO DE ACCIÓN:

Propiedades farmacodinámicas, farmacocinéticas y toxicológicas

Propiedades farmacodinámicas:

Dexametasona:
La eficacia de los corticosteroides en el tratamiento de las inflamaciones oculares está bien establecida. Los corticoides alcanzan sus efectos antiinflamatorios vasculares mediante la supresión de moléculas de adhesión celular endotelial, la ciclooxigenasa I o II, y la expresión de citoquinas. Esta acción culmina en una reducción en la formación de mediadores pro-inflamatorios y la supresión de la adhesión de los leucocitos en circulación al endotelio vascular, lo que impide que afecten al tejido ocular inflamado. La Dexametasona tiene marcada actividad antiinflamatoria con actividad mineral o corticoide reducida en comparación con algunos otros esteroides, y es uno de los agentes antiinflamatorios más potentes.

Tobramicina: La Tobramicina es un antibiótico de amplio espectro perteneciente al grupo de los aminoglucósidos. Actúa principalmente sobre las células bacterianas por inhibición de la síntesis y unión de los polipéptidos en el ribosoma. Hay sinergismo entre los aminoglucósidos y las betalactamas en enterococci sin mecanismos de resistencia adquirida.

Relación PK/PD: El parámetro PK/PD para aminoglucósidos que mejor correlaciona con la eficacia es la concentración plasmática máxima en relación con el valor CMI (Cmáx/MIC) y con el AUC por encima del valor CMI (AUC/CMI).

Mecanismo de resistencia: La resistencia a aminoglucósidos en general está mediada mayoritariamente por una serie de plásmidos que codifican enzimas modificadoras de aminoglucósidos. Los aminoglucósidos presentan diferente susceptibilidad a las enzimas modificadoras por lo que la resistencia puede no afectar a todos los aminoglucósidos. Otros mecanismos de resistencia incluyen permeabilidad reducida y modificaciones en el ARN o proteínas del ribosomales. Las bacterias anaerobias son intrínsecamente resistentes a aminoglucósidos.

Resistencia adquirida: La resistencia adquirida a aminoglucósidos en estafilococos (en particular las cepas resistentes a meticilina), enterobacterias y Pseudomonas aeruginosa, así como el alto nivel de resistencia a aminoglucósidos en Enterococcus faecalis es común pero varía geográficamente. Es importante disponer de información local sobre resistencias, particularmente cuando se tratan infecciones graves.

Puntos de corte de la sensibilidad: Para los agentes antibacterianos o formulaciones específicas que se prevén sólo tienen una acción antibacteriana local, los puntos de corte clínicos pertinentes por lo general no pueden establecerse. En estos casos, los valores de corte epidemiológicos derivados de las curvas de distribución MIC para cepas de referencia de especies relevantes en la indicación aprobada nos darán una indicación de los MICs para organismos con mecanismos de resistencia adquirida o mutacional.

Valores de los puntos de corte epidemiológico conforme a EUCAST. ≤ mg/mL

Microorganismos aerobios Gram Positivos: Enterococcus species 32.0; Staphylococcus aureus 1.0; Staphylococcus coagulase-negative 0.5.

Microorganismos aerobios Gram Negativos: Acinetobacter species 4.0; Citrobacter species 2.0; Enterobacter species 2.0; Haemophilus influenzae 8.0; Klebsiella species 2.0; Proteus species 4.0; Pseudomonas aeruginosa 2.0; Serratia marcescens 4.0

Propiedades farmacocinéticas

Tobramicina:
Estudios en animales han mostrado que la Tobramicina se absorbe en córnea tras la administración tópica oftálmica pero se desconoce el grado de absorción sistémica. Después de la administración sistémica a pacientes con función renal normal, se observa que la semivida plasmática es de aproximadamente 2 horas. La Tobramicina se elimina prácticamente por completo mediante filtración glomerular con poca o ninguna transformación metabólica. Las concentraciones plasmáticas de Tobramicina después de 2 días con régimen tópico oftálmico de Tobramicina estuvieron por debajo del límite de cuantificación en la mayoría de los pacientes o fue menor (< 0,25 microgramos/ml).

Dexametasona: Tras la administración tópica oftálmica, la Dexametasona se absorbe en el ojo alcanzándose la concentración máxima en córnea y humor acuoso dentro de 1-2 horas. La concentración plasmática máxima de Dexametasona tras la administración oftálmica varía entre 220 y 888 picogramos/ml (media de 555 + 217 picogramos/ml) después de la administración de una gota conteniendo la combinación Tobramicina y Dexametasona en cada ojo cuatro veces al día durante dos días consecutivos. La semivida plasmática de Dexametasona es de 3 horas aproximadamente. La Dexametasona se elimina en su mayor parte en forma de metabolitos.

Propiedades toxicológicas: El perfil de toxicidad sistémica de las sustancias activas individuales está bien establecido. Los efectos preclínicos de Tobramicina y Dexametasona fueron observados solo a dosis consideradas muy superiores a la dosis máxima en humanos lo que indica la poca relevancia para el uso en humanos. En estudios de toxicidad reproductiva los corticosteroides han demostrado inducir malformaciones (fisura palatina y esquelética) y retardo en el crecimiento intrauterino.

CONTRAINDICACIONES:

Contraindicaciones y advertencias: Hipersensibilidad a los componentes, lesiones tuberculosas y virales de la córnea y la conjuntiva y aquellas ocasionadas por hongos. Adminístrese con precaución en pacientes con la función renal disminuida, embarazo y lactancia, puede producir deterioro de la función auditiva. El uso prolongado o indiscriminado puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes. Para evitar contaminación no toque ni ponga en contacto la punta del dispensador con la zona afectada. Producto de uso delicado. Adminístrese por prescripión y bajo vigilancia médica.

REACCIONES ADVERSAS:

Durante los ensayos clínicos con 600 pacientes, se administró Tobramicina/Dexametasona hasta 6 veces al día. No se observaron reacciones adversas graves, oculares o sistémicas, relacionadas con los principios activos o con algunos de los componentes del medicamento. Los efectos adversos observados más comúnmente durante el tratamiento con Tobramicina/Dexametasona fue irritación ocular (sensación de quemazón después de la instilación) (0,8%). Las reacciones adversas siguientes se han descrito con el uso de Tobramicina/Dexametasona o alguno de sus componentes durante ensayos clínicos o en la experiencia post-comercialización: frecuentes: >1/100, <1/10; poco frecuentes: >1/1000, <1/100.

Sistema nervioso: Tobramicina/Dexametasona suspensión oftálmica. Poco frecuentes: cefalea.

Dexametasona suspensión oftálmica. Frecuente: cefalea; Trastornos oculares: Tobramicina/Dexametasona suspensión oftálmica. Poco frecuentes: irritación ocular, dolor ocular, prurito ocular, hiperemia ocular, molestias oculares, hipertensión ocular, reacción alérgica ocular, queratitis, sensación de cuerpo extraño, edema conjuntival, visión borrosa, ojo seco.

Tobramicina suspensión oftálmica. Frecuentes: hiperemia ocular, dolor ocular. Poco frecuente: picor, molestias oculares, reacción alérgica ocular, edema palpebral, conjuntivitis, visión borrosa, lagrimeo, queratitis. Dexametasona suspensión oftálmica. Frecuentes: irritación ocular, hiperemia ocular, eritema palpebral, sensación de cuerpo extraño.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Tobramicina/Dexametasona suspensión oftálmica. Poco frecuentes: rinorrea, espasmo en la laringe.

Dexametasona suspensión oftálmica. Frecuente: rinorrea. Otras reacciones adversas observadas con tratamientos crónicos de larga duración con corticoesteroides son: Glaucoma, lesión del nervio óptico, formación de catarata subcapsular posterior, y retraso de la cicatrización. Una revisión de todas las reacciones adversas notificadas durante el seguimiento postcomercialización no ha modificado el perfil de seguridad de Tobramicina/Dexametasona definido previamente por la farmacología ocular y sistémica.

Incompatibilidades: No procede.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones e incompatibilidades

Interacciones:
No se han realizado estudios específicos con colirios que contengan la combinación de Tobramicina y Dexametasona.

RECOMENDACIONES:

Uso en el embarazo y lactancia

Embarazo:
No existen estudios del uso de TOBRACORT colirio en suspensión con mujeres embarazadas. La administración subcutánea de Tobramicina en animales en estado de gestación no ha mostrado efectos teratogénicos. Después de la administración oftálmica los niveles sistémicos son muy bajos y no se espera que Tobramicina produzca efectos adversos dañinos directos o indirectos en la reproducción. La administración de corticosteroides ha mostrado toxicidad reproductiva en animales. Se desconoce la relevancia clínica de este hecho. El tratamiento crónico con glucocorticoides durante el embarazo aumenta el riesgo de retraso en el crecimiento fetal e insuficiencia adrenal en el recién nacido. Por lo tanto, aunque la exposición sistémica se espera que sea muy baja después del tratamiento con colirios que contienen Tobramicina/Dexametasona colirio en suspensión únicamente debe utilizarse durante el embarazo si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto.

Lactancia: Los corticosteroides administrados sistémicamente aparecen en la leche materna. Se desconoce si la administración tópica oftálmica de corticosteroides puede provocar una absorción sistémica suficiente para producir cantidades detectables en leche materna. La lactancia no está recomendada durante el uso de TOBRACORT a menos que el beneficio potencial sea mayor que el riesgo potencial.

Precauciones: TOBRACORT colirio en suspensión es solamente para uso tópico y no es un inyectable o para uso oral. El uso prolongado (por ej. un tiempo mayor a la máxima duración utilizada en ensayos clínicos [24 días]) puede producir hipertensión ocular/glaucoma, lesión del nervio óptico, alteraciones en la agudeza visual y en los campos visuales. El uso prolongado de corticosteroides puede producir también formación de catarata subcapsular posterior. El uso prolongado también puede provocar infecciones oculares secundarias debido a la supresión de la respuesta inmunitaria del organismo. Las infecciones purulentas agudas del ojo pueden ser enmascaradas o potenciadas por la presencia de corticosterioides en el medicamento. Se han descrito casos de perforación con el uso tópico de esteroides en aquellas enfermedades que provocan adelgazamiento de la córnea y esclera. Se recomienda controlar frecuentemente la presión intraocular. Algunos pacientes pueden presentar sensibilidad a los aminoglucósidos administrados tópicamente, en cuyo caso se deberá interrumpir el tratamiento.

El conservante en TOBRACORT colirio en suspensión, cloruro de benzalconio, se ha notificado que causa queratopatía punctata y/o queratopatía ulcerativa tóxica. Este medicamento puede producir irritación ocular porque contiene cloruro de benzalconio. Altera el color de las lentes de contacto blandas. Evitar el contacto con las lentes de contacto blandas. Retirar las lentes de contacto antes de la aplicación y esperar al menos 15 minutos antes de volver a colocarlas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y forma de administración

Vía oftálmica:
Agitar bien el frasco antes del uso para evitar una posible contaminación de la punta del gotero y de la suspensión, se debe procurar no tocar los párpados, áreas circundantes ni otras superficies con la punta del gotero. Mantenga el envase bien cerrado mientras no se esté utilizando.

Adultos: 1 gota instiladas en el(los) saco(s) conjuntival(es) cada 4-6 horas cuando el paciente está despierto. Durante las primeras 24-48 horas, la frecuencia de administración puede aumentarse a 1 gota cada dos horas mientras el paciente está despierto. El tratamiento debe continuar durante 14 días y no exceder un máximo de 24 días. La frecuencia de administración se disminuirá gradualmente según se note mejoría en los signos clínicos. Se deberá procurar no interrumpir el tratamiento prematuramente.Uso en pacientes de edad avanzada: Los ensayos clínicos indican que no es necesario modificar la posología cuando el preparado se administra en pacientes de edad avanzada.Población pediátrica: La seguridad y eficacia en niños no se ha establecido. Si se administra de forma concomitante con otros medicamentos de uso oftálmico, deje pasar un intervalo de 10 minutos entre las sucesivas aplicaciones.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Intoxicación, síntomas, tratamientos de urgencia y antídotos: En caso de sobredosis de TOBRACORT colirio en suspensión, puede aclararse el ojo con agua del grifo templada.

PRESENTACIÓN:

Presentación comercial: Caja x 1 frasco gotero x 15 mL.

RODDOME PHARMACEUTICAL S. A.

P. O. Box 17-17-148

Quito, Ecuador

Fabricado por: Procaps S. A.

Colombia

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Condiciones de almacenamiento: Consérvese a una temperatura no mayor a 30°C.Una vez abierto este producto se conserva durante 30 días a temperatura no mayor a 30°C. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños.