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Bandera Ecuador
TERMYL Suspensión
Marca

TERMYL

Sustancias

IBUPROFENO

Forma Farmacéutica y Formulación

Suspensión

Presentación

Frasco(s) , Suspensión , 120 Mililitros

COMPOSICIÓN:

SUSPENSIÓN
Cada 5 ml de SUSPENSIÓN contiene:
Ibuprofeno 200 mg
Excipientes c.s.

GOTAS
Cada 1 ml contiene:
Ibuprofeno 40 mg
Excipientes c.s.

Fórmula molecular del principio activo:
C13H18O2
P.M.=206,29

Nombre químico del principio activo:
Ácido (±)-2-(p-isobutilfenil) propiónico.

Descripción del principio activo: el ibuprofeno es un agente antiinflamatorio no esferoidal, disponible comercialmente como una mezcla racémica de 2 isómeros ópticos. Estudios in vivo e in vitro indican que sólo el 1-isómero de ibuprofeno tiene actividad clínica. Sin embargo, el d-isómero, el cual es considerado clínicamente inactivo, es lenta e incompletamente (aprox. un 60%) convertido al 1-isómero en adultos. Se piensa que el grado de conversión es similar en niños. Además, se ha sugerido que el d-isómero actúa como un reservorio circulante para mantener la concentración de la droga activa.

Descripción de la forma farmacéutica: suspensión lechosa, de color naranjo pálido, de sabor dulce y olor a menta.

PRINCIPIO ACTIVO (S) / GRUPO FARMACOLÓGICO:

Clasificación farmacológica: Antipirético, analgésico, antiinflamatorio.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: Tratamiento de afecciones dolorosas leves a moderadas y/o estados febriles. Este preparado farmacéutico está especialmente formulado para niños mayores de 6 meses o adultos que requieren una forma farmacéutica líquida.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Interacciones: Se ha descrito que pueden ocurrir las siguientes interacciones:

Anticoagulantes cumarinicos: Varios estudios controlados a corto plazo no han demostrado que el ibuprofeno afecte significativamente el tiempo de protrombina o una variedad de otros factores de coagulación cuando se administra a individuos con terapia de anticoagulantes del tipo de la cumarina. Sin embargo, se debe tener precaución adecuada y el paciente debe ser cuidadosamente observado cuando se administre ibuprofeno a individuos que reciben anticoagulantes, pues se ha reportado sangramiento cuando se han utilizado concomitantemente las terapias de ibuprofeno y anticoagulantes derivados de la cumarina.

Ácido acetilsalicílico u otros salicilatos: Estudios en animales han evidenciado que las concentraciones plasmáticas de ibuprofeno disminuyen cuando la aspirina y el ibuprofeno son administrados concomitantemente. No obstante, los estudios de biodisponibilidad de dosis única en voluntarios normales no han podido demostrar que exista un efecto del ácido acetilsalicílico sobre los niveles plasmáticos de ibuprofeno.

Metotrexato: Se ha reportado que el ibuprofeno y otros AINEs reducen la secreción tubular renal del metotrexato in vitro, lo cual puede aumentar la toxicidad del metotrexato. Por lo tanto, se debe tener precaución cuando se administran ambos medicamentos concomitantemente.

Agentes antihipertensivos: Se ha reportado que los antiinflamatorios no esteroidales, incluyendo el ibuprofeno, pueden disminuir el efecto antihipertensivo de los diuréticos y de los agentes bloqueadores beta-adrenérgicos e inhibidores de la ECA. Durante la coadministración de estos medicamentos se debe monitorear cuidadosamente la presión arterial.

Litio: Se ha reportado que el ibuprofeno aumenta las concentraciones plasmáticas o séricas de litio en un 12 a 67% y que disminuye el clearance renal de litio. Este efecto se ha atribuido a la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas renales. Por lo tanto, cuando el ibuprofeno y el litio se administren concurrentemente, los pacientes deben ser observados cuidadosamente para detectar posibles signos de toxicidad de litio y además, las concentraciones plasmáticas o séricas de litio deben ser cuidadosamente monitoreadas durante los estados inicial de terapia combinada o de ajuste de dosis subsecuente. Alcohol: La ingesta de alcohol durante el tratamiento aumenta el riesgo de efectos adversos gastrointestinales (irritación y sangramiento GI).

Paracetamol: El uso concurrente y prolongado de paracetamol con un AINE puede aumentar el riesgo de que se produzcan efectos adversos renales. Se recomienda someter a los pacientes a un estricto control médico durante la terapia combinada.

Digoxina: El ibuprofeno puede aumentar las concentraciones plasmáticas de Digoxina, lo cual aumenta el riesgo de toxicidad digitálica. Puede ser necesario un estrecho monitoreo del paciente y el ajuste de la dosis del glicósido digitálico durante y después de la terapia de la terapia combinada con el ANE.

Ciclosporina: La inhibición de la actividad de las prostaglandinas renales provocada por los AINEs puede aumentar las concentraciones plasmáticas de la Ciclosporina y/o el riesgo de nefrotoxicidad inducida por este fármaco. Los pacientes deben ser cuidadosamente monitoreados durante el uso simultáneo.

Otros antiinflamatorios no esteroidales (AINEs): La administración simultánea de dos o más AINEs puede alterar el perfil farmacocinético de al menos uno de los medicamentos, lo cual puede alterar el efecto terapéutico y/o aumentar el riesgo de efectos adversos.


MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacología: El ibuprofeno tiene acciones farmacológicas similares a otros antiinflamatorios no esteroidales. Este fármaco exhibe actividad antiinflamatoria, antipirética y analgésica, tanto en animales como en humanos. El mecanismo de acción exacto de la droga no ha sido claramente establecido, pero muchas de las acciones parecen estar asociadas principalmente con la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas.

El ibuprofeno inhibe la síntesis de las prostaglandinas en los tejidos corporales, mediante la inhibición de la ciclooxigenasa. Se han identificado al menos 2 isoenzimas, ciclooxigenasa-1 (COX-1) y ciclooxigenasa-2 (COX-2), que catalizan la formación de las prostaglandinas en la vía metabólica del ácido araquidónico. El ibuprofeno, como otros AINEs, inhibe tanto la COX-1 como la COX-2. Aunque el mecanismo de acción exacto no ha sido claramente establecido, los AINEs parecen ejercer actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética, principalmente a través de la inhibición de la isoenzima COX-2. La inhibición de la isoenzima COX-1 presumiblemente es responsable de los efectos indeseables de la droga sobre la mucosa G1 y la agregación plaquetaria.

Farmacocinética: Aproximadamente el 80% de una dosis oral de ibuprofeno se absorbe desde el tracto GT. La velocidad de absorción es más lenta y las concentraciones plasmáticas son más bajas cuando el ibuprofeno es tomado con los alimentos, sin embargo, la magnitud de la absorción no es afectada. Cuando este fármaco es administrado con los alimentos, las concentraciones plasmáticas máximas de ibuprofeno se reducen en un 30-50% y el tmáx se retrasa en 30-60 minutos. La absorción de ibuprofeno no parece ser afectada por la administración concomitante de antiácidos que contienen hidróxido de aluminio o hidróxido de magnesio. En adultos, la biodisponibilidad oral de ibuprofeno (medida a través de las concentraciones plasmáticas máximas y el grado de absorción) es similar después de la administración de comprimidos convencionales, comprimidos masticables o suspensión, sin embargo, los tmáx fueron de aproximadamente 120, 62 ó 47 minutos después de la administración de la forma farmacéutica respectiva. Después de la administración oral de una dosis única de 200 mg de ibuprofeno como comprimidos masticables, suspensión o comprimidos convencionales en adultos, las concentraciones plasmáticas máximas fueron de 15, 19 ó 20 mcg/mL, respectivamente.

Estudios en animales indican que la distribución de ibuprofeno varía de acuerdo a la especie. Los datos de distribución en humanos no han sido publicados. Se ha reportado que el volumen de distribución es de aproximadamente 0,12 ó 0,2 L/kg en adultos o niños febriles menores de 11 años de edad, respectivamente, sugiriendo que el volumen de distribución puede ser afectado por la edad o la fiebre, sin embargo, la importancia clínica de esta diferencia es desconocida. Aproximadamente el 90-99% de una dosis se une a las proteínas plasmáticas. La unión a las proteínas parece ser saturable y tal unión es no lineal a concentraciones que exceden los 20 pg/mL. El ibuprofeno y sus metabolitos atraviesan la placenta en ratas y conejos. En estudios preliminares, el ibuprofeno no fue detectado en la leche de mujeres en período de lactancia.

Las concentraciones plasmáticas de ibuprofeno parecen declinar de una manera bifásica. Se ha reportado que la vida media de eliminación en niños es similar a la de los adultos, sin embargo, el clearance total puede ser afectado por la edad o la fiebre. Se ha sugerido que los cambios en el clearance total pueden ser el resultado de cambios en el volumen de distribución en niños febriles. Se ha reportado que la vida media plasmática de la droga es de 2-4 horas. Las concentraciones plasmáticas declinan tan rápidamente después de dosis múltiples como después de dosis únicas.

El ibuprofeno se metaboliza vía oxidación para formar 2 metabolitos inactivos, el ácido (+)-2- [4"-(2-hidroxi-2-metilpropil)fenil] propiónico (metabolito A) y el ácido (+)-2[4"-2- carboxipropipfenil) propiónico (metabolito B). Aproximadamente el 50-60% de una dosis oral se excreta en la orina como los metabolitos A y B o sus conjugados glucurónido en el transcurso de 24 horas. Menos del 10% de la droga se excreta en la orina en forma inalterada. El remanente de la droga se elimina en las heces, tanto como metabolitos como droga no absorbida. La excreción de ibuprofeno se completa dentro de las 24 horas posteriores a la administración oral.

CONTRAINDICACIONES:

Su uso se encuentra contraindicado en las siguientes situaciones clínicas:

- Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al ibuprofeno u otros AINEs.

- Pacientes en los cuales sustancias con acción similar (por ej., aspirina, otros AINEs) han precipitado reacciones alérgicas severas, tales como pólipos nasales asociados con broncoespasmo, ataques de asma, urticaria, rinitis aguda, anafilaxis o angioedema.

- Pacientes con úlcera péptica (activa o sospechada), sangramiento o enfermedad inflamatoria activa del tracto gastrointestinal.

REACCIONES ADVERSAS:

A las dosis terapéuticas, este medicamento es generalmente bien tolerado y no provoca efectos colaterales o secundarios. Ocasionalmente pueden presentarse trastornos gastrointestinales (náuseas y vómitos, dolor epigástrico, diarrea, constipación); cefalea, mareos, irritabilidad, tinnitus; edema periférico.

Con mucha menor frecuencia, particularmente con tratamientos prolongados y a dosis elevadas, este medicamento puede producir los siguientes efectos adversos: úlcera gástrica o duodenal con sangramiento y/o perforación; insomnio, depresión, confusión, somnolencia, trastornos visuales (ambliopía reversible); agranulocitosis (fiebre con o sin escalofríos; úlceras o manchas blancas en los labios o en la boca; dolor de garganta), trombocitopenia (normalmente asintomática; en raras ocasiones, hemorragia o hematomas no habituales; heces negras alquitranadas; sangre en la orina o en las deposiciones; manchas rojas puntiformes en la piel); reacciones alérgicas (rash cutáneo, urticaria, prurito, espasmos bronquiales); trastornos renales (insuficiencia renal aguda, síndrome nefrótico, nefritis intersticial o necrosis papilar). En casos muy aislados se ha observado el síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell y lupus eritematoso.

RECOMENDACIONES:

Precauciones y advertencias

- Embarazo: No se recomienda el uso de ibuprofeno durante el embarazo, especialmente durante el último trimestre, ya que no existen datos adecuados concernientes al uso de este medicamento en mujeres embarazadas y debido a los efectos de los AINEs sobre el sistema cardiovascular fetal (cierre prematuro del dueto arterioso que puede dar lugar a hipertensión pulmonar persistente en el recién nacido). Los estudios en animales también han demostrado que los AINEs, cuando se administran al final del embarazo, producen gestación prolongada, distocia y retraso del parto, debido posiblemente a la disminución de la contractilidad uterina resultante de la inhibición de las prostaglandinas uterinas.

- Lactancia: La metodología capaz de detectar 1 mcg/mL de ibuprofeno no logró demostrar que este fármaco se distribuye en la leche materna. No obstante, no se recomienda el uso de este medicamento durante la lactancia, debido a la naturaleza limitada de estos estudios y a los posibles efectos adversos de los medicamentos inhibidores de las prostaglandinas sobre los neonatos.

- Se debe tener precaución al realizar actividades que requieren un estado de alerta mental, como conducir un vehículo u operar maquinarias, ya que este medicamento puede provocar mareos.

- Este medicamento se debe utilizar con precaución en los siguientes casos:

Condiciones que predisponen a la toxicidad gastrointestinal, tales como alcoholismo, tabaquismo y antecedentes de enfermedades inflamatorias o ulcerativas del sistema gastrointestinal superior o inferior, incluyendo la enfermedad de Crohn, diverticulitis, úlcera péptica, colitis ulcerativa: se recomienda tener precaución y establecer una estrecha supervisión de aquellos pacientes que tienen un riesgo mayor de manifestar síntomas de toxicidad gastrointestinal. Si se manifiestan signos o síntomas sugerentes de úlcera péptica o sangramiento gastrointestinal, el tratamiento con este medicamento debe ser discontinuado y se debe instituir una terapia apropiada, controlando estrechamente al paciente.

Anemia o asma: Este medicamento puede exacerbar estas condiciones.

Condiciones que predisponen o exacerban la retención de fluidos, tales como función cardíaca comprometida, enfermedad cardíaca congestiva, edema pre-existente, hipertensión, disfunción renal o insuficiencia renal: los AINEs pueden provocar retención de fluidos y edema. Los electrolitos séricos deben ser monitoreados periódicamente durante la terapia a largo plazo, especialmente en aquellos pacientes de alto riesgo. Insuficiencia cardíaca congestiva, diabetes mellitus, edema pre-existente, depleción del volumen extracelular y sepsis: Aumenta el riesgo de insuficiencia renal.

Hemofilia u otros problemas de sangramiento, incluyendo desórdenes de la coagulación o de la función plaquetaria: Aumenta el riesgo de sangramiento, ya que la mayoría de los AINEs inhiben la agregación plaquetaria, por lo cual podrían causar ulceración gastrointestinal o hemorragia.

Infección: Los efectos antiinflamatorio, antipirético y analgésico pueden enmascarar los signos usuales de una infección, por lo cual se debe controlar cuidadosamente al paciente para detectar el desarrollo de cualquier tipo de infección.

Disfunción hepática: Aumenta el riesgo de acumulación, debido a que este medicamento es metabolizado hepáticamente.

Disfunción renal: La inhibición de la síntesis de las prostaglandinas renales por los AINEs puede interferir con la función renal, especialmente en la presencia de una enfermedad renal pre-existente. En este caso aumenta el riesgo de hiperkalemia y de efectos adversos renales, incluyendo insuficiencia renal aguda; se recomienda un estrecho monitoreo del paciente.

Estomatitis: La estomatitis es un síntoma indicativo de discrasias sanguíneas inducidas por los AINEs, por lo que una estomatitis preexistente podría enmascarar los probables efectos adversos hematológicos de este medicamento.

Lupus eritematoso sistémico: El paciente podría estar predispuesto a los efectos adversos renales y/o del sistema nervioso central inducidos por los AINEs.

Cirugía: La mayoría de los AINEs inhiben la agregación plaquetaria y pueden prolongar el tiempo de sangramiento, lo cual podría aumentar el sangramiento intra y postoperatorio. La recuperación de la función plaquetaria puede ocurrir alrededor de 1 día después de la discontinuación de la droga. Se debe considerar la interrupción del tratamiento por un período de tiempo apropiado, previo a la cirugía.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología: Vía de administración: Oral.

Este medicamento se debe administrar por vía oral. Agitar antes de usar.

Dosis usual pediátrica:

TERMYL GOTAS 40 MG/ML

PESO KG

EDAD MESES

DOSIS

0-5.5

Menos 11

Consultar al médico

5.5 a 7.9

6 a 11

1 ml = 1/2 gotero= 30 gotas

8 a 10.9

12 a 23

2 ml = 1 gotero = 60 gotas

11 a 13.9

24 a 29

2,5 ml = 1 gotero 1/4 = 75 gotas

14 a 16

30 a 36

3 ml = 1 gotero y medio = 90 gotas

Nota: gotero de 2 ml con 30 gotas /ml y 40 mg/ml

Con la presentación en gotas puede usarse la dosis de 1 ml por cada 5 Kg de peso es decir medio gotero por cada 5 kg de peso lo que brinda una dosis de 8 mg /kg de peso. Niños de 6 a15 años: 5 mg por Kg de peso corporal al día, para fiebres menores de 39°C y 10 mg por Kg de peso corporal al día, dividida en 3 a 4 dosis para fiebres mayores. La dosis máxima diaria recomendada es de 40 mg/kg peso corporal al día.

Adultos y adolescentes: 200 a 400 mg cada 4 a 6 horas de acuerdo a necesidades.

En adultos no exceder la dosis de 1200 mg al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: Las manifestaciones más frecuentes de la sobredosis de ibuprofeno son: dolor abdominal, náuseas, vómitos, letargo y somnolencia. Además, pueden ocurrir otros efectos adversos, incluyendo dolor de cabeza, tinnitus, depresión del SNC, convulsiones, hipotensión, bradicardia, taquicardia y fibrilación auricular.

El tratamiento de la toxicidad aguda asociada a la sobredosis de ibuprofeno es principalmente de soporte. Cuando ocurre la sobredosis aguda de ibuprofeno, el estómago debe ser vaciado por inducción de emesis con jarabe de ipecacuana o por lavado gástrico, particularmente si hay evidencia de que la droga ha sido ingerida recientemente (dentro de 30-60 minutos) y se deben instituir las medidas usuales para mantener la producción de orina. La administración de carbón activado puede ser útil para reducir la absorción y reabsorción de ibuprofeno. Ya que ibuprofeno es acídico y es excretado en la orina, la diuresis alcalina forzada podría ser beneficiosa. También puede ser necesario el manejo de la hipotensión, sangramiento GI y acidosis.

PRESENTACIÓN:

TERMYL suspensión frascos de 120 ml 200 mg/5 ml.

TERMYL gotas frascos de 30 ml con 40 mg/ml y gotero de 2 ml.

Nota: 30 gotas equivalen a 1 ml del gotero en la presentación en gotas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Almacenamiento: Guardar en un lugar fresco y seco, al abrigo de la luz y fuera del alcance de los niños.

Para mayor información diríjase a:

ricardo.lama@abbott.com

DIRECCIÓN MÉDICA

ABBOTT LABORATORIOS

DEL ECUADOR, Cía. Ltda.